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药效学学文献资料
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非布司他在中国健康人体内药动学和药效学
目的:研究国产非布司他在中国健康受试者体内药动学和药效学特点.方法:36名健康受试者随机分组,分别接受单剂量空腹口服非布司他片40,80,120 mg和多剂量空腹口服非布司他片80 mg,给药前后不同时间取血测定血药浓度、血清尿酸水平(UA).采用HPLC-MS-MS法测定受试者血浆样品中非布司他的浓度.UA为临床检验所得.结果:(1)非布司他在40～120mg剂量范围内,呈线性药动学特征;连续给药在健康受试者体内不存在蓄积.(2)单次空腹口服40,80,120mg非布司他后,结果表明给药剂量与UA24呈线性特征;对3个剂量组UA24/Dose进行方差分析,表明各剂量组间有显著性差异(P＜0.05).(3)连续给药(80 mg,qd×7 d)后第3天UA下降了38.13％,第7天下降达52.69％,第4～7天稳定在低值状态(145.2±10.3)(mol· L-1,与给药前1天基础值(UA-1)相比,连续给药7d平均降低(51.8±7.0)％.结论:健康受试者空腹口服国产非布司他片,以UA为临床药效指标,通过降低血尿酸水平而呈现出药理活性.单次给药在40,80和120 mg组间UA降低显示明显的剂量依赖性.连续给药3d即可产生显著的降尿酸作用,给药7d平均降低(51.8±7.0)％.健康受试者UA在停药后48 h恢复至正常值范围.
