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薄膜-超声法制备双烟酸姜黄素酯纳米粒的辅料配比研究
目的 优选薄膜-超声法制备双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的辅料配比.方法 采用HPLC测定双烟酸姜黄素酯的含量,以双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的包封率为评价指标,通过三因素三水平Box-Bebnken响应面设计试验法筛选纳米粒辅料中硬脂酸、卵磷脂的用量及聚山梨酯-80的浓度,并确定优处方辅料配比.结果 佳处方辅料配比为硬脂酸80 mg,卵磷脂150 mg,聚山梨酯-80(0.6％)20 mL,所得烟酸姜黄素固体脂质纳米粒包封率达65％,平均粒径为190 nm.结论 用星点设计试验优化后制剂处方的双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒优处方辅料配比适合于制备双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒.
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星点设计-效应面法优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒处方
目的 优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒(Rut-SLN)的处方.方法 以薄膜-超声法制备Rut-SLN,以包封率、平均粒径、Zeta电位为评价指标,采用星点设计考察单硬脂酸甘油酯/主药质量比(A)、卵磷脂/单硬脂酸甘油酯质量比(B)、泊洛沙姆188质量(C)3因素对包封率、平均粒径、Zeta电位的影响,以效应面法选取佳处方条件进行预测分析.结果 根据优化处方制得Rut-SLN的包封率、平均粒径、Zeta电位分别为84.27％、122.6 nm、-20.7 mV.结论 优选的Rut-SLN处方稳定可行,包封率高,稳定性好,可用于生产.
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姜黄素长循环纳米结构脂质载体的处方优化及理化性质研究
目的 采用Box-Behnken效应面优化姜黄素长循环纳米结构脂质载体(mPEG2000-Cur-NLC)处方,并考察其理化性质.方法 采用薄膜-超声法制备mPEG2000-Cur-NLC,以粒径、包封率和载药量为评价指标,以混合脂质的用量、乳化剂的用量和脂药质量比为考察对象,采用Box-Behnken效应面法筛选其佳处方,并考察其粒径、包封率、zeta电位及体外释放.结果 优处方为混合脂质用量为质量分数2.5％、乳化剂的用量质量分数3.5％和脂药质量比40∶1,按优处方制备的mPEG2000-Cur-NLC粒径为(135.33±2.52) nm、包封率为(96.70±0.146)％、载药量为(2.41±0.587)％,体外释放72 h药物累积释放量为58.37％,呈缓释释放,Weibull方程拟合结果好.结论 mPEG2000-Cur-NLC采用Box-Behnken效应面法优化是可行的,体外缓释效果良好.
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俄色叶-A毛囊靶向脂质体制备工艺的优化
目的 优化俄色叶-A毛囊靶向脂质体的制备工艺.方法 薄膜-超声法制备脂质体.以包封率为指标,单因素试验和Box-Behnken效应面法优化制备工艺.结果 佳参数为卵磷脂与胆固醇比例5∶1,卵磷脂与药物比例10∶1,缓冲液用量15 mL.包封率的预测值和实测值分别为91.8％和92.3％.脂质体粒子呈球形,粒径为(162.1±6.3) nm,Zeta电位为(-32.8±7.3)mV.结论 该制备工艺简单可行,包封率高.
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薄膜-超声法制备姜黄素固体脂质纳米粒的工艺研究
目的:优选薄膜-超声法制备姜黄素固体脂质纳米粒的工艺.方法:以包封率和载样量为指标,考察各影响因素如姜黄素用量,硬脂酸和卵磷脂的用量及吐温-80用量对包封率和载样量的影响,并通过均匀实验设计优化处方及制备工艺.结果:佳工艺为姜黄素30 mg,硬脂酸60 mg,卵磷脂117 mg,吐温-80(1.0%)10 mL,所得姜黄素固体脂质纳米粒粒径分布均匀,包封率达95.98%,载样量为15.87%,平均粒径为58.0 nm.结论:用均匀设计优化后的制备处方制得的姜黄素固体脂质纳米粒,有较高的载样率和包封率,说明该工艺适合姜黄素固体脂质纳米粒制备.
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槲皮素纳米脂质体药物的制备及其抗肿瘤作用研究
目的 制备槲皮素纳米脂质体药物,并对其进行表征,探究槲皮素纳米脂质体药物的体内抗肿瘤作用.方法 以胆固醇和卵磷脂为膜材,采用薄膜-超声法制备槲皮素纳米脂质体药物.采用透射电镜观察所制备槲皮素纳米脂质体粒径及分散度,利用马尔文粒度分析仪测定槲皮素纳米脂质体的Zeta电位.建立宫颈癌荷瘤小鼠模型,探究槲皮素纳米脂质体的抗肿瘤作用,采用尾静脉注射法给小鼠连续注射槲皮素纳米脂质体和原药15 d.测定肿瘤抑制率、胸(脾)脏指数并对肿瘤组织进行病理学观察.结果 磷脂∶胆固醇∶槲皮素=8∶2∶1,水化时间为15 min,超声时间为15 min,该条件下所制得槲皮素纳米脂质体粒径分布均匀,电位良好;槲皮素纳米脂质体的抑瘤率可达54.16％,显著高于槲皮素原药处理组(x2=6.477,P＜0.05);病理结果显示,槲皮素纳米化后对肿瘤的治疗效果显著优于槲皮素原药处理组.结论 槲皮素原药与槲皮素纳米脂质体均可显著抑制肿瘤生长,且槲皮素纳米化后效果优于槲皮素原药.该研究将为槲皮素纳米脂质体在宫颈癌治疗中的应用提供理论依据和实验基础.
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三种姜黄素类化合物与EGCG复方脂质体的工艺研究及体外抗肿瘤活性初评
目的 优选薄膜-超声法制备三种姜黄素类化合物与表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)复方脂质体,建立脂质体有效成分的含量测定方法,并对其抗肿瘤活性进行初步评价.方法 以包埋率和载药量为指标,考察姜黄素类化合物与EGCG复合物、硬脂酸、卵磷脂以及吐温-80(1.0％)用量对包埋率和载药量的影响,并通过正交试验优化处方及制备工艺;通过MTT法测定不同浓度下脂质体对A549和CT-26肿瘤细胞的抑制作用.结果 当姜黄素类化合物与EGCG复合物35 mg,硬脂酸120 mg,卵磷脂60 mg,吐温-80(1.0％) 10 ml时,所得脂质体平均粒径为85.2 nm,多分散度(polydispersity index,PDI)0.152,Zeta电位为-45.3 mV,包埋率达到93.74％,载药量为13.26％.结论 优选出的工艺稳定可行;三种复方脂质体联合给药对A549和CT-26肿瘤细胞有更强的抑制作用,体现了很好的抗肿瘤协同作用.
关键词： 姜黄素 表没食子儿茶素没食子酸酯 脂质体 薄膜-超声法 MTT -
丹皮酚脂质体的制备
目的:制备丹皮酚脂质体,并进行质量评价.方法:采用薄膜-超声法制备脂质体;以包封率为考察指标,通过单因素考察和正交设计优选佳处方和工艺;用鱼精蛋白沉淀法结合高效液相色谱法测定包封率;采用激光散射粒径分析仪测定其粒径大小、分布及Z-电位.结果:制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm且分布均匀,电位为-38.27 mV.结论:丹皮酚脂质体制备工艺简单可行,所得脂质体包封率较高,粒径较均匀.
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丹皮酚脂质体体外透皮试验
目的 制备丹皮酚脂质体,考察其作为经皮给药载体的透皮特性.方法 薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察丹皮酚脂质体的经皮渗透行为及皮内滞留药物量.结果 制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8％,平均粒径为163.8 nm.体外经皮渗透试验表明,与50％的乙醇溶液相比,脂质体透皮速率较慢,但皮肤中药物滞留量明显增加.结论 丹皮酚脂质体制备工艺可行,能使药物在皮肤中蓄积,持续平稳释药.
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注射用克拉霉素脂质体的制备及其包封率的测定
目的 制备克拉霉素脂质体并建立其包封率的测定方法.方法 采用薄膜-超声法制备克拉霉素脂质体.用葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物,以Tris缓冲生理盐水(TBS)为洗脱液,用高效液相色谱法测定脂质体中克拉霉素的含量.结果 柱层析分离方法的药物回收率为99.86%,加样回收率为99.57%,药物含量测定方法的回收率为99.53%,线性范围25～125mg/L.样品的包封率为85%～87.5%.结论 薄膜-超声法适合用于制备克拉霉素脂质体.葡聚糖凝胶柱层析法便捷、准确,可用于测定克拉霉素脂质体的包封率.
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薄膜-超声法制备芦丁固体脂质纳米粒的研究
目的：优化薄膜‐超声法制备芦丁固体脂质纳米粒的处方。方法以包封率为指标，采用正交设计优化法考察硬脂酸和大豆卵磷脂的用量、吐温‐80和聚乙二醇‐400的体积分数对包封率的影响，优选佳处方。用透射电镜观察外观形态，用电位／纳米粒度分析仪分析纳米粒的粒径及Zeta电位，用透析法评价体外释药特征。结果以佳处方制备的芦丁固体脂质纳米粒呈类球形，平均粒径为195．8±11 nm ，Zeta电位为－20．65±0．6 mV ，平均包封率为86．31％，72 h体外累积释放87．32％。结论按佳处方工艺制备的芦丁固体脂质纳米粒具有较高的包封率和较好的缓释效果。
