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从南山藤属植物苦绳中分离得6种新的多羟基类固醇糖苷类化合物
作者从苦绳的根部分离鉴定出6种新的多羟基类固醇糖苷类化合物(1～6)，并对其体外细胞毒活性进行了评估。化合物3和4显示了抗人类白血病细胞(HL-60)的微弱活性，其IC50值分别为14.10μM和19.16μM。
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从单叶藤橘属植物鸡矢藤中分离得2种甘遂烷衍生物及其细胞毒活性
者从单叶藤橘属植物鸡矢藤茎和叶的甲醇提取物中分离鉴定出2种新的甘遂烷衍生物paramignyols A(1)和B(2)，并对其抑制鳞状细胞癌(KB)、黑色素瘤(SK-Mel-2)、肺腺癌(LU-1)和乳腺癌(MCF-7)4种人类肿瘤细胞株生长活性进行了评价。结果显示，化合物1和2对4种人类肿瘤细胞株均表现出有效的细胞毒活性，IC50值为3.55～10.50μM。
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从朱蕉叶中分离得甾体皂苷类化合物并评价其细胞毒性和抗菌活性
作者从朱蕉叶分离鉴定出3种新的甾体皂苷类化合物 fruticoside H(1)、fruticoside I(2)和 fruticoside J(3)，以及5种已知化合物槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-O-[6-反式-对-香豆酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-芸香糖苷、芹菜素-8-C-β-D-吡喃葡糖苷和杜鹃素，并评价了其对人恶性肿瘤细胞株的细胞毒活性和抗菌活性。
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槲寄生中多肽成分的结构鉴定与细胞毒活性研究
从我国东北槲寄生(Viscum coloratum(Kom.)Nakai)中分离鉴定了5种多肽,其中,3种是新成分,命名为槲寄生毒素B5、B7、B8,B7是目前分离鉴定的唯一含有四对二硫键的槲寄生毒素;1种鉴定为槲寄生毒素C1,系首次从我国槲寄生中分得;还有一种命名为B4,与已知的B6的一级结构相同,但HPLC保留时间相差很大,应该是一个新肽.它们的一级结构分别为:B5 KSCCPSTTGR NIYNTCRFTG SSRETCAKLS GCKIISASTC PSDYPK;B8 KSCCPSTTGR NIYNACRFTG SSRETCAKLS GCKIISASTC PSDYPK;B7 KSCCRNTTGRN CYNTCRLPG TPRPVCASLC DCKIISGSKC PADYPR;C1KSCCPNTTGR NIYNTCRFAG GSRERCAKLS GCKIISASTC PSDYP K; B4 KSCCPNTTGR NIYNTCRFAG ASRERCAKLS GCKIISASTC PSDYPK.它们对不同肿瘤细胞系具有选择性细胞毒活性,槲寄生总肽对于人肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela、人脑瘤细胞SF126的IC50值分别为:3.7、1.5、2.1μg/mL;B4分别为1.3、1.3、1.6μg/mL;B7分别为:12、1.3、6.0μg/mL.而对于人胃癌细胞BGC效果不明显.
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圆叶大黄的化学成分及细胞毒活性初步研究
目的：研究圆叶大黄（ Rheum Tataricum L．F．）的化学成分及主要成分的细胞毒活性。方法：采用silica gel、Sephadex LH－20、HPLC等色谱法对圆叶大黄80﹪乙醇提取物进行分离纯化，通过LC／MS，1 H－NMR，13 C－NMR，2D－NMR和薄层色谱检识等技术，结合相关文献确定化合物的结构；运用SRB法对分离得到的主要成分进行Hela细胞的细胞毒活性筛选。结果：从圆叶大黄中分离鉴定出11个化合物，分别为大黄酚（1），大黄素（2），大黄素甲醚（3），芦荟大黄素（4），Rheosmin （5），1，3，8－trihydroxyanthraquinone（6），β－谷甾醇（7），胡萝卜苷（8），大黄素－1－O－β（6’－O－acety）glucopyranoside（9），大黄素甲醚－8－O－β（6’－O－acety）glucopyranoside（10），大黄酚－1－O－β（6’－O－acety）glucopyranoside（11）；对化合物4、5、6、9、10、11进行了细胞毒活性筛选，其中化合物4、6、9、10、11均对Hela细胞具有细胞毒活性，化合物5对Hela细胞无细胞毒活性。结论：8个化合物（化合物4－11）均为首次从该植物中分离得到，5个化合物对Hela细胞有细胞毒活性，且化合物5，6，9，10，11均为首次对Hela细胞进行细胞毒活性筛选。
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异型南五味子根茎中倍半萜类化学成分及其细胞毒活性
目的:对异型南五味子根茎中的倍半萜类化合物进行分离、结构鉴定和细胞毒活性研究.方法:将药材异型南五味子根茎阴干,粉碎成粗粉,用95％乙醇提取3次,每次1h.减压回收提取液至无醇味后,将提取液用水分散,过聚酰胺柱色谱,依次用不同体积分数乙醇洗脱,得到水洗脱物,30％乙醇洗脱物,60％乙醇洗脱物和95％乙醇洗脱物.30％乙醇洗脱部位过小孔树脂柱色谱(M IC),不同体积分数乙醇洗脱MCI树脂,得到水洗脱物,30％乙醇洗脱物,50％乙醇洗脱物和95％乙醇洗脱物,50％乙醇洗脱物为富集得到的总倍半萜部位.以甲醇-水为流动相,用中压制备液相色谱对总倍半萜类部位进行分离,用TLC和HPLC对得到的组分进行合并.对于含有倍半萜的组分用高效液相色谱进行分离,分离得到单体化合物.得到的单体化合物用ESI-MS和NMR谱学技术进行结构确定.结果:从异型南五味子根茎中获得8个倍半萜类化合物,结构分别鉴定为1α-hydroxy-9-deoxycacalol (1),balsamiferine B(2),balsamiferine D(3),chaetopenoid A(4),chaetopenoid B(5),asterothamnone A(6),asterothamnone B(7),and 10-dehydroxy-melleoliede B(8).体外抗肿瘤活性筛选表明,化合物2,6,7对人肝癌细胞(SMMC7721)具有抑制活性,半数抑制浓度分别为10.6,9.5和15.5 μmol·L-1.结论:倍半萜化合物1～8为从南五味子属植物中首次获得.
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白术化学成分分离鉴定
目的:对白术乙酸乙酯提取物的化学成分进行研究.方法:采用多种现代色谱技术进行分离纯化,通过理化性质及光谱方法鉴定化合物的结构.噻唑蓝(MTT)法对所得化合物进行细胞毒活性测试.结果:从白术的乙酸乙酯提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为1-乙酰氧基-6E,12E-二烯-8,10-二炔-3-醇(1),3-乙酰氧基-6E,12E-二烯-8,10-二炔-1-醇(2),6E,12E-十四碳二烯-8,10-二炔-1,3-二醇乙酸酯(3),12-异戊烯酰氧基-14-乙酰氧-2E,8Z,10E-三烯-4,6-二炔-1醇(4),12-异戊烯酰氧基-14-乙酰氧-2E,8E,10E-三烯-4,6-二炔-1醇(5),白术内酯Ⅰ(6),白术内酯Ⅱ(7),白术内酯Ⅲ(8),双白术内酯(9),杜松脑(10),蒲公英萜醇乙酸酯(11),3β-乙酰氧基-12-齐墩果烯-11酮(12),7-羟基香豆素(13),二十八烷酸(14),十七烷酸(15),7-a-羟基-β-谷甾醇(16).结论:化合物1,2,16为首次从白术中分离得到,化合物12～15为首次从苍术属植物中分离得到,化合物6对宫颈癌HeLa细胞系具有较好抑制作用,IC50为15.6μmol·L-1.
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菝葜中的甾体皂苷及其细胞毒活性
目的:研究菝葜Smilax china L.的甾体皂苷类成分及其细胞毒活性.方法:利用色谱技术进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定.采用MTT法对分离得到的单体化合物进行细胞毒活性的初筛.结果:从该植物乙醇提取物的正丁醇部分分离得到6个甾体皂苷,分别鉴定为borassoside B(1),薯蓣皂苷(2),原薯蓣皂苷(3),22-O-甲基原薯蓣皂苷(4),isonarthogenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl (1-2)-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1-4)] -β-D-glueopyranoside(5),diosgenin-3-O-[α-L-rha(1-3)-α-L-rha(1-4)-α-L-rha(14)]-β-D-glueopyranoside(6).在样品溶液质量浓度为5 mg·L-1时,化合物2和6对K-562癌细胞生长的抑制率分别是89.1%.90.1%.结论:化合物1和6是首次从该植物中分离得到,也是首次从菝葜属植物中分离得到.化合物2和6对K-562癌细胞具有明显的体外细胞毒活性.
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铁棒锤中二萜生物碱成分及其生物活性
目的:研究铁棒锤中二萜生物碱的成分及其生物活性.方法:采用正相硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱等方法分离纯化,理化性质及现代波谱技术鉴定其结构.通过MTT法评价化合物2～8的细胞毒活性.结果:从铁棒锤根部的乙醇提取物中分离鉴定出8个二萜生物碱,分别为3-脱氧乌头碱(1),3-乙酰乌头碱(2),乌头碱(3),次乌头碱(4),8-O-methyl-14-benzoylaconine(5),spicatine A(6),aldohypaconite(7) ,hokbusine A(8).化合物3对肺癌A549细胞、肺癌1299细胞具有较强的细胞毒活性,化合物2,4～8则表现出较弱的细胞毒活性.结论:二萜生物碱是铁棒锤药材的主要及有效化学成分,其中6～8为首次从该植物中分离得到.化合物2～8均表现出一定的细胞毒活性.
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绿藻基根硬毛藻的化学成分及其活性
目的:对绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性筛选以及抗动脉硬化活性筛选.方法:利用正相和反相色谱、Sephadex LH-20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用MS,IR和1D,2D NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选;通过MTT法对单体化合物在犬血管平滑肌细胞模型上进行增殖抑制活性测试.结果:从基根硬毛藻中分离并鉴定了5个化合物,分别为euphol(Ⅰ),loloilide(Ⅱ),4-cumylphenol(Ⅲ),zeaxanthin(Ⅳ),lactucaxanthin(Ⅴ).结论:所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中4-cumylphenol(Ⅲ)为新天然产物.细胞毒活性试验结果显示所有化合物均无明显活性(IC50＞10μg·mL-1);犬血管平滑肌细胞增殖抑制测试结果表明化合物Ⅰ具有一定的增殖抑制活性,其细胞成活率为(0.32±0.056)%.
关键词： 绿藻 基根硬毛藻 化学成分 细胞毒活性 犬血管平滑肌细胞增殖抑制活性 -
苏木心材中一个新黄酮类化合物
目的:从苏木Caesalpinia sappan中寻找新的活性成分.方法:用溶剂萃取及硅胶正相色谱进行活性成分的分离纯化,根据理化性质、光谱数据进行结构鉴定.结果:从苏木95%乙醇提取物中分离得到了9个化合物:3,8-dihydroxy-4,10-dimethoxy-7- oxo-[2]benzopyrano[4,3-b][1]benzopyran-7-(5a)-one(1),3-deoxysappanchal-cone(2),sappanchalcone(3),3-deoxysappanone B(4),鼠李素(rhanmetin,5),原苏木素C(protosappanin C,6),3,7-dihydroxy-chroman-4-one(7),己二酸二甲酯(8),胡萝卜苷(daueosterin,9).结论:化合物1为新化合物,化合物7,8为首次从该植物中分离得到.药理筛选结果表明,化合物3对多种癌细胞株具有一定的抑制活性.
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毛排钱草的化学成分及其对肿瘤细胞的细胞毒活性研究
目的:对毛排钱草地上部分的化学成分和所得化合物对肿瘤细胞的细胞毒活性进行研究.方法:将干燥的毛排钱草地上部分用甲醇在50℃下萃取浓缩,用水溶解后过滤,得水可溶和不可溶2部分,水可溶部分用正丁醇萃取、柱色谱分离,得化合物.通过波谱解析鉴定化合物结构.并进行了细胞毒活性研究.结果:从正丁醇萃取物分离纯化得到8个化合物,分别鉴定为N,N-二甲基色胺(1),5-甲氧基-N,N-二甲基色胺(2),柠檬酚(3),异柠檬酚(4),(Z)-1-(4-羟基-2,3-二甲氧苯基)-3-(4-羟基苯)丙烯(5),(Z)-1-(3-羟基-2,4一二甲氧苯基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯(6),原儿茶酸甲酯(7),(2R,3R)-2,3-二氢-3,5,7-三羟基_2一(4一羟基苯基)-4H-1-苯骈吡喃-4-酮(8).结论:化合物6为毛排钱草中发现的新化合物.在肿瘤细胞生长抑制活性试验(MTT test)中,化合物2,3,6均具有一定的细胞毒活性.
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海藻基根硬毛藻的化学成分研究
目的:对绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性筛选.方法:利用正相和反相色谱、Sephadex LH-20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用MS,IR,NMR和X-ray单晶衍射等方法鉴定结构,通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选.结果:从基根硬毛藻中分离并鉴定了9个化合物,分别为N-苯基-2-萘胺(Ⅰ),邻苯二甲酸二丁酯(Ⅱ),邻苯二甲酸二异丁酯(Ⅲ),苯乙二醇(Ⅳ),邻羟基苯甲醛(Ⅴ),二甘醇单苯甲酸酯(Ⅵ),尿嘧啶(Ⅶ),胸腺嘧啶(Ⅷ),胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅸ).化合物Ⅰ对KB细胞具有一定的选择性毒性(IC50,10.15 μg·mL-1);尿嘧啶(Ⅶ)对KB细胞(IC50,3.79 μg·mL-1)和MCF-7细胞(IC50,3.24 μg·mL-1)也具有选择性毒性.结论:所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中N-苯基-2-萘胺(Ⅰ)和二甘醇单苯甲酸酯(Ⅳ)为首次从海洋生物中分离得到;N-苯基-2-萘胺(Ⅰ)和尿嘧啶(Ⅶ)具有一定选择性细胞毒活性.
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红藻刺状鱼栖苔中具有生物活性的甾体类化合物
目的:对红藻刺状鱼栖苔Acanthophora spicifera中的甾体类化学成分进行研究,寻找具有生物活性的先导化合物.方法:利用正相和反相柱色谱、sepbadex LH-20柱色谱、反相HPLC以及重结晶等手段进行分离纯化,借助MS,IR,1D和2D NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对分离鉴定的单体化合物在HCT-8,Bel-7402,BGC-823,A549和HELA细胞株上进行细胞毒活性测试;通过MTT法对单体化合物在犬血管平滑肌细胞模型上进行增殖抑制活性测试.结果:从刺状鱼栖苔中分离得到6个甾体类化合物,分别鉴定为6-羟基-胆甾-4-烯-3-酮(1)、胆甾-4-烯-3,6-二酮(2)、胆甾-5-烯-3β-醇(3)、5α-胆甾-3,6-二酮(4)、β-谷甾醇(5)和24-羟基-24-乙烯基-胆甾醇(6).结论:其中化合物1,2,3,5为首次从该海藻中分离鉴定;化合物1,2,4表现出一定细胞毒活性.
关键词： 红藻 刺状鱼栖苔 甾体类化合物 细胞毒活性 犬血管平滑肌细胞增殖抑制活性 -
齐藤凹顶藻的化学成分研究
目的:研究齐藤凹顶藻Laurencia saitoi化学成分,并对单体化合物进行细胞毒活性筛选.方法:采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、重结晶等方法进行分离纯化;应用MS,1D和2D NMR等波谱学方法鉴定结构;通过MTY法对单体化合物进行细胞毒活性测试.结果:从齐藤凹顶藻中分离并鉴定了7个化合物,分别为aplysistatin(1),5-acetoxy-palisadin B(2),palisadin B(3),palisadin A(4),pacifigorgiol(S),豆甾4-烯-3α,6β-二醇(6),2,3,5,6-四溴-吲哚(7),其中化合物1～5为倍半萜类化合物,化合物6为甾醇类化合物,化合物7为四溴取代的吲哚类化合物.对化合物在人肿瘤细胞株Bel-7402,BGc-823模型上进行了细胞毒活性测定,IC_(50)均大于10μg·mL~(-1).结论:所有化合物均为首次从该种海藻中分离得到,但对人肿瘤细胞株Bel-7402,BGc-823均无明显活性.
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三列凹顶藻化学成分研究Ⅱ
目的:从三列凹顶藻Laurencia tristicha 中寻找具有多样性结构的化学成分,供药理活性筛选.方法:采用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、重结晶和高效液相色谱等方法进行分离;借助核磁共振等波谱方法鉴定化合物的结构;用MTr法对得到的化合物进行细胞毒活性评价.结果:分离得到7个化合物,分别鉴定为鉴定为胆甾醇(1),胆甾-5-烯-3β,7α二醇(2),β-谷甾醇(3),叶绿醇(4),玉米黄素(5),对羟基苯甲醛(6),3-吲哚甲醛(7);在人肿瘤细胞株HCT-8,Bel-7402,BGc-823,A549和HELA模型上,化合物2对所有细胞株均显示毒性,化合物4对HCT-8和HELA细胞显示中等强度的细胞毒活性,其它化合物对所有细胞株均无明显毒性,IC50均大于10.0μg·mL-1.结论:化合物1～7均为首次从三列凹顶藻中得到,化合物2对所有细胞株均显示毒性,化合物4对HCT-8和HELA细胞具有中等强度的选择性细胞毒活性.
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滇杠柳的化学成分及其细胞毒活性筛选
目的:研究滇杠柳Periploca forrestii的化学成分并筛选其细胞毒活性.方法:利用色谱技术进行分离和纯化,并通过现代谱学方法鉴定其结构,对分离得到的化合物2-4用血液系统肿瘤(HL-60,CCRT-CEM),前列腺肿瘤(PC-3,DU-145)以及黑色素瘤(UACC-62)等细胞系细胞进行细胞毒活性筛选.结果:从滇杠柳中分离鉴定了4个化合物.分别为upeol-20(29)-en-3-nonadecanoate(1),peroiforoside(2),3β,5β,14β-30H-8β-H-car-20(22)-enolide(3),perplocin(4).结论:其中化合物1是新化合物,化合物2～4有一定的细胞毒活性.
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傣药望江南中的一个新的降倍半萜类化合物及其活性研究
对傣药望江南Cassia occidentalis的化学成分进行研究,望江南细枝采用乙醇提取,然后用乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯萃取物用硅胶柱色谱及PR-HPLC制备色谱技术进行多次分离,得到1个降倍半萜3-异丙基-1,6-二甲氧基-5-甲基萘-7-醇1和一个倍半萜2,7-二羟基-4-异丙基-6-甲基萘-1-甲醛2,其结构通过谱学数据鉴定.化合物1为新化合物,化合物2也首次从望江南中分离得到.并用MTT法测定了化合物1对NB4,A549,SHSY5Y,PC3,MCF7 5株人癌细胞株的细胞毒活性,其IC50分别为(1.8±0.2),(1.2±0.2),(0.9±0.1),(2.2±0.3),(2.6±0.3)μm01.L-1.
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荷梗中的黄酮类化合物及其细胞毒活性
研究植物莲Nelumbo nucifera Gaertn干燥茎的黄酮类成分及其细胞毒活性,为进一步开发利用荷梗提供依据.采用大孔树脂、硅胶和Sephadex LH-20、C18柱色谱等方法分离纯化,并运用波谱方法对所分离的化合物进行结构鉴定.采用MTT法对所分离得到的化合物进行HL-60癌细胞毒活性实验.从荷梗中分离鉴定了12个黄酮类化合物,分别为鼠李秦素-3-O-β-D-葡萄糖苷(1)、木犀草素-3',4 '-二甲基-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃木糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(3)、槲皮素-3,3'-O-二葡萄糖(4)、1,8-二羟基-3,7-二甲氧基口山酮(5)、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、山柰酚(7)、异鼠李素(8)、槲皮素(9)、紫云英苷(10)、金丝桃苷(11)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基口山酮(12).所有化合物均首次从荷梗中分离得到,化合物1～5为首次从莲科植物中分离得到.在样品溶液浓度为1×10-5 mol·L-1的条件下,化合物2～4,6对BEL-7402癌细胞体外生长的抑制率分别是67.36％,53.25％,57.78％,60.13％和52.11％,表明上述化合物对人肝癌BEL-7402细胞具有较明显的体外细胞毒活性.
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博落回的生物碱成分及细胞毒活性研究
目的:研究博落回Macleaya cordata的生物碱成分及其抗肿瘤活性.方法:采用乙醇提取和液液萃取等方法提取,硅胶,反相ODS,SephadexLH-20柱色谱,HPLC等分离技术分离其生物碱成分,利用MS,NMR等光谱技术鉴定化合物结构,采用MTT法测定化合物对MCF-7及SF-268肿瘤细胞株的细胞毒活性.结果:从博落回中分离鉴定了12种生物碱,分别为mavclekarpine E(1),6-丙酮基二氢白屈菜红碱(2),岩黄连灵碱(3),6-丙酮基二氢血根碱(4),O-methylzanthoxyline(5),6-甲氧基二氢血根碱(6),spallidamine(7),6-羟基二氢白屈菜红碱(8),amotianamida(9),二氢血根碱(10),原阿片碱(n),别隐品碱(12).结论:化合物1,3,7～9为首次从该植物中分离得到,化合物5为新天然产物.药理实验表明,化合物6对MCF-7及SF-268细胞株具有显著的细胞毒活性,IC50值分别为0.61,0.54 μmol·L-1.
