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21种药用植物醇提物体外抗乙型肝炎病毒的研究
目的 从21种药用植物醇提物中筛选出体外具有抗乙型肝炎病毒(HBV)活性的药物.方法 60％乙醇回流提取得到药物醇提物,以HepG 22.2.15细胞株为筛选工具,60％乙醇回流提取得到药物醇提物,用四甲基偶氮唑盐检测药物的细胞毒性;以酶联免疫法(ELISA)检测细胞培养上清的乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)和乙型肝炎病毒e抗原(HBeAg)的滴度.结果 田基黄和石花醇提物对乙型肝炎病毒的e抗原分泌有明显的抑制作用且具有剂量相关性,有较强的体外抗乙型肝炎病毒的活性,对乙型肝炎病毒e抗原的分泌抑制率分别为69.06％、67.03％,IC50值分别为14.57μg· ml-1、37.42μg·ml-1.结论 田基黄和石花醇提物有较强的体外抗乙型肝炎病毒的活性.
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桑叶水提物与醇提物对糖尿病小鼠的协同降血糖效应
目的 探讨桑叶水提物、醇提物单独及联合对糖尿病小鼠的降血糖作用.方法 将桑叶水提物(800 mg/kg)、桑叶醇提物(500 mg/kg)、桑叶水提物+醇提物(低剂量150 mg/kg、高剂量300 mg/kg)及阳性对照二甲双胍(227.5 mg/kg)分别灌胃链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病小鼠,每天一次,4周后处死小鼠,测定血糖、血清胰岛素水平、血清抗氧化酶活性,并观察肝脏、胰腺组织病理变化.结果 与模型组相比,桑叶提取物各组均具有一定的降低血糖及血清胰岛素作用,并提高抗氧化酶活性,修复肝组织及胰岛细胞.桑叶水提物与醇提物以高剂量协同作用的效果明显,该组血糖、血清胰岛素、胰岛素抵抗指数及敏感指数分别是模型组的61.0％、64.1％、42.9％及1.18倍(P＜0.05),且与二甲双胍对照组无明显差异(P＞0.05);该组抗氧化酶活性不仅高于模型组,而且高于二甲双胍对照组(P＜0.05).结论 桑叶水提物与醇提物可能通过提高糖尿病小鼠体内抗氧化酶活性,修复胰岛与肝脏氧化损伤,改善胰岛素效应细胞的抵抗效应,达到协同降血糖作用.
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超细化处理复方化毒膏、散抗炎及抑菌作用的研究
目的 研究超细化复方化毒膏、散的抗炎及抑菌作用.方法 应用大鼠足爪肿胀法造急性炎症模型,将动物模型分为三组,超细组(外敷超细化复方化毒膏)、传统组(外敷复方化毒膏)、模型组(外敷丹士林),检测动物模型的血流灌注量、血细胞浓度、血流速度、体表温度,测量足爪肿胀度.检测超细化复方化毒散醇提物和水提物对金黄色葡萄球菌、假单胞绿脓杆菌和埃希氏大肠杆菌的小抑菌浓度.结果 超细化复方化毒膏对动物模型局部微循环的影响:血流灌注量有明显的降低作用,为模型组的48.45%(P＜0.01),为传统组的66.42%(P＜0.05);对血细胞浓度有明显降低作用,为模型组的51.52%,与传统组比无显著性差异;对血流速度有明显增强作用,为模型组的64.24%(P＜0.05),为传统组的68.58(P＜0.05).三组对体表温度的改善方面没有显著性差异.超细化复方化毒散的醇提物和水提物的小抑菌浓度:对金黄色葡萄球菌分别为6.25、3.125 mg生药/ml,对其余菌均为6.25生药mg/ml.结论 超细化复方化毒散具有明显的抑菌作用,其膏的抗炎作用明显优于传统的复方化毒膏.
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柴胡醇提物抗肝纤维化药效及伴随毒副作用研究
目的:研究柴胡醇提物对肝纤维化大鼠模型的保护作用及伴随毒副作用,为柴胡“功效—毒性”相关性研究提供实验数据.方法:通过给予高脂、酒精刺激和猪血清等造成大鼠肝纤维化模型,同时给予不同剂量的柴胡醇提物和阳性药,观察其在发挥药效作用时的伴随毒副作用,同时观察大鼠一般情况、体质量、日摄食量、日饮水量、证候积分,检测大鼠血中ALT、AST、HA、LN、IV-C、PCIⅢ、TGF-β1、BUN、Cr指标的含量,计算主要脏器系数并进行病理组织学检查.结果:连续给予0.90-3.60 g·kg-1的柴胡醇提物可改善大鼠饮食、饮水和活动情况,明显降低肝纤维化大鼠血中HA、LN、V-C、PCⅢ等指标含量和肝脏系数,病理组织学改变减轻.但血ALT、AST水平出现柴胡高剂量反跳升高、血BUN、Cr水平增高.结论:柴胡醇提物可以明显改善大鼠肝纤维化程度,且量效关系良好,同时3.60 g·kg-1的柴胡醇提物会产生一定的肝脏、肾脏的伴随毒副作用,尤其肝脏为重.
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感冒药YL2000水煎与醇提物中挥发性成分GC-MS的分析比较——从提取工艺对现代中药的思考
目的:研究感冒药YL2000现代制剂中的挥发性成分,考查比较水煎与醇提工艺对复方挥发性成分的影响.方法:水蒸气蒸馏法提取挥发性成分,GC-MS法进行分析鉴定,峰面积归一法测定各成分的相对含量,并与水煎剂的挥发性成分进行对比.结果:从YL2000醇提制剂中初步分离鉴定了68个成分;同水煎剂相比,醇提制剂提高了挥发油的得率,去除了大量脂肪酸类成分,但保留了水煎剂中的88%的萜类成分,并将其含量提高了约6倍;同单味药材相比,醇提制剂和水煎剂均富集了萜类成分而大大降低了蒎烯和蒈烯类成分的含量.结论:YL2000醇提制剂保留了水煎降低蒎烯和蒈烯含量的特点,而且进一步富集了水煎剂中的萜类有效成分,降低了脂肪酸类成分.
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冬虫夏草核磁特征指纹图谱建立及鉴别研究＊
目前冬虫夏草市场伪品泛滥，鉴别困难。本文采用核磁共振技术对3个不同产地的21批野生冬虫夏草、30批冬虫夏草野生抚育品和4种冬虫夏草伪品的水提物及醇提物进行了测定，比较分析之后确定了9组特征峰作为量化标准，建立了冬虫夏草的核磁特征指纹图谱。对野生冬虫夏草、冬虫夏草野生抚育品和冬虫夏草伪品的核磁特征指纹图谱进行比较分析发现，野生冬虫夏草和冬虫夏草野生抚育品具有高度的相似性，4种冬虫夏草伪品的核磁特征图谱与野生冬虫夏草及冬虫夏草野生抚育品的核磁指纹图谱均存在不同程度的差异。比对结果也显示，冬虫夏草的核磁指纹图谱具有很强的特征性和专属性。野生冬虫夏草与冬虫夏草野生抚育品核磁指纹图谱具有良好的一致性，表明两种冬虫夏草的化学成分基本相同。
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茵陈蒿汤水提物和醇提物活性组分的差异及对D-GalN诱导大鼠急性肝损伤预防作用的比较
目的:比较茵陈蒿汤水提物和醇提物对大鼠肝损伤的疗效,并初步探讨二者疗效差异的原因.方法:用TLC初步比较茵陈蒿汤水提物和醇提物的成分差异,HPLC测定茵陈蒿汤水提物和醇提物中栀子苷和大黄素的含量,并以D-氨基半乳糖(D-GalN)复制大鼠肝损伤模型,随机分为正常对照组、模型对照组、乙醇提取物高剂量预防组、乙醇提取物低剂量预防组、水提物高、低剂量组.水提物和醇提物的高、低剂量分别以预防性ig高剂量1.67 g'kg-1、低剂量0.84 g·kg-1给药7d,对照组正常饮食.8d后观察提取物对大鼠血清肝损伤指标的影响,对肝组织进行常规HE染色.结果:茵陈蒿汤水提物和醇提物的成分存在差别,但二者均具有肝损伤的保护作用,其中水提物能明显降低模型大鼠血清天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP)、甘油三酯(TG)、总胆红素(T-Bil)含量(P ＜0.05,P＜0.01),改善了肝脏的炎症病理状态.醇提物对血清AST,ALT,ALP等部分指标有所改善(P ＜0.05,P ＜0.01).但水提取物中栀子苷和大黄素的含量均低于醇提取物.结论:以药效为指标,茵陈蒿汤对D-氨基半乳糖所致大鼠肝损伤的保护作用,以水提取工艺为佳.
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女贞子醇提物不同极性部位的体外抗氧化活性研究
目的:研究女贞子乙醇提取物不同极性部位的体外抗氧化活性,旨在为女贞子抗氧化相关有效成分的分离提供依据.方法:在体外化学模拟的条件下,采用1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基法、邻苯三酚法测定其对DPPH自由基和对超氧阴离子自由基的清除能力.结果:女贞子醇提物的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇3个萃取部位抗氧化结果显示,相同浓度下女贞子乙酸乙酯部位抗氧化效果强,其次是正丁醇部位、石油醚部位.结论:测定了女贞子醇提物不同溶剂提取物的抗氧化活性,初步确定女贞子中抗氧化相关活性成分主要存在于女贞子醇提物的乙酸乙酯部位.
关键词： 女贞子 醇提物 抗氧化 二苯代苦味酰基自由基法 邻苯三酚法 -
苦皮藤根皮的化学成分
目的:研究苦皮藤根皮醇提物的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱和高效液相分离纯化,通过NMR鉴定化合物的结构.结果:分离并鉴定了11个化合物,分别为celahin B(1),celastrine A(2),celahin D(3),苦皮素E(4),苦皮素A(5),celangulatin C(6),苦皮藤素XIX(7),苦皮素P(8),苦皮素H(9),苦皮藤素Ⅲ(10),苦皮素J(11).结论:化合物1～3为首次从苦皮藤中分离得到.
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鳖甲煎丸不同提取物对TGF-β1诱导的HSC-T6细胞的影响
目的:探讨鳖甲煎丸不同提取物对转化生长因子-β1 (TGF-β1)诱导的HSC-T6细胞增殖及相关细胞因子的影响作用,并探究水提物与醇提物抗肝纤维化作用的异同.方法:建立TGF-β1诱导HSC-T6细胞增殖模型,采用MTT法观察水提物与醇提物对HSC-T6细胞增殖的量效和时效关系来探讨鳖甲煎丸提取物对TGF-β 1诱导HSC-T6细胞增殖的影响;并采用RT-PCR、ELISA法测定不同提取物对HSC-T6细胞相关细胞因子的影响.结果:鳖甲煎丸水提物在0.125-2.000mg/mL浓度范围,抑制效果随剂量增加而降低,呈线性负相关关系,醇提物未见明显的剂量依赖关系.水提物抑制作用随时间延长表现为先增强后减弱,醇提物则表现出一定的时间依赖性,随时间延长而增强.与空白对照组比较,模型组细胞相关细胞因子α-SMA、Col-Ⅲ、CTGF和PDGF mRNA含量增高(P＜0.05).与模型组比较,鳖甲煎丸水提物使HSC-T6细胞COL-Ⅲ、COL-Ⅳ、PDGF mRNA含量和蛋白表达降低.醇提物使HSC-T6细胞COL-Ⅲ、COL-ⅣmRNA含量和蛋白表达降低,而PDGFmRNA含量升高促进其蛋白表达.结论:鳖甲煎丸水提物与醇提物对TGF-β 1诱导的HSC-T6细胞增殖均有一定的抑制作用,但其抑制作用表现有一定差异;同时均可抑制胶原COL-Ⅲ、COL-Ⅳ的合成;对PDGF表达调控亦有所不同.
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卷柏各部位对糖尿病大鼠胰岛组织形态及骨骼肌葡萄糖转运蛋白-4表达的影响
目的:观察卷柏醇提物所得各部位对糖尿病大鼠胰岛组织形态及骨骼肌葡萄糖转运蛋白-4(GLUT-4)表达的影响.方法:通过腹腔注射链脲佐菌素(STZ,65mg/kg)诱导糖尿病大鼠模型,观察卷柏各部位给药7d后,空腹血糖、餐后4h血糖变化,观察胰岛组织HE染色切片,并通过免疫组化的方法观察GLUT-4的表达情况.结果:卷柏80％乙醇部位组大鼠空腹血糖及餐后4h血糖与模型组比较均显著降低(P＜0.05),GLUT-4的表达量比模型组显著增加(P＜0.01),胰岛组织形态与模型组比较也有所改善.结论:卷柏80％乙醇部位可能是卷柏降糖的活性部位,其降糖作用机制可能与修复受损的胰岛组织,增强骨骼肌GLUT-4表达,进而增强机体胰岛素敏感性有关.
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黑蚂蚁醇提物石油醚部位对亚急性衰老小鼠血清和脑组织抗氧化作用的研究
目的:探讨黑蚂蚁醇提物石油醚部位对亚急性衰老模型小鼠抗氧化能力的影响.方法:将小鼠随机分为正常对照组、D-半乳糖亚急性衰老模型组、阳性对照组、黑蚂蚁醇提物石油醚部位大、中、小剂量组,记录各组小鼠负荷游泳结果,检测血清及脑组织10％匀浆液中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)水平,综合评价黑蚂蚁醇提物石油醚部位的抗衰老作用效果.结果:小剂量黑蚂蚁醇提物石油醚部位可延长亚急性衰老小鼠负荷游泳时间(P＜0.05),大剂量黑蚂蚁醇提物石油醚部位可提高亚急性衰老小鼠血清GSH含量(P＜0.05),不同剂量黑蚂蚁醇提物石油醚部位可提高亚急性衰老小鼠海马和脑皮层组织SOD活力(P＜0.01),脑皮层组织GSH含量较模型组高(P＜0.05,P＜0.01).结论:黑蚂蚁醇提物石油醚部位对亚急性衰老模型小鼠具有抗氧化作用.
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及己根醇提物抗炎作用的研究
目的 考察及己根醇提物是否有抗炎效果.方法 以生理盐水为阴性对照,以雷公藤多苷片为阳性对照,及己根醇提物分低、中、高三个剂量组,灌胃给药,考察及己根醇提液对角叉菜胶足跖肿胀的影响、对二甲苯所致小鼠耳肿胀的影响、对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响及对大鼠棉球肉芽肿增生的影响.结果 及己根醇提液对小鼠角叉菜胶性足跖肿胀具有显著的抑制作用、有减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀的效果、能抑制醋酸所致的腹腔毛细血管通透性增加、对大鼠棉球肉芽肿增生有抑制作用.结论 及己醇提物具有抗炎作用.
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芫花醇提物对不同种属体系UGTs及UGT1A1活性的影响
目的 考察芫花醇提物对UGTs及UGT1A1活性的影响,为阐释芫花毒性机制提供依据.方法 采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚为底物检测UGTs活性,以β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物及代谢物含量.结果 芫花醇提物中3种黄酮类成分芹菜素、羟基芫花素、芫花素含量分别为6.34%、8.72%、6.06%,UV测得总二萜含量为31.40%.体外实验表明,在大鼠肝微粒体(RLM)和人肝微粒(HLM)孵育体系中,芫花醇提物均能显著抑制UGTs活性;对UGT1A1活性,在RLM、HLM和重组酶(rhUGT1A1)孵育体系中,芫花醇提物均表现为中等强度的抑制作用,以羟基芫花素计,半数抑制浓度分别为46.32、32.49、8.382μmol/L,抑制类型分别为竞争性抑制作用、反竞争性抑制作用和竞争性抑制作用.结论 芫花醇提物对不同肝微粒体孵育体系中UGTs及UGT1A1活性均可产生抑制作用且存在种属差异性,这种抑制作用可能是芫花致肝损伤的机制之一.
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杜仲醇提物对小鼠急性肝损伤的保护作用
中药在抗肝损伤、肝纤维化方面有着广阔的应用前景,因此从天然药物中发掘抗肝损伤、肝纤维化药物已成为国内外研究的热点~([1]).杜仲 Eucommia ulmoides主治腰脊疼,有补中益精气、坚筋骨、除阴下痒湿、小便余沥、安胎、久服轻身不老的功效~([2]).
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三分丹化学成分的研究
萝摩科Asclepiadaceae娃儿藤属Tylophora植物为缠绕或攀援灌木,少数为多年生草本或直立灌木.世界上大约有60种,分布于亚洲、非洲的热带、亚热带地区和大洋洲.我国产32种,2个变种,分布于黄河以南各省区[1].娃儿藤属植物富含菲骈吲哚里西啶类化合物,该生物碱类化合物具有较强的抗肿瘤活性近年来得到广泛研究[2,3],但对该属植物非生物碱部位研究报道较少.为深入全面研究娃儿藤属植物的化学成分,作者对该属植物三分丹进行了研究.三分丹(毛果娃儿藤)Tylophora atrofolliculata Metc.别名蛇花藤、黎针,分布于广东、广西、云南等地,是我国传统的有毒中草药,根入药[1],对三分丹的化学成分和药理的研究未见报道,继从三分丹中分离得到2个菲骈吲哚里西啶类生物碱后[4,5],作者又从三分丹醇提物中分离得到三萜和脂肪酸类化合物.
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泰山白首乌醇提物对HepG2肝癌细胞增殖与凋亡的调节作用
目的:研究泰山产白首乌醇提物对HepG2肝癌细胞增殖与凋亡的调节及其相关分子机制.方法:白首乌95%的乙醇提取物,通过D101大孔吸附树脂梯度洗脱.MTT法检测不同洗脱部位对:HepG2细胞增殖的影响;流式细胞术检测HepG2细胞周期的变化;FTTC-AnnexinV/PI双标记检测90%乙醇洗脱部位对肝癌细胞凋亡的影响;免疫印迹法检测ERK,JNK1,p38/MAPK磷酸化水平的变化.结果:泰山白首乌50%乙醇洗脱部位和90%乙醇洗脱部位可明显抑制HepG2细胞增殖,减少细胞的增殖指数(PI),且90%乙醇洗脱部位可诱导HepG2细胞发生凋亡,抑制ERK磷酸化并促进.JNK1的磷酸化.结论:泰山白首乌醇提物可抑制HepG2肝癌细胞的增殖并诱发凋亡,其分子机制可能与调节MAPK信号通路中ERK和JNK磷酸化水平的平衡相关.
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牛膝醇提物对急性软骨损伤兔软骨的影响
目的 观察牛膝醇提物体对急性软骨损伤兔软骨病理学的影响.方法 将24只新西兰大白兔随机分为对照组、低剂量组、中剂量组、高剂量组各6只,采用锐器刻痕法进行急性软骨损伤模型造模后,低、中、高剂量组分别给予牛膝醇提物1、3、6g/(kg·d)灌胃,对照组给予等量蒸馏水,每日2次,共灌胃4周.采用免疫组织化学方法检测Ⅱ型胶原表达,并进行软骨HE染色和改良Mankin's评分. 结果 高、中、低剂量组Ⅱ型胶原表达阳性百分率明显高于对照组,改良Mankin's评分低于对照组(P＜0.05或P＜0.01);并且高剂量组Ⅱ型胶原表达阳性百分率亦高于中、低剂量组,改良Mankin's评分低于中、低剂量组(P＜0.05);中剂量组Ⅱ型胶原表达阳性百分率高于低剂量组,改良Mankin's评分低于低剂量组(P＜0.05). 结论 牛膝醇提物能有效刺激急性软骨损伤兔软骨细胞增殖,提高Ⅱ型胶原表达,修复软骨损伤,并且呈剂量依赖性.
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重楼抗肿瘤作用机制的研究进展
重楼为清热解毒类中药，作为重要组方成分被广泛应用于抗肿瘤治疗。重楼抗肿瘤的主要有效成分为重楼总皂苷（rhizoma paridis total saponin，RPTS），其醇提得出率较高。重楼及其醇提物主要成分在体内外发挥抗肿瘤作用的机制包括诱导肿瘤细胞凋亡、抑制增殖、抗血管生成、调节机体免疫功能及选择性作用于耐药的肿瘤细胞。
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芡实醇提物对糖尿病肾病大鼠肾功能的影响及其体外抗氧化能力测定
目的：探讨芡实醇提物对糖尿病肾病大鼠肾功能的影响，并测定芡实醇提物、水提物上清和沉淀的体外抗氧化能力。方法80%乙醇提取芡实种仁，浓缩冻干后得干燥粉末，药渣采用水提醇沉法，经抽滤旋蒸制备上清和沉淀。雄性SD大鼠腹腔注射链脲佐菌素60 mg/kg诱导糖尿病肾病模型，灌胃给予芡实醇提物（75、150、300、600 mg/kg）12周后，检测大鼠尿蛋白、尿微量白蛋白、血肌酐（Cr）和尿素氮（BUN）含量，并观察肾组织病理学变化。通过对Fe3+还原力、1，1-二硝基-2-三硝基苯肼（DPPH）、O2－和OH－自由基清除率的比较，测定3种提取物的抗氧化能力。结果与糖尿病肾病模型组比较，各剂量芡实给药组均能降低大鼠24 h尿蛋白和尿微量白蛋白含量，芡实150和600 mg/kg组尿蛋白显著降低（P＜0.05）；与模型组比较，各剂量芡实给药组大鼠血中BUN均有不同程度降低，芡实300 mg/kg组降低更为显著（P＜0.01）。12周末肾组织病理学观察结果表明，芡实醇提物300和600 mg/kg能够明显减轻肾组织损伤。芡实醇提物在浓度为0.6、0.8和1.0 mg/ml时，显示有一定的抗氧化能力，表现为对Fe3+的还原，对DPPH、O2－和OH－的清除。结论芡实醇提物具有降低糖尿病肾病大鼠尿蛋白的作用，该作用可能与其抗氧化能力有关。
