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柠檬苦素对自然衰老大鼠抗氧化和学习记忆能力的影响
目的 探讨柠檬苦素(limonin)对自然衰老大鼠学习记忆能力及因衰老而导致机体氧化损伤的影响.方法 采用18月龄雄性SD大鼠作为自然衰老模型,随机分为衰老对照组和Limonin组(50、150 mg/kg),连续灌胃6周.试验第7周时采用Morris水迷宫测定大鼠学习记忆能力,并进行大鼠血清及脑组织氧化水平及抗氧化能力检测.结果 与衰老对照组相比,Limonin高、低剂量组大鼠在隐藏平台获得试验中潜伏期和游泳总路程均明显减少,在空间探索试验中穿过原安全平台次数、原安全平台所在象限活动时间和活动路程均明显增加,同时Limonin能降低衰老模型小鼠血清及脑组织丙二醛、脂褐素水平,提高血清及脑组织中超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶活力及脑组织中总抗氧化的能力.结论 Limonin能改善自然衰老大鼠的学习记忆能力,提高脑组织的抗氧化能力,具有一定的延缓脑衰老的作用.
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柠檬苦素在大鼠体内的排泄途径分析
目的:考察柠檬苦素在大鼠体内的代谢途径,为阐明该药物的作用机制提供参考.方法:大鼠按80 mg· kg-1灌胃给予柠檬苦素,收集胆汁、尿液和粪便,利用HPLC和LC-MS/MS测定大鼠胆汁、尿液和粪便中柠檬苦素的含量,计算其累积排泄量和累积排泄分数.结果:柠檬苦素在大鼠粪便、尿液和胆汁中的累积排泄分数合计约50％,只有近一半的药物以原型形式排泄出体外.原药从尿液和胆汁中的总排泄量＜1％,大部分以原型药物通过粪便排出.结论:柠檬苦素在大鼠体内的主要排泄途径为粪便,少量药物吸收进入血液后通过肝脏代谢,少量药物通过尿液排出体外.
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胡柚皮中的化学成分研究(I)
目的:为了揭示常山胡柚Citrus changshan-huyou药理活性的化学物质基础,对胡柚皮进行综合开发利用,我们对其进行了较为系统的化学成分研究.方法:反复硅胶柱层析,并通过波谱分析鉴定结构.结果:分离并鉴定了5个化合物,它们分别为:3-oxo friedelin (I), limonin (Ⅱ), β-sitosterol (Ⅲ), 8-(2′,3′-dihydroxy-4′-methylbutane)-7-methoxycoumarin (Ⅳ), sucrose (V).结论:这5个化合物均为首次从该品种植物中分得.
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白鲜皮的化学成分研究
目的:研究白鲜Dictamnus dasycarpus干燥根皮的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、Sephadex LH-20等方法分离,应用波谱方法鉴定其结构.结果:从白鲜皮中分离得到12个化合物,分别为白鲜碱(dictamnine,Ⅰ),梣酮(fraxineHone,Ⅱ),茵芋碱(skimmianine,Ⅲ),γ-崖椒碱(γ-fagarine,Ⅳ),β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅴ),黄柏酮(obacunone,Ⅵ),柠檬苦素地噢酚(1imonin disophenol,Ⅶ),fraxinellonone(Ⅷ),汉黄芩素(wogonin,Ⅸ),如忒文(rutevin,Ⅹ),kihadinin B(Ⅺ),dasycarine(Ⅻ).结论:化合物Ⅸ,Ⅺ为首次从该属植物中分离得到,化合物Ⅷ为首次从本植物中分离得到.
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吴茱萸药材HPLC含量测定方法的优化
目的:优化吴茱萸药材HPLC含量测定方法.方法:流动相[乙腈-四氢呋喃(25:15)]-0.02%磷酸水溶液(35:65),流速1 mL·min-1,检测波长220 mm.结果:柠檬苦素、吴茱萸碱、吴茱萸次碱色谱峰与其它色谱峰分离良好,样品中柠檬苦素、吴茱萸碱、吴茱萸次碱色谱峰的DAD光谱与对照品基本一致,进样量在0.1968～3.936,0.1536～3.072,0.0974～1.948μg线性关系良好,平均回收率分别为97.8%,100.7%,98.4%,RSD分别为1.7%,1.3%,1.1%(n=6).结论:建立的吴茱萸药材HPLC含量测定方法,测定结果准确,可信.
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吴茱萸及其习用品药材中7个成分的HPLC含量测定
建立HPLC同时测定吴茱萸及其习用品药材中柠檬苦素、吲哚类生物碱(4N-甲酰二氢吴茱萸次碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱)及喹诺酮类生物碱(1-甲基-2-正十一烷基4(1H)-喹诺酮、吴茱萸卡品碱和二氢吴茱萸卡品碱)含量的方法.采用YMC C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;流动相为乙腈(A)-四氢呋喃(B)-5 mmol·L-1醋酸铵缓冲液(pH 3.8)(C),梯度洗脱;流速1.0 mL·min-1;柱温30℃;检测波长220,250 nm.7个成分的分离度良好,标准曲线在检测范围内均呈良好线性,r=0.999 9.加样回收率平均值为96.69％ ～ 102.4％,RSD为1.4％ ～3.1％.该方法简便、准确,重复性好.对5种18批吴茱萸类药材进行含量测定,结果显示7个被测成分在5种药材中均有分布,但含量差异很大.16批正品吴茱萸中7个成分的总质量分数在9.46～69.9 mg·g“,平均为28.2 mg·g-1.密果吴萸中7个成分的总含量为25.8 mg·g-1,在正品含量范围内,略低于平均值;臭辣吴萸中7个成分的总质量分数为7.69 mg·g-1,低于正品的含量下限.密果吴萸和臭辣吴萸与正品吴茱萸相比,主要成分一致,含量总体低于正品吴茱萸.
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印楝种子中柠檬苦素类化合物及其细胞毒活性研究
采用硅胶、Sephadex LH-20、高效液相等色谱技术,对印楝干燥种子95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位进行了系统分离,得到8个柠檬苦素类化合物.通过与文献报道的波谱数据对比,这些化合物被鉴定为salannin(1),1-detigloyl-l-isobutylsalannin(2),salannol-3-acetate(3),salannol(4),spirosendan(5),1-detigloyloxy-3-deacetylsalannin-1-en-3-one(6),nimbin(7),6-deacetylnimbin(8).化合物2和5为属内首次分离,并且化合物5为目前发现的唯一1个C环开裂、并与D环形成螺环结构的柠檬苦素.化合物6为新天然产物.在体外细胞毒活性筛选中,化合物6对人宫颈癌细胞(HeLa)和人白血病细胞(HL-60)具有一定生长抑制作用,IC50分别为(21.61±4.37)和(27.33±5.74) μmol·L-1;7和8均对HeLa细胞表现出较弱生长抑制作用,IC50分别为(33.15±5.24)和(38.56±6.41)μmol·L-1.
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吴茱萸指纹图谱研究和3种成分的含量测定
目的:建立不同产地和品种吴茱萸药材的高效液相色谱指纹图谱,并同时测定吴茱萸碱、吴茱萸次碱和柠檬苦素3种主要成分的含量.方法:采用反相高效液相色谱法,Agilent Eclipse C18色谱柱((4.6 mm×150 mm,5μm),乙腈-[四氢呋喃-0.02%磷酸水溶液(1365)]梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长220 nm,采用国家药典委员会"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A)"处理分析,建立了不同产地和品种吴茱萸药材的HPLC指纹图谱,并同时测定3种主要成分的含量.结果:24批药材的HPLC指纹图谱共标定了15个共有峰,不同产地、不同品种药材指纹图谱相似度差异不大,但3种主要成分含量差异较大.结论:该方法准确可靠,重复性好,指纹图谱结合含量测定可以更好地控制吴茱萸药材的质量.
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柠檬苦素的药理活性研究进展
柠檬苦素(limonin)是植物次生代谢生成的一个含呋喃环并且高度氧化的四环三萜类化合物,它主要存在于芸香科和楝科的多种植物中[1].20世纪60年代,Arigoni和Barton等学者[2,3]用化学和X-ray的方法法对柠檬苦素的结构进行了研究,阐明了柠檬苦素的分子式为 C26H30O8,分子量为470.53.白1989年发现柠檬苦素具有激活谷胱甘肽S-转移酶活性的功能以来,人们对其生物活性进行了大量研究,研究发现柠檬苦素具有广泛的药理活性,尤具是其具有多途径的抗肿瘤活性,使得它的疗效和保健功能越来越受到人们的重视.
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川楝子中的柠檬苦素成分研究
为研究川楝子的化学成分,利用硅胶柱色谱及制备型高效液相色谱等方法对川楝子的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,得到3个柠檬苦素类化合物,根据理化性质及一维和二维核磁共振谱鉴定其结构分别为:24,25,26,27-tetranorapotirucalla-(apoeupha)-1α-tigloyloxy-3α,7α-dihydroxyl-12α-acetoxyl-14,20,22-trien-21,23-epoxy-6,28-epoxy(1)、nimbolinin B(2)和trichilinin D(3).其中化合物1为新化合物,化合物2为首次从川楝子中分离得到.
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大鼠小肠原位灌流与Caco-2细胞法研究柠檬苦素吸收机制
柠檬苦素广泛存在于柑橘类水果中,具有抗菌、抗病毒、镇痛、抗炎和抗癌等活性,但其口服生物利用度较低.本文意在研究柠檬苦素在肠道内的吸收机制,为其今后的研究奠定基础.实验通过大鼠原位肠灌流和体外Caco-2细胞法进行.大鼠原位肠灌流结果显示,柠檬苦素可能通过肠道促进扩散机制吸收,吸收差且在全肠段都有吸收,没有部位选择性.Caco-2细胞实验结果显示,维拉帕米和酮康唑能显著提高柠檬苦素的吸收,而丙磺舒的影响不明显.柠檬苦素吸收较低和生物利用度较差,可能是P-gp外排以及CYP3A4代谢共同参与的结果.柠檬苦素的肠吸收机制研究将为其剂型设计和临床应用提供重要的参考.
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响应面-多指标评价法优化吴茱萸提取工艺
目的:以药典规定的吴茱萸碱、吴茱萸次碱和柠檬苦素含量为指标,研究吴茱萸中药材佳提取工艺.方法:应用单因素试验结合响应面优化分析法(response surface methodology),对吴茱萸提取工艺进行优化.在单因素试验基础上选取因素不同水平,根据Box-Behnken Design试验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法确定佳提取工艺.结果:以吴茱萸碱、吴茱萸次碱和柠檬苦素含量为指标,吴茱萸佳提取工艺为醇体积分数76.82％,超声功率100 Hz,提取时间90 min.结论:采用响应面-多指标评价法优化的吴茱萸提取工艺,方法简便、预测性良好.优化的提取工艺结果可靠、评价指标可控,可以用于规范吴茱萸的提取工艺与质量控制.
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大鼠离体肝灌流液中柠檬苦素的分析测定
目的:建立柠檬苦素在大鼠肝灌流液中含量的测定方法.方法:SD大鼠行灌流手术,采用浓度为28.0 μg· mL-的柠檬苦素溶液对大鼠离体肝进行灌流,HPLC法测定灌流液中柠檬苦素的含量.结果:柠檬苦素在0.060～96.0 μg·mL-1(n=9)范围内线性关系良好(r=0.998 8);定量限为50 ng· mL-1,方法回收率为93.6％～102.1％.结论:本方法快速、准确、简便,能够满足柠檬苦素在大鼠肝脏中药动学的研究.
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不同吸收促进剂对柠檬苦素在大鼠体内药动学的影响
目的:研究不同吸收促进剂对柠檬苦素在大鼠体内药动学过程的影响,提高柠檬苦素的生物利用度.方法:各组大鼠分别灌胃柠檬苦素和不同的吸收促进剂,与对照组进行比较,采用液质联用仪测定柠檬苦素在大鼠体内的血药浓度.结果:与对照组比较,合用维拉帕米、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片后,柠檬苦素的AUC和Cmax均呈增加趋势.其中合用维拉帕米AUC增加9倍(P＜0.05),Cmax增加5倍(P＜0.05),合用十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片后,各组AUC增加3倍(P＜0.05),Cmax增加2～3倍(P＜0.05).结论:合用吸收促进剂灌胃柠檬苦素后,维拉帕米、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80和冰片对柠檬苦素的药动学过程有显著性影响,对柠檬苦素的肠吸收均有一定的促吸收效果.
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HPLC法测定吴茱萸超微速溶饮片中吴茱萸碱、吴茱萸次碱及柠檬苦素的含量
目的 建立一种同步测定吴茱萸超微速溶饮片中吴茱萸碱,吴茱萸次碱及柠檬苦素含量的高效液相色谱方法.方法 采用Hypersil ODS2 C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),岛津LC-20AD高效液相色谱仪,流动相为乙腈-水-四氢呋喃-冰醋酸(34:64.7:1.1:0.2),流速:1.0 mL/min,检测波长:225 nm,柱温:30℃.结果 吴茱萸碱、吴茱萸次碱、柠檬苦素进样量分别在0.101 6～2.032μg(r2=0.999 9,n=6)、0.097 4～1.948μg(r2=0.999 9,n=6)、0.7010～14.02μg(r2=0.9999,n=6)范围内与峰面积呈良好线性关系,平均回收率分别为100.37％(RSD=1.29％,n=6)、99.11％(RSD=0.83％,n=6)、99.30％(RSD=0.52％,n=6).结论 该测定方法简便,测定结果准确,重复性好,可作为质量控制方法.
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木果楝的化学成分研究
目的 对木果楝Xylocarpus granatum果实的化学成分进行研究.方法 利用柱色谱、制备液相色谱、葡聚糖凝胶色谱等多种色谱方法分离纯化,用HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、H-H COSY、HMQC和HMBC鉴定化合物结构.结果 从木果楝果实95％乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为grantumin C (1)、cipadesinA (2)、xylocarpin G (3)、febrifugin (4)、tigloylseneganolideA (5)、khaysin T (6)、cipadesin (7)、granatumin B (8)、xyloccensin S (9)、granaxylocarpinC (10)、xylogranatin E2(11)、xyloccensin Q(12)、xyloccensin P(13)、cedrodorin(14)、xylorumphiins D(15)、hydroxydammarenone-Ⅱ (16)、邻苯二甲酸双(2-乙基己基)酯(17).结论 化合物2、7、14、16、17为首次从该属植物中分离得到;化合物15为首次从该植物中分离得到.
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印度红树植物Xylocarpus moluccensis种子中柠檬苦素成分研究
目的 对印度木果楝属红树植物Xylocarpus moluccensis种子中的柠檬苦素成分进行研究.方法 利用正、反相硅胶柱以及高效液相等色谱手段进行分离制备,并利用核磁共振波谱和离子阱电喷雾质谱鉴定化合物结构.结果 从X.moluccensis种子中共分离得到18个柠檬苦素类化合物,包括14个mexicanolides、2个gedunins、1个andirobine和1个原柠檬苦素;分别鉴定为fissinolide (1)、3-propanoylproceranolide (2)、3β-hydroxyangustidienolide (3)、3β-acetoxy-6-deoxy-swietenine (4)、febrifugin (5)、granatumin I(6)、3-de (2-methylbutanoyl)-3-propanoylcipadesin (7)、granatumin H(8)、tigloylseneganolide A(9)、ruageanin A(10)、swietemahonolide(11)、khayasin T(12)、andhraxylocarpin D(13)、granatumin D(14)、7-oxo-7-deacetoxygenunin(15)、gedunin(16)、methyl angolensate(17)、20,21,22,23-tetrahydro-23-oxoazadirone (18).结论 化合物2为新化合物,命名为3-propanoylproceranolide;化合物3为新天然产物.
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木果楝种子中一个新柠檬苦素类化合物
目的 研究红树林植物木果楝Xylocarpus granatum种子的化学成分.方法 采用多种色谱方法分离纯化,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定.结果 从木果楝种子的95%乙醇提取物中分离鉴定了一个墨西哥交酯型柠檬苦素类化合物xylogranatin S,并利用MTT法研究了这个化合物对人子宫颈癌细胞HeLa、肝癌细胞HLE、乳腺癌细胞MDA-MB-231和结肠癌细胞SW-620的生长抑制作用.结论 该化合物为新的化合物,命名为木果楝亭S(xylogranatin S),药理活性实验结果未发现其对上述肿瘤细胞有显著的抑制作用.
关键词： 木果楝 xylogranatin S 柠檬苦素 -
印度红树植物木果楝种子的化学成分研究
目的 对印度红树植物木果楝Xylocarpus granatum种子的醋酸乙酯萃取部位的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、反相硅胶ODS柱色谱以及高效液相色谱(HPLC)对目的 部位的化学成分进行分离纯化,并应用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振波谱(NMR)分离鉴定得到化合物的结构.结果 从印度木果楝种子中共分离得到了13个化合物.包括6个柠檬苦素、1个二氢黄酮,1个木脂素、1个脱落酸衍生物、1个生物碱和3个苯甲酸衍生物.其中新柠檬苦素1个,命名为印度木果楝素A(indiangranatumin A,1),其他已知化合物分别鉴定为swi-etemahonolide(2)、febrifugin(3)、khayasin T(4)、febrifugin A(5)、gedunin(6),isolariciresinol(7)、phaseic acid(8)、aromadendrin(9)、对羟基肉桂酸(4-hydroxy cinnamic acid,10)、对羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,11)、对羟基苯乙酸(4-hydroxyphenylacetic acid,12)和xylogranatinin(13).结论 化合物1为新化合物,化合物7～12为首次从该植物中分离得到.
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基于肺部苦味受体抗哮喘天然活性成分筛选模型的建立与应用
目的 构建以肺部苦味受体TAS2R14为靶点的高通量筛选细胞模型,为寻找高效、低毒的新型抗哮喘天然药物奠定基础.方法 利用同源重组技术将TAS2R14受体基因插入pLVX-basic质粒,构建pLVX-AcGFP1-N1-TAS2R14重组载体,并将其转染入HEK293T细胞,建立特异性高表达TAS2R14受体基因的细胞株.利用该细胞模型对120种苦味中药提取物和单体化合物进行高通量筛选.结果 建立的模型Z'因子为0.69和0.66,筛选发现陈皮提取物及其药效物质柠檬苦素,白果提取物及其药效物质芦丁、奎宁对TAS2R14受体具有显著的激动作用.结论 建立的TAS2R14受体激动剂高通量筛选模型稳定性好、灵敏度高,筛选得到的3种中药单体具有潜在的TAS2R14受体激动活性.
