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芹菜及芹菜黄酮的药用价值
本文从芹菜所含的营养及药理活性成分入手,论述了芹菜及其主要药用成分黄酮类物质的抗癌、降血脂、护肝、保护中枢神经系统以及对生殖及内分泌系统的作用,为芹菜及芹菜黄酮的进一步药用、医用明确了方向.
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芹菜素对小鼠中枢神经行为的影响
目的 研究芹菜素对小鼠中枢神经系统的影响.方法 用多功能小鼠活动记录仪观察药物对小鼠自发活动的影响；用旋转跌落法观察药物对小鼠协调运动的影响；以翻正反射消失法记录药物对小鼠阈下剂量的戊巴比妥钠催眠作用的影响.结果 芹菜素3种剂量对小鼠自发活动、协调运动及阈下剂量的戊巴比妥钠催眠作用无明显影响.结论 在药效剂量下,芹菜素对小鼠中枢神经系统无显著影响.
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芹菜素处理雄性大鼠肝、脑、睾丸、肾和血清某些生化指标的变化
目的 观察芹菜素(Apigenin,AP)对雄性大鼠肝、脑、睾丸、肾和血清脂质过氧化的影响,并探究其作用机制.方法 48只SD雄性大鼠随机分为对照组(生理盐水10 ml/kg)、低剂量组(AP 234 mg/kg)、中剂量组(AP 468 mg/kg)和高剂量组(AP 936 mg/kg),灌胃35 d后测定血清和肝、脑、睾丸、肾的总抗氧化能力(T-AOC)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力和丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)含量.结果 肝和血清234、468和936 mg/kg剂量组及肾468和936 mg/kg剂量组T-AOC低于对照组(P＜0.05),睾丸234和468 mg/kg剂量组T-AOC高于对照组、936 mg/kg剂量组低于对照组(P＜0.05),脑468和936 mg/kg剂量组T-AOC高于对照组(P＜0.05);肝234 mg/kg剂量组MDA含量高于对照组,468和936 mg/kg剂量组低于对照组(P＜0.05),睾丸234 mg/kg剂量组MDA含量低于对照组(P＜0.05),肾468 mg/kg剂量组MDA含量低于对照组、936 mg/kg剂量组高于对照组(P＜0.05);脑468 mg/kg剂量组和睾丸234、468和936 mg/kg剂量组GSH含量低于对照组(P＜0.05);肝芹菜素组SOD、CAT、GSH-Px活力低于对照组,睾丸芹菜素组SOD、GSH-Px活力低于对照组,脑芹菜素组SOD、GSH-Px活力高于对照组(P＜0.05),肾和血清抗氧化酶变化复杂.结论 芹菜素能影响大鼠肝、脑、睾丸、肾、血清的抗氧化系统,但不一致:在本实验条件下,芹菜素在脑组织表现为抗氧化作用,在睾丸组织较低剂量下表现为抗氧化作用、较高剂量下表现为促氧化作用,在肝、血清、肾表现为促氧化作用;芹菜素对大鼠脏器脂质过氧化和总抗氧化能力的影响不一致.
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芹菜素对丙烯腈致大鼠肝内质网应激的影响
目的 探讨芹菜素(apigenin,AP)对丙烯腈(acrylonitrile,ACN)致大鼠肝内质网应激(ERS)信号通路的影响.方法 40只雄性SD大鼠随机分为对照组(玉米油)、ACN组(50 mg/kg·bw ACN)、低AP干预组(234 mg/kg·bw AP+ 50 mg/kg·bw ACN)和高AP干预组(468 mg/kg·bw AP+ 50 mg/kg·bw ACN),灌胃量均为5 ml/kg·bw,1次/d,每周6d,共13周.末次染毒结束后,次日处死大鼠.分光光度法测定肝组织中丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)含量和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)活力;RT-PCR检测ERS相关基因GRP78、CHOP和Caspase-12 mRNA表达水平;Westem blot检测ERS相关蛋白GRP78、CHOP和Caspase-12表达水平.结果 ACN组大鼠肝SOD活力、GSH-Px活力和GSH含量均低于对照组,MDA含量高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);低、高AP干预组大鼠肝SOD活力、GSH含量均高于ACN组,GSH-Px活力低于ACN组,差异有统计学意义(P＜0.05).ACN组大鼠肝组织GRP78、CHOP和Caspase-12 mRNA及蛋白表达水平均高于对照组(P＜0.05).低AP干预组大鼠肝组织GRP78、CHOP和Caspase-12 mRNA相对表达水平均低于ACN组(P＜0.05),差异有统计学意义.高AP干预组大鼠肝组织GRP78和CHOP mRNA相对表达水平均低于ACN组(P＜0.05),GRP78、Caspase-12蛋白表达水平均低于ACN组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 ACN可致大鼠肝氧化损伤,激活ERS信号通路,AP可减轻ACN引起的ERS.
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芹菜素舒张血管作用及其机制研究
目的 研究芹菜素的舒血管作用及机制.方法 大鼠胸主动脉环张力测定法.腹腔注射1%戊巴比妥钠麻醉大鼠,迅速游离大鼠胸主动脉,剪成3～4mm的血管环.血管环悬挂于20ml 95%O2和5%CO2饱和的37℃ Kreb液中,以BIO-PAC MP150系统记录血管环张力,研究芹菜素对苯肾上腺素(phenylephrine,PE)预收缩主动脉环张力的作用、各种内皮阻断剂对芹菜素舒张血管作用的影响、钾通道阻断剂对芹菜素舒张血管作用的影响以及芹菜素舒张血管与钙通道的关系.结果 芹菜素不影响血管环的静息张力.芹菜素在有或无内皮的血管环上均可剂量依赖性地减小苯肾上腺素(PE)预收缩的血管张力,但是在内皮完整的血管环上,这一作用显著大于去内皮血管环(P＜0.05).用L-N-硝基精氨酸甲酯(L-NAME)、亚甲蓝(MB)孵育内皮完整的血管环后,可明显抑制芹菜素引发的血管舒张,与未经处理的内皮完整血管环组相比有显著性差异(P＜0.05).而预先给予吲哚美辛并不能抑制芹菜素引发的血管舒张作用.4-氨基吡啶(4-AP)、5-羟基癸酸(5-HD)、四乙氨(TEA)、氯化钡(BaCl2)均能显著抑制芹菜素对PE预收缩去内皮血管环的舒张作用(P＜0.05).在无钾环境下,芹菜素对PE引起的血管环收缩有显著抑制作用(P＜0.05).芹菜素对高钾引起的血管环收缩也具有显著的抑制作用(P＜0.05).无钙环境下,芹菜素可显著降低加入Ca2+引起的血管张力的升高(P＜0.05).结论 芹菜素具有显著的舒血管作用,其机制涉及到NO介导的信号传导途径,与抑制电压依赖性钙通道、受体操纵性钙通道以及细胞外钙内流受抑和钾通道激活有关.
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大剂量芹菜素对大鼠抗氧化酶活性及DNA损伤影响的研究
目的 观察大荆量芹菜素对大鼠的抗氧化活性及对DNA氧化损伤的影响.方法 将100只Wistax大鼠随机分为5组,每组20只,即基础饲料对照组,低剂量芹菜素组(掺入量为2.5%,相当于2g/kgbw),次低剂量芹菜素组(掺入量为5.0%,相当于4g/kg bw),中剂量芹菜素组(掺入量为7.5%,相当于6g/kgbw),高剂量芹菜素组(掺入量为10%,相当于8g/kg bw),实验周期为13周.实验结束前收集动物2h尿液,实验结束后处死动物,留取血液和肝脏,测定超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、谷胱甘肽硫转移酶(GST)活性、丙二醛(MDA)含量,分析8-羟基脱氧鸟苷含量.结果 在2和4g/kg bw剂量时,雄性肝脏SOD、GSH-Px以及2g/kg bw剂量组的GST活性明显低于对照组(P<0.05);血清中雄性8g/kg bw剂量组的GST以及雌雄4g/kg bw剂量组的GSH-Px活性明显低于对照组(P<0.05),其他各项指标与对照组比较,差异均无显著性.结论 本试验条件下,大剂量芹菜素能够降低雄性大鼠的抗氧化酶活性,但对DNA损伤没有影响.
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芹菜素的急性毒性、遗传毒性及亚慢性毒性试验研究
目的 研究芹菜素的安全性,为其合理开发利用提供科学依据.方法 根据《食品安全性毒理学评价程序和方法》,进行了芹菜素急性毒性试验、小鼠骨髓微核实验、Ames试验、小鼠精子畸变试验、大鼠90天喂养试验.结果 芹菜素大鼠急性毒性的MTD大于8 g/kg BW,遗传毒性试验结果为阴性,未见芹菜素对大鼠体重、摄食量、食物利用率、血常规、血生化、尿常规有生物学意义的影响.芹菜素对大鼠脏器无明显影响.结论 芹菜素属实际无毒物,无遗传毒性,芹菜素的大鼠90天喂养实验的NOAEL为8 g/kg BW.
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RP-HPLC法同时测定芫花中芹菜素、羟基芫花素、芫花素的含量
目的 对芫花中芹菜素(Ⅰ)、3'-羟基芫花素(Ⅱ)和芫花素(Ⅲ)3种黄酮苷元进行含量测定.方法 采用反相高效液相色谱法,使用大连依利特Hypersn C18柱250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-0.1%醋酸水溶液(60:40),流速1.0 mL·min-1,检测波长340nm,柱温25℃.结果 化合物Ⅰ～Ⅲ的线性范围(n=6)依次为0.1～5.0μg(r=0.9999).0.1～1.0 μg(r=0.9999),0.1～5.0μg(r=0.9999).化合物Ⅰ～Ⅲ平均回收率(n=6)分别为99.6%、102.8%,100.2%;RsD分别为1.8%、1.5%,1.1%.结论 本方法可准确地同时测定芫花中3个黄酮苷元的含量,方法精密度高、简便、快速.
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芹菜素对链脲佐菌素诱导糖尿病大鼠肝损伤的影响
目的：探讨芹菜素对糖尿病大鼠肝脏的保护作用。方法将大鼠按随机数字表法分为正常对照组，模型组，芹菜素5、10、20和40 mg/kg治疗组。除正常对照组外，其余各组大鼠采用腹腔注射链脲佐菌素（STZ）的方法建立大鼠糖尿病模型。造模成功后，芹菜素5、10、20和40 mg/kg治疗组大鼠腹腔注射相应浓度的芹菜素溶液，正常对照组和模型组腹腔注射等体积生理盐水，1 d/次。连续给药4周后，测定各组大鼠体质量、肝脏/体质量比；采用 HE 染色方法观察各组大鼠肝组织病理学改变；测定血清谷氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）和乳酸脱氢酶（LDH）水平；检测肝组织超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、过氧化氢酶（CAT）活性及丙二醛（MDA）水平。结果与模型组比较，芹菜素10、20和40 mg/kg治疗组体质量[(261.3±15.8)g、(274.2±18.4)g、(265.9±19.0)g比(250.8±21.4)g]显著增高（P＜0.05或P＜0.01），肝脏/体质量比[(27.7±5.69)、(26.2±4.91)、(27.3±4.58)比(32.9±5.85)]显著降低（P＜0.05或 P＜0.01），肝组织病理学改变明显改善；芹菜素5、10、20和40 mg/kg治疗组血清ALT水平[(1039.3±453.9)U/L、(917.6±445.2)U/L、(828.4±309.5)U/L、(721.7±318.3)U/L比(1205.2±484.1)U/L]、AST水平[(97.8±23.8)U/L、(90.1±19.6)U/L、(81.7±15.7)U/L、(86.4±19.2)U/L比(105.3±25.7)U/L]、LDH水平[(983.7±192.6)U/L、(918.3±212.9)U/L、(830.4±174.2)U/L、(871.8±183.1)U/L比(1102.8±211.6)U/L]均较模型组显著降低(P＜0.05或P＜0.01)；芹菜素10、20和40 mg/kg治疗组肝组织中SOD[(10.5±1.9)U/mg、(11.6±2.1)U/mg、(10.5±2.0)U/mg 比(9.1±1.8)U/mg]、GSH-Px[(14.2±2.7)U/mg、(15.3±2.9)U/mg、(14.6±2.6)U/mg 比(12.9±2.3)U/mg]，CAT[(3.15±0.90)U/mg、(3.58±0.88)U/mg、(3.31±1.09)U/mg比(2.58±0.79)U/mg]活性较模型组升高(P＜0.05或 P＜0.01)，MDA 水平[(5.03±1.70)nmol/mg、(4.66±1.51)nmol/mg、(4.73±1.65)nmol/mg 比(5.98±1.62)nmol/mg]较模型组降低(P＜0.05或 P＜0.01)。结论芹菜素具有抗氧化酶活性，可降低自由基损伤，保护糖尿病大鼠肝组织。
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芹菜素的药理学研究进展
对近5年有关芹菜素药理研究的文献资料加以综合归纳,总结芹菜素对中枢神经系统、肿瘤、心血管、病原微生物等具有药理学作用,认为芹菜素是一种来源充足、作用广泛,具有广阔应用前景的天然植物成分.
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HPLC法测定德国洋甘菊中槲皮素、木犀草素及芹菜素含量
目的 建立可同时测定德国洋甘菊中槲皮素、木犀草素和芹菜素含量的 HPLC 方法,并测定自制的3批德国洋甘菊样品中槲皮素、木犀草素和芹菜素含量.方法 色谱柱为Agilent Zorbox SB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.2%磷酸水溶液(45∶55)等度洗脱,流速1 ml/min,柱温25 ℃,检测波长350 nm.结果 槲皮素、木犀草素和芹菜素的色谱分离较好,浓度与峰面积呈良好线性关系,线性范围分别为0.25～4.04 μg(r=1.000)、0.25～3.98 μg (r=1.000)、0.25～4.02 μg (r=1.000).精密度、重复性、稳定性均符合要求.槲皮素、木犀草素和芹菜素平均加样回收率为93.64%、95.85%和95.40%.结论 建立的 HPLC 方法可同时测定德国洋甘菊中槲皮素、木犀草素和芹菜素含量,该方法快速简便,有良好分离度和重现性,可用于德国洋甘菊药材的质量控制.
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从埃及羽扇豆种子中分离得新的黄酮碳苷类化合物
作者从埃及羽扇豆植物种子的甲醇提取物中分离鉴定出2种新的黄酮碳苷类化合物芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基-8-C-[β-D-呋喃芹菜糖基-(1→2)]-β-吡喃葡萄糖苷(1)和芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖基-8-C-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-β-吡喃葡萄糖苷(2)，以及1种已知黄酮碳苷类化合物芹菜素-7-O-β-D-呋喃芹菜糖基-6,8-二-C-β-吡喃葡萄糖苷(3)。
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从朱蕉叶中分离得甾体皂苷类化合物并评价其细胞毒性和抗菌活性
作者从朱蕉叶分离鉴定出3种新的甾体皂苷类化合物 fruticoside H(1)、fruticoside I(2)和 fruticoside J(3)，以及5种已知化合物槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-[6-反式-对-香豆酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-芸香糖苷、芹菜素-8-C-β-D-吡喃葡糖苷和杜鹃素，并评价了其对人恶性肿瘤细胞株的细胞毒活性和抗菌活性。
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芹菜素抑制肿瘤细胞增殖机制研究进展
本文通过参考近年来对芹菜素抑制肿瘤细胞增殖作用的研究的相关文献,于芹菜素对肿瘤细胞的增殖抑制作用机制做了归纳和探讨.研究发现,芹菜素对多种癌细胞都有抑制其生长和促使其凋亡的作用,其对各种癌细胞作用的机理研究已经深入到细胞和分子水平,包括对细胞凋亡和周期相关基因的调控,对细胞周期G0/G1,S及G2/M期的阻滞,对与凋亡相关的线粒体途径和非线粒体途径的各种酶和蛋白表达的影响,抑制肿瘤细胞血管生成以及增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性等.芹菜素抑制肿瘤细胞增殖机理值得我们深入探索,其作为一种自然界广泛存在的抗癌症化合物具有广阔的应用前景.
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芹菜素抗肺癌SPC-A1细胞增殖和诱导凋亡作用
目的:探讨芹菜素对人非小细胞肺癌SPC-A1细胞增殖和凋亡的影响.方法:体外常规培养人肺癌细胞株SPC-A1细胞,用5～ 80 μmol·L-1不同浓度芹菜素作用SPC-A1细胞,MTT法检测细胞增殖抑制率;Hoechst 33258染色法观察细胞凋亡的形态学变化;流式细胞术FITC-Annexin V/碘化丙啶(PI)双标记染色法检测细胞凋亡率.结果:芹菜素对SPC-A1细胞增殖的抑制作用呈时间和浓度依赖性,芹菜素干预24,48,72 h的IC50值分别为319.02,37.23,18.59 μmol·L-1;Hoechst 33258染色后倒置荧光显微镜下观察可见芹菜素给药后出现细胞数逐渐减少,凋亡细胞核固缩,染色质凝集,着色深而呈亮蓝色;流式细胞术检测结果显示芹菜素可诱导SPC-A1细胞出现不同程度的凋亡.结论:芹菜素能抑制人非小细胞肺癌SPC-A1细胞的增殖和诱导其凋亡.
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海州常山叶的化学成分研究(Ⅰ)
目的:研究海州常山叶的化学成分.方法:采用柱色谱法分离化学成分,通过波谱技术,分析了从海州常山叶中提取得到的化合物.结果:化合物Ⅰ为十六烷酸;化合物Ⅱ为十八烷酸;化合物Ⅲ为5,7,4'-三羟基黄酮(芹菜素).结论:Ⅱ和Ⅲ为首次从海州常山叶中分离得到.
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大孔吸附树脂分离纯化芫花黄酮苷元工艺研究
目的:研究考察大孔吸附树脂用于芫花中2种主要黄酮苷元-芹菜素和芫花素的分离纯化效果.方法:采用静态和动态吸附法,利用高效液相对芹菜素和芫花素进行定量分析,筛选佳分离纯化工艺.结果:佳工艺条件为AB-8树脂,上样液的质量浓度0.1g·mL-,吸附流速2 BV·h-1,上样体积5 BV.再以9 BV 95%乙醇洗脱,洗脱流速2 BV·h-1,体积9 BV.经树脂处理后2种黄酮苷元纯度均达到20%以上.结论:大孔树脂对芫花中芹菜素和芫花素具有较好分离纯化效果,优选工艺操作简单、稳定可行.
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芹菜素抗癌机制研究进展
调研了芹菜素(apigenin)及其相关化合物的有关文献报道,并分析芹菜素的抗癌研究机制.结果表明芹菜素可通过抗氧化、调控肿瘤相关基因、影响肿瘤细胞信号传导、诱导肿瘤细胞周期阻滞、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤血管形成及抑制肿瘤侵袭和转移相关蛋白酶的活性,以及放化疗增敏、化学预防等多种途径发挥抗肿瘤作用,与其他黄酮类物质(槲皮素、山奈黄酮)相比,芹菜素具有低毒、无诱变性等特点,为其作为新型高效低毒的天然抗肿瘤药物的研究提供了广阔的前景,有关芹菜素的实验及临床研究今后将备受瞩目.此外,作者提出从自噬角度深入研究芹菜素的抗肿瘤机制具有实验及临床指导意义.
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芹菜素对肥胖型小鼠脂肪组织AMPK信号通路的作用机制
目的:研究芹菜素对肥胖型db/db小鼠脂肪紊乱的作用及机制.方法:8周龄雄性db/db小鼠随机分为模型组、芹菜素组(50mg·kg-1·d-1),雄性C57BL/6J小鼠为正常组,药物干预4周后,检测小鼠体质量、空腹血糖(fasting blood glucose,FBG),总胆固醇(total cholesterol,CHO),甘油三酯(total triglyceride,TG),游离脂肪酸(free fatty acids,FFA),天冬氨酸氨基转移酶(aspartate aminotransferase,AST),血肌酐(serum creatinine,SCr),血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN);脂肪组织苏木素-伊红染色(hematoxylin-eosin staining,HE)观察脂肪细胞病理变化;实时荧光定量PCR(Real-time PCR)检测胆固醇应答元件结合蛋白1c(sterol regulatory element-binding protein 1c,SREBP1c),脂肪酸合成酶(fatty acid synthetase,FAS),过氧化物增殖物激活受体α(peroxisome proliferator activated receptor α,PPARα)基因表达;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测腺苷酸活化蛋白激酶(phosphorylated adenosine monophosphate activated protein kinase,AMPK)和乙酰 CoA 羧化酶(acetyl-CoA carboxylase,ACC)磷酸化水平.结果:与模型组比较,芹菜素组小鼠体质量,FBG,CHO,TG,FFA明显降低(P<0.05,P<0.01);HE染色脂肪细胞变小,脂质沉积减低;脂肪组织SREBP1c,FAS mRNA表达降低(P<0.01),p-AMPKα,p-ACC蛋白表达升高(P<0.05,P<0.01).结论:芹菜素可以改善db/db小鼠脂肪代谢紊乱,可能是通过上调脂肪组织AMPK,ACC磷酸化水平,下调SREBP1c,FAS mRNA表达实现.
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HPLC测定不同来源紫苏不同部位木犀草素与芹菜素的含量
目的:建立HPLC同时测定紫苏中木犀草素和芹菜素含量的方法,测定14种不同来源紫苏中木犀草素和芹菜素的含量并进行聚类分析.方法:C18柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相A为甲醇,B为0.2％磷酸溶液,线性梯度洗脱;检测波长350nm;流速1.0mL/min.结果:木犀草素和芹菜素的浓度与峰面积,分别在1.01-20.09mg/L(r=0.9992),1.26-25.10mg/L(r=0.9995)呈良好的线性关系;平均加样回收率依次为101.05％,98.15％,RSD为1.27％、1.43％.紫苏不同来源不同部位中二者的含量均有显著性差异.结论:该方法快速、简便、重现性好,适合于同时测定二者的含量.14种来源紫苏被聚为3类,地域倾向性明显.
