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小檗碱对梗阻性黄疸大鼠肠黏膜屏障的影响
目的:研究用小檗碱灌胃后对OJ大鼠肠黏膜屏障的保护作用.方法:SD大鼠,随机分为4组,实验组行小檗碱灌胃.1用后处死,观察肠黏膜上皮细胞的凋亡情况,血D-乳酸、内毒素含量,并同时对肝脾组织进行细菌培养.结果:OJB组肠黏膜上皮细胞凋亡、血D-乳酸浓度、内毒素浓度、细菌移位率较OB组均明显下降.结论:小檗碱灌胃后对OJ大鼠肠黏膜屏障功能有保护作用.
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制备小檗碱和小檗红碱的衍生物提高其抗菌活性
目的:探讨制备小檗碱和小檗红碱衍生物提高其抗菌活性.方法:在碱性环境下使小檗碱和小檗红碱与丙酮进行化学反应,获得中间体醇式小檗碱和小檗红碱,再与氯苄、3,5-二硝基氯化苄进行化学反应制备目标产物,进行抗菌试验观察记录菌生长情况和MIC值.结果:苄基小檗碱的抗菌活性高,MIC低值为4μ.g/mL.结论:通过化学反应所制备的小檗碱和小檗红碱衍生物的抗菌活性高于小檗碱和小檗红碱.
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不同炮制方法对黄柏中小檗碱含量的影响
目的:探讨不同炮制方法对黄柏中小檗碱含量的影响,以得知黄柏的佳炮制方法.方法:以单波长锯齿扫描法测定了不同炮制方法之黄柏1%HCL甲醇提取和水煎液中小檗碱的含量.结果:小檗碱的含量:盐炒甲醇提取0.531%;100℃烘后甲醇提取:0.597%;微波照射后甲醇提取:0.726%;盐炒后水煎提取:0.338%;100℃烘后水煎提取:0.447%;微波照射后水煎提取:0.476%.结论:黄柏中小檗碱的含量以微波法炮制为高,故盐制黄柏应用微波法炮制.
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克痒舒制备工艺的正交试验研究
以出膏率、苦参碱含量、小檗碱含量为指标,采用正交试验法,考察溶媒量、提取次数、提取时间等因素,对克痒舒工艺进行研究,为优选该制剂的生产工艺提供了依据.
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盐酸小檗碱提取工艺的研究
目的研究盐酸小檗碱提取的工艺.方法用亲水溶剂提取法.取黄柏粗粉用乙醇回流(2-3次),回收提取液中的乙醇,浓缩、微热、加石灰调pH2-3、至出现混浊现象,加NaCl揽拌,静置过夜,即得盐酸小檗碱粗品.结论用亲水溶剂提取法提取盐酸小檗碱工艺稳定、回收率高,操作简便.
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小檗碱改善糖耐量异常病人血管形态变化的临床观察及应用
目的：：通过研究小檗碱对糖耐量异常病人血管内膜、管腔直径的变化，辩证分析、观察小檗碱对改善血管形态的作用。方法：同期入选80例病人，OGTT 试验明确全部病人符合糖耐量异常诊断，按就诊单双号随机分小檗碱试验组（A 组）及对照组（B 组），对 A 组40例糖耐量异常患者应用小檗碱干预，干预前后采用 IN33飞利浦血管彩色多普勒配探头（10兆）测量双侧颈内动脉管腔直径、内膜厚度，同期 B 组40例进行对照，随诊用药半年。半年后对两组再次测量双侧颈内动脉管腔直径、内膜厚度，比较两组颈内动脉血管管腔直径宽度、内膜厚度。结果：试验组病人双侧颈内动脉血管内膜厚度减小，管腔直径变宽，与对照组比较差异有统计学意义。结论：糖耐量异常属中医“消渴”范畴，以阴虚燥热为基本病机，“消渴方”在中医中药辨证论治中应用黄连清热降火，取其小檗碱能稳定血糖，从而防止血管内膜增厚、扩张血管，从而改善血管形态。
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小檗碱治疗2型糖尿病的效果及安全性分析
目的:分析采用小檗碱治疗2型糖尿病的安全性、有效性.方法:选取我院收治的80例2型糖尿病患者作为研究对象,随机分为对照组(常规治疗)和试验组(常规治疗+小檗碱),各40例,观察各组临床疗效和不良反应情况.结果:试验组治疗有效38例(95.0％),高于对照组的32例(80.0％),差异显著(P＜0.05).两组不良反应发生率分别为7.5％、12.5％,差异不明显(P＞0.05).结论:小檗碱治疗2型糖尿病可行,表现出疗效高、不良反应少的优点,值得推广.
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小檗碱的药理作用及临床新用
小檗碱(Ber)又名黄连素,系异喹啉生物碱,为抗微生物药,近年来发现其在糖尿病、心血管等方面的临床新用途,现报告如下.
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小檗碱调脂作用机制的研究进展
小檗碱(Berberine,BBR)是一种生物碱,基本结构为苯基四羟基喹啉,在临床工作中提示BBR具有改善高脂血症的作用.本文概述了近年来国内外BBR调脂作用的研究,主要针对其通过增强低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达、通过活化AMP活性蛋白激酶抑制脂质的合成、提高脂蛋白脂酶(LPL)活性、通过抑制PPARγ研的表达抑制脂肪细胞分化和降低血清游离脂肪酸(FFA)等机制调控血脂水平方面进行综述,为BBR调脂的进一步研究和开发应用提供参考.
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小檗碱抑制人成骨肉瘤细胞生长及机制研究
目的 探讨小檗碱对人成骨肉瘤细胞MG63生存率的影响.方法 将MG63细胞分为不加小檗碱的对照组和加小檗碱的实验组.采用CCK-8法测定各组细胞生存率,采用Western Blot法对小檗碱的作用机制进行探讨.结果 MG63细胞经0(对照组)、1、5、10、20、50 μg/ml浓度的小檗碱处理48 h后,细胞生存率分别为(99.37±1.13)％、(91.37±4.25)％、(72.44±2.89)％、(57.33±1.37)％、(50.14±4.05)％、(37.53±4.14)％.0(对照组)、20、50 μg/ml浓度的小檗碱处理MG63细胞48 h后,Bcl-2/β-action相对半定量表达值分别为(0.4167±0.0115),(0.3458±0.0146),(0.2987±0.0207)；Bax/β-action相对半定量表达值分别为(0.4327±0.0206),(0.5007±0.0089),(0.7115±0.0214)；Caspase-9/β-action相对半定量表达值分别为(0.1459±0.0107),(0.2416±0.0098),(0.2584±0.0330).实验组与对照组比较,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 小檗碱对MG63细胞具有抑制作用,其作用可能是通过调节凋亡基因Bcl-2、Bax的表达,活化caspases-9诱导肿瘤细胞凋亡.
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小檗碱抑制巨噬细胞HMGB1释放及机理研究
目的 探讨小檗碱对高迁移率族蛋白B1(high mobility group box 1,HMGB1)胞外释放的影响及其机理.方法 通过培养细胞实验,观察不同浓度小檗碱对内毒素脂多糖激活后小鼠腹腔巨噬细胞HMGB1、TNF-a释放和HMGB1 mRNA表达的影响.结果 小檗碱明显抑制内毒素脂多糖激活后小鼠腹腔巨噬细胞HMGB1 mRNA的表达和HMGB1的释放(P<0.05),但对TNF-a释放无明显影响.结论 小檗碱通过影响HMGB1基因表达抑制巨噬细胞HMGB1释放.
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中空纤维液相微萃取结合高效液相色谱法测定大鼠血浆中小檗碱含量研究
目的 建立基于中空纤维液相微萃取结合HPLC测定大鼠血浆中小檗碱含量的方法.方法 采用中空纤维液相微萃取技术对大鼠血浆样品进行预处理,优化影响中空纤维液相微萃取的主要因素,在佳萃取条件下(即给出相和接收相的pH值分别为12.0、2.0,萃取时间为20 min,搅拌速度为800 r/min,盐浓度为10%),大鼠血浆中小檗碱的富集因子为347.同时建立HPLC法测定大鼠血浆中小檗碱含量的分析方法.结果 大鼠血浆中小檗碱在浓度10~1000 ng/ml范围内线性良好(r2≥0.9992),低定量浓度(S/N=10)为10 ng/ml,低检测限(S/N=3)为3.3 ng/ml,日内精密度、日间精密度和稳定性试验的RSD值均<6.33%,平均加样回收率为(96.7±3.82)%,RSD为4.82%.结论 采用中空纤维液相微萃取法代替传统萃取技术萃取大鼠血浆中小檗碱,具有高效、环保,方法精密度、重复性好等优点,可用于小檗碱体内的含量测定.
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RP-HPLC法同时测定三黄片中4种有效成分含量
目的 建立同时测定三黄片中盐酸小檗碱、黄芩苷、大黄素、大黄酚含量的RP-HPLC法.方法 采用Thermo Hypersil GOLD aQ色谱柱(250 mm×4.6 mm,5.0μm),以甲醇-0.1％磷酸水溶液为流动相,进行梯度洗脱,流速1.0 ml/min,柱温30℃,检测波长254 nm.结果 盐酸小檗碱、黄芩苷、大黄素、大黄酚的分离度均符合要求,线性范围分别为0～0.6348μg(r=0.9999)、0～1.0172μg(r=0.9999)、0～0.8024μg(r=0.9999)、0～0.9672μg(r=0.9999);平均回收率(n=9)分别为101.03％、99.81％、99.35％、99.54％;定量限分别为0.0363、0.0210、0.0497、0.0793 mg/g;供试品溶液在24 h内稳定,RSD(n=5)分别为0.48％、0.56％、0.68％、0.49％;方法耐用性良好,在不同柱温(±1℃)条件下,RSD(n=3)分别为0.57％、0.42％、0.44％、0.65％,不同流速(±0.1 ml/min)条件下,RSD(n=3)分别为0.74％、0.29％、0.46％、0.56％.12批样品中盐酸小檗碱、黄芩苷、大黄素、大黄酚含量分别为4.6303～5.5866、14.5514～18.8189、0.1711～2.7984、0.5299～2.9254 mg/小片.结论 本法经方法学验证,适用于三黄片的质量控制.
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基于金黄膏体外透皮吸收实验探讨其透皮系统的药对配伍规律
目的：通过进行金黄膏中小檗碱体外透皮吸收实验，探讨金黄膏中不同药对配伍[1]对其透皮效果的影响，进一步探讨其影响机制。方法采用体外经皮渗透法，使用透皮扩散试验仪，选择大鼠腹部皮肤为渗透屏障，以30％乙醇-磷酸盐缓冲溶液（ pH＝6．8）作为接受液，用高效液相色谱法测定接受液中小檗碱含量。考察全方药组及缺姜黄、白芷组（缺药方A组）和缺姜黄、白芷、天南星、陈皮、厚朴组（缺药方B组）中小檗碱的透皮特性。结果（1）缺药方A组和缺药方B组的稳态透皮速率、透皮时滞、32小时内小檗碱单位面积累积透过量都较全方高。（2）金黄散全方组的稳态透皮速率及32小时内盐酸小檗碱累积透过量都低于缺姜黄、白芷的缺药方A组，说明姜黄、白芷对小檗碱的皮肤渗透有抑制作用。（3）有天南星、陈皮、厚朴的缺药方A组的小檗碱透过量高，而透皮时滞低于缺药方 B组，说明天南星、陈皮、厚朴对小檗碱的皮肤渗透有促进作用。结论金黄膏中的姜黄、白芷和天南星、陈皮、厚朴这两组药都对金黄膏发挥疗效起到了促进作用。金黄膏中每组药对都各负其责，又相互协同，合理配伍组成一个整体的透皮系统。
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黄连生物碱中小檗碱在大鼠脑核团中的药代动力学研究
脑部药效靶点打下基础,也为其理论研究作了有益探索.
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大黄素、小檗碱对HepG2细胞胰岛素抵抗的预防作用研究
目的:研究大黄素、小檗碱对HepG2细胞产生胰岛素抵抗的预防作用及机制.方法:首先用MTT法筛选大黄素、小檗碱作用于HepG2细胞的实验浓度,然后用软脂酸诱导HeptG2细胞,同时分别加入大黄素、小檗碱干预,并设正常组、对照组进行比较,通过葡萄糖氧化酶法、蒽酮法、RT-PCR法,观察大黄素、小檗碱对HepG2细胞上糖代谢及瘦素长型受体、短型受体mRNA表达水平的影响.结果:对照组成为具有胰岛素抵抗的HepG2细胞,且细胞上瘦素长型及短型受体mRNA的表达水平较正常组显著下降(P<0.01);而大黄素、小檗碱组培养液中葡萄糖含量、细胞内糖原含量以及细胞上瘦素长型及短型受体mRNA的表达水平较正常组无明显改变(P>0.05).结论:大黄素、小檗碱均能预防HepG2细胞产生胰岛素抵抗,这一作用与它们影响HepGt 2细胞上糖代谢及瘦素受体mRNA表达水平有关.
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小檗碱对大肠杆菌基因转录抑制作用的实验研究
目的:对小劈碱(BBR)对大肠杆菌的抑制作用的分子靶点进行探讨.方法:鉴于BBR对DNA结合的偏好性,本文从基因转录表达水平对BBR的大肠杆菌生长抑制作用靶点进行实验研究.结果:BBR对于大肠杆菌基因上游调控元件UP element具有较强的亲和力,而在此元件地转录起始区含有TATA碱基序列.进一步对启动子上游含有UP element调控元件的基因sulA、recA、16S和启动子上游不合UP element调控元件的基因lpxC、secG、mutT的mRNA表达比较表明,BBR抑制sulA、recA、16S的表达,对lpxC、secG、mutT无明显作用,提示TATA序列是BBR的作用靶点.结论:本结果对从基因转录水平探讨BBR抑菌作用提供了新思路.
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小檗碱抑菌作用的研究:调控肠道菌代谢的可能性及其意义
小檗碱(BBR)作为抗肠道感染的经典药已为人们所熟知,其抑制肠道菌的作用是其治疗肠道感染作用的核心.随着对肠道菌在肠道的生存变化及其相关代谢产物对全身生理病理功能所产生影响的不断认知,越来越多的文献显示BBR可能通过影响肠道菌从而对体内糖脂代谢以及脑功能活动产生影响.本文在此背景下对BBR抑菌作用的研究进行分析综述,并依据原核生物基因表达的特点对BBR可能作用的分子靶点进行分析,以期有助于对BBR调控肠道菌机制的深入研究,从而更全面的认识BBR的药理作用.
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抗心律失常中药的电生理学研究近况
本文概述了近10年来我国抗心律失常的中药有效成分的电生理机理的研究概况.目前我国中药抗心律失常的研究已深入到细胞和分子水平,处于世界领先水平,但涉及面还不够广.结论:利用电压钳、膜片钳等电生理技术,为中药机制的深入研究开辟了新的途径,也是实现中药现代化的关键之一.
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中药单体治疗多囊卵巢综合征胰岛素抵抗的研究进展
多囊卵巢综合征是育龄期女性常见的内分泌紊乱性疾病，导致女性月经失调、不孕、心脑血管疾病、糖尿病、甚至肿瘤的发生，严重威胁女性及其子代的生殖健康，胰岛素抵抗是其发病机制的核心。中药单体成分改善 pCOS 胰岛素抵抗的作用机制具有多途径、多靶点的特点，表现为通过改善卵巢、卵巢外骨骼肌和脂肪组织胰岛素敏感性从而改善胰岛素抵抗，抑制炎症反应，影响脂肪因子，影响受体后糖代谢及细胞功能，但具体机制仍有待进一步研究探索。
