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灯盏花乙素对肝星状细胞及 TGF-β1/Smad信号通路的作用评价
目的：观察灯盏花乙素( scutellarin)对肝星状细胞( hepatic stellate cell,HSC)及转化生长因子β1( TGF-β1)/Smad 信号通路的影响,探讨 scutellarin 抗肝纤维化的机制。方法建立TGF-β1诱导的HSC LX-2模型, CCK-8法检测 scutellarin 对细胞增殖的作用,化学发光法检测scutellarin对 Caspase3/7活性的影响,酶联免疫吸附测定( enzyme linked immunosorbent assay, ELISA)法检测细胞上清液Ⅰ型前胶原的含量,ELISA法检测细胞Smad2和Smad3磷酸化水平。结果scutellarin能抑制HSC增殖,增强细胞 Caspase3/7活力,抑制Ⅰ型前胶原分泌,降低 LX-2细胞Smad2和Smad3磷酸化水平。结论抑制TGF-β1/Smad信号通路可能是scutellarin抗肝纤维化的作用机制。
关键词： 灯盏花乙素 肝星状细胞 TGF-β1/Smad信号通路 -
HPLC同时测定灯盏细辛注射液中6种主要成分的含量
目的:建立HPLC同时测定灯盏细辛注射液中绿原酸、咖啡酸、1,3-O-二咖啡酰奎宁酸、灯盏花乙素、3,5-二-O-咖啡酰奎宁酸、4,5-二-O-咖啡酰奎宁酸含量的方法.方法:Agilent Zorbax SB-C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,流动相乙腈-0.1％甲酸水溶液,梯度洗脱,柱温30℃,检测波长327 nm,流速1.0 mL·min-1,进样量20 μL.结果:绿原酸、咖啡酸、1,3-O-二咖啡酰奎宁酸、灯盏花乙素、3,5-二-O-咖啡酰奎宁酸、4,5-二-O-咖啡酰奎宁酸的线性范围分别为0.079～5.065(r=0.999 9),0.080～ 5.120(r=0.999 9),0.074～4.750(r=0.999 9),0.391～ 25.050(r=0.999 9),0.038～2.423(r=0.999 9),0.487～7.792 mg·L-1(r=0.999 8),加样回收率分别为96.72％(RSD 1.76％),96.64％(RSD 1.69％),101.81％(RSD 1.81％),98.16％(RSD 2.22％),99.02％(RSD 2.57％),97.02％(RSD 1.52％).结论:方法简便、快捷,准确、重复性好,可为灯盏细辛注射液提供质量控制依据.
关键词： 灯盏细辛注射液 绿原酸 咖啡酸 1 3-O-二咖啡酰奎宁酸 灯盏花乙素 3 5-二-O-咖啡酰奎宁酸 4 -
灯盏花乙素缓释微球的制备及药剂学性能考察
目的:优选灯盏花乙素缓释微球的处方和制备工艺并考察其药剂学性能.方法:采用S/O/W型乳化溶剂挥发法制备灯盏花乙素微球,以载药量、包封率及收率的综合评分为指标,通过正交试验优选处方和制备工艺,考察其体外释药性能.采用激光粒度分析仪、扫描电镜、傅里叶红外光谱和X射线衍射法对微球进行表征.结果:佳制备工艺为投药量25 mg,聚乳酸-羟基乙酸共聚物200 mg,聚乙烯醇质量分数1％,二氯甲烷-丙酮(1.7:0.3),搅拌转速1 000 r·min-1.灯盏花乙素微球载药量(6.18±0.11)％,包封率(50.79±2.01)％,收率(91.18 ±2.19)％,释放30％药物所需时间不低于600 h,粒径(126.0±2.1)μm;表面圆整光滑,无黏连;微球内部含有大量灯盏花乙素晶体,灯盏花乙素在高分子材料中未改变其晶体结构.结论:该方法可有效制备灯盏花乙素缓释微球,优选的制备工艺简单合理,为灯盏花乙素制剂的开发提供了参考.
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灯盏花乙素苷元的胆汁排泄研究
目的:建立大鼠胆汁中灯盏花乙素的高效液相-电化学色谱(HPLC-ECD)测定方法,研究灌胃给药灯盏花乙素苷元200mg·kg-1后,代谢产物在胆汁中的排泄方式.方法:Prontosil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 2.6)-甲醇-四氢呋喃(60∶40∶10);流速1 mL·min-1,分析电压100mV.结果:灌胃给药灯盏花乙素苷元后,胆汁中主要以灯盏花乙素(灯盏花乙素苷元7-O-GlcA)的形式排泄.结论:口服灯盏花乙素苷元后,大鼠胆汁中没有原形药排出,只有代谢产物灯盏花乙素.
关键词： 灯盏花乙素苷元 灯盏花乙素 高效液相-电化学色谱法 胆汁排泄 -
栽培灯盏细辛中灯盏花乙素的含量测定
灯盏细辛,又名短茎飞蓬,为菊科飞蓬属植物短葶飞蓬Erigeron breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.的干燥全草[1].主要有效成分为灯盏花乙素(scutellarin)[2],临床用于治疗中风后瘫痪,冠心病等[3,4].由于原药材需求量大,野生植物资源日益减少,目前我国云南地区已开始引种栽培,但栽培种有效成分含量如何未见报道,本研究利用HPLC测定了栽培灯盏细辛中不同部位、不同采收期中有效成分灯盏花乙素的含量,为大面积栽培提供科学依据.
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灯盏花乙素苷元不同给药剂量的大鼠药动学比较
目的:比较灯盏花乙素苷元不同剂量给药的大鼠药动学.方法:12只大鼠随机均分为2组,分别单剂量灌胃给予灯盏花乙素苷元在20和200 mg·kg-1,用高效液相-电化学色谱法(HPLC-ECD)测定给药后不同时间血浆中灯盏花乙素苷元及其代谢物灯盏花乙素的浓度,计算AUC0-24 h.色谱柱为Kromasil C18柱(150 mm×4.6mm,5μm);流动相为pH 2.6的50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60∶40∶10);流速为1.0 mL·min-1;分析电压为100 mV.结果:灯盏花乙素苷元20 mg·kg-1剂量给药时,原型药完全被代谢,血浆中只检测到代谢产物灯盏花乙素;200 mg·kg-1剂量给药时,血浆中代谢产物灯盏花乙素和原型药灯盏花乙素苷元共存.灯盏花乙素苷元200 mg·kg-1剂量时,代谢产物灯盏花乙素的AUC值相仅较20 mg·kg-1剂量时提高3倍(1 934.83 vs 536.51ng·mL-1·h).结论:大小剂量下灯盏花乙素苷元的药动学行为呈非线性.
关键词： 灯盏花乙素苷元 灯盏花乙素 高效液相-电化学色谱法 药动学 -
灯盏花乙素苷元对实验性脑缺血的保护作用
目的:研究灯盏花乙素苷元对大鼠实验性脑缺血的保护作用.方法:灯盏花乙素苷元(100,50,25 mg·kg-1)给大鼠连续灌胃7 d,采用电凝法阻断大鼠大脑中动脉(MCAO)制备局部脑缺血模型,缺血24 h后测定神经行为学评分和脑梗死面积;采用结扎双侧颈总动脉致全脑缺血模型,观测脑组织病理改变、脑含水量和脑组织中Na+,K+含量;实验同时设灯盏花乙素(100 mg·kg-1)阳性对照.结果:灯盏花乙素苷元能够明显改善MCAO局部脑缺血大鼠的神经功能障碍,缩小脑梗死面积;降低全脑缺血大鼠的脑含水量,抑制缺血脑组织的Na+潴留及K+流失现象,并可改善光镜下脑组织缺血性损伤.结论:灯盏花乙素苷元对大鼠实验性脑缺血模型具有保护作用,疗效优于灯盏花乙素.
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HPLC法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量
目的:建立灯盏花素片中灯盏花乙素的含量测定方法;方法:采用高效液相色谱法,使用C18柱,流动相为甲醇-水-冰醋酸(30:70:1),检测波长335nm;结果:该制剂中灯盏花乙素在0.2～4.0μg范围内线性良好,平均回收率为100.21%,RSD为1.48%;结论:该方法简便、快速、准确,可用于灯盏花素片的含量测定和质量控制.
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灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片的研究
目的制备灯盏花素亲水凝胶骨架缓释片并对其进行质量考察.方法体外释药以灯盏花素为评价指标,采用紫外分光光度法进行测定,含量测定以灯盏花乙素为质控指标,采用HPLC进行测定.结果自制骨架缓释片的批内释放均一性、批间工艺重现性良好,但受高湿影响较大,应密闭保存.结论该缓释片制备工艺可行,重现性好,有明显的缓释特性.
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灯盏花乙素苷元的药动学研究
目的 研究大鼠灌胃给药灯盏花乙素苷元的药动学.方法 色谱柱Kromasil C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相pH 2.6的50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60:40:10);流速1.0 mL·min-1;分析电压100 mV.结果 讨论灯盏花乙素苷元灌胃给药后的药-时曲线和主要药动学参数,经剂量校正,绝对生物利用度为7.0%.结论 灯盏花乙素苷元口服易于吸收,与灯盏花乙素相比,其相对生物利用度为301.8%.
关键词： 灯盏花乙素苷元 灯盏花乙素 高效液相-电化学色谱法 药动学 -
阿莫西林对灯盏花乙素血药浓度的影响
目的研究口服抗生素药物对中药有效成分血药浓度的影响.方法用HPLC-ECD方法测定阿莫西林和灯盏花乙素合并给药组与灯盏花乙素单独给药组的血药浓度,比较两者的药动学参数.结果阿莫西林和灯盏花乙素合并给药组的ρmax=(9.58±3.12)μg·L-1,AUC0～24h=(83.67±20.17)μg·h·L-1;灯盏花乙素单独给药组的ρmax=(26.57±10.89)μg·L-1,AUCo～24h=(184.93±49.38)μg·h·L-1.结论两者药动学参数存在显著性差异(P＜0.05),口服抗生素类药物阿莫西林严重影响灯盏花乙素的血药浓度,提醒临床医生和患者应合理用药.
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灯盏花乙素的药动学研究
目的建立大鼠血浆中灯盏花乙素的HPLC-ECD测定方法,研究大鼠静注及灌胃给药灯盏花乙素的药物动力学.方法色谱柱Kromasil C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相pH2.6的50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60:40:10);流速1 mL·min-1;分析电压100mV.结果灌胃给药后,约在1.0 h,血药浓度达第一个高峰,约在5.0 h,血药浓度达第二个峰.结论灯盏花乙素静注给药的药-时曲线符合三室模型,经剂量校正,灌胃给药的绝对生物利用度为2.20%.
关键词： 灯盏花乙素 高效液相-电化学色谱法 药动学 -
灯盏花素注射液质量评价
灯盏花素注射液为灯盏花全草中提取的黄酮类活性成分的制剂,其主要成分为灯盏花乙素(scutellarin),即野黄芩苷,主要用于治疗脑动脉硬化、脑血管栓塞、脑血管病后瘫痪、失语等症及心血管疾病等.
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RP-HPLC法测定灯盏花素注射液的含量
灯盏花素为菊科植物短葶飞蓬(灯盏细辛)中提取的黄酮类成分,主要药效成分为灯盏花乙素.灯盏花素注射液具有活血化瘀,通络止痛,临床上用于中风后遗症,冠心病,心绞痛的治疗.
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灯盏花乙素对自发性高血压大鼠血管舒缩反应的影响
目的 利用自发性高血压大鼠(SHR)研究灯盏花乙素(SCU)对高血压影响大鼠血管舒缩反应的作用.方法 本研究采用分离14、40周的SHR及其对照品系Wistar-Kyoto大鼠(WKY)的脑基底动脉(BA)和冠状动脉(CA)血管环,应用Wire Myograph血管张力分析系统,测定BA与CA血管环的张力变化,观察SCU对高血压诱导大鼠心脑血管舒缩反应的影响.结果 在舒张性反应测定实验中,SCU给药孵育可使血管的舒张效应均显著增强(P＜0.001),并且40周的血管舒张性强于14周.在收缩性反应测定实验中,血管的大收缩率随着SCU孵育浓度的加大依次降低,且SCU组的EC50值明显高于对照组(P＜0.05).结论 SCU对高血压诱导大鼠血管的舒张性与收缩性反应均有一定的影响.
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灯盏花乙素制备工艺的实验教学设计
《制药工艺学》是制药工程专业的重要课程,开展课程实验设计对于提升《制药工艺学》教学效果较为重要.基于云南丰富的灯盏花资源,昆明理工大学生命科学与技术学院开展了《制药工艺学》教学实验-灯盏花乙素的制备工艺.本实验教学通过热回流提取、萃取、聚酰胺酚柱层析和结晶几个步骤,即可从云南特色植物-灯盏花中获得纯度较高的灯盏花乙素.实验易于操作,实验内容涵盖了原材料预处理、提取、分离纯化及干燥等课程内容.通过以上实验教学,有效地提高《制药工艺学》的教学质量.
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灯盏花乙素合成路线图解
分三个步骤综述了灯盏花乙素的合成路线,希望对其全合成的研究有所帮助.
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灯盏花滴丸含量测定研究
灯盏花滴丸是灯盏细辛经加工制成的滴丸剂,为部颁标准灯盏花颗粒改变剂型而得,用于脑血管意外恢复期及冠心病、心绞痛.灯盏花滴丸主要有效成分为灯盏花乙素,本实验对灯盏花乙素的含量进行了研究.
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高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量
目的建立高效液相色谱法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量.方法色谱柱Diamonsil C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相:乙腈-0.5%乙酸溶液(22:78),检测波长:335 nm,柱温:30 C,流速:1.2 mL/min.结果灯盏花乙素线性范围为0～6.0μg,加样回收率为100.43%,RSD为0.58%.结论该方法简便、快速、准确,可用于灯盏花素片的质量控制.
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毛细管电泳法测定灯盏花及提取物中灯盏花乙素含量
目的建立灯盏花药材和灯盏花提取物(灯盏花素)中灯盏花乙素的含量测定方法.方法采用高效毛细管电泳法,缓冲液为40 mmol/L硼砂(pH 8.50,磷酸调节),未涂层石英毛细管(57 cm×50um),分离电压20 kV,检测波长280 nm.结果灯盏花乙素线性范围0.1～4.0 mg/mL(r=0.998 5),回收率大于98.0%.结论方法简便、快速,准确,可用于灯盏花药材和灯盏花素的质量控制.
