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角质层溶解度文献资料
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不同种类压敏胶及透皮促渗剂对妥洛特罗药物透皮性能的影响
目的 探讨不同种类压敏胶(PSA)、PSA不同官能团及不同透皮促渗剂对妥洛特罗透皮性能的影响.方法 通过显微镜观察法测定妥洛特罗在PSA中的溶解度,并利用Franz扩散法考察PSA种类对药物透皮性能的影响;采用模型预测的方法,预测肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、二乙二醇单乙基醚(TranscutolP)、单亚油酸甘油脂、氮酮、己二酸二异丙酯等5种促渗剂的促渗效果并利用饱和药物浓度的液体石蜡溶液透皮实验进行验证.结果 药物在丙烯酸PSA的溶解度远大于聚异丁烯PSA(DUKO-TAK-6908)及硅酮PSA(BIO-4302);有结晶的聚异丁烯PSA(DUKO-TAK-6908)较丙烯酸酯PSA透皮速率快且25 h累计透皮量大.含有-COOH官能团的PSA会与药物的仲胺基团作用,增加药物在PSA中的溶解度,减慢药物的透皮速率;与不添加任何促渗剂的空白基质相比,5种促渗剂均有不同程度的促渗效果,尤其是Transcutol对药物的促渗作用在5种促渗剂中效果明显,与预测结果一致.结论 通过药物的理化性质、药物在PSA中的溶解度及PSA官能团可以预测PSA对药物透皮性能的影响;对于在角质层中浓度低的药物,通过模型预测促渗剂对药物在角质层溶解度的影响,可以预测促渗剂的促渗效果,在此基础上进行处方筛选,可提高筛选效率.
