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丹皮酚自乳化片的制备和溶出度考察
目的:研制丹皮酚高效快速的自乳化给药系统,提高起效时间和生物利用度.方法:选择适宜油相、乳化剂、助乳化剂,并在此基础上绘制伪三元相图.通过对各处方比例的筛选,结合各处方载药量以及所形成微乳的稳定性,确定佳处方并制备片剂,考察其乳化后微乳的粒径、形态和体外溶出情况.结果:以油相为三辛酸/癸酸甘油酯,乳化剂为Cremophor EL,助乳化剂为丙二醇,丹皮酚在助乳化剂中的质量百分数为30％的处方为佳处方；自乳化片在20 min之内溶出达到80％左右.结论:所研制的自乳片具有粒径小、载药量高、性质稳定的优势,并能显著提高其体外溶出.
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穗花杉双黄酮自微乳化给药系统的制备及体外评价
目的:制备穗花杉双黄酮自微乳化给药系统并对其进行质量评价.方法:通过溶解度试验、处方配伍试验及绘制伪三元相图筛选辅料种类及用量,通过比较不同处方自微乳外观、粒径及乳化时间优选处方工艺,确定穗花杉双黄酮自微乳载药量并评价其体外释放情况和稳定性.结果:穗花杉双黄酮自微乳佳处方为m穗花杉双黄酮∶m聚氧乙烯蓖麻油∶m油酸乙酯∶m1,2-丙二醇=5.0∶47.5∶19.0∶28.5,乳滴呈圆球性,粒径(15.37±0.09) nm,Zeta电位(-17.1±0.24)mV,在不同pH介质中自微乳制剂均能快速完全释放药物.结论:穗花杉双黄酮自微乳可显著提高穗花杉双黄酮的体外溶出度,且制备工艺简单、性质稳定.
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星点设计-效应面法优化天山雪莲传递体制备处方
目的:优化天山雪莲传递体的处方.方法:注入-高剪切分散法制备天山雪莲传递体,以绿原酸和芦丁包封率、载药量、传递体平均粒径及归一化值为评价指标,以磷脂浓度、药脂比(质量比)、油水相体积比为考察因素,星点设计-效应面法优化处方,实验结果进行多元线性和二项式非线性方程拟合,效应面法确定佳处方配比.结果:二项式是描述各指标与因素之间的佳模型.以绿原酸为指标的包封率83.44％,载药量4.65％；以芦丁为指标的包封率70.69％,载药量3.94％,载药传递体平均粒径154.6 nm,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.结论:星点设计-效应面优化法筛选天山雪莲传递体是一种简便、可行的实验设计方法.
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20(S)-原人参二醇自微乳释药系统的处方优化和有效期预测
目的:优化20(S)-原人参二醇自微乳释药系统处方并预测其有效期.方法:以油相中油酸质量分数、油相比例、乳化剂与助乳化剂比值为自变量,载药量,粒径,Zeta电位和优选10 min时药物溶出度为因变量,采用星点设计-效应面法优选20(S)-原人参二醇自微乳的处方组成;利用单因素试验优选制备工艺;通过Q10法在较高温度下进行加速试验,预测该制剂的有效期.结果:自微乳的佳处方为油相中油酸质量分数84.09％,油相比例30％,乳化剂-助乳化剂(2.58:1);载药量102.22mg·g-1,粒径39.67 nm,Zeta电位-13.1 mV,10 min时药物溶出度75.01％.制备工艺参数为混合方式为磁力搅拌,混合速度400 r·min-1,混合时间30 min,混合温度45 ℃.Q10法预测自微乳的室温贮存有效期约1.51年.结论:优选的制剂处方合理、工艺可行、样品稳定性良好,可为20(S)-原人参二醇的新型制剂探索提供研究数据.
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盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备与性能考察
目的:优化盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体(Mt-BH-LP)的处方及制备工艺,考察其体外释放性能和渗透性能.方法:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备Mt-BH-LP;以包封率和载药量为评价指标,采用正交试验优化Mt-BH-LP的处方;通过透析法考察Mt-BH-LP的体外释放性能;以家兔离体角膜为模型,采用体外改良的Franz扩散池法研究Mt-BH-LP的渗透性,以人永生化角膜上皮细胞(iHCEC)为模型,研究Mt-BH-LP的渗透性.结果:Mt-BH-LP处方工艺条件为卵磷脂-BH(5∶1),卵磷脂-胆固醇(9∶1),硫酸铵浓度0.15 mol·L-1,卵磷脂质量225 mg.Mt-BH-LP包封率(75.85±2.15)％,载药量(11.41±0.29)％,平均粒径(218 ±22.32) nm,Zeta电位(17.03 ±0.25) mV;体外释放试验表明Mt-BH-LP在10 h累计释放度达到60.2％,离体角膜透过试验结果表明Mt-BH-LP的角膜水化值[(76.72±2.68)％]在正常范围内.结论:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备的Mt-BH-LP包封率和载药量较高,缓释性能良好,具有良好的开发与应用前景.
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单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳处方
目的:采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,为该制剂的后续研究奠定基础.方法:在制备工艺初步筛选基础上,以油相、乳化剂、助乳化剂的比例为考察因素,粒径、多分散指数及载药量为评价指标,采用单纯形网格法优选柿叶总黄酮自微乳的处方,并测定该自微乳的黏度、溶出度等基本理化性质.结果:柿叶总黄酮自微乳佳处方为中链甘油三酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇乙基醚(10∶30∶60);平均粒径、多分散指数、载药量分别为32.7 nm,0.163,22.42 mg·g-1,黏度低,性质稳定,20 min累积溶出度达89.09％.结论:单纯形网格法所建数学模型预测性好,分析准确客观,为自微乳处方的优选提供了新方法.
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灯盏花乙素缓释微球的制备及药剂学性能考察
目的:优选灯盏花乙素缓释微球的处方和制备工艺并考察其药剂学性能.方法:采用S/O/W型乳化溶剂挥发法制备灯盏花乙素微球,以载药量、包封率及收率的综合评分为指标,通过正交试验优选处方和制备工艺,考察其体外释药性能.采用激光粒度分析仪、扫描电镜、傅里叶红外光谱和X射线衍射法对微球进行表征.结果:佳制备工艺为投药量25 mg,聚乳酸-羟基乙酸共聚物200 mg,聚乙烯醇质量分数1％,二氯甲烷-丙酮(1.7:0.3),搅拌转速1 000 r·min-1.灯盏花乙素微球载药量(6.18±0.11)％,包封率(50.79±2.01)％,收率(91.18 ±2.19)％,释放30％药物所需时间不低于600 h,粒径(126.0±2.1)μm;表面圆整光滑,无黏连;微球内部含有大量灯盏花乙素晶体,灯盏花乙素在高分子材料中未改变其晶体结构.结论:该方法可有效制备灯盏花乙素缓释微球,优选的制备工艺简单合理,为灯盏花乙素制剂的开发提供了参考.
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紫花牡荆素壳聚糖微球的制备及体外释药性能考察
目的:制备紫花牡荆素壳聚糖微球,优化其制备工艺,并考察其体外释放性质.方法:以山梨糖醇酐单油酸酯和聚山梨酯-80为乳化剂,液体石蜡为油相,戊二醛作交联剂,采用乳化交联法制备紫花牡荆素壳聚糖微球.利用Design-Expert8.0.6软件优化紫花牡荆素壳聚糖微球的制备工艺,扫描电镜观察目标微球形态,动态透析法检测目标微球的体外释药性能.结果:紫花牡荆素壳聚糖微球佳制备工艺条件为油水相比例6∶1,交联时间3h,转速1 400 r·min-1;目标微球形态较圆整、粒径分布较为均匀,平均粒径7.92μm,载药量29.20％,包封率39.23％.紫花牡荆索壳聚糖微球在4 h的药物累计释放率26.75％,之后释药平缓,释放变慢,48 h的药物累计释放率95％.微球在磷酸盐缓冲溶液(pH 7.4)中的释放遵循Higuchi方程.结论:优化的制备工艺简单易行.紫花牡荆素壳聚糖微球载药量较高,具有一定的缓释作用.
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猕猴桃根多糖脂质体的处方工艺研究
目的:确定猕猴桃根多糖(APPS)脂质体的制备方法,考察处方组成和制备工艺的影响因素.方法:采用3种不同方法制备APPS脂质体,以包封率、载药量和稳定系数为指标,优选佳制备方法以及考察各制备因素的影响.结果:逆相蒸发法制备的APPS脂质体包封率为(48.80±0.46)％、载药量为(4.79±0.04)％、稳定系数为(0.2558±0.1200).以1/10离子强度的pH值7.4 PBS缓冲液为水合介质制备的APPS脂质体包封率为74.77％,稳定系数为0.1448;药脂比1∶20时制得的脂质体优于其他两种比例,其包封率为60.50％,稳定系数为0.087;以PEG2000为脂质膜成膜材料制备的脂质体的包封率为(59.80±1.83)％,稳定系数为(0.1188±0.0300);PEG与卵磷脂比例在0.25∶1时其包封率更佳,包封率为62.48％;转速60r/min制得的脂质体包封率为57.10％,稳定系数为0.1383; 25℃下制备的脂质体其包封率为58.88％,稳定系数为0.0561;搅拌2min时得到的脂质体包封率为73.20％,均优于其他水平.结论:经综合考虑,采用逆相蒸发法,选用1/10离子强度的pH值7.4 PBS为水合介质,药脂比1∶20,PEG2000为脂质膜成膜材料,PEG与卵磷脂的比例为0.25∶1,转速60r/min,温度25℃,搅拌2min制备APPS脂质体工艺较优.
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β-榄香烯纳米聚合物胶束包封率、载药量及释药性测定
目的：建立β-榄香烯纳米聚合物胶束包封率和载药量的RP-HPLC测定方法，并对其释药性进行考察。方法以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-PEG2000）为载体材料制备载药胶束，采用石油醚萃取法测定包封率和载药量，采用透析法对其释药性进行研究。结果所制备的β-榄香烯纳米聚合物胶束平均包封率为89.47%，平均载药量为8.33%，体外释药缓慢。结论包封率和载药量的测定简便、准确，所制得的胶束具有缓释作用。
关键词： β-榄香烯纳米聚合物胶束 包封率 载药量 释药性 -
中药滴丸剂的研究进展
滴丸的研究始于20世纪50年代,1956年有用聚乙二醇(PEG)4000为基质,以植物油为冷凝剂制备苯巴比妥钠滴丸的报道,1958年国内有人用滴制法制备了地锑钾滴丸[1],1968年我国芸香油滴丸的试制成功揭开了中药滴丸的序幕[2].近年来,随着中药剂型的不断发展,滴丸在中药剂型中的应用也越来越引人注目,成为一种很有发展前途的中药新剂型.中药滴丸剂系中药经过加工提取后,与固体基质加热熔融成溶液、混悬液或乳浊液,再滴入不相混溶的冷凝剂中,由于界面张力作用使液滴收缩并冷凝成固态而制成的制剂.由于滴丸载药量小,因此,中药要制备成滴丸必须要经过精制,富集有效成分或有效部位,因而滴丸成分明确,质量易于控制.
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穿心莲内酯-甘草酸纳米胶束的制备工艺研究
制备穿心莲内酯(andrographolide,AP)-甘草酸(glycyrrhizic acid,GA)纳米胶束,以增强穿心莲内酯的溶解性和抗肿瘤效果.首先,以穿心莲内酯为模型药物,甘草酸为载体,制备穿心莲内酯-甘草酸胶束[(AP-GA)-PMs],以胶束的粒径、包封率、载药量为指标,考察不同制备方法及载药比对所制备胶束的影响,筛选出优处方及制备工艺;对优处方工艺制备的(AP-GA)-PMs的制剂学性质及对肝癌细胞(HepG2)增殖的抑制作用进行评价.结果表明,优处方工艺所制备的(AP-GA)-PMs澄清透明呈球形粒径为(127.11±1.38)nm,Zeta电位为(-24.01±0.55)mV,包封率为(92.01±4.02)％,载药量为(51.44±1.24)％,4℃储存30 d内稳定,体外释放缓慢、稳定较高.体外细胞毒性结果显示,GA对AP具有协同抗肿瘤作用,同时(AP-GA)-PMs(IC5o=19.25 mg·L-1)显著增加了AP(IC50=122.40 mg· L-1)对HepG2细胞毒性(P＜0.01).综上,甘草酸作为载体所制备的(AP-GA)-PMs,粒径小,载药量大,稳定性高,并显著提高了AP的抗肿瘤活性.
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冰片-中空介孔二氧化硅球载药体系的制备及对冰片挥发性影响的研究
采用硬模板法制备了尺寸约为300 nm,外壳厚度约25 nm的中空介孔二氧化硅球(HMSNs),通过溶剂浸渍法将易挥发药物冰片包载其中,以期解决冰片的药剂学稳定问题,并利用BET,TEM,FT-IR等对HMSNs以及载药体系进行了表征,考察了载药体系的佳载药时间,大载药量以及冰片的挥发状况.研究结果显示,室温、中性条件下制备的HMSNs球形度良好,可以在较短的时间内实现对冰片较大的载药量,6h内载药量高达74.04％,同时体系中冰片的挥发性得到了很大程度的改善.该新型载药体系的研究为冰片在中药制剂中的广泛应用提供了新思路.
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氟尿嘧啶/左旋聚乳酸生物可降解纤维支架载药体系构建与缓释效应
目的 研发一种可供机体埋植的长效的氟尿嘧啶载药纤维支架.方法 有机相分离法制备纤维,扫描电镜(SEM)观察纤维形态,光学显微镜测定纤维直径,红外光谱分析(FTIR)和差示扫描热分析(DSC)鉴定药物载体结合状态并测定纤维中PLLA的结晶度,紫外分光光度法(UV)测定纤维的载药量以及体外释放.结果 制备出微米级的载药纤维,载药量与载药效率均较高;药物与聚乳酸属于简单物理混合;相对应两种结构模式载药纤维呈现两种释放模式.结论 b型结构纤维适合于开发成长效的在位埋植载药纤维支架.
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美罗培南-海藻酸钙微球的制备与性能评估
目的：针对野战条件下的外伤感染，研制一种高效、安全、易用而且具有良好生物相容性的新型外用抗感染复合材料。
方法：本研究以天然高分子海藻酸钠、无水氯化钙为基质材料，采用静电液滴法和不同的生产工艺，制备美罗培南-海藻酸钙微球，并对其包封率、载药量、膨胀性及体外释药性进行检测，并模拟药敏试片法对其抑菌效果进行评估。 -
叶酸接枝的姜黄素前药树枝状大分子衍生物的合成及性能研究
目的 制备一种叶酸(FA)接枝的前药型树枝状大分子聚酰胺-胺(PAMAM)衍生物FA-聚乙二醇(PEG)-PAMAM-姜黄素(Cur)并考察其性能.方法 通过酰胺化反应将疏水性药物Cur和靶向分子FA键合到树枝状大分子PAMAM表层,通过1H NMR表征其结构,通过凝胶渗透色谱测定其相对分子质量,并计算Cur和FA的接枝数,从而验证了接枝产物的形成；将树枝状大分子衍生物PAMAM-Cur和FA-PEG-PAMAM-Cur作为载体,考察了其对Cur载药量的增加程度并考察其释药行为；选用人肝癌肿瘤细胞HepG2考察目标产物FA-PEG-PAMAM-Cur的肿瘤靶向性.结果 每个树枝状大分子PAMAM表层平均键合了2.9个Cur分子和2.8个FA分子；FA-PEG-PAMAM-Cur作为载体提高了Cur的载药量,并且提高了肿瘤细胞对药物的摄取能力.结论 树枝状大分子衍生物FA-PEG-PAMAM-Cur在作为抗肿瘤药物传递系统方面具有广阔前景.
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反义寡核苷酸脂质体复合物性质对细胞摄入行为的影响
目的研究影响反义寡核苷酸脂质体复合物的性质和细胞摄取的因素.方法逆相蒸发法制备3种不同的空白脂质体,与反义寡核苷酸混合得到复合物,显微镜观察其形态,琼脂糖电泳分析载药量,流式细胞仪测定阳性细胞百分率和平均荧光强度.结果高电荷密度的脂质体和低离子强度介质可使复合物发生凝聚,载药量和细胞摄入量依赖于空白脂质体和药物的比例以及脂质体膜表面的电荷密度.结论阳离子脂质体可以提高载药量和细胞的摄入,其程度与复合物比例、脂质体膜表面电荷密度等有关.
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多烯紫杉醇单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒处方前研究
目的 对多烯紫杉醇单硬脂酸甘油酯固体脂质纳米粒进行处方前研究,为其制剂研究提供理论依据.方法 建立多烯紫杉醇的HPLC的体外测定方法.结果 多烯紫杉醇在9.95~497.5μg/ml范围内与峰面积呈现良好的线性关系,回归方程为Y=41762X-409.02(r=0.999 9),方法学验证良好.结论 本文建立了多烯紫杉醇的含量测定方法,为下一步实验的纳米粒中多烯紫杉醇的含量和载药量的测定提供了方法,为处方研究提供了依据.
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磁性靶向紫杉醇微球制备的初步研究
目的:制备磁性靶向紫杉醇微球.方法:以紫杉醇和纳米Fe3O4为材料制备出磁性靶向紫杉醇微球,并利用高分辨透射电子显微镜(HRTEM)观察微球的形貌,同时采用紫外可见分光光度法测定微球的载药量和包封率.结果:磁性靶向紫杉醇微球的载药量为3.013%,包封率为35.26%.结论:通过实验研究制备了磁性紫杉醇微球,具有靶向定位功能,形成一种磁靶向给药系统.
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海藻酸微囊的制备与评价
目的:探讨利用气体雾化技术(AAT)制备的脂溶性药物吲哚美辛和水溶性药物对乙酰氨基酚海藻酸微囊的理化特性.方法:采用筛分法测定微囊粒径,紫外分光光度法测定微囊的包封率及载药量,恒重法测定微囊中的含水量.结果:海藻酸钠浓度增加、输送速度增加和氮气压力增加与微囊粒径减小.微囊的包封率和载药量随着药物溶解度的增加而降低.微囊含水量初随着冷冻干燥时间的延长急剧下降,当下降到一定程度后随着冷冻干燥时间的延长变化不大.结论:采用AAT方法制备海藻酸微囊方法简单,但是水溶性大的药物不宜用此法制备微囊.
