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哪些药物可引起药物性肝病
药物性肝病是由于药物或其代谢产物导致肝细胞损害,引起的临床综合征.临床多表现为黄疸、转氨酶升高等,可伴发热和皮疹,病程常可逆转,重者可有肝坏死甚至导致死亡.药物的肝内代谢肝脏是药物代谢的重要器官.药物进入人体后,部分药物经肝脏生物转化获得药理活性,其代谢过程分两个阶段.第一阶段称为Ⅰ相反应,通过氧化、还原或水解作用将药物转化成相应产物,此过程由肝脏一组单氧化酶系催化,其中细胞色素P-450的核心氧化酶受遗传基因影响,并且易被多种因素诱导或抑制,造成药物在肝脏代谢不同.第二阶段称为Ⅱ相反应,是将药物或Ⅰ相代谢产物与内源性物质结合成为易排出代谢产物.同时肝脏血流量和肝细胞对药物的清除率以及生物利用度亦有影响.
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诊断早期肾损伤的标志物
低分子量蛋白血清胱抑素C(cystatin-C):是内源性的半胱氨酸蛋白酶抑制因子.为非糖基化的碱性蛋白质,人体有核细胞均可以产生排泄率恒定,能自由通过肾小球滤过,在近曲小管全部重吸收并迅速分解代谢,使之成为能准确反应肾小球滤过滤(GFR)的理想内源性物质.
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微透析技术在医药领域的应用
参考近期文献,综述了微透析技术在神经药理、药代等学科中的应用进展,通过分析其优缺点及与其他分析仪器联用进行检测的特点,展望该技术在中医药研究领域中的应用前景.
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固有免疫实验检测研究进展
固有免疫(innate immunity)也称天然免疫,是机体与生俱来的对"外来入侵物质"发生即时反应的一种免疫应答,属于免疫系统的第一道防线."外来入侵物质"包括免疫系统识别的内源性物质.固有免疫研究已经历120多年,但长期以来,多数研究只停留在现象探讨,如皮肤或黏膜的屏障作用、体液的杀菌作用、单核巨噬细胞及粒细胞的吞噬作用、自然杀伤(NK)细胞的杀伤作用、炎性因子的炎症作用等.
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Ghrelin及GHSR在急性坏死性胰腺炎大鼠胰腺组织的表达
目的 观察急性坏死性胰腺炎(ANP)大鼠胰腺组织ghrelin以及生长激素促分泌素受体(GHSR)的表达,探讨ghrelin在ANP发病机制中的作用.方法 70只大鼠按完全随机法分为ANP组和对照组,每组35只.采用逆行胆胰管注射4%牛磺胆酸钠的方法制备大鼠ANP模型;对照组仅开腹,轻翻动胰腺.术后3、6、12、24、48 h处死大鼠,取血测血清淀粉酶,取胰腺行常规病理检查并评分,应用RTPCR和蛋白质印迹法检测胰腺组织ghrelin、GHSR的mRNA及蛋白表达.结果 ANP组大鼠血清淀粉酶浓度从造模后3h开始升高,6h达(8244±2950) U/L,显著高于对照组(P<0.05);胰腺病理损伤及评分随时间延长逐渐加重,24h评分为(11.91 ±1.31)分,显著高于对照组的(3.12±1.60)分.ANP组大鼠胰腺组织ghrelin mRNA和GHSR mRNA表达随时间的延长而逐渐升高,48 h达峰值,分别为1.29 ±0.64和0.94±0.16,均显著高于对照组的0.58 ±0.05和0.19±0.03(P值均<0.05).ANP组大鼠胰腺组织ghrelin和GHSR蛋白的表达在48 h时达峰值,分别为3.05±0.48和2.34±0.32,均显著高于对照组的2.18±0.23和1.55 ±0.10(P值均<0.05).结论 ANP大鼠胰腺组织ghrelin、GHSR的mRNA及蛋白表达均显著增加,且与胰腺病变严重程度有关.
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左卡尼汀在AIDS治疗中的应用
左卡尼汀(L-carnitine),又称左旋肉碱,是动物体内的一种内源性物质,在人体可以合成,在脂肪氧化过程中起重要作用,其基本功能是运载长链脂肪酸通过线粒体内膜,进行β-氧化,从而产生能量.骨骼肌和心肌主要依靠这种途径获得能量.另外它还可以清除血液和组织中的有机酸、氨等有毒废物.左卡尼汀在体内以游离形式或同酰基结合形式存在.左卡尼汀缺乏,可表现为总的左卡尼汀缺乏,也可表现为游离左卡尼汀缺乏或其中的某一种酰基结合左卡尼汀缺乏.左卡尼汀缺乏将产生能量供应障碍及脂肪酸代谢的各种中间酸性产物累积中毒,会出现心肌病变、心律失常、疲劳等症状.商品左卡尼汀既可用于补充体内左卡尼汀不足,也可有利于肌病、心脏病、肝病等治疗[1].目前研究发现艾滋病(AIDS)患者接受AZT(叠氮胸苷)治疗同时补充左卡尼汀,对于减轻AZT引起的多方面不良反应具有积极的作用[2]。
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基于FKBP的细胞受体信号化学激活技术
受体二聚化、寡聚化可以启动受体介导的细胞信号转导通路.构建细胞受体或信号传递蛋白与他克莫司(tacrolimus,FK506)结合蛋白(FKBP)的融合蛋白,利用FK506衍生物等诱导FKBP的二聚化或寡聚化,继而导致受体或信号传递蛋白的二聚化、寡聚化,从而激活特定的细胞受体信号转导通路.该技术为信号转导、细胞治疗、基因治疗以及功能基因组研究提供了可靠的技术平台.
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前列腺素 E1治疗急性呼吸窘迫综合征的机制及其效果
前列腺素E1(PGE1)是一种内源性物质,具有扩血管作用,已被广泛应用于心、肺、脑、肝、周围血管、急性胰腺炎及糖尿病等并发症的辅助治疗,特别在治疗急性呼吸窘迫综合征(ARDS)的机制及其效果方面已取得重要进展.
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关键词:
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苯并杂环化合物的放射防护研究进展
放射防护剂有细胞因子、氨巯基化合物、蛋白酶抑制剂、雌激素、天然药物等[1].目前随着肿瘤放疗的进展及核工业的迅速发展,国内外对放射防护剂的研究热情高涨,陆续发现了一些新型的放射防护剂.苯并杂环类化合物是近年来国内外研究较有应用前途的一种放射防护剂,与其他种类的放射防护剂相比具有以下特点:①内源性物质,具有新的作用机制;②毒性较小;③多功能:具有抗辐射、抗肿瘤、提高免疫功能等作用;④可以军民两用.笔者主要介绍近10几年出现的苯并杂环放射防护剂的研究进展.
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内源性物质药物生物等效性评价的探讨
内源性物质是体内已有的物质,内源性物质药物生物等效性的评价因为体内自身物质的存在变得复杂化.文中以内源性物质和生物等效性为关键词,检索Pubmed和万方数据库,对常用的内源性物质药物的生物等效性评价方法进行了综述.
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硫酸氨基葡萄糖胶囊生物等效性研究基本考虑
氨基葡萄糖是一种新型骨关节炎治疗药物,其药动学相关的血药浓度研究显得尤为重要,但氨基葡萄糖为人体内源性物质,除了人体内自然存在的氨基葡萄糖以外,还有许多其他内源性糖等物质也存在干扰,且内源性氨基葡萄糖具有浓度低和受试者间变异性较高的特点.因此,若想准确地检测到外源性氨基葡萄糖在血浆中的浓度,在选择使用具有较高灵敏度和选择性的方法的前提下,还需要减去内源性氨基葡萄糖的基线值来排除干扰.
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内源性物质药物的定量测定及生物等效性评价研究进展
从定量分析和方法验证的角度来看,生物样品中内源性化合物的定量测定是非常复杂和困难的,而内源性药物的生物等效性评价同样也有其特殊性.文中通过对国内外文献资料进行调研、分析和总结,详细综述了内源性药物的生物分析方法及生物等效性试验设计和评价方法,并对面临的不同问题提出针对性解决方法.本文提供的一些思路和方法,对内源性药物的生物样品分析及生物等效性评价有重要意义.
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HPLC体内药物分析:问题与对策
1问题HPLC主要是一门实验科学,色谱分离条件的优化是色谱技术应用中面临的主要问题.如在生物样品分析中,如何避开常见内源性物质、临床联合用药和代谢产物对被测药物的干扰?这是选择一个良好的色谱条件、预处理条件和优化内标物工作中至关重要的问题.
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HPLC-MS/MS测定大鼠血浆中谷氨酰胺的浓度及其应用
目的 建立EZ:faastTM氨基酸分析试剂盒联合高效液相色谱串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中谷氨酰胺的浓度,并用此方法对谷氨酰胺在大鼠体内的药动学进行研究.方法 大鼠血浆用EZ:faastTM氨基酸分析试剂盒进行样品处理,而后采用API 3000 HPLC-MS/MS进行分析.色谱柱采用Phenomenex,EZ:faast4μAAA-MS(3.0 mm×250 mm,4μm),柱温为20℃,流动相由0.2%甲酸水溶液(含5 mmol·L-1乙酸铵)-甲醇进行梯度洗脱,流速0.4 mL · rain-1.质谱采用多反应离子监测(MRM)的扫描模式,以电喷雾离子源(ESI)在正离子电离模式下进行测定.结果 本方法在3.003~150.2 μg· mL-1内线性良好(r =0.996 6),低定量限为3.003 μg·mL-,日内、日间精密度均小于15%,准确度在85%~ 115%之间,萃取回收率约90%,稳定性考察结果表明,谷氨酰胺在室温放置、处理后放置、反复冻融及长期冷冻条件下稳定性良好.结论 本方法专属性强、灵敏、准确,样品处理操作简便、快速,适用于谷氨酰胺在大鼠体内的药动学研究.
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HPLC测定胆汁中左氧氟沙星的浓度
左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)是第三代氟喹诺酮类药物,是氧氟沙星的L-型异构体.体内试验结果表明,LVFX对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌具有较强的抑菌作用.该药在体内分布广泛,有研究证明其在胆道组织中具有较高的浓度,是胆道手术后预防感染的理想用药.虽然国内外已有关于左氧氟沙星胆汁浓度检测的报道,但对胆道残石病人胆汁药物排泄速率及排泄量的研究笔者尚未见报道.因此,本试验在文献基础上建立了测定胆汁中左氧氟沙星的高效液相色谱法,采用液液萃取处理胆汁样品,大大减少了内源性物质的干扰,提高了方法的灵敏度和选择性.在此基础上,本试验考察了5例胆道残石病人静脉滴注400mg左氧氟沙星后,药物胆汁排泄速率及累积量,为临床药物治疗提供参考.
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药物色谱分析中生物样品的前处理方法
在药物体内过程研究或治疗药物监测工作中,色谱分析法是目前首先选用的分析方法,常用的色谱分析法包括气相色谱(GC)、高效液相色谱(HPLC)、气相色谱-质谱联用(GC-MS)和液相色谱-质谱联用(LC-MS)等方法.由于此类研究中的样品为生物样品,包括血液(血清、血浆或全血)、尿液、组织液、脑脊液、唾液、泪液、组织和粪便等,样品组成十分复杂,其中药物含量低(一般为μg或ng级水平),药物与基质、内源性物质及代谢产物等混合在样品中,一般都需将样品进行适当处理,使样品中药物得到净化、富集,方可进行色谱分析.
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盐酸多柔比星隐形脂质体给药后在小鼠组织中质量分数的测定
多柔比星(doxorubicin,adriamycin)为蒽环类抗生素,结构类似柔红霉素,属抗肿瘤药.文献[1~4]报道了许多高效液相色谱法,这些方法主要用于测定盐酸多柔比星的含量和主要代谢物.在试图重现这些方法时,我们遇到了一些困难,主要表现在(1)难以重现或重现不稳定;(2)方法复杂、繁琐;(3)组织提取物中有大量不溶物;(4)回收率差;(5)盐酸多柔比星保留时间太短,与内源性物质分不开.为此,本文旨在建立简便可行的方法,用于定量动物体内组织中多柔比星的质量分数.
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国家中医药管理局农村中医适宜技术推广专栏(十三)电针刺激内麻点治疗四肢手术后疼痛技术
手术后疼痛是一种复杂的生理反应,骨科手术创伤大,术后疼痛剧烈,疼痛刺激使体内释放内源性物质,内源性物质作用于心肌和血管平滑肌使心肌耗氧量及外周阻力增加,导致血压升高、心率加快,影响饮食和睡眠.
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稳定同位素示踪技术在内源性物质代谢调控中的应用进展
随着高灵敏度检测方法的快速发展,稳定同位素示踪技术受到越来越多的重视.该技术通过示踪原子追踪标记化合物在机体内的活动规律,依据中间代谢产物的同位素峰分布来判断其具体的代谢途径,通过计算通量对整个代谢通路进行综合分析,从而探究疾病的发生机制及药物代谢的途径和过程.近年来,稳定同位素示踪技术在生物医药领域的应用逐年增加,现主要针对其在糖、脂、氨基酸及激素等内源性物质代谢调控中的应用研究进展进行综述.