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小叶山葡萄化学成分及细胞毒活性研究
该文对小叶山葡萄地上部分化学成分进行了研究,运用硅胶柱色谱,ODS中低压柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,分析型和制备型HPLC从小叶山葡萄60％乙醇提取物大孔树脂95％乙醇-水洗脱部位分离得到12个化合物,利用高分辨质谱,核磁共振等波谱手段鉴定其结构分别为:(1) betulinic acid,(2)2,2,2'-bis(4-hydroxyphenyl)propane bis(2,3-epoxypropyl) ether,(3) eriodictyol,(4)trans-ε-viniferin,(5)(+)-cis-ε-viniferin,(6)kobophenol A,(7)ampelopsin A,(8)nepalenhenol, (9) cis-miyabenol C,(10) cis-vitisin B,(11) cis-gnetin H和(12)(+)-hopeaphenol.化合物2,5,6,8,9,10,11均为首次从为葡萄属中分离得到的化合物,化合物3,7,12为首次从小叶山葡萄中分离得到的化合物.在作用浓度为50μmol.L 1下,化合物6,7和11对MCF-7(乳腺癌细胞株)具有较明显的体外生长抑制作用,其抑制率分别为66.58％,57.16％,52.84％.
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维吾尔族药大戟脂中三萜类化学成分研究
该研究通过反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱和半制备型HPLC等方法,从维吾尔族药大戟脂的甲醇超声提取物中共分离得到10个三萜类化合物.利用各种波谱学手段及理化性质确定了这些化合物的结构,分别鉴定为3β-hydroxy-25,26,27-trinoreupha-8-ene-24-oate(1)、iso-maticadienediol (2)、25,26,27-trinortirucall-8-ene-3β-ol-24-acid (3)、dammarendiolⅡ(4)、eupha-8,24-diene-3-ol-26-al(5)、lnonotusane C(6)、eupha-8,24-diene-3β-ol-7,11-dione(7)、inoterpene A(8)、inoterpene B(9)和eupha-24-methylene-8-ene-3β-ol-7,11-dione (10),其中化合物1为新天然产物,化合物2～4首次从该科植物中分离得到,化合物5和6首次从该属植物中分离得到.细胞毒活性测试结果显示化合物1 ～ 10对MCF-7,U937以及C6细胞株均未表现出明显的细胞毒活性.
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傣药铁刀木叶中一个新的异吲哚生物碱
对傣药铁刀木Cassia siamea叶的化学成分进行研究.运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术从铁刀木叶90％乙醇提取物中分离鉴定了1个异吲哚生物碱类化合物,鉴定为5-(羟甲基)-2-甲基-6-异戊烯基-1-酮(1).生物活性测试中,其对NB4,A549,SHSY5Y,PC3,MCF7的IC50分别为3.2,4.6,2.8,6.4,2.5μmol·L-1.化合物1为新化合物,并且表现出一定的细胞毒活性.
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黄花紫玉盘枝、叶中的生物碱和蒽醌类化合物
目的:对黄花紫玉盘Uvaria kurzii枝、叶的化学成分进行分离鉴定,并进行体外细胞毒活性筛选.方法:以硅胶和Sephadex LH-20色谱柱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.采用MTT法对所得化合物进行5种人肿瘤细胞系的生物活性检测.结果:分离鉴定了9个化合物,分别为bidebiline A(1),annobraine(2),oxoputerine(3),atherospermidine(4),鹅掌楸碱(5),大黄素甲醚(6),大黄素-8-甲醚(7),甲基异茜草素-1-甲醚(8),大黄素(9).结论:化合物1～4,6～9为本属中首次分到.体外活性筛选结果表明3～5对A549,Bel7402,BGC823,HCT-8,A2780等多种癌细胞有生长抑制作用.
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白茅内生菌Chaetomium globosum的化学成分研究
采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等方法对白茅内生菌Chaetomium globosum固体发酵产物的化学成分进行分离纯化,获得9个化合物.利用高分辨质谱、核磁共振谱及文献比对的方法,将上述化合物分别鉴定为chaetoglobosin F(1),chaetoglobosin Fex(2),chaetoglobosin E(3),cytoglobosin A (4),penochalasin C(5),isochaetoglobosin D (6),N-benzoylphenylalaninyl-N-benzoylphenylalaninate (7),尿嘧啶(8),5-甲基尿嘧啶(9),其中化合物7为首次从毛壳菌中分离得到.采用MTT法测定化合物的体外细胞毒活性,结果显示,化合物1,3,4,5对人宫颈癌细胞株HeLa具有明显的抑制活性,IC50分别为99.43,23.77,97.92,86.25 μmol·L-1,而阳性对照药顺铂的IC50为24.33 μmol·L-1.
关键词： 白茅 内生菌 Chaetomium globosum 化学成分 细胞毒活性 -
印楝种子中柠檬苦素类化合物及其细胞毒活性研究
采用硅胶、Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术,对印楝干燥种子95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行了系统分离,得到8个柠檬苦素类化合物.通过与文献报道的波谱数据对比,这些化合物被鉴定为salannin(1),1-detigloyl-l-isobutylsalannin(2),salannol-3-acetate(3),salannol(4),spirosendan(5),1-detigloyloxy-3-deacetylsalannin-1-en-3-one(6),nimbin(7),6-deacetylnimbin(8).化合物2和5为属内首次分离,并且化合物5为目前发现的唯一1个C环开裂、并与D环形成螺环结构的柠檬苦素.化合物6为新天然产物.在体外细胞毒活性筛选中,化合物6对人宫颈癌细胞(HeLa)和人白血病细胞(HL-60)具有一定生长抑制作用,IC50分别为(21.61±4.37)和(27.33±5.74) μmol·L-1;7和8均对HeLa细胞表现出较弱生长抑制作用,IC50分别为(33.15±5.24)和(38.56±6.41)μmol·L-1.
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柔毛鸦胆子茎的化学成分及其肿瘤细胞毒活性研究
运用各种柱色谱方法和制备型HPLC技术对柔毛鸦胆子茎的化学成分进行分离纯化,共从其茎的95％乙醇提取物中分离得到10个化合物,采用NMR等波谱技术鉴定其结构分别为deacetylated isobrucein B(1),indaquassin X(2),cleomiscosin A(3),cleomiscosin B(4),(+)-lyoniresinol(5),(+)-表松脂醇(6),(+)-松脂醇(7),(+)-丁香脂素(8),4,5-dihydroblumenol A(9),腺苷(10).采用MTT法对以上化合物进行了体外细胞毒活性测试,化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性(IC50 0.84～3.97 μmol·L-1).所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1是1个新天然产物.化合物2对人源肿瘤细胞HT-29,HepG2,BGC-823和SKOV3具有显著的细胞毒活性.
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陵水暗罗枝、叶中的化学成分
目的:对陵水暗罗Polyalthia nemoralis 枝、叶中的化学成分进行分离和鉴定,并筛选细胞毒活性.方法:以硅胶、大孔吸附树脂和sephadex LH-20 色谱柱进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构.采用MMT法筛选细胞毒活性.结果:从乙醇提取物中分离鉴定了14个化合物,即丁香酸(1),3-甲氧基-4-羟基肉桂酸(2),香草酸(3),4-羟基苯甲酸(4),毛里求斯排草素(5),番荔枝宁(6),(+)-oblongine(7),(+)-N-甲基网叶番荔枝碱(8),赤藓醇(9),D-甘露醇(10),乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),(+)木兰花碱(12),千金藤宁碱(13),(2S,4R)-4-羟基-2-哌啶羧酸(14).结论:14个化合物均为首次从本属植物中分离得到;MTT法测得化合物6和13对多种肿瘤细胞有生长抑制作用.
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小花异裂菊中的萜类成分及其活性
目的:研究异裂菊属Heteroplexis植物小花异裂菊的化学成分及其活性.方法:用乙醇提取后通过醋酸乙酯萃取、反复硅胶柱色谱、Pharmadex LH-20柱色谱以及反相HPLC柱色谱分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构;采用人肿瘤细胞、MPP~+诱导PC12细胞损伤和多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放药理模型筛选其活性.结果:从乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离鉴定了17个萜类化合物,其中2个单萜类:(-)-龙脑阿魏酸酯(1)和黑麦交酯(2).7个倍半萜类:1β羟基-α-莎草酮(3),α-莎草醇(4),10α-hydroxycadin4-en-15-al(5),1-epi-10β-hydroxycadin-4-en-15-al(6),10α-hydroxyisodauc-3-en-15-al(7),大根香叶烯B(8)和mandassidione(9).5个二萜类:12-epi-bacchotricuneatin A(10),1-hydroxy-12-epi-bacchotricuneatinA(11),cleroinermin(12),desoxyarticulin(13)和anhydroolearin(14).3个三萜类:木栓酮(15),熊果酸(16)和obtusalin(17).化合物1对人胃癌细胞(BGC-823)显示一定的生长抑制作用,IC_(50)值为8.00×10~(-5)mol·L~(-1),活性强度与阳性对照喜树碱接近;在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物12对MPP~+致PC12细胞损伤有保护作用,与模型组比较相对保护率为104.32%,有显著差异(P<0.001);在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物2能抑制PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放,抑制率为52.7%(P<0.05).结论:化合物1～17均为首次从异裂菊属植物中分离鉴定;化合物1对人胃癌细胞具有选择性生长抑制活性,化合物12有神经细胞保护活性,化合物2具有潜在抗炎作用,其他化合物在测试浓度下在以上筛选模型中未显示明显活性.
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山豆根的化学成分研究
研究山豆根Sophora tonkmensis的化学成分.采用硅胶,Sephadex LH-20,MCI,ODS,半制备HPLC等色谱技术,从山豆根95％乙醇提取物中分离得到13个化合物,分别鉴定为1-(6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a] imidazol-3-yl)ethanone(1),环(脯氨酸-脯氨酸)(2),烟酸(3),对羟基苯甲酸(4),对甲氧基苯甲酸(5),4-羟甲基-2,6-二甲氧基苯酚-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6),松柏苷(7),紫丁香苷(8),(-)-开环异落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),(-)-丁香脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),(-)-丁香脂素-4,4 '-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),(-)-松脂素4,4 '-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12),(6S,9R)-roseoside (13).化合物1为新天然产物,化合物2,5,6,9,10,12,13为首次从该属植物中分离得到.细胞毒活性测试结果显示新天然产物1对A549肿瘤细胞具有一定的抑制作用[IC50(23.05±0.46) μmol·L-1].
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白花酸藤果化学成分的研究
白花酸藤果Embelia ribes Burm.为紫金牛科酸藤子属植物,又名信筒子、拟茶藨子、羊公板仔,产于我国广西、广东等地.民间以其根(中药名:咸酸蔃)、果(藏药名:齐当嘎)入药,治妇女闭经、小儿头疮、跌打损伤、绦虫等[1,2].文献调研表明,国内外对该植物化学成分报道较少,主要分离得到具有驱虫[3]、抗生育[4]活性的embelin等苯醌类化合物.在前期药理学研究中发现,其乙醇提取物具有较强的细胞毒活性,因此作者对其化学成分进行了较系统的研究,从水溶性部分中分离得到(+)-lyoniresinol 3a-O-p-glucoside(Ⅰ)、(+)-儿茶素(Ⅱ).从醋酸乙酯萃取部位分离得到β-谷甾醇(Ⅲ)和胡萝卜苷(Ⅳ),其中化合物Ⅰ～Ⅳ均为首次从该植物中分离得到.
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滇重楼皂苷对10种肿瘤细胞株的细胞毒谱及构效关系研究
滇重楼Paris polyphylla Snfith vat.yunnanensis(Franch.)Hand.-Mazz.为百合科重楼属植物的干燥根茎.重楼味苦,性微寒,有小毒,归肝经,具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊之功效,用于痈疮、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌打伤痛、惊风抽搐等.已有研究表明,重楼的水、甲醇和乙醇提取物对A549(人肺癌)、MCF-7(人乳腺癌)、HT29(人结肠腺癌)、A498(人肾腺癌)、PACA-2(人胰腺癌)、PC-3(人前列腺癌)等多种人体肿瘤细胞均有抑制作用,甾体皂苷类是其主要活性成分[1].本实验将从滇重楼分离纯化得到的6种皂苷采用MTT检测方法,针对10种不同类型的肿瘤细胞株的细胞毒活性、构效关系进行了比较研究;
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天然来源萘醌类化合物及其药理活性的研究进展
天然来源萘醌类化合物在自然界中分布广泛,尤其在高等植物中分布较多,在一些微生物中也有分布.药理实验研究表明其具有广泛的药理活性,如细胞毒、抗氧化、抗炎和抗菌等活性,近年来,尤其在抗肿瘤药物的研究和开发中,该类化合物已经受到国内外研究者的极大关注.为了更好的研究和开发这类天然产物,该文整理了近5年(2013-2017)文献发表的简单的1,4-萘醌、呋喃型和吡喃型萘醌、1,2-萘醌、萘氢醌和多聚体萘醌等五大类69个天然来源的新萘醌类化合物,发现一些结构具有一定的细胞毒、抗氧化、抗炎和抗菌等生物活性,并讨论了这些化合物的研究前景.
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麦角甾酮的药理活性、药代动力学及含量测定研究进展
麦角甾酮是多种药用真菌的主要化学成分之一,具有利尿、抗肿瘤、免疫抑制、治疗慢性肾脏病等多种生物活性.基于已报道的相关文献,该文综述了麦角甾酮的波谱特征、含量测定、药理活性及药代动力学等研究进展,为深入研究与开发利用麦角甾酮提供一定价值的参考.
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贵州白苞蒿抗肿瘤、抗氧化内生真菌的筛选与鉴定
白苞蒿Artemisia lactiflora是一种重要的药用植物.对已分离获得的54株白苞蒿内生真菌粗提物分别采用MTT法和DPPH法进行体外抗肿瘤和抗氧化活性筛选,并采用分子生物学方法对筛选出的活性内生真菌进行鉴定.结果显示,共计10株(18.5％)白苞蒿内生真菌粗提物对入骨髓白血病细胞系(HL-60)、人乳腺癌细胞系(MCF-7)和人前列腺癌细胞系(PC-3)生长的抑制活性较好,其中以链格孢属GYBH47菌株粗提物的抗肿瘤活性佳,对3种肿瘤细胞株的生长均有抑制作用;共计2株(3.7％)白苞蒿内生真菌粗提物的抗氧化活性较好,其中,拟茎点霉属GYBH42菌株粗提物同时具有抗氧化活性和细胞毒活性.表明贵州白苞蒿内生真菌是寻找有价值的生物活性成分的潜在资源,其生物活性成分值得进一步研究和开发.
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霍山石斛糖蛋白的分离纯化和毒活性研究
霍山石斛是名贵中药材,其多糖的抗肿瘤活性是中药资源领域的研究热点,该研究旨在探究霍山石斛多糖抗肿瘤活性的物质基础.实验以霍山石斛为原料,通过低盐溶液浸提和硫酸铵分级沉淀得到不同的霍山石斛蛋白组分,经SDS-PAGE电泳染色确定糖蛋白组分,再经DEAE离子柱和Sephadex凝胶柱进一步分离纯化糖蛋白组分,同时采用MTT比色法检测不同产物对人肝癌细胞HepG2的毒活性;结果获得3种相对分子质量为22.5,19.8,15.6 kDa的糖蛋白组分RG1,RG2,RG3,测得三者复合物对HepG2的IC5o为534.23 mg·L-1,而组分RG1,RG2的IC5o分别为432.96,413.91 mg·L-1,组分RG3对HepG2无毒活性.总之,实验结果提示霍山石斛多糖抗肿瘤活性的物质基础之一是相对分子质量为22.5,19.8 kDa的2种糖蛋白组分,且具有协同效用.
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藏药多刺绿绒蒿的化学成分研究
研究藏药多刺绿绒蒿的化学成分.利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等色谱技术进行分离纯化,通过1H,13C-NMR等理化数据及与文献相对照进行结构鉴定,采用MTT法对部分化合物进行体外细胞毒活性评价.从多刺绿绒蒿的乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为马齿苋酰胺E(1),N-反式对羟基肉桂酰基-对羟基苯乙胺(2),金圣草黄素(3),芹菜素(4),大风子素(5),对羟基肉桂酸葡萄糖酯(6),stigmast-5-ene-3β-ylformate(7),3β-hydroxy-7α-ethoxy-24β-ethylcholest-5-ene (8),β-谷甾醇(9).化合物6～8为首次从该属中分离获得,1,3为首次从该种植物中分离得到.化合物1对人肝癌细胞系HepG2具有显著的细胞毒活性.
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人超氧化物歧化酶用于细胞毒活性的检测
为了探讨人超氧化物歧化酶(SOD)值测定,作为一种新的细胞毒活性的检测方法及其临床应用的可行性,本文对含有不同细胞数的正常人外周血单个核细胞,反复冻融后,用放免方法(RIA)测定上清中的SOD值,观察四组不同浓度细胞数量与所测SOD值的相关性.测定20份标本SOD值均值±标准差分别为:细胞数为4×106组:SOD值为490±26.3ng/mL;2×106组;249±20.8ng/mL;1×106组:132.55±13.03ng/mL;5×105组:102.65±48.5ng/mL.四组细胞数与SOD均值的相关系数为0.91,绘制散点图,发现5×105组的均值偏离另三组的直线趋势,予以去除后,剩余的三组的相关系数为1.03,呈现完全相关.结果显示:SOD值在同一类型细胞中的含量相对恒定,在个体间一致性较高;SOD值与单个核细胞量存在直线相关性,提示这个参数可用于了解某类细胞被破坏的情况.值得注意的是,在细胞浓度较低时,SOD值可能会存在误差,建议实验时标本的细胞数宜控制在1×106以上.
关键词： 人铜-锌超氧化物歧化酶 细胞毒活性 -
氧化应激可选择性诱导细胞的NKG2D配体的表达
目的 探讨氧化应激与细胞NKG2D配体表达的关系,分析氧化应激对NK细胞功能的影响.方法 加H2O2诱导培养的肿瘤细胞处于氧化应激状态.用RT-PCR、Real-time PCR和流式细胞仪等方法 分析细胞多种NKG2D配体的表达.用CcK-8法检测NK92细胞对肿瘤细胞的杀伤活性.结果氧化应激可诱导肿瘤细胞多种NKG2D配体的表达,不同的肿瘤细胞诱导表达的NKG2D配体不同;NKG2D配体表达上调可有效提高NK细胞的细胞毒活性,此效应可被抗NKG2D抗体所阻断.结论 NKG2D配体可能在机体的免疫应答中发挥正向的调节作用.
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PML-RARα多肽和NB4细胞体外诱导CTL细胞杀伤活性分析
目的了解PML-RARα多肽和NB4细胞体外诱导体外诱导增殖的T细胞的特异性细胞毒作用.方法采用混合淋巴细胞/肿瘤细胞培养(MLTC)方法,经丝裂霉素C处理的NB4细胞或PML-RARα 多肽(LSSCITQGKAIETQSSSSEE)作为刺激原体外诱导脐血单个核细胞增殖.利用LDH方法检测诱导后T细胞的细胞毒性.结果 PML-RARα多肽诱导组第10d和第15d T细胞对NB4细胞的杀伤活性为:49.65±6.7%(p<0.01)和73.13±8.42%(p<0.01),NB4细胞诱导组第10d和第15d T细胞对NB4细胞的杀伤活性为:53.33±8.82%(p<0.01)和74.46±9.57%(p<0.01),而无诱导组的第10d和第15d T细胞对NB4细胞的杀伤活性为:15.93±9.25%和38.19±10.54%,前两组T细胞对NB4细胞的杀伤作用均明显高于对照组.结论 PML-RARα多肽和NB4细胞体外可诱导出特异性T细胞,他们对表达PML-RARα的NB4细胞具有选择性杀伤作用.
关键词： PML-RARα多肽 MLTC NB4细胞 T细胞 细胞毒活性
