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穿心莲内酯-甘草酸纳米胶束的制备工艺研究
制备穿心莲内酯(andrographolide,AP)-甘草酸(glycyrrhizic acid,GA)纳米胶束,以增强穿心莲内酯的溶解性和抗肿瘤效果.首先,以穿心莲内酯为模型药物,甘草酸为载体,制备穿心莲内酯-甘草酸胶束[(AP-GA)-PMs],以胶束的粒径、包封率、载药量为指标,考察不同制备方法及载药比对所制备胶束的影响,筛选出优处方及制备工艺;对优处方工艺制备的(AP-GA)-PMs的制剂学性质及对肝癌细胞(HepG2)增殖的抑制作用进行评价.结果表明,优处方工艺所制备的(AP-GA)-PMs澄清透明呈球形粒径为(127.11±1.38)nm,Zeta电位为(-24.01±0.55)mV,包封率为(92.01±4.02)％,载药量为(51.44±1.24)％,4℃储存30 d内稳定,体外释放缓慢、稳定较高.体外细胞毒性结果显示,GA对AP具有协同抗肿瘤作用,同时(AP-GA)-PMs(IC5o=19.25 mg·L-1)显著增加了AP(IC50=122.40 mg· L-1)对HepG2细胞毒性(P＜0.01).综上,甘草酸作为载体所制备的(AP-GA)-PMs,粒径小,载药量大,稳定性高,并显著提高了AP的抗肿瘤活性.
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雷公藤红素/丹参酮ⅡA磺酸钠共传递脂质体的制备、表征及协同抗乳腺癌研究
目的 探索组分配比可控的雷公藤红素(Cel)/丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)共传递脂质体(celastrol/sodium tanshinon ⅡA sulfonate-coloaded liposome,Cel/STS-CL)制备工艺,并验证其体外抗乳腺癌协同效应.方法 通过体外MTT实验确定Cel和STS协同抗肿瘤的佳配比,以薄膜分散法构建佳比例的双组分共传递脂质体系统,借助动态光散射(DLS)、透射电镜(TEM)及HPLC等手段表征脂质体的制剂学和形态学行为.同时,以人乳腺癌MCF-7细胞为模型,通过考察脂质体胞内滞留、抗细胞增殖以及诱导细胞凋亡等实验验证递药系统体外协同抗乳腺癌效应.结果 通过常规的薄膜分散法将亲水性和亲脂性组分同时高效地包埋至脂质体中,该粒子形态圆整,双分子层清晰可见,平均粒径为(104.7±2.1) nm,多分散指数(PDI)为0.217±0.002,Zeta电位为(-48.8±2.3) mV,Cel和STS的包封率分别为(82.2±2.7)％和(66.2±2.3)％.细胞实验表明,Cl/FSTS-CL的细胞摄取能力相比对照组提高30倍,对MCF-7细胞的半数抑制浓度(IC50)为(1.42±0.12)μmol/L,相较单组分治疗组的协同指数为0.81;Cel/STS-CL诱导MCF-7细胞凋亡率达到80％,相比雷公藤红素单组分脂质体(celastrol-loaded liposome,Cel-Lip)提高0.1倍.结论 所构建的Cel/STS-CL制备工艺可靠,体外协同抗乳腺癌效应明显,具有较高的后续研究价值.
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参麦注射液抗阿霉素心脏毒性及其协同放化疗抗肿瘤的作用
参麦注射液来源于《千金要方》之生脉散,临床广泛应用于冠心病、病毒性心肌炎、慢性肺心病等疾病的治疗.近年来,临床和实验研究陆续报道了参麦注射液抗阿霉素心脏毒性的作用,其机制涉及自由基、减轻钙超载、保护线粒体等多个方面.此外,多项研究表明,参麦注射液具有协同放化疗增强抗肿瘤的作用,提示参麦注射液能够在抗肿瘤治疗中发挥扶正祛邪的作用,其机制值得后期进一步研究.
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联合用药进行抗肿瘤治疗的研究进展
近年来联合用药逐渐成为肿瘤治疗的研究热点,联合用药可以通过发挥药物的协同抗肿瘤作用,达到在减小化疗药物毒副作用的同时增加药物抗肿瘤效果的目的.本文综述了近年来联合用药用于肿瘤治疗的相关研究,包括:抗体-药物偶联物、多药耐药逆转剂联合抗肿瘤药、基因治疗联合抗肿瘤药以及光动力疗法联合抗肿瘤药,为联合用药的设计及应用提供参考.
