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1种新型海洋多糖纳米材料的制备及载药特性研究
目的 以天然海洋多糖聚甘露糖醛酸(PM)为原料,制备1种生物相容、生物可降解纳米材料,以难溶性药物他克莫司(FK506)为模型药物制备载药胶束,并对其体外释药特性进行考察.方法 以油胺为疏水端,与PM通过酰胺反应制备纳米材料,利用FT-IR、1H-NMR对其结构进行表征.通过超声乳化法制备FK506胶束,利用原子力显微镜与马尔文激光粒度仪分析栽药胶束的形态、粒径及zeta-电位.利用高效液相色谱法测定FK506胶束的载药量和包封率.采用体外透析法分析FK506胶束的体外释放特性.结果 油胺与PM等摩尔比投料反应的枝接率为56.8％,FK506胶束外形为球状且分散均匀,粒径大小在100～150 nm,zeta-电位为-50 mV,多分散系数＜0.2,载药量和包封率分别为(17.6±0.21)％和(97.7±1.19)％.体外释药分为2个阶段,前12 h释放较快,释放药物的(64.5±5.8)％,后一阶段药物释放较慢,至48 h时可释放药物(89.2±6.9)％.结论 成功制备生物可降解的PM纳米材料,以其为载体制得的FK506胶束可以提高FK506的溶解性,在体外具有明显的缓释特征,PM纳米材料具有良好的应用前景.
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负载灯盏花乙素的壳聚糖衍生物的生物学性能及对糖尿病视网膜病变的疗效研究
合成了两亲性壳聚糖衍生物（ Chit－DC）和偶联小肠靶向因子VB12的两亲性壳聚糖衍生物（ Chit－DC－VB12），检测其生物相容性、负载灯盏花乙素（ Scu）后的缓释效果、对Scu生物利用度及对糖尿病视网膜病变疗效的影响。通过FTIR分析和H－NMR谱图分析，证实了Chit－DC和Chit－DC－VB12的合成。 CCK－8分析显示Chit－DC和Chit－DC－VB12的毒性较小。发现两种纳米载药胶束在各种模拟胃肠液中经过10 h累计释放基本达到平衡。通过Transwell模型发现，Chit－DC－Scu和Chit－DC－VB12－Scu在Caco－2细胞的转运效率要高于Scu；发现Caco－2细胞对Chit－DC和Chit－DC－VB12的胞吞量增加；检测不同时点Scu的血药浓度发现，Chit－DC－Scu和Chit－DC－VB12－Scu的Scu峰值出现时间往后推移，Scu的生物利用度有所提高；建立II型糖尿病大鼠模型并给药后发现，Scu的应用提高了视网膜血管血流的流速，减弱了视网膜组织VEGF，VEGFR2，vWF蛋白的表达，而Chit－DC负载Scu后增强了Scu的药效。
