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植物内生真菌Leptosphaeria sp.中两个新氧杂蒽酮类化合物leptosphaerins H和I的分离及抗炎活性
目的 对分离自脚骨脆正常植物组织中的内生真菌Leptosphaeria sp.L1201的代谢产物及其生物活性进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等技术对内生真菌Leptosphaeria sp.L1201的代谢产物进行分离,采用核磁共振、高分辨率质谱、X-射线单晶衍射等技术确证化合物的结构;采用一氧化氮(NO)生成抑制试验评价化合物的抗炎活性,并测定化合物对小鼠RAW264.7巨噬细胞的细胞毒性.结果 从该株内生真菌培养物的乙酸乙酯提取物中获得2个新的氧杂蒽酮类化合物,并鉴定为leptosphaerins H(1)和I(2);化合物1和2能够抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中NO形成,IC50值分别为126.7μmol/L和72.6μmol/L.结论 Leptosphaerins H(1)和I(2)为新化合物,并在RAW264.7细胞中具有一定的抗炎活性.
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1-取代苄氧基-3，6，7-三羟基-氧杂蒽酮的合成及NCI-H460细胞抑制活性研究
目的：研究苄基上不同的取代基对1-取代苄氧基-3，6，7-三羟基-氧杂蒽酮类化合物细胞毒性的影响。方法设计合成氧杂蒽酮类化合物8个，所有化合物均经过核磁确证，并进行了初步的细胞毒活性筛选。结果和结论所合成8个化合物属首次报道，其中6个化合物对NCI-H460肿瘤细胞产生抑制作用，目标产物1b、1d、1e和1f作用较强。
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RP-HPLC法测定莽吉柿果皮中3个氧杂蒽酮类化合物的含量
目的:建立一种莽吉柿果皮中3个氧杂蒽酮类化合物的RP-HPLC含量测定方法.方法:色谱柱为Waters XTerra RP18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以水-0.5％醋酸(A)、甲醇-0.5％乙酸(B)为流动相,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为317 nm,柱温为30℃.结果:3-异倒捻子素、α-倒捻子素、β-倒捻子素浓度分别在21.3～213,107.7～1077,10.6 ～106μg·mL-1范围内线性关系良好(r≥0.9991);平均回收率分别为102.6％,98.5％,103.5％,RSD分别为1.7％,1.2％,2.0％(n=6).结论:所建立的方法便捷、准确,重复性好,可以为莽吉柿果皮的质量控制提供一定的参考.
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用HPLC研究α-倒捻子素大鼠灌胃给药的排泄
目的:研究α-倒捻子素大鼠灌胃给药的排泄特征.方法:采用大鼠灌胃给予α-倒捻子素的方式,在24 h内收集胆汁,48 h内收集尿液和粪便,建立并采用HPLC测定生物样品中α-倒捻子素含量.生物样品采用甲醇提取;HPLC采用C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)反相色谱柱,流动相为甲醇-水(95∶5),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为317 nm.结果:HPLC-UV方法测定,胆汁中α-倒捻子素浓度在0.12 ～120 μg·mL-1,尿液中α-倒捻子素浓度在0.16～160 μg·mL-1,粪便中α-倒捻子素浓度在0.26 ～ 5200μg·g-1,其峰面积与质量呈线性相关,相关系数大于0.999.α-倒捻子素灌胃给药后主要以粪排泄为主,占总药量的78.34％;其次为尿排泄,占总药量的2.32％,胆汁低为0.10％.α-倒捻子素灌胃给药后原型药物主要通过粪便和尿途径排出体外,未发现其他代谢产物.结论:所建立的HPLC-UV测定方法符合方法学考核要求,适用于大鼠灌胃α-倒捻子素后生物样品中原型药物的测定及其排泄研究;α-倒捻子素灌胃给药后主要以粪排泄为主,以原型药物排出体外.
