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大青叶药材化学成分研究
目的:研究中药材大青叶的化学成分.方法:采用薄层色谱、硅胶及凝胶柱色谱法对大青叶进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定.结果:从大青叶中分离得到7个化合物,通过波谱数据及理化性质分别鉴定为亚油酸(1)、十八酸(2)、异牡荆素(3)、4(3H)-喹唑酮(4)、异落叶松脂素(5)、靛玉红(6)、β-谷甾醇(7).结论:化合物2为首次从大青叶中分离得到.
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小鼠静脉注射色胺酮的体内药物动力学
目的:建立了一种测定小鼠血浆中色胺酮含量的HPLC-UV方法,深入探讨静注色胺酮在小鼠体内的药物动力学过程.方法:采用C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇-水(60:40)作为流动相,检测波长251nn,流速1.0 ml/min,室温.采用结构相似的4(3H)-喹唑酮作为内标,研究昆明小鼠被静脉给药后o.167-12.0 h期间的浓度-时间(C-t)曲线,计算药物动力学参数.结果:色胺酮质量浓度在0.2-25.0 μg/ml范围内线性关系良好,r=0.999 4.LLOQ为0.2μg/ml,LOD为40.0 ng/ml.日内日间精密度RSDs均小于2.93%,平均提取回收率大于86.44%.小鼠被静注80 mg/kg色胺酮后,t1/2β为4.00 h,V1为3.83 L/kg,CL为2.93 L/(h·kg),AUC0-12为27.33 27.33 μg·h/ml,AUC0-∞为28.20 μg·h/ml,AUMG0-∞为50.02 μg·h2/ml,MRT 0-∞为1.83h.结论:本实验建立的HPLC-UV方法操作简单、方便,结果准确、可靠,适用于含色胺酮血浆样品的分析检测与色胺酮的药物动力学研究.色胺酮毒性低、安全性好,在小鼠体内吸收、代谢过程较慢、体内分布广.
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板蓝根中4(3H)-喹唑酮的抗内毒素作用
目的 研究板蓝根中4(3H)-喹唑酮(QZO)的抗内毒素作用.方法 鲎试验法测定抗内毒素;内毒素致家兔发热实验检测其体内抗内毒素作用;脂多糖致小鼠死亡实验测定QZO的保护作用及其对脂多糖致小鼠过度释放肿瘤坏死因子(TNFα)和一氧化氮(NO)的影响,研究QZO的抗内毒素作用.结果 0.832 mg·ml-1QZO可使4 EU内毒素降解为1.19 EU,破坏率71.31%;0.5%QZO溶液可使内毒素引起的家兔体温升高显著降低,使同剂量脂多糖引起的小鼠死亡率从70%降为30%;板蓝根中的QZO可抑制脂多糖致小鼠血清中TNFα和NO的过度释放,抑制率呈剂量依赖性.结论 从板蓝根中提取分离出的QZO有抗内毒素作用.