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抗骨溶解药文献资料
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第二代抗骨溶解药：帕米膦酸钠
帕米膦酸钠(pamidronate)，又名氨羟丙双膦酸二钠 ，商品名阿可达(Aredia)，博宁。该药属于第二代抗骨溶解药。1 作用特点 帕米膦酸钠能牢固地吸附在骨小梁表面，形成一层保护膜，选择性地阻挡破骨细胞的骨溶 解作用，并有抑制破骨细胞发育成熟、抑制其向骨表面移动的作用，而对破骨细胞无细胞毒 作用。其抗骨溶解能力为羟乙双膦酸盐的100倍，为氯甲双膦酸盐的10倍，是目前发现的唯 一有修复骨溶解病灶的双膦酸盐制剂。其特点是：使用方便，只需每月静脉滴注1次；剂量 小，治疗剂量15～90 mg，远低于氯甲双膦酸盐的900～3 000 mg；起效快，单次静脉滴注后 起效时间为3～7 d；有效时间长，作用持续时间10 d～1 a，平均28 d；耐受性良好，不良 反应发生率较低。2 药代动力学 本品在血浆内迅速清除，血浆半衰期0.8～2 h，输入后2～3 h可达稳态的体内浓度。血浆 蛋白结合率54.0%，当血钙浓度高于正常时，结合率上升；骨结合率50%，药物在骨的积累量 与累积剂量及骨病变范围相关。该药未发现在体内进行代谢，20%～55%的药物在72 h后以原 形从尿中排出。
