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不同接受液对药物体外透皮试验的影响
目的:考察不同接受液对药物体外透皮试验的影响.方法:以5-氟脲嘧啶为模型药物,用生理盐水配制一定浓度牛血清白蛋白(BSA)、苄泽98(Brij98)、泊洛沙姆188、聚山梨酯80(tween-80)、乙醇、γ-环糊精及十二烷基硫酸钠溶液(SDS)作透皮试验接受液,正常操作条件处理大鼠皮肤12 h后,换以生理盐水并加入药物后测定模型药物的透皮吸收参数；利用扫描电镜观察上述接受液对大鼠皮肤角质层的影响.结果:3％ BSA,6％ Brij98,低浓度泊洛沙姆188、tween-80、乙醇、γ-环糊精对药物透皮吸收参数均无明显影响,但后四者在高浓度条件下表现出一定影响,离子型表面活性剂SDS对大鼠皮肤影响较为严重.结论:体外透皮试验接受液可加入3％ BSA,6％ Brij98,低浓度的泊洛沙姆188,tween-80,乙醇及γ-环糊精以增加药物溶解度,但浓度不宜过大；离子型表面活性剂可能对药物透皮吸收有一定影响,应慎重添加.
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紫草软膏处方筛选及其体外渗透性
目的:筛选紫草软膏处方.方法:建立体外经皮渗透试验方法,采用高效液相色谱法对紫草软膏样品的体外透皮速率进行考察,并以左旋紫草素累积透过量作体外透皮曲线,与Higuchi方程进行拟合.结果:透皮速率以O/W型软膏为高,平均J值达到14.797μg·(h·cm2)-1,Higuchi方程线性较好.结论:佳处方为O/W型软膏处方.
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红景天苷磷脂复合物的体外透皮试验
目的:考察红景天苷磷脂复合物的体外透皮特性,为改善红景天苷的皮肤透过性能提供参考.方法:以离体昆明种小鼠皮肤作渗透屏障,采用改良直立式Franz扩散池法进行体外透皮特性研究.利用HPLC测定红景天苷含量,流动相乙腈-水-磷酸(15∶85∶0.05),检测波长275 nm.结果:红景天苷磷脂复合物和红景天苷醇溶液组的8h累积渗透量分别为(14.8±0.42),(3.01±0.41) μg·cm-2,红景天苷磷脂复合物组的增透系数是红景天苷醇溶液组的52倍,给药8h后在小鼠离体皮肤中的滞留量分别为0.95,0.02 μg· cm-2.结论:红景天苷磷脂复合物溶液能明显提高红景天苷在小鼠皮肤中的滞留量和经皮透过量.
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双氢青蒿素软膏处方筛选及体外渗透性研究
目的 筛选双氢青蒿素(DHA)软膏处方及促渗剂.方法 建立体外经皮渗透试验方法,采用高效液相色谱法对DHA样品的体外透皮速率进行考察,并以DHA累积透过量作体外透皮曲线,与Higuchi方程进行拟合.结果 透皮速率以卡波普水溶性软膏及促渗剂为氮酮的高,达到27.262 ttg/(h·cm2),Higuchi方程线性较好.结论 佳处方为卡波普水溶性基质的DHA软膏处方,佳促渗剂为氮酮.
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接受液中的乙醇浓度对药物体外透皮试验的影响
该文考查接受液中不同浓度乙醇对药物体外透皮试验的影响.通过配制不同浓度乙醇-生理盐水作为接受液,供给池不加药,大鼠皮肤按正常操作条件处理12h,然后用生理盐水置换出含醇生理盐水,加药测定药物透皮吸收过程,并计算相关透皮参数;利用扫描电镜观察离体大鼠皮肤在经含醇生理盐水作接受液处理12h后皮肤角质层的形态变化.结果表明,10％,15％乙醇-生理盐水未影响相关药物透皮参数,但20％乙醇-生理盐水组药物稳态透皮速率及滞后时间有显著变化,并随着乙醇浓度的增加影响增大,50％乙醇组透皮速率甚至为对照组的10倍.扫描电镜结果显示,当乙醇用量超过20％时,正常皮肤表面的褶皱逐渐消失,并伴有脱落的鳞片状物,毛囊口扩展.因此,大鼠皮肤的体外透皮试验中,接受液中乙醇用量超过20％时,将影响皮肤正常生理结构从而改变其屏障特性,因此接受液中的乙醇浓度应控制在20％以下.
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双氢青蒿素经皮给药体外透皮试验方法学研究
目的 建立合适的双氢青蒿素(DHA)体外透皮试验方法.方法 采用改良Franz扩散池法,以大鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC法测定DHA累积透过量和体外透皮速率.结果 DHA体外透皮速率以20%乙醇生理氯化钠溶液为接受液,比其他接受液高,达到32.158μg/g·cm2;以20%乙醇生理氯化钠溶液为接受液测定油溶性软膏、卡波普水溶性软膏、泊洛沙姆水溶性软膏、O/W型乳膏、W/O型乳膏5种DHA软膏的透皮速率,分别为10.376、25.67、13.295、12.637、11,675μg/h·cm2.结论 该方法准确、稳定.适用于DHA经皮给药的体外透皮试验研究.
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咪康唑莫米松皮肤成膜凝胶的体外透皮研究
目的：观察咪康唑莫米松皮肤成膜凝胶的体外透皮性能。方法：采用HPLC-DAD法测定咪康唑莫米松的含量，用Franz扩散池以离体鼠皮为透皮屏障进行体外透皮扩散试验，并计算咪康唑莫米松药物累积透皮量Q（Q 咪和Q 莫）和透皮速率常数J（J 咪和J 莫）。结果：咪康唑与莫米松的色谱峰能有效分离，进样量分别在1.0～400.0μg·ml-1和0.1～40.0μg·ml-1范围与各自峰面积呈良好线性关系，r值分别为0.9988和0.9982（n=6），咪康唑与莫米松的J值分别为（17.810±0.558）μg·cm-2和（1.821±0.941）μg·cm-2·h-1，r值分别为0.9913和0.9908，无显著差异（P≥0.05），咪康唑莫米松的透皮吸收行为均符合零级动力学方程。结论：咪康唑莫米松皮肤成膜凝胶，可开发为经皮给药制剂。
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盐酸溴己新滴鼻剂的研制及含量测定与透皮性能评价
目的 研究盐酸溴己新滴鼻剂的制备工艺,采用HPLC法测定主药盐酸溴己新的含量并考察其体外透皮效果.方法 采用分散法制备盐酸溴己新滴鼻剂;流动相为甲醇-醋酸溶液(55:45),流速1.0 ml/min,检测波长为247 nm,柱温30℃;以KM小鼠为模型进行体外透皮试验.结果 盐酸溴己新滴鼻剂为混悬型液体制剂,在37.44～187.2μg/ml范围内,盐酸溴己新线性关系良好,回归方程为Y=11.996X+124.6(r=0.9999),低、中、高三种浓度的平均回收率分别为104.00％、101.59％、98.51％,RSD为0.89％、1.35％、0.35％(n=9);24 h体外透皮试验累积透过率为60.29％.结论 该制剂处方合理,工艺可行,含量测定方法准确可靠.
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盐酸青藤碱传递体体外经皮渗透研究
目的:制备盐酸青藤碱传递体,并对其体外透皮特性进行考察.方法:逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体,采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及传递体等不同载体中的透皮行为.结果:采用逆相蒸发法制备的盐酸青藤碱传递体的平均包封率达64.9%.盐酸青藤碱传递体的药物累积透过量明显高于普通脂质体和水溶液.结论:盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,且以传递体为载体,可以促进盐酸青藤碱的经皮转运.
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丹皮酚脂质体体外透皮试验
目的 制备丹皮酚脂质体,考察其作为经皮给药载体的透皮特性.方法 薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察丹皮酚脂质体的经皮渗透行为及皮内滞留药物量.结果 制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8％,平均粒径为163.8 nm.体外经皮渗透试验表明,与50％的乙醇溶液相比,脂质体透皮速率较慢,但皮肤中药物滞留量明显增加.结论 丹皮酚脂质体制备工艺可行,能使药物在皮肤中蓄积,持续平稳释药.
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消瘀散及水提物与醇提物体外透皮特性的比较研究
目的 通过对消瘀散散剂、水提物与醇提物的体外透皮试验研究,比较不同提取工艺的经皮渗透特性,为剂型设计、药理、毒理试验及临床研究提供依据.方法 以有效成分大黄素累积透皮百分率为测定指标,高效液相色谱法定量,用改良的Franz扩散池及离体兔皮进行体外透皮实验,比较该方散剂及水提物与醇提物透皮速度、透皮百分率与皮肤储量的差别.结果 透皮速度由快至慢、皮肤储量由高到低,散剂、透皮总量由多至少依次为:醇提物＞水提物＞散剂.结论 醇提物透皮速度快,皮肤储量多,透皮总量多.
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透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体凝胶体外透皮作用的影响
目的考察透皮吸收促进剂对甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶体外透皮作用的影响.方法分别制备无透皮促进剂的LMOP凝胶及以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的LMOP凝胶.采用Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定体外接受液中甲氧沙林(8-MOP)的含量,计算其累积透皮释药量(Q),并将数据进行释放动力学模型拟合.结果样品凝胶体外释药符合Higuchi方程,不含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q = 79.65 t1/2+ 27.99;含透皮吸收促进剂的LMOP凝胶:Q = 117.39 t1/2+ 34.37,显示后者的渗透作用更好.结论以1%(ω)氮酮和1%(ω)丙二醇为透皮吸收促进剂的脂质体凝胶的透皮渗透效果更佳.
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复方利多卡因乳膏体外透皮研究
目的：研究复方利多卡因乳膏体外透皮规律，并与国外上市产品(商品名 Emla)比较离体透皮效果的一致性。方法建立高效液相色谱（HPLC）法测定乳膏透皮接受液中利多卡因和丙胺卡因的质量浓度；以改良 Franz 扩散池和离体大鼠腹部皮肤进行体外透皮试验。结果利多卡因和丙胺卡因质量浓度分别在0.224~16.8μg / mL 和0.192~14.414μg / mL 范围内与峰面积的线性关系良好；两药 HPLC法测定的准确度和精密度符合要求。利多卡因和丙胺卡因的透皮符合零级动力学方程，利多卡因的供试药和对照药的流通量分别为（274.6±30.25）μg /（cm2·h）、（266.4±21.56）μg /（cm2·h）；丙胺卡因的供试药和对照药的流通量分别为（314.2±31.08）μg /（cm2·h）、（309.4±23.08）μg /（cm2·h），均无显著性差异（ P >0.05）。结论供试药和对照药的体外透皮规律一致。
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速溶性聚合物微针的制备及性能研究
目的 以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为基质,制备适用于水溶性或醇溶性药物给药的速溶性微针,并研究其性能.方法 分别采用离体乳猪皮进行微针皮肤穿刺试验,采用白色家兔进行体内溶解试验,并进行皮肤刺激性试验及体外透皮试验,比较微针给药和溶液给药的透皮特性.结果 所制备的微针能刺入离体猪皮而不折断,机械性能良好;刺入家兔皮肤5 min后,针体基本可完全溶解;空白微针刺入皮肤时表现出轻刺激性;以钙黄绿素为模型药物,微针组乳猪皮的经皮渗透速率为0.0278 μg·cm-2 ·h-1,是溶液组的28倍.结论 所制备的微针性能优良,可用于水溶性或醇溶性药物的给药.
