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薄荷醇、氮酮、丙二醇联合应用对速美减肥贴透皮速率的影响
中药透皮给药是近年来经皮给药制剂研究的趋势,为了提高经皮给药制剂中药物透进皮肤的量,经皮给药制剂中越来越多地使用透皮吸收促进剂,特别是中药透皮吸收促进剂与化学透皮吸收促进剂联合应用,可增强其促透效果.
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盐酸氯丙嗪凝胶处方优化及质量评价方法在药剂实验课中的实施
目的：探讨使学生在药剂实验课课堂掌握处方设计及质量评价的方法。方法以盐酸氯丙嗪为主药，学生分组对盐酸氯丙嗪凝胶剂进行处方筛选及质量评价。首先利用筛选出的羧甲基纤维素钠为凝胶基质，对基质用量进行了筛选，然后对透皮吸收促进剂丙二醇、氮酮及薄荷脑的用量也进行了筛选，筛选过程均采用体外经皮渗透实验，计算累积释放百分率。利用筛选出的佳处方制备了盐酸氯丙嗪凝胶剂，并对质量标准进行了考察。结果学生筛选出的制备盐酸氯丙嗪凝胶剂的佳处方为羧甲基纤维素钠基质用量为4%，透皮吸收促进剂氮酮和薄荷脑合用含量都为3%，以佳处方制备的盐酸氯丙嗪凝胶剂符合质量标准。结论学生通过这种方法在实验课堂上又快又准地掌握处方优化与质量评价的方法。建议可以推广到其他课程的教学中。
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电针配合穴位贴敷治疗周围性面神经麻痹72例
周围性面神经麻痹为临床常见病、多发病.本病可发生于任何年龄,但以青壮年居多,男性多于女性,无明显季节性.穴位贴敷治疗周围性面神经麻痹民间应用较多,采用的药物繁杂,皮肤损伤较明显,疗效不佳,本研究自拟中药穴位贴敷处方,并加入透皮吸收促进剂制成穴贴膏,临床用于周围性面神经麻痹急性期患者的治疗,取得满意疗效,现报告如下.
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透皮吸收促进剂对小儿腹泻凝胶膏经皮渗透性的影响
目的:考察不同透皮促进剂对小儿腹泻凝胶膏体外透皮吸收能力的影响.方法:采用药物透皮仪进行小儿腹泻凝胶膏的体外经皮渗透试验,通过单因素试验筛选接受液,并分别考察加入不同质量分数(1％,3％,5％)氮酮、油酸、丙二醇后小儿腹泻凝胶膏剂中吴茱萸碱及吴茱萸次碱的24 h体外累积渗透总量和累积透过率.采用HPLC测定吴茱萸碱及吴茱萸次碱含量,流动相乙腈-水(51∶49),检测波长225 nm.结果:空白样品中吴茱萸(次)碱在24 h内的累积透过率34.53％,含不同质量分数氮酮样品中吴茱萸(次)碱累积透过率分别为33.92％,34.78％,34.65％,含不同质量分数油酸样品则分别为为33.67％,34.57％,34.57％,含不同质量分数丙二醇样品则分别为34.49％,34.61％,34.53％.结论:小儿腹泻凝胶膏剂中不需加入化学透皮吸收促进剂,其所含挥发性成分本身具有促进药物渗透的作用.
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透皮吸收促进剂研究进展
透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质，是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。近年来研究发现，一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用，且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果，为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。
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中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性研究
考察不同中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性.以经典促渗剂氮酮为对照,分别制备含不同中药挥发油(川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油)的布洛芬凝胶剂,大鼠腹部给药,考察不同挥发油对布洛芬的透皮促渗效果.与不加促渗剂的对照组相比,川芎挥发油、当归挥发油、肉桂挥发油和氮酮促渗布洛芬的相对生物利用度分别为161.87％,171.05％,151.37％,148.66％.采用反卷积法分别对3种中药挥发油促渗下布洛芬凝胶体内外透皮的数据进行相关性分析,结果表明含川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油的3种布洛芬凝胶剂体内外透皮吸收结果相关性良好(r分别为0.999 7,0.995 2,0.999 4).川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油能够显著提高布洛芬经皮给药的生物利用度,以凝胶剂为剂型的中药挥发油透皮促渗研究具有良好的体内外相关性.
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肉桂油与桂皮醛体外透皮吸收促进作用比较研究
比较肉桂油及其主要成分桂皮醛体外透皮吸收促进作用及其自身透皮吸收行为.采用水蒸气蒸馏法提取肉桂油,GC-MS分析成分并用HPLC测定其中桂皮醛含量.选用大鼠腹部皮肤,以布洛芬为模型药物,氮酮为阳性对照,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,比较肉桂油和桂皮醛的透皮吸收促进作用和自身的透皮吸收性质.结果表明,肉桂油得率为(3.55±0.36)％(n=3),肉桂油中桂皮醛质量分数为(73.48±0.21)％ (n=3).与空白组相比,肉桂油、桂皮醛、氮酮组的增渗倍数(ER)分别为3.56,1.13,2.47.肉桂油中的桂皮醛和桂皮醛单体24 h累积透过率分别为(63.30±0.98)％,(51.03 ±3.34)％(n=4).肉桂油的透皮吸收促进作用显著优于桂皮醛,表明存在多成分协同作用.肉桂油中的桂皮醛比桂皮醛单体透过率更高,提示可能存在“拉动效应”.
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透皮促渗方法联合应用的研究进展
透皮给药系统具有传统给药方式不可比拟的优势.但由于药物的低渗透量,使其应用受到一定限制.各种物理的、化学的促渗方法,包括透皮吸收促进剂、超声导入法、离子导入法、电穿孔法等可改善皮肤透过性,增加药物的透皮速率.而且几种方法联合应用的促渗效果更加显著.本文总结了近年来各种促渗方法联合应用的研究进展.
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不同透皮吸收促进剂对左旋肉碱透皮特性的影响
目的:选择适宜的透皮吸收促进剂增加左旋肉碱的透皮百分率.方法:使用改良Franz体外释药装置,用RP-HPLC法检测接收液中左旋肉碱的浓度,计算药物的透皮累积释放量,采用滞留时间法求算经皮渗透相关系数,考察不同用量的丙二醇、尿素、氮酮对左旋肉碱的促透作用.结果:左旋肉碱的溶液在体外透皮释放试验中有透皮吸收.不同种类及不同用量的吸收促进剂对左旋肉碱的促透作用不同,且随着透皮时间的延长,促透量显著增加.3种透皮吸收促进剂中尿素和丙二醇的促透作用较好,氮酮的促透作用稍差.结论:透皮吸收促进剂能够增加左旋肉碱的透皮百分率,其中2.5％的丙二醇促透作用强.
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中草药挥发油类透皮吸收促进作用研究进展
20世纪90年代以来,中草药挥发油类及其活性成分透皮吸收促进作用的研究报告日益增多,并已展示出广阔的临床应用前景.文献报道较多的这类促进剂包括薄荷油、柠檬油、桉油、丁香油、蛇床子油、当归挥发油、松节油等.其主要促渗活性成分多为单萜和倍半萜类化合物.该类天然促渗剂具有促渗作用强、起效快、不良反应小等特点.它们主要通过改变皮肤角质层细胞的有序排列、"拉动"效应以及增强皮肤角质层水合作用等机制发挥促渗作用.该类促渗荆的化学结构和理化性质、促渗剂的浓度以及促渗剂的联合应用均可影响其促渗作用.现综述近年来国内外该类透皮吸收促进剂的作用特点、机制及其影响因素方面的研究进展.
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透皮吸收促进剂在经皮给药系统中的质控和评价方法
透皮吸收制剂是国际上第三代药物制剂的研究重点领域.透皮吸收促进剂在处方中的合理应用和质量控制及其评价方法日益重要.通过对透皮促进机理、协同作用等的探讨,介绍透皮吸收促进剂的选用原则,并对透皮给药制剂和局部用药局部起效的皮肤外用制剂处方中使用的要求加以讨论,介绍了现有的评价方法和基本的技术要求.
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透皮吸收促进剂评价的新技术
添加透皮吸收促进剂(penetration enhancers,PE)是目前在经皮给药制剂中提高生物利用度常用的方法.笔者综述了近年来用于PE的透皮促渗能力、促渗机制和皮肤安全性评价的新技术,并提出促渗能力评价高通量化,促渗机制研究微观分子化和皮肤安全性表征数量化是PE研究的发展趋势.新技术的出现将为未来PE的筛选和研究提供更加快速、全面、可信度更高的技术支持.
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不同生物碱透皮吸收促进剂对芍药苷透皮吸收的影响
目的 考察吴茱萸总生物碱、芥子碱硫氰酸盐、盐酸小檗碱3种促进剂对芍药苷的体外透皮渗透效果,筛选有效的透皮促渗剂,提高芍药苷的透皮速率.方法 以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用HPLC法对芍药苷进行含量测定,考察3种促进剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响.结果 吴茱萸总生物碱、芥子碱硫氰酸盐、盐酸小檗碱的渗透速率分别为0.543 9、0.993 0、3.709 9g/(cm2·h),增渗倍数(ER)分别为1.50、2.74、10.22,透皮时滞分别为2.10、1.12、0.34 h.结论 3种天然透皮促进剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为研究其透皮给药提供参考依据.
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中药透皮给药系统的研究进展
中药透皮给药系统疗效显著，无肝首过效应，临床应用方便，是继口服、注射给药系统之后有发展潜力的给药系统之一。从中药透皮给药的促渗透技术、新剂型、中药穴位敷贴等方面，综述近年来中药透皮给药系统的研究与应用情况，以期为进一步的研究提供参考。
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中医外治法与透皮给药系统
透皮给药系统(transdermal therapeutic system,TTS)是指药物以一定速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入体循环而产生疗效的一类给药系统[1],以膏药为代表的中医外治法是应用早的TTS疗法.迄今为止,中国传统医学5千多年的临床实践积累了1.4万外用膏处方,其常用剂型包括膜剂、气雾剂、巴布剂和涂膜剂等[2,3].
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中药挥发油透皮吸收促进剂制剂技术的研究进展
经皮给药系统亟待解决的关键问题是提高药物的透皮吸收,中药挥发油作为一大类性质优良的透皮吸收促进剂,不仅能促进药物的透皮吸收,对皮肤刺激性小,而且还能起到一定的治疗效果,与透皮吸收的药物产生协同作用,但中药挥发油自身溶解度差,还存在不稳定的问题.目前应用于挥发油透皮促渗的制剂技术包括贴剂、包合物、凝胶膏剂、凝胶剂、微乳等,单独或组合使用能不同程度地增加挥发油的溶解度,提高透皮促渗效果.对目前中药挥发油透皮促渗的制剂技术进行综述,并对其今后的研究方向进行初步探讨.
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中药透皮吸收促进剂的研究与发展
中药以其自身独特的优势倍受药学界的关注,中药透皮吸收促进剂已成为经皮给药研究的热点之一.研究较多的中药透皮吸收促进剂有薄荷醇、冰片、精油类等多种中药提取物,应用中可单独作用,也可与化学透皮吸收促进剂联合使用.对中药促透机制的研究也是当前药学界的热点之一.在概述这些研究成果的基础上,就中药透皮吸收促进剂的开发提出一些思路.
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促透剂对辣椒碱巴布剂透皮吸收的影响
辣椒为茄科植物辣椒的果实,主要活性成分为辣椒碱、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱,其中辣椒碱的量高.辣椒碱对带状疱疹后遗神经痛、三叉神经痛、糖尿病神经痛、风湿性关节炎、牛皮癣等有显著疗效[1].以辣椒碱为原料的制剂很少.以烯丙基蔗糖亲水性凝胶为基质的巴布贴剂具有载药量大,透皮效果好,药量成分可控,透气性好,对皮肤无刺激等优点,是一种理想的经皮给药系统.因此,本研究对影响辣椒碱巴布剂的透皮吸收促进剂薄荷醇、冰片、桉叶油、氮酮进行筛选.
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透皮给药近况选述
目的:介绍近年来国内外透皮给药的研究进展,以促进透皮给药系统的开发.方法:查阅<国际(IPA)2000年文摘及重要文章,结合国内近年发表的文章进行综述.结果:在透皮吸收促进剂、透皮给药剂型研究和用物理方法提高透皮吸收效果等方面进展较快.结论:透皮给药仍然是一个方兴未艾的研究领域.
