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比较空腹及餐后雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊的人体生物利用度
目的:评价空腹和餐后两种状态下口服雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊的人体生物利用度.方法:22位健康志愿受试者随机分成2组,每组11人,分别空腹或餐后口服给予雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊或雷贝拉唑钠肠溶片各20 mg,7d清洗后交叉给药.采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC/MS/MS)法测定血浆中雷贝拉唑的血药浓度.结果:空腹口服雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊与雷贝拉唑钠肠溶片的主要药动学参数如下:t1/2分别为(2.75±1.14)h和(2.57±1.03)h;Tmax (2.57±1.04)h和(3.14±1.09)h;Cmax分别为(372.55±169.10)ng·m1-1和(386.35±174.14)ng·ml-1;AUC0→t分别为(955.98±586.10)ng· h·ml-1和(918.84±445.69)ng· h·ml-1;AUC0→∞(978.14±610.44)ng·h·ml-1和(946.6±473.30)ng·h·ml-1.MRT0→t分别为(3.85±1.11)h和(4.59±1.28)h;MRT0→∞分别为(4.12±1.26)h和(4.92±1.56)h;Vd分别为(100.38±51.26)L· kg-1和(60.81±61.20) L· kg-1.空腹状态下给药的相对生物利用度F为(113.2±59.6)％.餐后口服雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊与雷贝拉唑钠肠溶片的主要药动学参数如下:t1/2分别为(2.47±0.69)h和(1.94±0.65)h;Tmax(3.27±0.80)h和(4.50±1.13)h;Cmax分别为(404.00±134.38)ng· ml-1和(410.14±126.98)ng·ml-1;AUC0→t分别为(969.66±372.63)ng·h·ml-1和(998.71±443.56)ng·h·ml-1;AUC0→∞分别为(984.97±385.42)ng·h·ml-1和(1 010.56±455.27)ng·h·ml-1;MRT0→t分别为(4.30±0.97)h和(5.50±1.14)h;MRT0→∞分别为(4.50±1.16)h和(5.62±1.19)h;Vd分别为(84.40±42.11)L· kg-1和(67.72±41.67)L· kg-1.餐后给药的相对生物利用度F为(118.1±94.1)％.统计学检验结果表明空腹及餐后给药两制剂间具有生物等效性.试验药组的Tmax在空腹状态下相比参比药组略快,但无显著性差异(P＞0.05),而在餐后状态下,试验药组Tmax更快,且有显著性差异(P＜0.05).空腹及餐后两种状态下试验药组Vd较参比药Vd均有显著性差异(P＜0.05).结论:空腹及餐后两种状态下口服雷贝拉唑钠肠溶微丸型胶囊其弥散程度较高、释放药物较快、吸收迅速,用餐对药物的释放及生物利用度的影响较小.
