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  • 玫瑰花蕾中的黄酮类化合物研究

    作者:刘贵有;李丽梅;娄洁;王欢;杨娟霞;王月德;董伟;周堃;胡秋芬

    目的 对玫瑰Rosa rugosa花蕾中的黄酮类化合物进行研究.方法 运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术对食用玫瑰花蕾的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从玫瑰花蕾95%乙醇提取物的正丁醇萃取部位分离得到了9个黄酮类化合物,分别鉴定为8-乙酰基-4',7-二甲氧基-6-甲基黄酮(1)、山柰酚(2)、山柰酚-3-0-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷(4)、槲皮素(5)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、芦丁(7)、木犀草素(8)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9).结论 化合物1为新化合物,化合物9为首次从玫瑰花蕾中分离得到,并且化合物1表现出较强的细胞毒活性,其对NB4、SH-SY5Y、PC3、A549和MCF7的IC50值分别为6.8、5.6、2.2、1.8、7.4 μmol/L.

  • 冬凌草甲素衍生物的制备和评价

    作者:伍旭;赵烽;刘珂

    目的 为研究冬凌草甲素的构效关系,对冬凌草甲素进行结构修饰,合成其衍生物,并评价其细胞毒活性.方法 经常规提取分离得到冬凌草甲素(Ⅰ);通过氧化和酰基化,制备冬凌草甲素衍生物,所获产物采用NMR和MS确证结构;采用MTT法观察衍生物的细胞毒活性.结果 制备了6个冬凌草甲素的衍生物,分别为14-乙酰基冬凌草甲素(Ⅱ)、1,14-二乙酰基冬凌草甲素(Ⅲ)、14一对甲苯磺酰基冬凌草甲素(Ⅳ)、1-氧代冬凌草甲素(Ⅴ),14-乙酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅵ)、14-对甲苯磺酰基-1-氧代冬凌草甲素(Ⅶ),其中化合物Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为3个新化合物.初步药理实验表明部分衍生物细胞毒活性高于冬凌草甲素.结论 首次评价了1-氧代冬凌草甲素衍生物的细胞毒活性,其活性高于冬凌草甲素.

  • 毛排钱草的化学成分分析及其抗肿瘤活性研究

    作者:干宁;李天华;杨欣;何平

    目的 对毛排钱草地上部分的化学成分及其抗肿瘤活性进行研究.方法 对干燥的毛排钱草地上部分以甲醇于50℃下萃取浓缩,以水溶解滤过得水溶及水不溶性两部分,水可溶部分用正丁醇提取化合物.通过波谱解析、对照品比较及与文献报道对比鉴定其化学结构.并对得到的化合物进行了细胞毒活性研究.结果 正丁醇提取物分离纯化后得到8个化合物.经鉴定为N,N-二甲基色胺(J)、5-甲氧基-N,N-二甲基色胺(Ⅱ)、柠檬酚(Ⅲ)、异柠檬酚(Ⅳ)、(Z)-1-(4-羟基-2,3-二甲氧苯基)-3-(4-羟基苯)丙烯(Ⅴ)、(Z)-1-(3-羟基-2,4-二甲氧苯基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯(Ⅵ)、原儿茶酸甲酯(Ⅶ)、香橙素[(2R,3R)-2,3-二氢-3,5,7-三羟基-2-(4-羟基苯基)-4H-1苯并吡喃-4-酮,Ⅷ].结论 8个化合物均为首次从该植物中分得,在MTT抗肿瘤实验中,化合物Ⅰ,Ⅲ~Ⅵ均具有一定的细胞毒活性.

  • 小叶臭黄皮咔唑生物碱化学成分及其抗肿瘤活性研究

    作者:彭文文;刘欣媛;曾广智;谭宁华

    目的 研究小叶臭黄皮Clausena excavate根的化学成分及抗肿瘤活性.方法 采用硅胶、RP-18和HPLC等色谱技术分离纯化,根据理化常数和波谱数据鉴定化合物的结构,采用SRB法测定化合物1、2、7、8、10的细胞毒活性.结果 从小叶臭黄皮根的甲醇提取物中分离得到13个咔唑生物碱,分别鉴定为2,3-二甲氧基-3-羧基咔唑生物碱(1)、1-羟基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(2)、7-羟基-3-醛基咔唑生物碱(3)、2,7-二甲氧基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(4)、7-羟基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(5)、2-羟基-3-醛基咔唑生物碱(6)、1-羟基-3-醛基咔唑生物碱(7)、2,3-二羟基-3-醛基咔唑生物碱(8)、3-醛基咔唑生物碱(9)、6-甲氧基-3-醛基咔唑生物碱(10)、7-甲氧基-3-甲酸甲酯咔唑生物碱(11)、2-甲氧基-3-羧基咔唑生物碱(12)、1,6-二羟基-3-醛基咔唑生物碱(13).结论 化合物9、10、12为首次从该植物中分离得到.化合物1、2、7、8、10对3种人体肿瘤细胞(A549、HeLa和BGC-823)均有不同程度的杀伤作用,IC50为8.53~19.87 μg/mL.

  • 大八角枝叶化学成分研究

    作者:方振峰;凌志群;施璐;曹晓琴;张涛

    目的 研究大八角Illicius majus枝叶的化学成分.方法 采用反复硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)、中压快速制备色谱和反相制备HPLC等技术进行化合物的分离和纯化,利用电喷雾质谱(ESI-MS)、一维和二维核磁共振等波谱数据鉴定其结构.通过MTT比色法评价化合物的细胞毒活性.结果 从大八角枝叶提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为3'-甲氧基山柰酚-3-O-吡喃鼠李糖苷(1)、槲皮素-3-O-阿拉伯糖苷(2)、山柰酚-3-O-阿拉伯糖苷(3)、8'-氧代-6-羟基-二氢红花菜豆酸(4)、4-O-methylcedrusin (5)、左旋马尾松树脂醇(6)、(7S,8R)-4,9,9'-三羟基-3,3',5-三甲氧基二氢苯并呋喃木脂素(7)、vladinol F(8)、9,9'-二羟基-3,3'-二甲氧基二氢苯并呋喃木脂素-4-O-吡喃鼠李糖苷(9)、槲皮素-3-O-吡喃鼠李糖苷(10)、山柰酚-3-O-吡喃鼠李糖苷(11)、牡荆素(12)、3,5,7-三羟基色原酮-3-O-葡萄糖苷(13)和苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14).14个化合物对人结肠癌细胞HCT-8、人肝癌细胞Bel-7402、人胃癌细胞BGC-823以及人肺癌细胞A549的IC5o值均大于10 μmol/L.结论 14个化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物2、3、5、7~9和14为该属植物中首次分离得到.化合物1~14均未表现出明显的细胞毒活性.

  • 皂角刺中二氢黄酮醇类化合物及其细胞毒活性研究

    作者:曹冉冉;高嘉屿;刘华清;尹卫平

    目的 对皂角刺Gleditsiae Spina中的黄酮类成分进行分离纯化和肿瘤细胞毒活性研究.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱法和HPLC制备色谱等多种技术对皂角刺黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和MS、NMR、圆二色谱等谱学数据鉴定化合物的结构.结果 从皂角刺中分离得到12个二氢黄酮醇类及黄酮类化合物,分别鉴定为(2R,3R)-5,3 ',4'-三甲氧基-7-羟基二氢黄酮醇(1)、5,7,3',4'-四羟基二氢黄酮醇(2)、5-甲氧基-3',4',7-三羟基二氢黄酮醇(3)、二氢山柰酚(4)、表儿茶素(5)、5,7,3',5'-四羟基二氢黄酮醇(6)、黄颜木素(7)、(2R,3R)-7,3',5'-三羟基-二氢黄酮醇(8)、(2R,3R)-5,7,3'-三羟基-4'-甲氧基-二氢黄酮醇(9)、槲皮素(10)、5,7,4 '-三羟基黄酮-8-C-葡萄糖苷(11)、2,7-二甲基-氧杂蒽酮(12).结论 化合物1为新化合物,命名为皂角刺二氢黄酮醇A;化合物3、8、9和12均为首次从皂角刺中分离得到.对肿瘤细胞毒活性研究结果显示,二氢黄酮醇类化合物1、2、3、7及黄酮类化合物10均表现出较强的细胞毒活性.其中化合物1和3主要作用于肝癌HepG2和食管癌EC 109细胞株,化合物2主要作用于食管癌EC109细胞株,而化合物7则对肝癌、肺癌和胃癌肿瘤细胞均有较强的增殖抑制活性.

  • 傣药香面叶茎皮中1个新8-O-4'-木脂素及其细胞毒活性

    作者:娄洁;李丽梅;刘贵有;王月德;董伟;周堃;李银科;胡秋芬;叶艳青

    目的 研究了傣药香面叶Lindera caudata茎皮的化学成分.方法 运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,还用MTT法测定了化合物对NB4、A549、SHSY5Y、PC3和MCF7 5株人癌细胞株的细胞毒活性.结果 从香面叶茎皮中分离鉴定了1个新的8-O-4'-木脂素类化合物,命名为香面叶木脂素A(1);其对NB4和SHSY5Y细胞的IC50值分别为4.2和5.0 μmol/L.结论化合物1为新化合物,其具有显著的细胞毒活性.

  • 叠鞘石斛的化学成分研究

    作者:仰莲;周勤梅;彭成;郭力;张廷模;熊亮

    目的 研究叠鞘石斛Dendrobium aurantiacum var.denneanum药材的化学成分.方法 应用硅胶、大孔吸附树脂AB-8、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相制备色谱等方法进行分离纯化,根据质谱和波谱数据鉴定化合物的结构,同时采用MTT法进行抗肿瘤活性筛选.结果 从叠鞘石斛茎中分离鉴定了9个化合物,分别为(-)-(7R,7'R,8R,8'S)-4,4'-二羟基-3,3',5,5'-四甲氧基-7,9'-环氧木脂烷-7',9-内酯(1)、(-)-丁香脂素(2)、(-)-开环异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、拖鞋状石斛素(4)、石斛酚(5)、杓唇石斛素(6)、(+)-柚皮素(7)、反式肉桂酸甲酯-2-O-β-D-葡萄糖苷(8)、香草酸(9).其中,化合物1对A549、HepG2、A2780肿瘤细胞增殖具有不同程度的抑制作用,IC50分别为5.49、51.2、119.3 μmol/L.结论 化合物1为新化合物,命名为石斛脂素;且对3种人肿瘤细胞具有一定的细胞毒作用.

  • 傣药铁刀木枝中1个新的蒽醌类化合物

    作者:王月德;董伟;周堃;刘贵有;李丽梅;娄洁;胡秋芬;杨海英

    目的 对傣药铁刀木Cassia siamea枝的化学成分进行研究.方法 运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从铁刀木枝95%乙醇提取物中分离鉴定了1个蒽醌类化合物,命名为决明葸醌A(1).生物活性测试中,其对NB4、SH-SY5Y、PC3、A549和MCF-7的IC50值分别为6.2、7.8、3.5、8.6和5.4 μmol/L.结论 化合物1为新化合物,并且表现出一定的细胞毒活性.

  • 羊脆木根皮中1个新的异苯并呋喃内脂类化合物及其细胞毒活性

    作者:杨艳;邢欢欢;马航赢;周玲;李银科;叶艳青;胡秋芬;周敏;李建钢

    目的 对羊脆木Pittosporum kerrii艮皮的化学成分进行研究.方法 运用硅胶、凝胶及RP-HPLC等多种色谱技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从羊脆木根皮70%丙酮提取物中分离鉴定了3个异苯并呋喃内酯类化合物,分别为5-羟基-6-异戊烯基-异苯并呋喃-1(3H)-酮(1)、5-甲基-6-异戊烯基-异苯并呋喃-1(3H)-酮(2)、5-甲氧基-6-(3-O-乙酰基)-丙酰基-异苯并呋喃-1(3H)-酮(3).其中化合物1为新化合物,命名为羊脆木素A.并对化合物1进行了细胞毒活性测试,其对NB4、SH-SY5Y、PC3、A549和MCF-7细胞的IC50值分别为3.6、5.2、8.8、5.7和6.0μmol/L.结论 化合物1~3均为首次从羊脆木中分离得到,化合物1为新化合物,且表现出细胞毒活性.

  • 细叶杜香叶中三萜类化学成分研究

    作者:张扩;赵明;王美娇;王丹;王金兰;张树军

    目的 研究细叶杜香Ledum palustre叶中的三萜类化学成分及其细胞毒活性.方法 采用硅胶柱色谱、重结晶和HPLC等分离方法进行分离纯化,并经波谱数据鉴定结构.采用MTT法研究化合物的细胞毒活性.结果 从细叶杜香叶中分离得到9个化合物,分别鉴定为2α-羟基-9(11)-羊齿烯-3-酮(1)、熊果醇(2)、羽扇豆酮(3)、α-香树脂酮(4)、熊果酸(5)、羽扇豆醇(6)、α-香树脂醇(7)、2α,3β-二羟基-9(11)-羊齿烯(8)、羊齿烯醇(9).结论 化合物1为新化合物,命名为杜香酮,化合物4、8和9系首次从细叶杜香中分离得到.细胞毒活性结果显示,羊齿烯型三萜化合物1、8、9对人非小细胞肺癌细胞株A549和人白血病细胞株K562无明显抑制作用.

  • 香榧叶的化学成分及生物活性研究

    作者:段芳芳;贾晓会;贾姗姗;徐润生;袁珂;童品璋

    目的 对香榧Torreya grandis叶进行化学成分和生物活性研究.方法 采用MCI-Gel CHP-20、Diaion HP-20、Toyopearl HW-40、Sephadex LH-20、RP1s及硅胶等柱色谱法对香榧叶中的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱技术(1H-NMR、13C-NMR、HR-ESI-MS)鉴定化合物的结构,采用海虾致死生物活性法和MTT法测定部分化合物的细胞毒活性和抗肿瘤活性.结果 从香榧叶醋酸乙酯部位和正丁醇部位共分离鉴定了10个化合物,分别为香榧酯(1)、花柏酚(2)、4-epiagathadial (3)、3,4-二羟基苯甲酸3-O-β-D-葡萄糖苷(4)、脱氢松香酸(5)、反式璎珞柏酸(6)、顺式璎珞柏酸(7)、2-甲氧基-1,4-苯二甲醇(8)、松脂素(9)、B-谷甾醇(10).其中化合物1~4具有一定的细胞毒活性,对海虾的半数致死浓度(LC50)值分别为7.7、8.0、8.8、4.2 μg/mL;化合物4在10 μg/mL时对人肝癌细胞Huh7和HepG2的抑制率显著,分别为67%和69%.结论 以上化合物除化合物10外均为首次从该植物中分离得到.生物活性测定结果表明,化合物1~4具有一定的细胞毒活性;化合物4具有较强的Huh7和HepG2细胞抑制活性.

  • 青钱柳叶子化学成分的研究

    作者:欧徐涵;况燚;吴学谦;杨胜祥;胡玲

    目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus叶子的化学成分.方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并根据谱学数据鉴定化合物的结构.结果 从青钱柳叶子的甲醇提取物中分离得到14个化合物,包括11个黄酮类和3个酚酸类化合物,分别鉴定为山柰酚(1)、槲皮素(2)、芹菜素(3)、苜蓿素(4)、异泽兰黄素(5)、3,7,8,3'-tetrahydroxy-4’-methoxyflavone (6)、杨梅素(7)、3,5-dihydroxy-7-methoxy-3’,4’-methylenedioxyflavone (8)、异槲皮苷(9)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(10)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(11)、咖啡酸(12)、5-咖啡酰基奎宁酸(13)和3-羟基苯甲酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14).结论 化合物3~5和14为首次从青钱柳中分离得到,化合物6和8为首次从青钱柳属植物中分离得到.化合物1~11显示中等强度的细胞毒活性,化合物12~14显示显著的细胞毒活性.

  • 雷公藤红素衍生物的合成与评价

    作者:王家强;刘军峰;关玉昆;赵烽;许卉;刘珂

    目的 以蛋白酶抑制剂雷公藤红素为先导化合物进行结构修饰,以期得到脂溶性的前体药物.方法 经常规提取分离得到雷公藤红素(I),通过脱水缩合方法和先成盐后酯化方法合成雷公藤红素衍生物;采用MTT法研究了5个衍生物的细胞毒活性.结果 合成的5个衍生物经结构确证为雷公藤红素甲酯(Ⅱ)、雷公藤红素苄酯(Ⅲ)、雷公藤红素正十六醇酯(Ⅳ)、雷公藤红素环氧丙酯(V)和雷公藤红素酰胺(Ⅵ);5个衍生物除雷公藤红素酰胺外,其余4个衍生物的细胞毒活性与母体相当,均比阳性对照药顺铂的细胞毒活性强.结论 首次合成了雷公藤红素酯类衍生物,且具有较强细胞毒活性.

  • 茯砖茶中冠突散囊菌的次级代谢产物及其生物活性研究

    作者:彭晓赟;梁法亮;李冬利;陈玉婵;陶美华;章卫民;赵运林

    目的 研究茯砖茶中冠突散囊菌Eurotium cristatum的次级代谢产物及其生物活性.方法 采用正、反相硅胶柱、凝胶柱和薄层制备等色谱方法和重结晶技术进行分离纯化,通过各种波谱技术进行结构鉴定;以3种肿瘤细胞SF-268、MCF-7和NCI-H460为供试细胞株,采用SRB法对化合物进行细胞毒活性研究;以金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肠炎沙门氏菌肠炎亚种、痢疾志贺氏菌和普通变形杆菌等肠道致病菌为供试细菌,采用MTT法对化合物进行抗菌活性研究.结果从茯砖茶中冠突散囊菌发酵液提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为大黄素甲醚(1)、1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(2)、灰绿曲霉黄色素(3)、2-(2’,3-环氧基-1',3'-庚二烯基)-6-羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(4)、2-(2',3-环氧基-1',3'5′庚三烯基)-6-羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(5)、2-(3E,5E-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(6)、酪醇(7)、对羟基苯甲酸(8)、苔黑酚(9).活性测试结果显示化合物3~6对3种肿瘤细胞株有较好的细胞毒活性;除化合物1和6外,其他化合物对普通变形杆菌具有明显的抑制活性,其中化合物9还对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出很好的抑菌效果.结论苯甲醛类化合物是冠突散囊菌的主要代谢产物,化合物7和9为首次从该属真菌中分离得到,化合物2、3、5、6和8均为首次从该真菌中分离得到.

  • 皱盖假芝子实体的化学成分研究

    作者:谌永蕾;马青云;黄圣卓;戴好富;华燕;赵友兴

    目的 研究灵芝科假芝属皱盖假芝Amauroderma rude子实体中的化学成分.方法 采用正、反相硅胶柱色谱与Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行分离纯化,并运用各种波谱方法鉴定化合物结构,采用MTT法测试化合物对人体肿瘤细胞株的细胞毒活性.结果 从皱盖假芝子实体95%乙醇提取物中分离鉴定了12个化合物,分别鉴定为diptoindonesinD(1)、6-脱氧巴西红厚壳素(2)、巴西红厚壳素(3)、3-羧基吲哚(4)、3,4-二羟基苯甲酸甲酯(5)、3,4-二羟基苯乙醇(6)、3β-羟基-7,22E-二烯-麦角甾(7)、3β,7 α-二羟基-8,22E-二烯-5 α,6α-环氧-麦角甾(8)、3β-羟基-7α-甲氧基-8(14),22E-二烯-5 α,6α-环氧-麦角甾(9)、5α,8α-过氧麦角固醇(10)、3β,5β,7β-三羟基-6,22E-二烯-麦角甾(11)和3β,5α,6β-三羟基-7,22E-二烯-麦角甾(12).化合物2与3对人体肿瘤细胞株HL-60、SMMC-7721、A549、MCF-7和SW-480具有一定生长抑制活性,化合物9对HL-60、MCF-7和SW-480具有一定生长抑制活性.结论 化合物1~12均为首次从皱盖假芝子实体中分离得到,化合物2、3和9对人体肿瘤细胞株具有一定细胞毒活性.

  • 黄花香茶菜地下部分化学成分及生物活性研究

    作者:李雯;田新雁;肖朝江;黄波;姜北

    目的 研究黄花香茶菜Isodon sculponeatus地下部分的化学成分及其生物活性.方法 采用70%丙酮常温提取,硅胶、葡聚糖凝胶和反相色谱法分离纯化,利用现代波谱技术进行结构鉴定;采用MTT法对70%丙酮提取物、醋酸乙酯部位、正丁醇部位等进行细胞毒活性活性测试.结果 从黄花香茶菜地下部分醋酸乙酯部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为macrophynin E(1)、19-hydroxyferruginol (2)、2α,3α,24-trihydroxyursa-12,20(30)-dien-28-oic acid (3)、山香三萜二烯酸(4)、stigmast-4-en-6β-ol-3-one (5)、豆甾-3β,6α-二醇(6)、松柏醛(7)、邻苯二甲酸二异丁酯(8)、双(2-乙基己基)邻苯二甲酸酯(9)、正十六烷酸(10)、3β-羟基-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22E-二烯(11)、胡萝卜苷(12)、β-谷甾醇(13)、熊果酸(14).活性研究显示,70%丙酮提取物、醋酸乙酯部位对肝癌细胞SMMC-7721有一定的抑制活性.结论 化合物1~10为首次从该种植物中分离得到,化合物2、3、5、6、8、9为首次从该属植物中分离得到.

  • 大八角枝叶中1个新的seco-prezizaane型倍半萜化合物

    作者:方振峰;张丽;刘欣;张涛

    目的 研究大八角Illicius majus枝叶的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱、快速制备色谱和制备HPLC等技术进行分离和纯化,通过HR-ESI-MS、1D-NMR、2D-NMR等波谱数据鉴定化合物的结构.通过MTT法评价了化合物的细胞毒活性.结果 从大八角枝叶提取物中分离得到1个seco-prezizaane型倍半萜,命名为大八角酮(1).化合物1对人结肠癌细胞HCT-8、人肝癌细胞Bel-7402、人胃癌细胞BGC-823以及人肺癌细胞A549的IC50值分别为42.3、48.5、51.1和39.9 μmol/L.结论 化合物1为1个新的倍半萜类化合物,未表现出明显的细胞毒活性.

  • 天名精萜类化学成分及其细胞毒活性研究

    作者:汪蕾;田丽;程凡;邹坤;Peter Proksch

    目的 研究天名精Carpesium abrotanoides的萜类化学成分及其细胞毒活性.方法 运用正相硅胶柱色谱、制备薄层色谱及制备型HPLC等方法进行分离纯化,并经NMR等现代波谱技术进行化合物的结构鉴定.采用MTT法研究化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性.结果 从天名精中分离鉴定了11个萜类化合物,包括6个桉烷型倍半萜:大叶土木香内酯(1)、特勒内酯(2)、异土木香内酯(3)、3α,5a-二羟基异土木香内酯(4)、异特勒内酯(5)、糙叶依瓦菊内酯(6);1个吉玛烷型倍半萜:11(13)-去氢腋生依瓦菊素(7):1个卡拉布烷型倍半萜:天名精内酯酮(8);1个少见的开环倍半萜:泊氏孔菌裂环愈创木内酯(9)和2个单萜:7,8-环氧-9-(异丁酰氧基)麝香草酚异丁酸酯(10)、10-羟基-8,9-二氧异亚丙基麝香草酚(11).结论 化合物9和11为首次从天名精属植物中分离得到,化合物3、4、6、10为首次从天名精中分离得到,首次报道了化合物4和6的13C-NMR数据.细胞毒活性研究显示,化合物1、2对人胃癌细胞HGC-27和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖有较强抑制活性,其IC50值分别为18.18、16.17 μmol/L和20.65、17.62 μmol/L.化合物8对人胃癌细胞HGC-27的增殖有较强抑制活性,其IC50值为24.96 μmol/L.

  • 党参多糖单糖组成与其对HepG2细胞毒活性的相关分析

    作者:张培;郑晓萍;马玉玲;白瑞斌;胡芳弟

    目的 探究党参多糖的单糖组成与其对肝癌HepG2细胞毒活性之间的相关性.方法 26批不同产地的党参样品,采用水提醇沉法提取多糖,苯酚硫酸法测多糖的量、气相色谱法和间羟基联苯法同时测定半乳糖醛酸的量、糖腈乙酸酯衍生化法分析单糖种类及量、三甲基硅醚衍生化法测果糖的量,MTT法研究党参多糖对HepG2细胞的细胞毒活性,采用聚类分析法对26批党参样品进行聚类分析,以偏小二乘法(PLS)探究样品中各单糖种类和量与其对HepG2细胞毒活性的相关性.结果 26批党参多糖样品均显示一定的HepG2细胞毒活性,且以甘肃文县的8号党参多糖的细胞毒活性强(其抑制率为36.36%).26批党参多糖中各类单糖的量存在差异.聚类分析结果表明,党参多糖的单糖种类及量不能作为党参分类的指标.党参多糖的单糖组成与HepG2细胞毒活性的相关性研究表明,半乳糖醛酸、鼠李糖、阿拉伯糖、半乳糖、果糖与HepG2细胞毒活性呈正相关,而甘露糖、木糖和葡萄糖与HepG2细胞毒活性呈负相关.结论 党参多糖对HepG2的细胞毒活性与其单糖的种类存在相关性,含有半乳糖醛酸相对较高的党参多糖的细胞毒活性较强.

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