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HPLC法测定灯盏生脉胶囊中灯盏花乙素含量的研究
目的:建立灯盏生脉胶囊中灯盏花乙素含量测定的高效液相色谱法(HPLC).方法:选用Water XTerra RP C18色谱柱(5μm,4.6×150 mm),以乙腈-0.02 mol/L磷酸二氢钾(含0.1％三乙胺)(15:85,v/v)为流动相;流速:1.0 mL/min.检测波长为334 nm.柱温及进样器温度:室温.结果:灯盏花乙素在6-100μg/mL的浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9991.灯盏花乙素的平均加样回收率为100.14,RSD=1.14.结论:HPLC法测定灯盏生脉胶囊中灯盏花乙素含量操作简便,结果准确,重现性好,可用于控制灯盏生脉胶囊的质量.
关键词： 灯盏生脉胶囊 灯盏花乙素 高效液相色谱法(HPLC) 含量测定 -
灯盏花乙素清除活性氧作用的研究
目的:研究灯盏花乙素体外清除活性氧的作用,探讨其作用机制.方法:采用化学发光法检测灯盏花乙素对邻菲罗啉-抗坏血酸体系产生的羟自由基、黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶-鲁米诺体系产生的超氧阴离子及过氧化氢的清除作用.结果:灯盏花乙素具有清除羟自由基、超氧阴离子及过氧化氢的作用,其IC50分别为66μg/ml、1.3μg/ml和1.6μg/ml.结论:灯盏花乙素是一种有效的抗氧化剂.
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灯盏花乙素的潜在作用靶标虚拟筛选
目的 预测灯盏花乙素的潜在作用靶标,并为研究灯盏花乙素的分子机制提供线索.方法 根据灯盏花乙素的分子结构式,应用计算机辅助药物设计(CADD)方法采用多种软件协同联合,对灯盏花乙素潜在的作用靶点进行虚拟预测,并结合文献报道进行分析.结果 预测的潜在作用靶标部分与灯盏花乙素已有报道的药理作用一致,且与灯盏生脉胶囊临床应用相关.结论 为探讨灯盏花乙素的分子机制提供线索,为深入揭示灯盏花乙素保护脑缺血损伤的分子机制提供新思路.
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负载灯盏花乙素的壳聚糖衍生物的生物学性能及对糖尿病视网膜病变的疗效研究
合成了两亲性壳聚糖衍生物（ Chit－DC）和偶联小肠靶向因子VB12的两亲性壳聚糖衍生物（ Chit－DC－VB12），检测其生物相容性、负载灯盏花乙素（ Scu）后的缓释效果、对Scu生物利用度及对糖尿病视网膜病变疗效的影响。通过FTIR分析和H－NMR谱图分析，证实了Chit－DC和Chit－DC－VB12的合成。 CCK－8分析显示Chit－DC和Chit－DC－VB12的毒性较小。发现两种纳米载药胶束在各种模拟胃肠液中经过10 h累计释放基本达到平衡。通过Transwell模型发现，Chit－DC－Scu和Chit－DC－VB12－Scu在Caco－2细胞的转运效率要高于Scu；发现Caco－2细胞对Chit－DC和Chit－DC－VB12的胞吞量增加；检测不同时点Scu的血药浓度发现，Chit－DC－Scu和Chit－DC－VB12－Scu的Scu峰值出现时间往后推移，Scu的生物利用度有所提高；建立II型糖尿病大鼠模型并给药后发现，Scu的应用提高了视网膜血管血流的流速，减弱了视网膜组织VEGF，VEGFR2，vWF蛋白的表达，而Chit－DC负载Scu后增强了Scu的药效。
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高效液相色谱法测定大鼠血浆中灯盏花乙素的药物浓度
目的 建立快速灵敏的高效液相色谱法测定大鼠血浆中灯盏花乙素含量的方法 .方法以原儿茶醛为内标,乙酸乙酯作为萃取试剂进行液-液萃取.采用Kromasil C18色谱柱(5μm,4.6 mm×250 mm),以乙腈-0.02 mg/L磷酸氢二钾(15:85)为流动相进行洗脱,流速为1.0 mL/min,进样量为20μL.结果 灯盏花乙素在0.1～100μg/L范围内线性关系良好;灯盏花乙素的提取回收率大于80％;方法的日内及日间精密度RSD均小于5.74％.准确度在96.24％～97.89％之间.结论 该方法操作简便、快捷、灵敏度高,适用于灯盏花乙素在大鼠体内的药代动力学研究.
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HPLC同时测定冠通注射液中总绿原酸及灯盏花乙素含量
目的 建立冠通注射液含量测定方法 .方法 采用HPLC法,色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6mm,5 μm);流动相为乙腈-0.4%磷酸溶液,线性梯度洗脱.采用二极管阵列检测器,选取与绿原酸相同紫外吸收图谱的峰为总绿原酸峰,在327 nm检测波长处测定总绿原酸、灯盏花乙素含量.结果 绿原酸在进样量0.333 μg～8.880 μg范围内呈良好的线性关系,回收率99.67%(RSD=1.39%);灯盏花乙素在进样量0.0804 μg～1.34 μg范围内呈良好的线性关系,回收率100.89%(RSD=0.72%).结论 方法 准确可行,可用于该制剂的质量控制.
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灯盏花乙素的药理作用及临床应用进展
灯盏花乙素为灯盏细辛活性成分之一,其具有抗炎、抗氧化、抗血小板聚集和改善循环等作用,临床主要用于心脑血管疾病的治疗.本文对灯盏花乙素药理作用及主要临床应用进行综述.
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注射用灯盏花素与注射用转化糖的配伍稳定性考察
目的 考察注射用灯盏花素与注射用转化糖在0.9％氯化钠注射液中的稳定性并进行分析.方法 观察并测定灯盏花素与转化糖在0.9％氯化钠注射液中配伍后室温放置6h内的微粒、外观及pH,并采用高效液相色谱法测定配伍液室温放置6h内的含量变化.结果 与配伍0h比较,配伍液放置6h内的外观、色泽及含量均无明显变化,pH略有变化,微粒不符合2010年版《中国药典》规定.配伍液中灯盏花乙素含量在6h内保持在95％以上.结论 注射用灯盏花素与注射用转化糖在0.9％氯化钠注射液中不宜配伍.
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灯盏花素治疗脑梗死临床观察
灯盏花素注射液是从中药灯盏花中提取的黄酮类有效成分制成,其有效成分是以灯盏花乙素为主含少量甲素的混合物,具有抗血小板聚集、降低脑血管阻力、降低血浆纤维蛋白原和促进纤溶活性的作用.临床上用于治疗脑血栓、脑栓塞和脑供血不足等缺血性脑血管病.总结我科 2003～ 2004年用灯盏花素注射液治疗脑梗死病人 200例,并与维脑路通注射液治疗 140例进行对照观察,现将结果报道如下:
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HPLC法测定灯盏花素注射液中灯盏花乙素的含量
灯盏花素注射液是由灯盏花乙素制成的灭菌水溶液,收载于1998年《部颁药品标准》中药成方制剂第二十册,具有活血化瘀、通络止痛的功效,主要用于中风后遗症、冠心病、心绞痛等症.原标准含量测定为紫外分光光度法,专属性不强,本实验采用H PLC法对组方中的主要有效成分灯盏花乙素的含量进行测定.
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灯盏花乙素对人心脏微血管内皮细胞中PKCε表达的调控作用
目的 探讨灯盏花乙素(scutellarin,SCU)对正常及缺氧再给氧(hypoxia reoxygenation,HR)处理时人心脏微血管内皮细胞(human cardiac microvascular endothelial cells,HCMECs)中PKCε蛋白及mRNA表达的调控作用.方法 以正常与缺氧再给氧2种方式培养HCMECs,实验分组为:在正常培养实验中分为正常对照(Control)组、SCU (0.1 μM,1μM,10 μM)3种剂量组;HR培养实验中分为Control组、Model (HR)组、HR处理的SCU(0.1 μM, 1μM, 10 μM)3种剂量组.分别以Western blot与RT-PCR方法检测HCMECs中p-PKCε与PKCε蛋白与mRNA表达的变化.结果 在正常培养的HCMECs中,SCU (0.1 μM,lμM, 10μM)剂量组均可显著上调PKC ε的蛋白及mRNA的表达(P＜0.05),对p-PKCε也有上调趋势;在HR培养的细胞实验中,Model组PKC￡有下调趋势,而SCU 10 μM组可显著上调PKC￡的蛋白及mRNA的表达(P＜0.05),并且SCU 10 μM亦可显著上调p-PKC￡(P＜0.05).结论 SCU对正常及HR处理时HCMECs中PKC ε蛋白及mRNA的表达有明显的上调作用.
关键词： 灯盏花乙素 人心脏微血管内皮细胞 缺氧再给氧 PKCε -
灯盏花乙素和双嘧达莫舒张离体大鼠心脑血管的药理作用
目的 研究灯盏花乙素(scutellarin,SCU)、双嘧达莫对正常大鼠冠状动脉(coronary artery,CA)和脑基底动脉(basilar artery,BA)的影响.方法 选择正常SD大鼠,制备冠状动脉环和脑基底动脉环,应用Myograph血管张力分析系统测定血管环的张力变化,累积剂量法加入受试药物,观察受试药物对血栓素受体激动剂U46 619所致血管收缩作用的影响.结果 与溶媒对照血管相比,SCU和双嘧达莫能明显舒张U46619预收缩的冠状动脉(P＜0.05)；与溶媒对照血管相比,2种药皆能明显舒张U46619预收缩的脑基底动脉(P＜ 0.001).结论 SCU、双嘧达莫对脑基底动脉和冠状动脉具有一定的舒张作用.
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灯花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数的测定与比较
目的 测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元表观油水分配系数,研究pH对其影响,为体内吸收研究提供参考.方法 采用摇瓶法测定灯盏花乙素和灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数,采用HPLC法测定灯盏花乙素和脱灯盏花乙素苷元的浓度.结果 37 ℃下,pH为3.00,3.50,4.00,5.00,6.00,7.00,8.00,9.00灯盏花乙素的logP分别为-0.10,0.48,-0.37,-0.69,-0.86,-1.33,-0.82,-0.45,-0.28,灯盏花乙素苷元的logP趋近于0.pH对灯盏花乙素的表观油水分配系数有一定的影响,在pH3～7的范围内,随着pH的增加灯盏花乙素表观油水分配系数减小,在pH7～9的范围内又逐渐增大,并且在pH=3.5的磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数大为3.07.结论 灯盏花乙素的表现油水分配,受pH影晌较大,而灯盏花乙素苷元的表观油水分配系数受pH影响不大.
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灯盏花乙素药理作用研究进展
灯盏花乙素（Scutellarin）是从灯盏花中提取的主要成分，可用于治疗心脑血管的损伤。灯盏花乙素对血管生成和肿瘤细胞及其内皮细胞的有一定的作用，对氧化应激诱导的细胞凋亡都有显著的影响，通过抑制PKC的亚型易位来治疗糖尿病相关疾病。
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顶空气相色谱法同时测定灯盏花乙素中5种有机溶剂残留量
目的：建立灯盏花乙素中5种有机溶剂残留量的分离测定方法。方法采用顶空进样毛细管气相色谱法，色谱柱为DB-1301毛细管柱（30m×0.32mm×1.0μm），以N2为载气，FID检测器，程序升温，N，N-二甲基乙酰胺（DMA）为溶解介质。结果5种有机溶剂完全分离，在所考察的浓度范围内具有良好的线性，r为0.9939~0.9999，甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷、N，N-二甲基甲酰胺（DMF）的低检测限分别为0.875，1.338，1.132，1.528，10.56μg/mL，精密度RSD均小于2%，平均回收率为99.15%~103.32%.结论本实验建立的方法简便灵敏，结果准确可靠，可用于灯盏花乙素中有机溶剂残留量的检测。
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灯盏花乙素在模拟人体胃肠环境中的稳定性研究
目的:以《中国药典》现行版中的人工胃液和人工肠液模拟人体胃肠环境,对灯盏花乙素在其中的稳定性进行研究.方法:将灯盏花乙素放入模拟人工胃液和人工肠液条件,HPLC和LC-MS鉴定结果.结果:灯盏花乙素在人工胃液中从0.5 ～2.5h出现降解产物,经LC - MS鉴定降解产物为灯盏花乙素苷元,而灯盏花乙素在人工肠液中没有出现降解产物.结论:灯盏花乙素在人工胃液中不稳定而在人工肠液中较为稳定.
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测定注射用灯盏花乙素含量测定的两种方法研究
目的 用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定注射用灯盏花乙素中灯盏花乙素的含量.方法 紫外分光光度法用甲醇作为溶剂,选择335nm作为测定波长.高效液相色谱法采用Luan C18(150×4.6 nm)作为分析柱,流动相为0.05％的磷酸水—乙腈梯度洗脱,柱温35℃,流速1 mL/min,检测波长335 nm.结果 紫外分光光度法,灯盏花乙素在5.0～15.0μg/mL范围内与吸光度呈良好线性关系(r=0.999 85),平均回收率为99.20％(n=9),RSD=0.82％(n=9),精密度与重复性RSD良好,分别为0.15％和0.93％;高效液相色谱法,灯盏花乙素在10.0～80.0 μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 8,平均回收率为100.69％.结论 紫外分光光度法虽然简便、快速,但专属性不好,易受外界环境影响.所以综合考虑选择用高效液相色谱法测定注射用灯盏花乙素含量比较优.
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灯盏花乙素含水类型及水分测定方法的研究
目的 研究灯盏花乙素原料药含水类型及水分测定方法.方法 采用热重分析(Thermogravimetric Analysis,TGA)、示差扫描量热法(Differential Scanning Calorimetry,DSC)、温度控制X-射线粉末衍射(X-ray Powder Diffraction,XRPD)方法研究了灯盏花乙素原料药的含水类型.采用常温减压烘干,恒温减压烘干,卡式水分滴定三种方法测定灯盏花乙素原料药中的水分.结果 灯盏花乙素含有二分子结晶水和少量吸附水,水分测定方法优选卡式水分滴定法.结论 灯盏花乙素为二水合物,且升温脱水后降温放置易重新形成二水合物.
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灯盏花素片中灯盏花乙素的鉴别
目的:灯盏花素片中灯盏花乙素的鉴别.方法:采用薄层色谱法.薄层板为硅胶G板;流动相为乙酸乙酯-甲酸-水(20:2:1.5).结果:灯盏花素片中灯盏花乙素分离Rf值较好.结论该法可用于灯盏花素片中灯盏花乙素的鉴别实验.
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UPLC-MS/MS法同时测定灯盏生脉胶囊中的11个活性成分的含量
目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法应用于灯盏生脉胶囊中1 1个活性成分的定量方法.方法:采用Agilent ZOR-BAX RRHD Eclipse Plus C1s(2.1 mm ×50 mm,1.8 μm)色谱柱;以0.15％甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,流速为0.35 mL·min-;离子源为电喷雾电离源,采用正/负离子模式检测,多重反应监测模式采集并定量.结果:灯盏生脉胶囊中11个活性成分在30 min内达到基线分离,绿原酸、咖啡酸、灯盏花乙素、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、五味子醇甲、麦冬皂苷D、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素的线性范围分别为0.0060～40、0.040 ～ 50、1.00～ 625、0.020～ 50、0.020～60、0.0020 ～ 40、0.0040 ～40、0.010～25、0.0020～40、0.00080 ～40、0.0012～48 mg·L-1各自质量浓度在相应的范围内与峰面积呈良好的线性关系,r ＞0.9990;检出限分别为1.5、10、2.0、5.0、5.0、0.50、1.0、2.5、0.50、0.20、0.30 μg·L-.11个成分的加样回收率为96.5％～ 105％,RSD (n =3)均小于3.0％.结论:本方法准确,灵敏,简便快速,重复性好,可用于灯盏生脉胶囊的质量控制.
