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胃肠痉挛如何用药
胃肠痉挛不同于胃肠疾病如胃炎、消化性溃疡等,是一种暂时性症状,没有实质损害,但不治疗又会疼痛难忍,故用药上主要对症.春节期间,喜庆宴会较多,胃肠痉挛多见,现将其非处方用药介绍如下:溴丙胺太林片又称普鲁本辛,为化学合成药.对胃肠道平滑肌有选择性作用,且作用较强和持久,并在一定程度减少胃液分泌,二者均起解痉、止痛作用.临床上用于胃及十二指肠溃疡的辅助治疗,也用于胃炎、胰腺炎、胆汁排泄障碍、遗尿、多汗症、胃肠痉挛和妊娠呕吐.
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腺苷蛋氨酸联合熊去氧胆酸治疗肝内胆汁瘀积症的回顾性分析
肝内胆汁瘀积症是各种原因引起的胆汁形成、分泌和(或)胆汁排泄异常引起的肝脏病变.根据病因可分为肝细胞性、胆管性及混合性胆汁瘀积.肝炎后肝硬化、严重急性肝脏损伤、重型妊娠性脂肪肝常合并 肝内胆汁瘀积,发生高胆红素血症,病程相对较长,黄疸深,消退缓慢,伴胆酸、肝酶等生化异常.腺苷蛋氨酸(SAMe,商品名:思美泰)联合熊去氧胆酸(UDCA,商品名:优思弗)能有效纠正血生化异常,并能减轻胆汁酸盐所引起的瘙痒,取得良好疗效,现将结果报告如下.
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重度黄疸辩证论治浅谈
重度黄疸系指血清总胆红素≥171mmol(1),证见身目皆黄、尿若浓茶,临床常见于重型肝炎.重度黄疸为重型肝炎之首要表现,祖国医学认为其病因为湿热毒盛,弥漫三焦,侵犯脾胃,损伤肝胆,致胆汁排泄不循常道,浸渍于肌肤而发黄.《诸病源候论》称之为"急黄"(2).
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灯盏花乙素苷元的胆汁排泄研究
目的:建立大鼠胆汁中灯盏花乙素的高效液相-电化学色谱(HPLC-ECD)测定方法,研究灌胃给药灯盏花乙素苷元200mg·kg-1后,代谢产物在胆汁中的排泄方式.方法:Prontosil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 2.6)-甲醇-四氢呋喃(60∶40∶10);流速1 mL·min-1,分析电压100mV.结果:灌胃给药灯盏花乙素苷元后,胆汁中主要以灯盏花乙素(灯盏花乙素苷元7-O-GlcA)的形式排泄.结论:口服灯盏花乙素苷元后,大鼠胆汁中没有原形药排出,只有代谢产物灯盏花乙素.
关键词: 灯盏花乙素苷元 灯盏花乙素 高效液相-电化学色谱法 胆汁排泄 -
戊己丸不同配伍对代表成分胆汁排泄的影响
目的:探讨戊己丸不同配伍时,代表成分胆汁排泄的变化.从胆汁排泄的角度解释戊己丸的配伍机制.方法:采用正交设计得到9个戊己丸复方,加上9个单味药,共18个复方.于十二指肠给药后不同时间点取胆汁,用LC-MS测定代表性成分的胆汁浓度,以此计算胆汁排泄率,药-时曲线下面积,并对结果进行方差和极差分析.结果:吴茱萸与小檗碱、巴马汀胆汁排泄呈负相关;白芍与小檗碱、巴马汀胆汁排泄呈正相关;黄连、白芍与吴茱萸碱、吴茱萸次碱胆汁排泄呈负相关;并且得到了针对各代表成分胆汁排泄的优配伍比例.结论:吴茱萸抑制黄连代表性成分胆汁排泄;白芍促进黄连代表性成分胆汁排泄;黄连、白芍抑制吴茱萸代表性成分胆汁排泄;黄连、吴茱萸抑制白芍代表性成分的胆汁排泄.
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川续断皂苷Ⅵ及其活性代谢物在大鼠体内的药代动力学研究
研究川续断皂苷Ⅵ(asperosaponin Ⅵ,A-Ⅵ)及其活性代谢产物常春藤皂苷元(hederagenin,M1)在大鼠体内的药代动力学、排泄特征和A-Ⅵ的大鼠血浆蛋白结合率.采用已建立的LC-MS/MS法测定大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中A-Ⅵ和M1浓度,计算药代动力学参数,并用平衡透析法测定大鼠血浆中A-Ⅵ的血浆蛋白结合率.大鼠以低、中、高(0.03,0.09,0.27g· kg-1)3个剂量分别单次灌胃给予A-Ⅵ后,A-Ⅵ的血药浓度-时间曲线出现双峰现象,Cmax1和Cmax2分别为(28.88±49.78)和(4.480±1.872) μg·L-1,(35.19±23.53)和(22.11±16.15)μg·L-1,(73.37±37.28)和(132.2±160.7) μg·L-1;AUC0-t分别为(43.21±37.32),(133.9±102.5),(779.6±876.9)μg·h·L-1;t1/2分别为(3.3±0.8),(3.2±2.3),(4.5±1.2)h.代谢产物M1相应的Cmax分别为(16.03±9.336),(26.41±11.95),(28.71±5.874)μg·L-1;AUC0-t分别为(105.6±73.60),(260.0±153.9),(323.1±107.9) μg·h·L-1;t1/2分别为(4.1±3.4),(4.4±2.3),(3.9±0.9)h.A-Ⅵ和M1在大鼠体内药动学特征不存在性别差异,按0.09 g·kg-1剂量多次灌胃A-Ⅵ后A-Ⅵ和M1在体内均无蓄积.灌胃A-Ⅵ后,A-Ⅵ的胆汁和尿液排泄速率-时间曲线也出现双峰现象,灌胃A-Ⅵ 6 h以后可以在大鼠粪便中检测到M1.A-Ⅵ在大鼠血浆中的平均血浆蛋白结合率为92.9%.
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HPLC-MS/MS同时测定广金钱草中8种成分在大鼠胆汁中的浓度及其排泄动力学研究
建立同时测定灌胃给予大鼠广金钱草提取物后胆汁中7种黄酮和1种酚酸类化合物浓度的HPLC-MS/MS,并用于胆汁排泄研究.大鼠灌胃给予广金钱草提取物后,分别在0~1,1~2,2~4,4~6,6~8,8~12,12~24 h时间段收集胆汁.色谱柱采用Diamonsil C18 column(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温40℃.以甲醇-0.01%乙酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.8 mL·min-1.质谱采用电喷雾离子源(ESI),负离子模式下检测,多反应离子监测(MRM)模式进行定量.结果表明8种成分在测定浓度范围内线性关系良好(r≥0.991 5),日内、日间精密度RSD< 15%,准确度RE-15%~15%,稳定性良好.提取回收率>63.2%,内标归一化的基质因子RSD均未超过15%,符合要求.大鼠胆汁排泄研究结果显示,8种成分在胆汁中的原型排泄率均比较小,并且不同个体之间差别较大.该研究方法灵敏度高,选择性好,样品处理简单,可用于灌胃给予大鼠广金钱草提取物后胆汁中8种成分的排泄动力学研究.
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黄疸型肝炎用清热利湿退黄法久治未愈,再用何法为好
答:黄疸型肝炎属中医学"黄疸"范畴.其发病多以时邪、湿热之邪外袭,郁而不达,内阻中焦,湿热交蒸,累及肝胆,肝失疏泄,胆汁排泄不循常道,浸渍肌肤而发病.
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谷氨酰胺、胆囊收缩素预防胃肠外营养期间胆汁瘀积的动物实验研究
目的探讨谷氨酰胺(GLN)/胆囊收缩素(CCK),在完全胃肠外营养(TPN)支持期间预防胆汁瘀积的作用,分别阐明GLN和CCK在预防胆汁瘀积中的作用机制及其相互关系.方法采用新西兰纯种白兔做TPN模型,分为四组,Ⅰ组TPN,Ⅱ组TPN+GLN,Ⅲ组TPN+CCK,Ⅳ组TPN+GLN+CCK.每组各分半数分别观察至四周和八周二个阶段后处死.经过血液生化检查、胆汁成分分析、大体形态观察、光学显微镜观察和电子显微镜扫描,对比观察各组每个阶段有否胆汁瘀积、胆囊形态变化及其程度.结果血液监测Ⅰ组GPT、AKP、直接胆红素和胆固醇在四周时较Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组有升高趋势,第八周时有明显升高.胆汁检验Ⅰ、Ⅱ组第四周时直接胆红素和胆固醇较Ⅲ、Ⅳ组有较明显升高.光镜、电镜扫描示工、Ⅲ组胆囊壁第四周时上皮呈矮柱状、着色逐渐加深、细胞内水肿、线粒体轻度肿胀,第八周时工、Ⅲ组胆囊壁在固有膜和肌层间出现了明显间隙,胞浆混浊,内有较大脂滴,内质网有空泡形成,而Ⅱ、Ⅳ组胆囊壁四周时呈正常细胞器官,八周时Ⅱ组有轻度改变,Ⅳ组仍为正常的细胞器官.结论TPN支持期间确能发生胆汁瘀积,而且时间越长其程度越严重.TPN+GLN可以保护维持胆囊壁组织细胞的完整和功能,但无直接预防胆汁瘀积作用.TPN+CCK具有明显缩胆和促进胆汁排泄作用,但若胆囊壁受损,CCK将失去其作用.TPN+GLN+CCK不仅具有保护和维持胆囊壁组织细胞的完整性和功能,而且还有明显的缩胆囊、促进胆汁排泄的作用,证明是预防TPN支持期间胆汁瘀积的佳方法.
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老年糖尿病患者吃粗粮要细作
糖尿病患者的主食建议粗细搭配,粗粮富含膳食纤维,这种物质有助于延缓血糖升高,还能预防便秘、控制体重、防止肥胖等.相比于大米等细粮,粗粮的B族维生素等营养物质也相对多些,B族维生素有助于维护糖尿病患者的神经功能,因此糖尿病患者,尤其是老年糖尿病患者要适当吃粗粮.粗粮中还富含可溶性膳食纤维,可减少肠道对胆固醇的吸收,促进胆汁排泄.降低血胆固醇的水平和发生心血管疾病的危险性,因为糖尿病患者是心血管疾病的高危人群,因此吃粗粮有助于降低这种危险性.
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400例急性嵌顿性胆囊炎治疗总结
急性嵌顿性胆囊炎由于结石嵌顿于胆囊颈部造成胆囊内胆汁排泄受阻,血液循环障碍、细菌感染而引起的胆囊区域的急性炎症,起病急、病情重.1994年6月至2004年6月,10年间我科收治400例急性嵌顿性胆囊炎病人,经术前准备,手术切除及术后治疗,无一例死亡,治愈率100%,取得了满意效果,现报告如下.
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瑞格列奈治疗2型糖尿病的临床疗效观察
瑞格列奈是甲基甲胺苯甲酸家族的第一个新型口服抗糖尿病药,是非磺脲类促胰岛素分泌剂,通过与胰岛B细胞膜上特异性受体结合,刺激胰岛素分泌而发挥作用.口服后,可被迅速吸收,对胰岛素分泌的促进作用较快,1h达高峰,但持续时间短,其半衰期约1h.可在2型糖尿病患者中模拟生理性胰岛素分泌,有效的控制餐后高血糖.瑞格列奈在肝脏代谢成非活性物质,主要通过胆汁排泄.
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转运蛋白在药物肝胆转运中的重要作用
近年来随着生物膜转运相关技术的进步,在肝中证明存在许多与药物胞内摄取和胞外分泌相关的转运蛋白,它们在药物肝胆转运中的重要性也渐渐被重视.1994年前后,相继克隆出各种药物转运蛋白的基因,并通过基因转染细胞和基因敲除动物的研究,对载体介导膜转运的认识提高到了分子基因水平.
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三七皂苷中人参皂苷Rg1与Rb1口服吸收及其体内药代动力学的研究和比较
分别考察三七总皂苷(PNS)在大鼠灌胃和静脉给药后的人参皂苷Rg1(Rg1)、人参皂苷Rb1(Rb1)的胆汁排泄;采用平衡透析法测定药物的血浆蛋白结合率;并结合药代动力学的实验结果,研究和比较Rg1与Rb1的口服吸收及其体内药代动力学性质.结果表明,静脉给药后10 h,Rg1及Rb1胆汁排泄累积量分别为给药剂量的(61.48±18.30)%和(3.94±1.49)%;灌胃给药后12 h,Rg1及Rb1胆汁排泄累积量分别为给药剂量的(0.91±0.51)%和(0.055±0.02)%.Rg1及Rb1的血浆蛋白结合率分别为6.56%~12.74%和80.11%~89.69%.Rg1的胃、肠和肝的通过率(FS,FI和FH)分别为49.85%,13.05%和50.56%;Rb1分别为25.82%,4.18%和65.77%.因此,肠壁吸收差是Rg1和Rb1生物利用度低的主要原因.Rg1具有较高的胆汁排泄和较低的血浆蛋白结合率,Rb1的胆汁排泄较低,而血浆蛋白结合率较高.Rb1的肠黏膜透过性和体内消除速度都低于Rg1,但前者的平均滞留时间(MRT)和血药浓度曲线下面积(AUC)均大于后者.
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“三明治”培养大鼠原代肝细胞模型评价P-gp介导的洛哌丁胺胆汁排泄
应用模型药物罗丹明123 (Rh123)和“三明治”培养大鼠原代肝细胞(SCRH),建立并验证基于P-gp的胆汁排泄体外评价模型.SCRH培养5天后形成胆管,加入Rh123(10 μmol·L-1),在含Ca2+和无Ca2+ Hanks缓冲液中孵育,用LC-MS/MS分别测定Rh123的细胞蓄积量,计算胆汁排泄指数(BEI)和体外的内在胆汁清除率(CLbile,int).在孵育体系中预先加入已知的P-gp抑制剂环孢素A(CyA)、tariquidar (TQD)和奎尼丁(QND)预孵育30 min,评价抑制P-gp转运体对底物胆汁排泄的影响.Rh123的BEI值为(17.8±1.3)%,平均CLbile,int值为(10.7±0.9) mL·min-1·kg-1,3个抑制剂对Rh123的胆汁清除均呈现剂量依赖性的抑制作用,表明模型构建成功.在此模型上,研究了P-gp介导的洛哌丁胺(LPAD)胆汁排泄以及P-gp抑制剂的影响.LPAD的BEI值为(12.9±1.2)%,平均CLbile,int为(6.1±0.3) mL·min-1·kg-1.CyA、TQD和QND对LPAD胆汁排泄也呈现浓度依赖的抑制作用,证实了P-gp转运体在LPAD胆管外排中的作用,与P-gp抑制剂合用可显著降低LPAD经胆汁的排泄.本文应用SCRH建立了B-Clear模型,为评价新药候选物基于转运体的胆汁排泄和相互作用提供了一个有用的体外工具.
关键词: “三明治”培养大鼠原代肝细胞 P-糖蛋白 胆汁排泄 罗丹明123 洛哌丁胺 -
不同剂量染料木黄酮及其代谢产物在大鼠胆汁中的排泄动力学
目的 研究不同剂量染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁内的排泄动力学.方法 将染料木黄酮制成混悬液,分别按6.25,12.5和50 mg·kg-1给大鼠灌胃,于灌胃后不同时间收集胆汁,用葡糖醛酸酶溶液处理胆汁.采用高效液相色谱法测定胆汁中染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物的浓度.结果 3种剂量6.25,12.5和50 mg·kg-1分别给药后,累积以原形从胆汁排泄的药物分别为(42.56±6.54),(75.17±18.87)和(126.60±34.78) μg,累积经胆汁排泄的总药物(原形药物+葡糖醛酸化药物)分别为(108.46±35.23),(423.46±158.31)和(853.74±320.84) μg,葡糖醛酸化代谢产物分别占胆汁排泄总量(原形药物+葡糖醛酸化药物)的60.76%,82.25%和85.17%.结论 染料木黄酮在大鼠胆汁中主要以葡糖醛酸结合形式排泄,原形药物及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁中的排泄呈现明显的非线性剂量依赖性特征.
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大鼠静脉注射羟喜树碱脂质体的胆汁排泄研究
目的 研究羟喜树碱不同制剂经大鼠静脉注射给药后的胆汁排泄特征.方法 大鼠分别静脉给予羟喜树碱脂质体和羟喜树碱注射液,24 h内收集胆汁并采用HPLC进行测定.结果 大鼠静脉注射羟喜树碱脂质体和羟喜树碱注射液24 h累积胆汁排泄量基本一致,羟喜树碱脂质体组平均排泄11%,羟喜树碱注射液组平均排泄13%.结论 脂质体不改变羟喜树碱的胆汁排泄途径.
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木犀草素在大鼠体内的药动学研究
目的 建立HPLC-UV方法,研究木犀草素灌胃及腹腔给药后原形药物及结合形药物在大鼠体内的药动学,并测定灌胃给药后大鼠胆汁排泄情况.方法 利用HPLC-UV方法,测定大鼠灌胃及腹腔给药20mg·kg-1后血浆及血浆样品水解后木犀草素浓度.测定灌胃给药后各个时间段胆汁样品水解后木犀草素浓度,计算20h内胆汁的排泄率.利用DAS计算出主要药代参数.结果 木犀草素灌胃给药后,血浆中游离木犀草素的AUC0-t,MRT0-t,ρmax,tmax分别为0.2126mg·h·L-1,4.52h,0.05mg·L-1,0.25h;游离与结合形式总和的药代参数分别为12.0766mg·h·L-1,7.89h,1.45mg·L-1,8h.腹腔给药后,血浆游离木犀草素的AUC0-t,MRT0-t,ρmax,tmax分别为4.6421mg·h·L-1,3.81h,1.71mg·L-1,0.5h;血浆游离与结合形式的药代参数分别为36.7209mg·h·L-1,6.98h,7.755mg·L-1,0.5h.胆汁样品水解处理后12h的总排泄量约为给药量的0.87%.胆汁中药物浓度在1~2h和8~12h时间段较高.胆汁中药物浓度不随时间而降低.结论 建立的HPLC方法可用于木犀草素的药动学研究.木犀草素给药后在体内主要以结合形式存在.口服给药后木犀草素部分以结合形式通过胆汁排泄.
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HPLC测定胆汁中左氧氟沙星的浓度
左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)是第三代氟喹诺酮类药物,是氧氟沙星的L-型异构体.体内试验结果表明,LVFX对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌具有较强的抑菌作用.该药在体内分布广泛,有研究证明其在胆道组织中具有较高的浓度,是胆道手术后预防感染的理想用药.虽然国内外已有关于左氧氟沙星胆汁浓度检测的报道,但对胆道残石病人胆汁药物排泄速率及排泄量的研究笔者尚未见报道.因此,本试验在文献基础上建立了测定胆汁中左氧氟沙星的高效液相色谱法,采用液液萃取处理胆汁样品,大大减少了内源性物质的干扰,提高了方法的灵敏度和选择性.在此基础上,本试验考察了5例胆道残石病人静脉滴注400mg左氧氟沙星后,药物胆汁排泄速率及累积量,为临床药物治疗提供参考.
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关于Caroli综合征引起新生儿胆汁淤积症的研究进展
新生儿胆汁淤积症是由于肝细胞不能正常地合成胆汁酸,或由于胆管系统功能异常,不能有效将胆汁排泄而导致的胆汁物质例如胆红素、胆酸及胆固醇在血液及肝外组织蓄积的临床过程,临床表现为高直接胆红素血症、黄疸持续时间延长、白陶土样大便和尿色加深等.黄疸是新生儿常见的症状,当生后黄疸持续时间延长,超过2~4周时,应考虑胆汁淤积症的可能[1].