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双烟酸姜黄素酯文献资料
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薄膜-超声法制备双烟酸姜黄素酯纳米粒的辅料配比研究
目的 优选薄膜-超声法制备双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的辅料配比.方法 采用HPLC测定双烟酸姜黄素酯的含量,以双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的包封率为评价指标,通过三因素三水平Box-Bebnken响应面设计试验法筛选纳米粒辅料中硬脂酸、卵磷脂的用量及聚山梨酯-80的浓度,并确定优处方辅料配比.结果 佳处方辅料配比为硬脂酸80 mg,卵磷脂150 mg,聚山梨酯-80(0.6％)20 mL,所得烟酸姜黄素固体脂质纳米粒包封率达65％,平均粒径为190 nm.结论 用星点设计试验优化后制剂处方的双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒优处方辅料配比适合于制备双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒.
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双烟酸姜黄素酯平衡溶解度及表观油水分配系数的测定
目的:测定双烟酸姜黄素酯平衡溶解度和油水分配系数,为研究新剂型提供基础.方法:将双烟酸姜黄素酯分别溶解于pH 1.2~7.8的缓冲溶液介质中,利用HPLC法定量分析,以饱和法测定双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度,以摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲盐溶液中双烟酸姜黄素酯的表观油水分配系数.结果:双烟酸姜黄素酯在pH 6.8时的溶解度大,双烟酸姜黄素酯的油水分配系数在pH 1.2,pH 5.8,pH 6.5,pH 7.8中lgPap值落在有利于体内药物的吸收范围(lgPap值为1.69~1.98).但在其pH 2.0,5.0,6.8时lgPap值大于2,亲脂性较强.结论:双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度和表观油水分配系数与缓冲溶液介质的pH有关.在溶解度相对较大的pH下脂溶性较强,难以被人体吸收,需要进一步做剂型研究.
