173 芫花及十枣汤的药理作用

318芫花的成分筛选及其抗过敏作用

芫花甘草反药组合宜忌条件的实验研究回顾与评析

利用中国知网、万方、维普、PubMed数据库,系统检索1949年以来关于“十八反”中芫花甘草反药组合同用的研究文献,检索文章的过程中剔除综述及临床研究类文章,选取实验研究方面的文章,总结归纳芫花甘草反药组合配伍使用的适宜和禁忌条件。初步认为芫花与甘草比例为1：1为适宜条件；芫花与甘草比例小于1：5,且总给药量较大,为禁忌条件。而给药途径、煎煮方法、炮制品种方面的研究较少,很难从少量的实验中总结归纳出宜忌条件。芫花甘草能否同用不能一概而论,而是受到不同条件的限制。在今后的科学研究中,应增加多条件交叉、多层次深入的研究,丰富和完善芫花甘草配伍的宜忌条件,进而对临床应用提供可参考的指导意见。

芫花不同炮制品中芫花素含量的研究

目的 研究芫花素在芫花不同炮制品中的含量.方法 以高效液相色谱法(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)法分析7个产地芫花及8种芫花炮制品中芫花素的含量变化.结果 芫花经不同方法炮制后其中芫花素的含量均有降低,以醋炙降低少,进一步对各大区芫花饮片的芫花素含量进行了分析.结论 此研究方法及结果可为制定芫花饮片的质量标准提供部分实验依据.

芫花中抗肿瘤活性成分瑞香烷型二萜的含量测定研究

目的:建立HPLC法同时测定不同产地芫花药材中7个具有抗肿瘤活性的瑞香烷型二萜[yuanhuadine(1),yuanhua-fine(2),genkwadaphnine(3),yuanhuacine(2),yuanhuahine(5),yuanhualine(6),isoyuanhuadine(7)]的含量.方法:芫花以75％乙醇水溶液提取;色谱柱为ZorbaxEelipse SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:乙睛-0.1％冰醋酸水,检测波长:230 nm,柱温:40℃,流速:0.8 mL/min,进样量:10μL,洗脱梯度:采用二元梯度洗脱系统,溶剂A(乙睛),B(水、0.1％冰醋酸).结果:上述7个瑞香烷型二萜的线性关系良好(r≥0.9941),平均加样回收率为98.1％～104.5％.不同生长环境的芫花中的7个成分各自含量有所差别.结论:该方法可用于中药芫花中瑞香烷型二萜的含量测定研究.

甘草对芫花抗小鼠肝癌腹水作用的影响

目的:观察不同配比甘草-芫花煎剂对肝癌腹水模型小鼠的干预影响,并探讨其作用机制.方法:取昆明种雄性小鼠135只,随机分为正常组、模型组、芫花单煎组、芫花-甘草(1∶0.25,1∶0.5,1∶1,1∶2,1∶4)组和甘草单煎组.除正常组外,其他组小鼠腹腔均接种肝癌腹水瘤细胞系H22,并分别灌胃给药,正常组和模型组给予等容积生理盐水.12d后分别测量各组小鼠的腹水量、腹围和体重及肝肾指数,蛋白质免疫印迹(Western blot)法测定肾脏组织中水通道蛋白2(AQP2)和肾加压素受体(V2R)的蛋白表达,生化法测定小鼠血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT),天门冬氨酸氨基转移酶(AST),尿素氮(BUN)和尿肌酐(Cr)的水平.结果:与正常组比较,模型组小鼠的腹水量、腹围、体重、肝指数及血清中ALT,AST,BUN,Cr水平均显著升高(P＜0.01),肾指数显著降低(P＜0.01),AQP2,V2R蛋白的表达显著升高(P＜0.01).与模型组比较,芫花单煎组和芫花-甘草1∶0.5,1∶1和1∶2组均能显著降低小鼠的腹水量和体重(P＜0.05,P＜0.01);芫花单煎组和芫花-甘草1∶1组同时能显著降低小鼠的腹围(P＜0.05,P ＜0.01),降低AQP2,V2R蛋白的表达(P ＜0.05,P＜0.01).与芫花单煎组比较,芫花-甘草1∶1组能显著降低小鼠的腹水量、腹围和体重(P＜0.05,P＜0.01),降低AQP2,V2R的表达(P＜0.05),芫花-甘草1∶4组则使其显著升高(P＜0.05.P＜0.01).结论:不同比例甘草的配伍能增强或抵消芫花抗小鼠肝癌腹水的作用,且相关变化可能与其有效调节了肾组织内的AQP2和V2R蛋白表达有关.

芫花根的化学成分

目的:研究芫花Daphne genkwa根的化学成分,并筛选其生物活性.方法:采用硅胶柱色谱,凝胶柱色谱等手段,结合理化性质和波谱数据,对芫花根的乙酸乙酯萃取部分的化合物进行分离鉴定.结果:从芫花根中分离得到了16个化合物,分别鉴定为二氢瑞香素乙(dihydrodaphnodorin B,1),荛花醇A(wikstrol A,2),瑞香酚(stelleranol,3),毛瑞香素D2(daphnodorin D2,4),毛瑞香素D1 (daphnodorin D1,5),毛瑞香素A(daphnodorin A,6),O-methyledgeworin (7),elemaphenol A(8),1β-hydroxy-10βH-guaia-4,11-dien-3-one(9),1αH,10αH,7αH-guaia-4,11-dien-3-one(10),1,5-diphenylpentan-1-hydroxy-3-one(11),oleodaphnone (12),.S-(+)-1,5-diphenylpentan-3-hydroxy-1-one(13),8-hydroxypluviatolide(14),表木栓醇(epifriedelanol,15),5α-stigmast-9(11)-en-3β-ol (16).生物活性筛选结果表明,化合物1,2,6对金黄色葡萄球菌有抑制作用.结论:化合物1～6,10,12,13首次从芫花中分离得到,化合物11,15首次从瑞香属中分离得到,化合物7～9,14,16首次从瑞香科中分离得到.

HPLC-MS测定芫花炮制前后5种成分含量变化

目的:建立HPLC-MS同时测定芫花中木犀草素、芹菜素、羟基芫花素、芫花素以及芫花酯甲5种化学成分含量的方法,分析炮制前后含量的变化.方法:采用液质联用法,质谱采用大气压电喷雾离子源,选择性负离子模式监测.色谱柱为Agilent Zorbax C18(2.1 mm×50 mm,1.8 μm),流动相为0.05％甲酸乙腈(A)-0.05％甲酸水(B),流速0.6 mL· min-,柱温30℃,进样量2μL.结果:芫花炮制后5种毒效成分均发生了一定程度的变化.3种黄酮类有效成分木犀草素、羟基芫花素以及芫花素炮制后含量升高,二萜原酸酯甲代表成分芜花酯甲炮制后含量降低,黄酮类成分芹菜素经炮制后含量也发生了下降.结论:该方法简单、灵敏、准确,为芫花及其炮制品的质量评价提供了有效的方法.

芫花药材的HPLC指纹图谱及ESI-MS分析

目的:建立芫花药材的质量评价方法.方法:采用HPLC-DAD对21批芫花药材的指纹图谱进行比较研究,并用HPLC-ESI-MS技术对部分共有峰进行了初步归属.结果:建立了以16个共有峰为特征指纹信息的芫花药材的HPLC指纹图谱,并通过MS技术初步鉴定出其中10个共有峰所对应的可能化学成分,共有峰主要为黄酮苷及其苷元类成分.结论:该方法可为芫花药材指纹图谱和质量分析方法的建立提供参考.

大孔吸附树脂分离纯化芫花黄酮苷元工艺研究

目的:研究考察大孔吸附树脂用于芫花中2种主要黄酮苷元-芹菜素和芫花素的分离纯化效果.方法:采用静态和动态吸附法,利用高效液相对芹菜素和芫花素进行定量分析,筛选佳分离纯化工艺.结果:佳工艺条件为AB-8树脂,上样液的质量浓度0.1g·mL-,吸附流速2 BV·h-1,上样体积5 BV.再以9 BV 95%乙醇洗脱,洗脱流速2 BV·h-1,体积9 BV.经树脂处理后2种黄酮苷元纯度均达到20%以上.结论:大孔树脂对芫花中芹菜素和芫花素具有较好分离纯化效果,优选工艺操作简单、稳定可行.

中药十八反“藻戟遂芫俱战草”的毒理学研究进展

中药“十八反”是在相反基础上形成的一组严格的配伍禁忌,然而从古至今临床应用反药治疗疾病的例子却层出不穷.反药是否相反,现代药性理论争议很多,并且也尚未形成较统一的判断标准和结论.通过查阅文献,从临床应用、制剂及给药方式、配伍比例、对P450酶系影响和毒理方面介绍了“十八反”中有关“海藻、大戟、甘遂、芫花反甘草”的研究现状,指出以往“藻戟遂芫俱战草”的研究,主要集中在急性毒性、长期毒性,对特定部位的实验研究还很少,并且存在药物基源、给药方式、配伍比例等实验条件不统一的现象,在此基础上提出应规范实验条件,降低各种不确定因素的影响,还应根据不同药物的作用特点从特定部位对海藻、大戟、甘遂、芫花配伍甘草进行系统研究,以期为藻戟遂芫伍甘草的准确用药和进一步深入研究提供文献基础.

芫花甘草同方配伍研究概述与基层医院应用现状

对近30年芫花甘草同方配伍的文献进行了回顾性调查与分析,并对基层医院近3年78238首处方调查.发现芫花甘草配伍临床应用少,实验研究多.文献报导仅有坠胎、冻疮、哮喘3种疾病,基层调研仅有3首处方.实验研究从早的观察临床症状体征到细胞色素酶与液相色谱,研究逐渐深入.十八反药物配伍研究可以从古代文献数据挖掘与现代实验研究相结合,并借鉴其他反药的研究方法,为临床安全用药提供依据.

UPLC-QTOF/MS分析芫花诱导人肝细胞L02损伤的毒性物质基础

目的:研究芫花提取物诱导人肝细胞L02损伤的毒性物质基础.方法:选取人肝细胞L02作为体外实验模型,运用MTT法测定芫花提取物对细胞增殖的影响,并且采用超高效液相色谱串联四级杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF/MS)对芫花提取物及与L02细胞亲和后胞内化学成分进行定性分析.结果:芫花提取物对L02细胞的生长抑制呈明显的剂量依赖关系,48 h的IC50为(48.34±4.66) mg·L-1.通过UPLC-QTOF/MS鉴定的黄酮类成分主要有:芹菜素、3'-羟基芫花素、芫花素、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮；二萜原酸酯类成分主要有:芫花酯戊、genkwanine L、芫花酯丙、芫花烯、芫花酯丁、芫花酯庚、芫花酯乙、芫花酯己、芫花酯甲.在芫花提取物亲和的L02细胞中鉴定出3'-羟基芫花素、芫花素、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮、芫花酯戊、芫花烯、芫花酯丁、芫花酯乙、芫花酯甲.其中二萜原酸酯类成分芫花酯甲作用L02细胞48 h的IC50为(29.57±2.01) mg·L-1,黄酮类成分芫花素(0.1 ～ 100 mg·L-1)未发现对L02有显著的细胞毒作用.结论:芫花提取物对人肝细胞L02具有细胞毒作用,其中二萜原酸酯类成分与细胞有明显的亲和作用,并具显著的细胞毒作用,是芫花提取物中主要的活性物质.

芫花洗方配合内服药物治疗多发毛囊炎1例

病例资料患者陈某,女,24岁.反复发作外阴毛囊炎2年,加重1月就诊.患者2年前新婚外出旅游,患外阴多发脓疱疹、疼痛,就诊某院,诊为"尖锐湿疣",予激光治疗.此后反复发作外阴脓庖疹,尤其是进食乌鸡、鱿鱼及辛辣食物后发作频繁.曾在本市多家医院就诊,均未痊愈,不但身体痛苦,而且心理负担沉重,生活质量明显下降.

芫花醇提物对不同种属体系UGTs及UGT1A1活性的影响

目的 考察芫花醇提物对UGTs及UGT1A1活性的影响,为阐释芫花毒性机制提供依据.方法 采用体外肝微粒体孵育模型,以4-硝基酚为底物检测UGTs活性,以β-雌二醇为底物检测UGT1A1活性,利用UV和HPLC测定底物及代谢物含量.结果 芫花醇提物中3种黄酮类成分芹菜素、羟基芫花素、芫花素含量分别为6.34%、8.72%、6.06%,UV测得总二萜含量为31.40%.体外实验表明,在大鼠肝微粒体(RLM)和人肝微粒(HLM)孵育体系中,芫花醇提物均能显著抑制UGTs活性;对UGT1A1活性,在RLM、HLM和重组酶(rhUGT1A1)孵育体系中,芫花醇提物均表现为中等强度的抑制作用,以羟基芫花素计,半数抑制浓度分别为46.32、32.49、8.382μmol/L,抑制类型分别为竞争性抑制作用、反竞争性抑制作用和竞争性抑制作用.结论 芫花醇提物对不同肝微粒体孵育体系中UGTs及UGT1A1活性均可产生抑制作用且存在种属差异性,这种抑制作用可能是芫花致肝损伤的机制之一.

芫花不同药用部位芫花素和芫花酯甲含量比较

目的 比较芫花根、叶、花蕾中芫花素和芫花酯甲含量差异,为该植物资源的可持续发展提供试验数据.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为Kromasil C18柱(4.6 mm × 250 mm,5μm),芫花素流动相为甲醇-水-冰醋酸(65∶35∶0.5),流速0.8 mL/min,柱温为40℃,检测波长338 nm;芫花酯甲流动相为甲醇-水(82∶18),柱温为40℃,流速1.0 mL/min,检测波长233 nm.结果 芫花素在3个部位中的含量从高到低依次为:花蕾(0.30%)、叶(0.038%),根中未检测到该成分;芜花酯甲在3个部位中的含量从高到低依次为:叶(0.028%)、根(0.025%)、花蕾(0.0039%).结论 以叶代根、花蕾提取芫花酯甲,可以拓宽药源,实现植物资源的可持续发展.

RP-HPLC测定芫花中山柰酚-3-O-β-D-(6"-p-香豆酰)-吡喃葡萄糖苷的含量

目的:对芫花中山柰酚-3-O-β-D(6"-p-香豆酰)吡喃葡萄糖苷(tiliroside)的含量进行测定.方法:采用反相高效液相色谱,ZORBAX XDB C_(18)色谱柱(4.6mm×250 mm,5 μm);流动相为乙腈(A)-0.1%醋酸水溶液(B),梯度洗脱,0～18 min A:B26:74,18～33 mim A:B 80:20;流速1.0 mL·min~(-1),检测波长310 nm,柱温25℃.结果:山柰酚-3-O-β-D(6"-p-香豆酰)-吡喃葡萄糖苷在进样量0.1～5.0 μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 9(n=6).山柰酚-3-O-β-D(6"-P-香豆酰)-吡喃葡萄糖苷的平均回收率101:50%,RSD 0.90%(n=6).结论:该方法可准确地测定芫花中山柰酚-3-O-β-D(6"-p-香豆酰)-吡喃葡萄糖苷,方法精密度高、简便、快速.

甘草与芫花对P-糖蛋白底物罗丹明123经空肠黏膜透过性的影响

目的:观察甘草与芫花合用前后对P-糖蛋白(P-gp)的调控作用,探讨甘草、芫花及其合用影响药物经胃肠道渗透的可能作用机制.方法:将25只Wistar大鼠分为5组,分别给大鼠口服甘草液、芫花液、甘草芫花合煎液、合并液以及生理盐水,1周后用体外扩散池法(ussing chamber)评价各种药液对罗丹明123(R123)和荧光素钠(CF)经空肠黏膜透过性的影响,用荧光分光光度法测定R123和CF的浓度,并分析各组表观渗透系数(Papp)差异.结果:4种药液均具有增加R123经吸收方向的透过性,与生理盐水组比较,P<0.05,且芫花液、合煎液以及合并液还可减少分泌方向的透过(P<0.05,与生理盐水组比较),甘草对分泌方向透过影响无统计学意义.甘草对CF透过无影响,而其他3组药液则可减少CF吸收和分泌方向的透过性.结论:甘草和芫花对P-gp均有抑制作用,但后者作用较强.芫花某些化学成分抑制P-gp,而另一些成分可能使细胞之间紧密连接加强,引起旁细胞途径药物CF渗透的降低.甘草与芫花合用后对P-gp抑制作用增强,可能是甘草对芫花有协同作用,使一些毒性成分吸收增加,这可能是两者配伍产生毒性的机制之一.

芫花致肝毒性部位筛选及其肝毒性部位UPLC指纹图谱研究

目的:确定芫花药材致肝毒性部位,为全面反映并控制其毒性部位的质量建立该部位超高效液相色谱指纹图谱.方法:通过血清生化指标和组织病理学筛选芫花致肝毒性部位；并以采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm ×50mm,1.7μm),乙腈-0.05％磷酸溶液为流动相,梯度洗脱,210 nm为检测波长建立该部位UPLC指纹图谱.结果:确定了芫花致肝毒性部位为其乙醇提取物的氯仿萃取物；并建立了该部位的UPLC指纹图谱共有模式,标定了17个共有峰,指认了8个色谱峰,14批芫花药材致肝毒性部位的相似度为0.890～0.999.结论:芫花致肝毒性部位为其乙醇提取物的氯仿萃取物,所建立的UPLC指纹图谱,可为芫花临床安全用药提供依据.

基于药材性状及显微组织特征的芫花条与其混淆品的鉴别

基于药材性状和组织显微鉴别方法,对芫花及其混淆品河朔荛花的茎、叶进行了对比研究;并对芫花根进行了研究.结果表明芫花条药材或饮片主要为茎枝,节处有明显对生的叶柄痕和枝痕,一般未观察到叶或花序梗,折断面皮部有细密银白色絮状纤维.混淆品为带有茎枝、叶和花序梗的段,花序梗可见呈穗状花序的花梗痕.在显微组织方面,芫花的茎横切面韧皮部有单个散在的粗大的木化韧皮纤维,壁极厚;其叶下表皮附有单细胞非腺毛.河朔荛花茎横切面韧皮部未见粗大的木化韧皮纤维;叶表皮细胞外壁有厚角质层,下表皮无非腺毛.此结果可用于芫花条药材与饮片鉴别及质量标准制定.芫花根的组织和横切面观察可用于该品种根类药材的鉴别.