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GABAa/BZ受体示踪药物碳11-氟马西尼的全自动合成
目的:建立方便的全自动化生产A型 γ 氨基丁酸/苯二氮卓(GABAa/BZ)受体示踪药物碳11-氟马西尼(11 C-FMZ)的方法 ,以满足癫痫患者定位诊断需要.方法:采用11 C-Triflate-CH3与0.5 mg去甲基氟马西尼在1.0 mg氢化钠催化下,0℃ 恒温反应5 min,反应混合液经半制备HPLC分离后再通过Sep-Pak C18分离柱进行固相萃取得到注射液,随后对其进行鉴定.结果:合成及分离产物时间从加速器轰击结束开始共(60±5)min,放化产率经过衰减校正后为(45±5)％(n=20),化学纯度大于95％,放射化学纯度大于99％.产品的无菌及无热原要求均符合规定.结论:实现了11 C-FMZ注射液的全自动生产,优化了工艺,提高了标记率,保证了生产的可行性和重现性,满足了临床应用需要,具有重要实用价值.
关键词： 癫痫 碳11-氟马西尼 11C-Triflate-CH3 全自动合成 -
阿尔茨海默病正电子显像剂11C-PIB的自动化合成
目的:建立简便的全自动化生产正电子放射性示踪药物2-(4＇-N-11C-甲胺基苯)-6-羟基苯并噻唑(11C-PIB)的方法,满足临床诊断需要.方法:采用气相法制备11C-CH3I,11C-CH3I通过灼热的三氟磺酸银粉末转换成11C-Triflate-CH3,然后与前体2-(4＇-氨基苯基)-6-羟基苯并噻唑在室温发生反应,反应混合液经半制备HPLC分离后再通过Sep-Pak C18分离柱进行固相萃取,并用0.9%无菌氯化钠溶液稀释,后通过0.22 μm的微孔无菌滤膜过滤得到注射液.结果:合成时间从加速器轰击结束开始共35 min,放化产率经过衰减校正后为48.6%(n=25),化学纯度大于97%,放化纯度大于99%.产品的无菌及无热原要求均符合规定.结论:通过计算机远程控制实现了11C-PIB注射液的全自动生产,简化了生产步骤,保证了生产的可行性和重现性,可完全满足临床需要.
