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  • β-环糊精对甲氨蝶呤的包合作用

    作者:周静;李兆楼;陈昌琳;刘莹;李琳琳

    目的:研究β-环糊精大环分子对甲氨蝶呤分子的包合作用,测定其化学组成包合比、表观解离常数,并提出包合物可能的结构模型。方法利用紫外分光光度法测定甲氨蝶呤稀溶液吸光度,根据吸收强度变化来确定包合物形成。利用连续变量法(Job’s plot)测定其摩尔包合比、表观解离常数等。结果研究表明,甲氨蝶呤的吸光度随着β-环糊精浓度的增大而增大,二者能够形成包合物;Job’s plot 也表明,甲氨蝶呤大的吸光度变化值对应的β-环糊精摩尔分数为0.5,故甲氨蝶呤能够与β-环糊精形成组成为1∶1的包合物,包合物的表观解离常数为1.30×10-5。结论抗癌药物甲氨蝶呤可与大环分子β-环糊精发生包合作用,甲氨蝶呤分子的一部分可被包合在环糊精分子空腔中。对于进一步研究以β-环糊精为辅料的甲氨蝶呤药物制剂的内部微结构和性质、性能具有意义。

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