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促渗剂对疗筋涂膜剂中芍药苷经皮渗透的影响
渗剂促透效果明显高于单一使用.
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靛玉红体外透皮研究
目的:研究靛玉红在不同接受液和促渗剂条件下的体外透皮情况.方法:采用Franz透皮扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法检测不同接受液及渗透促进剂对靛玉红的累积透过量及透过率的影响.结果:不同接受液对靛玉红透过量的影响不同,其中40%乙醇生理盐水好,透过率为28.77%;不同促渗剂对靛玉红透过量的影响不同,其中5%冰片促渗效果好,透过率为50.23%.结论:以40%乙醇生理盐水为接受液,冰片为促渗剂,靛玉红的体外渗透效果好.
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五倍子提取物喷雾膜剂体外释放评价
目的:建立五倍子提取物喷雾膜剂的体外释放度测定方法,并考察其体外释药特性.方法:以没食子酸为考察指标,采用改良Franz扩散池装置,以半透膜为体外渗透屏障,HPLC测定接收液中没食子酸的含量,计算体外释放度.结果:促渗剂对五倍子提取物喷雾膜剂的释药效果影响不明显,方程拟合以一级动力学方程拟合效果好.结论:五倍子提取物喷雾膜剂体外释放良好,具有一级动力学特征,不使用促渗剂即可达到较好的释放效果.
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荜澄茄等3种挥发油对乌头碱经皮渗透的影响
目的:研究荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱经皮渗透的影响.方法:采用改良Franz扩散池法,以HPLC法测定模型药物乌头碱的累积渗透量,考察不同浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油对乌头碱的促渗效果.结果:7%浓度的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油与3%氮酮的渗透系数(×10-3cm/h)分别为:10.79、5.82、5.40、3.91,与无促渗剂的对照组比较,差异均具有显著性意义,促渗倍数分别为3.87、2.09、1.94、1.40倍,可见7%的3种挥发油促渗倍数均大于3%氮酮.结论:7%的荜澄茄、干姜、石菖蒲挥发油均能明显促进乌头碱的经皮渗透.
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促渗剂对青蒿琥酯贴剂体外经皮吸收的影响
目的 考察几种促渗剂对青蒿琥酯体外经皮吸收的影响,为青蒿琥酯贴剂的开发提供参考.方法 采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,测定含有不同浓度促渗剂的青蒿琥酯贴剂的累计透过量和经皮渗透速率.结果 各促渗剂对青蒿琥酯促渗作用大小依次为:油酸(OA)>N-甲基吡咯烷酮(NMP)>丙二醇(PG)>氮酮(Azone)>己二酸二异丙酯(IPA).NMP和OA的促渗作用呈浓度依赖性,IPA和PG的促渗效果不随浓度的升高而增强,处方中高浓度的IPA和PG反而会抑制青蒿琥酯的透皮吸收.结论 10%OA对青蒿琥酯的促渗作用显著.
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吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响
目的：考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂对芍药苷经皮渗透的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用高效液相色谱法对芍药苷含量进行测定,考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌3种促渗剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌的渗透速率分别为8.1886、3.4117、1.2303 g/(cm2?h),增渗倍数分别为22.6、9.40、3.40,透皮时滞分别为0.93、0.51、0.83 h。结论3种天然透皮促渗剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为其作为透皮促渗剂提供了参考依据。
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溶解型青蒿素贴剂的研究
目的 通过对压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂的筛选,研究溶解型青蒿素贴剂的处方工艺.方法 采用TK-6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,以透皮速率为考察指标,筛选压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂.结果 青蒿素在国民淀粉压敏胶中透皮速率高,PVP K30对青蒿素结晶抑制效果较好,各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为:丙二醇(PG)＞氮酮(Azone),两者配伍使用有协同作用.结论 国民淀粉压敏胶、PVP K30、PG+Azone分别作为分散型青蒿素贴剂的压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂.
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双氢青蒿素软膏处方筛选及体外渗透性研究
目的 筛选双氢青蒿素(DHA)软膏处方及促渗剂.方法 建立体外经皮渗透试验方法,采用高效液相色谱法对DHA样品的体外透皮速率进行考察,并以DHA累积透过量作体外透皮曲线,与Higuchi方程进行拟合.结果 透皮速率以卡波普水溶性软膏及促渗剂为氮酮的高,达到27.262 ttg/(h·cm2),Higuchi方程线性较好.结论 佳处方为卡波普水溶性基质的DHA软膏处方,佳促渗剂为氮酮.
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不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素贴片体外经皮渗透的影响
目的:研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用.方法:采用不同种类和浓度的促渗剂,制备氢溴酸高乌甲素贴片.采用改良Franz扩散池,以人体皮肤为模型,以高效液相色谱法测定接受液中药物含量,进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率.结果:3％油酸、氮酮、丙二醇,1％十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好,并尤以油酸和氮酮作用更为显著.而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果.此外,促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透.结论:以氮酮或3％油酸为促渗剂,可以制备得到具有较高透皮速率的氢溴酸高乌甲素贴片.氮酮与其他促渗剂的合用不利于氢溴酸高乌甲素的经皮渗透.
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α-细辛醚储库型贴片研究
目的:制备α-细辛醚储库型贴片,考察其体外释药特性和离体皮肤经皮渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高α-细辛醚的透皮吸收速率.方法:以1%的HPMC的醇性溶液为储库介质,以EVA膜为控释膜,制备α-细辛醚的储库型透皮贴片.用改良Franz扩散池进行人离体皮肤渗透实验,筛选透皮吸收促进剂,用HPLC测定α-细辛醚的含量并计算其透皮速率.结果:α-细辛醚的释放速率接近零级.30%乙醇和1%肉豆蔻酸异丙酯协同对α-细辛醚贴片的促渗效果佳,透皮速率达到(20.67±1.33)μg·cm-2·h-1.结论:含乙醇和肉豆蔻酸异丙酯的α-细辛醚储库型贴片有较好的经皮渗透速率,可满足临床治疗要求.
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几种常用中药促渗剂对蒿甲醚体外透皮性能的影响
目的:考察蒿甲醚的体外透皮性能及几种常用中药促渗剂对蒿甲醚体外透皮性能的影响,为蒿甲醚经皮给药系统的开发奠定基础.方法:采用TK-12A型透皮扩散仪,给药室加入几种含不同浓度的常用促渗剂的蒿甲醚样品,用离体大鼠皮肤进行体外透皮实验;以HPLC测定一定时间点接收池中的药物浓度,求算累积透过量、稳态透皮速率及24 h药物在皮肤中的滞留量.结果:蒿甲醚的稳态渗透速率Js:(2.78±0.78)μg·cm-2·h-1,24 h累积透过量Qr:(69.07±3.01)μg·cm-2,24 h皮肤滞留量Qs:(58.93±3.56)μg·cm-2;几种不同浓度的促渗剂均能不同程度地提高蒿甲醚的稳态渗透速率、累积透过量和皮肤滞留量,且皮肤滞留量与累积透过量之间存在线性相关性.结论:蒿甲醚是一种理想的经皮给药候选药物,几种常用的促渗剂均能不同程度促进蒿甲醚的渗透,蒿甲醚有望开发成经皮给药制剂.
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促渗剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷透皮吸收的影响
目的:研究不同促透皮吸收剂对小儿牛黄退热巴布贴体外透皮吸收的影响.方法:采用改良Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷的累积渗透量、透皮吸收速率等体外透皮吸收动力学参数的影响.结果:栀子苷的体外渗透过程符合零级方程,并且试验过程中制剂基本稳定.结论:5%1,2.丙二醇-氮酮(2:3)促渗效果佳,为该制剂的深入研究提供了初步依据.
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石菖蒲等3种挥发油对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响
目的:考察石菖蒲、肉豆蔻、桔皮所含挥发油对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响.方法:采用改良Franz扩散池法,以裸鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定模型药物雪上一枝蒿甲素的累积渗透量,并以3%氮酮为对照,考察石菖蒲、肉豆蔻、桔皮3种挥发油对雪上一枝蒿甲素的促渗效果.结果:7%石菖蒲、7%肉豆蔻、5%桔皮挥发油与3%氮酮对雪上一枝蒿甲素均具有一定的促渗作用,促渗倍数分别为6.52,6.74,2.18,6.03倍.结论:7%石菖蒲、7%肉豆蔻、5%桔皮挥发油均能促进雪上一枝蒿甲素的经皮渗透.
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不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响
目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率.方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响.对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察.结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用强.结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据.
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促渗剂对白头翁素体外经皮渗透的影响
目的:考察几种常用促渗剂对白头翁素体外经皮渗透性能的影响,为白头翁素经皮给药系统的开发提供参考.方法:采用TK-6A型透皮扩散仪,供应室加含不同促进剂的白头翁素样品,用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率.结果:白头翁素饱和水溶液的稳态渗透速率为(1.17±0.03)μg·cm-2·h-1,含30%、50%乙醇和3%月桂氮(草)酮-5%聚山梨酯20、30%乙醇-3%月桂氮(艹卓)酮-5%聚山梨酯20的白头翁素溶液稳态渗透速率为(9.30±0.32),(18.56±0.58),(7.29±0.35),(13.77±0.16)μg·cm-1·h-1,分别使白头翁素的经皮渗透速率提高了7.9,15.9,6.2,11.8倍.结论:乙醇和月桂氮(艹卓)酮能显著促进白头翁素的经皮渗透,白头翁素有望开发成经皮给药制剂.
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不同促渗剂对香附四物汤外用贴剂中效应成分体内药动学的影响
考察不同种类和不同浓度促渗剂作用下,香附四物汤效应部位(XBW)贴剂中6种有效成分的体内药动学特性并优选适宜促渗剂.采集大鼠不同促渗剂组经皮给药后不同时间点的血浆样本,UPLC-MS/MS测定血浆中6种成分的浓度,DAS软件计算主要药动学参数,应用主成分分析求得各组不同时间点6种成分血药浓度的总因子得分F,以F代替血药浓度对t做曲线,以该曲线的曲线下面积为指标判断不同促渗剂的促渗效果.与对照组相比,其余各组的曲线下面积均明显增加,说明促渗剂效果显著,其中以5％薄荷醇促渗效果为明显.5％薄荷醇能显著促进XBW中6种主要有效成分在大鼠体内的吸收,为香附四物汤开发为经皮给药制剂的研究提供了一定科学依据和参考.
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隐丹参酮局部给药凝胶的处方研究
目的:筛选用于痤疮等局部皮肤疾病治疗的隐丹参酮凝胶处方.方法:以卡波姆934L为基质,制备含不同种类和浓度促渗剂的隐丹参酮凝胶.以离体大鼠腹部皮肤为模型,采用单室透皮扩散池,40%聚乙二醇-400的生理盐水作为接受液,考察不同处方隐丹参酮凝胶的稳态经皮渗透速率和皮肤内药物滞留量,以皮肤内滞留量/经皮渗透速率比为指标,筛选佳处方.结果:不同浓度的薄荷醇(MEN)对隐丹参酮经皮渗透速率促进效果为5%>3%>1%,对皮肤内滞留量的促进效果为5%≈3%>1%;不同浓度的月桂氮(艹卓)酮(AZO)对隐丹参酮的促渗透效果为5%≈3%>1%,对皮肤内滞留量的促进效果为5%>3%≈1%;促渗剂混合使用与单独使用相比,在经皮渗透速率和皮肤内滞留量方面均未提高;5%AZO具有大的皮肤内滞留量/经皮渗透速率比.结论:佳处方为含5%AZO作为促渗剂的隐丹参酮凝胶处方.
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不同促渗剂对氯诺昔康体外经皮吸收的影响
目的 考察氮酮、月桂醇、油酸等几种常用促渗剂在不同浓度和联合使用对氯诺昔康体外经皮渗透的影响.方法 用改良的Franz扩散池作为离体透皮试验装置,用pH8的磷酸盐缓冲液作为接收液,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,观察不同促渗剂对氯诺昔康经皮吸收的促进作用.结果 油溶性促渗剂促渗效果要好于水溶性促渗剂.以丙二醇为溶剂时,油溶性促渗剂氮酮、薄荷醇、十二醇、油酸对氯诺昔康都有促进作用.其中,氮酮渗透促进作用为显著,月桂醇次之,两者联合应用效果显著.结论 氮酮及其联合促渗剂的应用对氯诺昔康经皮给药均有理想渗透促进作用.
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促渗剂类型对盐酸二氢埃托啡离体鼻黏膜渗透的影响
目的通过离体鼻黏膜的渗透实验筛选佳促渗剂类型.方法采用透皮实验用扩散池装置用于透黏膜实验,HPLC法测定接受液中药物浓度,从而计算累计渗透药量.结果盐酸二氢埃托啡累计渗透药量与时间呈线性关系.与不含促渗剂的处方相比,促渗剂可显著提高药物的渗透速率,其中,尤以DM-β-CD促渗作用强,其次为HP-β-CD和1,2-丙二醇,β-CD也有促渗作用.结论添加促渗剂可以提高盐酸二氢埃托啡的鼻黏膜渗透性,并且以DM-β-CD的促渗作用强.
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ESR和CLSM技术用于促渗剂作用机制及亲水性大分子跨鼻黏膜转运途径的研究
采用电子自旋共振(ESR)和共聚焦激光扫描显微镜(CLSM)技术研究促渗剂作用机制及促渗剂对亲水性大分子跨鼻黏膜转运途径的影响.比较重组水蛭素-2(rHV2)与促渗剂联合鼻腔用药前后大鼠的生物利用度;采用以5-噁唑烷氮氧自由基硬脂酸、16-噁唑烷氮氧自由基硬脂酸和马来酰亚胺作为自旋标记物的电子自旋共振技术,考察促渗剂对家兔鼻黏膜脂质和蛋白的影响;采用共聚焦显微镜光学切片结合荧光探针标记技术探讨促渗剂对大鼠鼻黏膜上皮细胞骨架肌动蛋白的作用,同时观察在各种促渗剂作用下rHV2的转运途径.壳聚糖(chitosan,CS),羟丙基-β-环糊精(hydroxyl-propyl-beta-cyclodextrin,HP-β-CD),甘草酸单胺盐(ammonium glycyrrhizinate,AMGZ)均能显著改善rHV2的鼻黏膜吸收;CS主要通过细胞旁路途径增加rHV2鼻黏膜转运,这一结果可能与其对细胞骨架肌动蛋白微丝的影响从而打开细胞间紧密连接有关;HP-β-CD可同时增加跨细胞和经细胞旁路两种途径的转运,可能与其既能改变膜质流动性又能影响膜蛋白构象的特性有关;AMGZ主要增加亲水性大分子跨细胞途径的转运,实验观察到其对膜蛋白有作用,但未观察到其对膜质的作用,确切的机制尚有待研究.本实验可为促渗剂及亲水大分子跨细胞膜转运途径的研究提供借鉴.
