羌活祛风通络贴的稳定性考察与葛根素和龙脑的检测方法研究

目的 考察羌活祛风通络贴的稳定性。方法 通过测定葛根素和龙脑的含量，测定贴剂中的粘附性，对3批样品在加速试验(40℃、75±5％RH)6个月中的变化进行了跟踪监测,检测贴剂内在质量的变化。葛根素的测定采用HPLC的方法，龙脑的测定采用气相色谱法。结果 葛根素测定方法的线性方程为Y=2.1958×10-5X-0.3741，r=0.9999，在20～100ng范围内具有良好的线性关系，回收率98.31％，RSD 1.19％。龙脑测定方法的线性方程为Y=4.058X+0.1726，r=0.9999粘附性，在130～720ng范围内具有良好的线性关系,回收率为98.13％。葛根素的含量下降5％，龙脑含量下降15％，粘附性良好。结论 贴剂样品在包装完整的情况下可放置2年。

青蒿素衍生物(EBM)经皮给药系统压敏胶的筛选

目的:筛选EBM贴剂压敏胶.方法:以改良Franz扩散池为实验装置,SD大鼠腹部皮肤为渗透皮肤,以透皮速率、初黏力、持黏力、剥离强度为考察指标,筛选佳黏胶基质.结果:综合比较透皮速率、初黏力、持黏力、剥离强度,以DOW CORNING MD-0607压敏胶为佳.结论:DOW CORNING MD-0607压敏胶为适合EBM经皮给药系统的压敏胶.

溶解型青蒿素贴剂的研究

目的 通过对压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂的筛选,研究溶解型青蒿素贴剂的处方工艺.方法 采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,以透皮速率为考察指标,筛选压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂.结果 青蒿素在国民淀粉压敏胶中透皮速率高,PVP K30对青蒿素结晶抑制效果较好,各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为:丙二醇(PG)＞氮酮(Azone),两者配伍使用有协同作用.结论 国民淀粉压敏胶、PVP K30、PG+Azone分别作为分散型青蒿素贴剂的压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂.

压敏胶应用于中药贴剂研究进展

经皮贴剂的研究是国内制药工业新药研究的热点之一,近年来多以压敏胶作为药物储库制备贴剂.黏贴性质和药物的经皮传递是压敏胶材料的重要特性,它使给药系统与皮肤紧密贴合,同时又作为药物的储库,调节药物的释放速率、延长作用时间,发挥全身治疗作用,而且,所制备的中药贴剂结构简单,药物的通透流量大,工艺操作简便,成本低廉,易于贴敷,从而使其在经皮给药制剂的研究中具有较高的应用价值[1].压敏胶的选择是压敏胶贴剂设计时的关键,笔者现就压敏胶贴剂基质的类型、应用现状及研究方向等作一综述,以期促进中药经皮贴剂的发展.

脉炎宁透皮贴剂成型工艺及体外透皮释放研究

目的:制备脉炎宁透皮贴剂并优化其处方.方法:通过单因素考察,筛选透皮贴剂的处方组成.结果:采用聚丙烯酸树脂MD-607为控释骨架和压敏胶材料,5.0%氮酮作为渗透促进剂制备胶黏剂骨架型经皮给药系统,药物从胶黏剂骨架/药物储库(压敏胶层)中恒速释放,体外释放度表明,贴剂的释放符合零级方程.结论:所研制的透皮贴剂具有理想的释药特性.

蒿甲醚贴剂的研制及小鼠体内药效学研究

目的 研制蒿甲醚贴荆,并评价其经皮吸收对感染疟原虫小鼠的杀灭及抗复燃作用.方法 涂布法制备蒿甲醚贴荆,考察不同促进剂、药物的浓度时透皮速率的影响;首次建立蒿甲醚贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法:按新药(西药)临床前研究指导原则进行抗疟实验.结果药剂学研究表明,当透皮促进剂丙二醇和月桂氮酮以4%浓度按3:1比例合用时,贴剂的体夕卜透皮速率常数大;药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低给药剂量.结论 蒿甲醚可以经皮肤给药,达到杀灭疟原虫的作用,并且给药次数及剂量明显减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景.

均匀设计优化雷公藤内酯醇透皮贴剂的处方研究

目的 进行复方雷公藤内酯醇透皮贴剂的制各处方研究,为其工业化生产提供实验依据.方法 采用均匀试验设计法优选雷公藤内酯醇透皮贴剂的佳制备工艺,以压敏胶a与b质量比(A)、羊毛脂用量(B)、丙二醇用量(C)作为条件因素,采用3因素7水平进行试验.结果 佳工艺为A1B2C3,即骨架材料(压敏胶a与调节黏性的压敏胶b质量比1∶2)100份,羊毛脂2份,1,2-丙二醇6份,加入水相和油相药物后定容至120份,搅匀即得.结论 按均匀设计所得的优处方制成的贴剂初黏力、外观、持黏力和稳定性良好.

青蒿琥酯贴剂压敏胶处方的研究

目的 考察压敏胶基质处方对青蒿琥酯体外透皮吸收的影响.方法 以聚丙烯酸酯压敏胶为基质设计不同的处方,考察了各种添加剂对青蒿琥酯在聚丙烯酸酯压敏胶基质中结晶的影响;通过改良的Franz透皮扩散池测定青蒿琥酯贴剂中青蒿琥酯透过SD大鼠腹部皮肤的渗透速率,以研究不同压敏胶和不同添加剂对经皮渗透速率的影响.结果 聚丙烯酸树脂Eudragit EPO和聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)对青蒿琥酯结晶均有较强的抑制作用,能提高青篙琥酯在压敏胶中的载药量.体外透皮试验结果显示,储存6周后,添加Eudragit EPO、PVP-K30的青篙琥酯贴剂中的青篙琥酯的累计透过量比无添加剂贴剂的高.结论 上述研究结果表明,提高青蒿琥酯在基质中的载药量有利于其开发成临床应用的贴剂.

一次性术后敷料用于固定静脉留置针

一次性术后敷料产品结构主要是由无纺布、吸水垫、离型纸、压敏胶、浸有植物提取液的无纺布组成.该产品材料吸水性强、透气好,对伤口无粘连.近年来,我科采用海南新阳光药械有限公司生产的规格7 cm×6 cm的一次性术后敷料固定身体各部位静脉留置针,收到了较好的效果.现介绍如下.

巧撕3L粘贴巾

3L粘贴巾为无菌物品,它是采用压敏胶涂于塑料上制成,种类、规格多样,已被广泛用于术区皮肤保护及固定动静脉穿刺针.但在撕除过程中,由于粘贴巾黏附力强,与敷料、皮肤粘贴紧密,往往费时费力,给病人造成痛苦.笔者经过临床实践发现,右手固定敷料或皮肤,左手从粘贴巾边缘揭起,反方向零角度撕除,可快速大面积撕除.该方法快速、省力且可减轻病人的疼痛感.

压敏胶流变学行为与体外黏附性能相关性

将流变学参数与压敏胶的黏附性能进行定性与定量关联有利于更深入地了解压敏胶的性能.探讨流变学与压敏胶相关性为压敏胶产品的开发提供新的思路和方法.本文综述压敏胶流变学行为与体外黏附性能的相关性及其在透皮制剂中的应用.

热塑性弹性体压敏胶在透皮给药系统中的研究进展

热塑性弹性体(TPE)是一类三嵌段共聚物,在常温下具有高弹性,在高温下具有可塑性,可用于制备热熔型压敏胶和溶剂型压敏胶.本文综述了TPE压敏胶的基质处方、终产品类型和质量评价指标,并简单对比了国内外TPE压敏胶的差距.

经皮给药系统中压敏胶的组成及性能的研究进展

压敏胶(PSA)是透皮给药系统的重要组成部分,可分为热塑性弹性体PSA、聚异丁烯PSA、硅酮PSA、聚丙烯酸酯PSA、共混PSA等多种类型.本文综述了透皮给药系统中各类PSA的理化性质和应用的研究进展.

不同辅料对压敏胶黏附性能与流变性能的影响

基于不同压敏胶及含不同辅料压敏胶的黏附性能差异,运用流变学测试中的动态频率扫描模式,在频率0.01～100 Hz范围内对不同压敏胶及含促渗剂、共聚维酮S-630压敏胶的流变学行为进行对比研究,将压敏胶的宏观力学性能和聚合物流变学性质联系起来.结果表明,不同压敏胶表现出不同的黏附性能,且在流变学性质中呈现出不同的变化规律.压敏胶在低频率的储能模量(G')较小,初黏性较好;而低频率下的G'和复合黏度(η*)较高,持黏性较好.当压敏胶中加入促渗剂时,可降低压敏胶在低频下的G'和η*值,使初黏性升高、持黏性降低.而加入共聚维酮S-630则表现出与加入促渗剂相反的作用,这提示促渗剂和共聚维酮S-630在贴剂中发挥其促进药物透皮吸收、抑制药物析晶作用的同时,还对调节贴剂黏附性能起互补作用.

透皮雌二醇制备条件的优化及释放度研究

目的:研究制膜工艺中温度对雌二醇经皮渗透的影响.方法:通过优化膜剂的制备提高其释放度.结果:雌二醇膜剂的经皮渗透速率与加工温度有关,其中以80℃烘膜2h条件优;压敏胶可加强皮肤与药膜的紧密接触,使药物表现为大的渗透速率,24h内的释药量占膜中总药量的50%以上.结论:雌二醇中药物的溶出符合Higuchi模式,属零级动力学过程.

不同种类压敏胶及透皮促渗剂对妥洛特罗药物透皮性能的影响

目的 探讨不同种类压敏胶(PSA)、PSA不同官能团及不同透皮促渗剂对妥洛特罗透皮性能的影响.方法 通过显微镜观察法测定妥洛特罗在PSA中的溶解度,并利用Franz扩散法考察PSA种类对药物透皮性能的影响;采用模型预测的方法,预测肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、二乙二醇单乙基醚(TranscutolP)、单亚油酸甘油脂、氮酮、己二酸二异丙酯等5种促渗剂的促渗效果并利用饱和药物浓度的液体石蜡溶液透皮实验进行验证.结果 药物在丙烯酸PSA的溶解度远大于聚异丁烯PSA(DUKO-TAK-6908)及硅酮PSA(BIO-4302);有结晶的聚异丁烯PSA(DUKO-TAK-6908)较丙烯酸酯PSA透皮速率快且25 h累计透皮量大.含有-COOH官能团的PSA会与药物的仲胺基团作用,增加药物在PSA中的溶解度,减慢药物的透皮速率;与不添加任何促渗剂的空白基质相比,5种促渗剂均有不同程度的促渗效果,尤其是Transcutol对药物的促渗作用在5种促渗剂中效果明显,与预测结果一致.结论 通过药物的理化性质、药物在PSA中的溶解度及PSA官能团可以预测PSA对药物透皮性能的影响;对于在角质层中浓度低的药物,通过模型预测促渗剂对药物在角质层溶解度的影响,可以预测促渗剂的促渗效果,在此基础上进行处方筛选,可提高筛选效率.

促进剂及压敏胶对青藤碱透皮吸收的影响

用正交实验法对巴布剂基质配比的研究

巴布剂是以水溶性高分子化合物或亲水性物质为基质与药物制成的贴膏剂.本品具有易清洗、载药量大、贴敷性与保湿性好、无致敏与刺激性等优点.巴布剂用阿拉伯胶、西黄鳍胶、甘油、压敏胶、氧化锌为基质原料.

食用植物油在去除输液贴痕迹中的巧用

医用输液贴在静脉输液中具有固定牢固,使用方便的优点,但易留下压敏胶痕迹.门诊输液患者常反复搓洗,效果欠佳,且影响静脉穿刺视野及消毒效果.自2010年6月以来我们在护理工作中对1115例输液患者用食用植物油去除输液贴痕迹,取得良好效果.

透皮贴剂黏附力检测方法的简述

透皮贴剂作为一种特殊的剂型,其药物释放的程度和速度与贴剂和皮肤接触的面积、紧密程度和持续时间直接相关,所以黏附力是直接影响使用效果的一项重要的质控指标.国外不少生产企业已经针对透皮贴剂开发了专属性很强的检测项目.为适应贴剂黏附力检测的发展需要,中国药典2015年版附录草案中拟增加对贴剂黏附力的检测要求.本文简要介绍透皮贴剂黏附力的原理,分别针对初黏力、持黏力和剥离强度各自的检测方法进行简单的概述,并且对中国药典现行标准、中国药典2015版附录草案和国外相关检测标准进行详细的比对.通过比对各种方法的装置及优缺点,探讨目前提高中国药典贴剂黏附力检测方法的紧迫性和发展方向.