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RGD二聚体文献资料
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(177)Lu标记多功能脂质体的体内生物评价及其应用研究
目的:本课题首先合成具有良好的生物学性能的脂质体,通过标记放射性同位素mLu以及包裹光学染料制备多功能分子探针,研究其体内的生物学特性与肿瘤靶向性,探讨其用于开发多模态显像纳米分子探针以及诊治一体纳米探针的潜力.方法:将螯合剂DOTA与脂质体的合成原料进行偶联,制备脂质体,裹载荧光材料并进行放射性同位素177Lu标记.通过尾静脉注射177Lu标记的脂质体,在肺癌荷瘤鼠肿瘤模型进行体内生物分布和药代动力学评价,并通过核医学SPECT成像研究.包载荧光材料的脂质体在荷瘤鼠模型进行光学成像,与核医学显像结果进行比较.本研究为今后脂质体应用于多模态分子显像,靶向放射性治疗以及放化疗联合治疗奠定了坚实的基础.
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177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer的制备及生物评价
制备了177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer,并比较4个PEG分子的引入对标记条件标记化合物体外稳定性,标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内生物分布的影响.薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)分析结果表明,反应液pH分别为4.0和6.0时,100℃反应15～20 min,两种标记化合物的标记率均>95%.在生理盐水体系中,二者均保持良好的稳定性,放置72 h放化纯度仍>90%.HPLC的分析结果和脂水分配系数lgPow的测定结果显示177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer的脂溶性有所提高.引入4个PEG分子没有显著改变标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内的生物分布.
