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灯盏花乙素苷元的胆汁排泄研究
目的:建立大鼠胆汁中灯盏花乙素的高效液相-电化学色谱(HPLC-ECD)测定方法,研究灌胃给药灯盏花乙素苷元200mg·kg-1后,代谢产物在胆汁中的排泄方式.方法:Prontosil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 2.6)-甲醇-四氢呋喃(60∶40∶10);流速1 mL·min-1,分析电压100mV.结果:灌胃给药灯盏花乙素苷元后,胆汁中主要以灯盏花乙素(灯盏花乙素苷元7-O-GlcA)的形式排泄.结论:口服灯盏花乙素苷元后,大鼠胆汁中没有原形药排出,只有代谢产物灯盏花乙素.
关键词： 灯盏花乙素苷元 灯盏花乙素 高效液相-电化学色谱法 胆汁排泄 -
灯盏花乙素苷元不同给药剂量的大鼠药动学比较
目的:比较灯盏花乙素苷元不同剂量给药的大鼠药动学.方法:12只大鼠随机均分为2组,分别单剂量灌胃给予灯盏花乙素苷元在20和200 mg·kg-1,用高效液相-电化学色谱法(HPLC-ECD)测定给药后不同时间血浆中灯盏花乙素苷元及其代谢物灯盏花乙素的浓度,计算AUC0-24 h.色谱柱为Kromasil C18柱(150 mm×4.6mm,5μm);流动相为pH 2.6的50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60∶40∶10);流速为1.0 mL·min-1;分析电压为100 mV.结果:灯盏花乙素苷元20 mg·kg-1剂量给药时,原型药完全被代谢,血浆中只检测到代谢产物灯盏花乙素;200 mg·kg-1剂量给药时,血浆中代谢产物灯盏花乙素和原型药灯盏花乙素苷元共存.灯盏花乙素苷元200 mg·kg-1剂量时,代谢产物灯盏花乙素的AUC值相仅较20 mg·kg-1剂量时提高3倍(1 934.83 vs 536.51ng·mL-1·h).结论:大小剂量下灯盏花乙素苷元的药动学行为呈非线性.
关键词： 灯盏花乙素苷元 灯盏花乙素 高效液相-电化学色谱法 药动学 -
灯盏花乙素苷元的药动学研究
目的 研究大鼠灌胃给药灯盏花乙素苷元的药动学.方法 色谱柱Kromasil C18柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相pH 2.6的50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60:40:10);流速1.0 mL·min-1;分析电压100 mV.结果 讨论灯盏花乙素苷元灌胃给药后的药-时曲线和主要药动学参数,经剂量校正,绝对生物利用度为7.0%.结论 灯盏花乙素苷元口服易于吸收,与灯盏花乙素相比,其相对生物利用度为301.8%.
关键词： 灯盏花乙素苷元 灯盏花乙素 高效液相-电化学色谱法 药动学 -
灯盏花乙素的药动学研究
目的建立大鼠血浆中灯盏花乙素的HPLC-ECD测定方法,研究大鼠静注及灌胃给药灯盏花乙素的药物动力学.方法色谱柱Kromasil C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm);流动相pH2.6的50 mmol·L-1磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60:40:10);流速1 mL·min-1;分析电压100mV.结果灌胃给药后,约在1.0 h,血药浓度达第一个高峰,约在5.0 h,血药浓度达第二个峰.结论灯盏花乙素静注给药的药-时曲线符合三室模型,经剂量校正,灌胃给药的绝对生物利用度为2.20%.
关键词： 灯盏花乙素 高效液相-电化学色谱法 药动学
