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小花异裂菊中的萜类成分及其活性
目的:研究异裂菊属Heteroplexis植物小花异裂菊的化学成分及其活性.方法:用乙醇提取后通过醋酸乙酯萃取、反复硅胶柱色谱、Pharmadex LH-20柱色谱以及反相HPLC柱色谱分离纯化;运用光谱数据解析鉴定化合物结构;采用人肿瘤细胞、MPP~+诱导PC12细胞损伤和多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放药理模型筛选其活性.结果:从乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离鉴定了17个萜类化合物,其中2个单萜类:(-)-龙脑阿魏酸酯(1)和黑麦交酯(2).7个倍半萜类:1β羟基-α-莎草酮(3),α-莎草醇(4),10α-hydroxycadin4-en-15-al(5),1-epi-10β-hydroxycadin-4-en-15-al(6),10α-hydroxyisodauc-3-en-15-al(7),大根香叶烯B(8)和mandassidione(9).5个二萜类:12-epi-bacchotricuneatin A(10),1-hydroxy-12-epi-bacchotricuneatinA(11),cleroinermin(12),desoxyarticulin(13)和anhydroolearin(14).3个三萜类:木栓酮(15),熊果酸(16)和obtusalin(17).化合物1对人胃癌细胞(BGC-823)显示一定的生长抑制作用,IC_(50)值为8.00×10~(-5)mol·L~(-1),活性强度与阳性对照喜树碱接近;在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物12对MPP~+致PC12细胞损伤有保护作用,与模型组比较相对保护率为104.32%,有显著差异(P<0.001);在1×10~(-5)mol·L~(-1)浓度下,化合物2能抑制PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放,抑制率为52.7%(P<0.05).结论:化合物1～17均为首次从异裂菊属植物中分离鉴定;化合物1对人胃癌细胞具有选择性生长抑制活性,化合物12有神经细胞保护活性,化合物2具有潜在抗炎作用,其他化合物在测试浓度下在以上筛选模型中未显示明显活性.
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杜鹃兰化学成分及神经保护活性研究
目的 研究杜鹃兰Cremastra appendiculata的化学成分及其神经保护活性.方法 采用AB-8大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS中低压柱色谱及高效液相柱色谱等手段进行分离,并通过波谱方法对所得化合物的结构进行鉴定和解析.结果 对杜鹃兰乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层进行分离,共得到了23个化合物.通过理化性质、现代波谱学手段及文献对照等方法鉴定了其中20个化合物的的结构,分别为双[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(1)、1-[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基-4-甲基苹果酸酯(2)、1-[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-4-甲基-2-苄基苹果酸酯(3)、山药素Ⅲ-3-葡萄糖苷(4)、红果酸(5)、橙皮苷(6)、1,3-二甲氧基酰胺基-4-甲基苯(7)、(3-甲氧基酰胺基-2-甲基苯)-氨基甲酸甲酯(8)、4,4’-二甲氧基酰胺基二苯甲烷(9)、3,3’-二羟基-2,6-双(p-羟基苄基)-5-甲氧基苯(10)、3',5-二羟基-2-(4-羟基苄基)-3-甲氧基苯(11)、3,3’-二羟基-2-(4-羟基苄基)-5-甲氧基苯(12)、补骨脂宁(13)、山药素Ⅲ (14)、新补骨脂异黄酮(15)、异补骨脂查耳酮(16)、2,6,2’,6’-四甲基-4,4-双(2,3-环氧基-1-羟基丙基)联苯(17)、coelonin (18)、石斛酚(19)、β-谷甾醇(20).结论 其中化合物7～9、13、15～17为首次从该属植物中分离得到,化合物5、6为首次从该植物中分离得到.其中化合物1和17在H2O2损伤模型中表现出了较好的神经保护作用,并且推测其发挥神经保护作用的机制可能是通过减轻氧化损伤实现的.
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天然桃叶珊瑚苷及其衍生物的化学结构和药理作用研究进展
桃叶珊瑚苷在植物界中分布广泛,是玄参、杜仲、车前草等常用中药的有效成分之一,其药理作用也受到越来越多地关注,然而,桃叶珊瑚苷衍生物则鲜有报道.对桃叶珊瑚苷衍生物的结构类型(主要包括6-O取代型、10-O取代型、6,10-O双取代型、6'-O取代类型和其他类型)及近10年桃叶珊瑚苷及其衍生物的抗氧化、抗炎、抗菌、神经保护、抗肿瘤等药理活性进行综述.
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翼首草化学成分及其神经保护活性
目的 研究翼首草Pterocephalus hookeri(C.B.Clarke) Hoeck的化学成分及神经保护活性.方法 翼首草95％乙醇提取物的分析采用Sephadex LH-20、DM-130大孔树脂、硅胶、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.通过构建DAT:EGFP转基因斑马鱼帕金森疾病模型研究其神经保护活性.结果 从中分离得到9个化合物,分别鉴定为大花双参苷A(1)、茶茱萸苷(2)、林生续断苷Ⅰ(3)、二甲氧基-林生续断苷Ⅲ(4)、林生续断苷Ⅲ(5)、laciniatoside Ⅰ-7-dibutyl acetal (6)、laciniatoside Ⅰ(7)、laciniatosideⅡ(8)、林生续断苷Ⅳ(9).首次发现其中的含双环烯醚萜正丁醇活性部位具有对神经元有抗氧化方面的神经保护活性.结论 化合物4为首次从该植物中分离得到,翼首草对神经元有保护活性.
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TAT-FGF21融合蛋白的构建表达纯化及神经保护活性
为了提高成纤维细胞生长因子21(FGF21)的脑内分布而设计TAT-FGF21融合蛋白并探讨其神经保护活性.通过构建pET28a-TAT-FGF21重组质粒,并转化至E.coli BL-21(DE3)感受态细菌,经异丙基硫代半乳糖苷(IPTG)诱导表达后通过镍离子金属鳌合亲和层析介质(Ni-NTA)亲和色谱柱分离纯化获得TAT-FGF21融合蛋白.随后利用Aβ25-35诱导SH-SY5Y细胞损伤模型,并以TAT-FGF21融合蛋白进行干预.MTT法检测TAT-FGF21对Aβ25-35致SH-SY5Y细胞活性下降的干预作用;DCFH-DA荧光探针法检测TAT-FGF21对Aβ25-35致SH-SY5Y细胞内活性氧生成增加的干预作用;JC-1荧光探针法检测TAT-FGF21对Aβ25-35致SH-SY5Y细胞线粒体膜电位异常下降的干预作用.结果显示,TAT-FGF21能够提高SH-SY5Y细胞活性、降低SH-SY5Y细胞内ROS生成水平、提高SH-SY5Y细胞线粒体膜电位,提示TAT-FGF21可以通过缓解氧化损伤发挥神经保护作用.
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丝素肽对Aβ25-35致SH-SY5Y细胞损伤的保护作用及机制研究
探讨丝素肽对Aβ25-35所致SH-SY5Y细胞损伤的保护作用及其相关机制.建立Aβ25-35损伤SH-SY5Y细胞模型,并以丝素肽干预.MTT法检测丝素肽对Aβ25-35致SH-SY5Y细胞损伤的干预作用;Western blot检测丝素肽对Aβ25-35致神经元Tau蛋白多位点过度磷酸化的影响及其作用机制;DCFH-DA探针法检测丝素肽对Aβ25-35致SH-SY5Y细胞胞内活性氧(ROS)异常升高的影响.结果表明,丝素肽可改善Aβ25-35致SH-SY5Y细胞损伤.丝素肽可通过抑制GSK-3β活性、增强PP2A活性,改善Aβ25-35引起的神经元Tau蛋白异常磷酸化水平,提示丝素肽可通过调节Tau蛋白的磷酸化发挥神经保护作用.同时,丝素肽可降低Aβ25-35引起的SH-SY5Y细胞胞内升高的ROS水平,提示丝素肽还可通过调节氧化应激反应途径保护神经元.
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海洋来源Neolamellarin A类似物的神经保护活性
目的 生物碱是自然界中普遍存在的一类含氮的碱性有机化合物,其中海洋生物碱因具有广泛的生物活性而受到极大关注.Neolamellarin A是1种来源于海洋动物海绵并具有新颖吡咯类骨架的生物碱.目前对Neolamellarin A类生物碱的研究探索刚刚起步,希望可以通过更多的活性研究对其加以全面的开发.方法 采用细胞毒活性检测(MTT法)及神经细胞保护模型对五个新颖Neolamellarin A的3,4二芳基取代全甲基化类似物进行检测.结果 发现该类3,4二芳基取代全甲基化的Neolamellarin A类似物较弱的细胞毒活性和突出的神经保护活性.结论 实验结果扩展了该类Neolamellarin A类似物潜在的应用方向并丰富了海洋生物碱的生物功能.
关键词： 生物碱 Neolamellarin A PC12细胞 神经保护活性
