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小檗碱对HMGB1胞外释放的影响
目的:研究小檗碱对高迁移率族蛋白B1(HMGB1)胞外释放的影响及其机制.方法:观察小檗碱对内毒素脂多糖激活后培养巨噬细胞株RAW 264.7 HMGB1基因表达和释放的作用,及对内毒素血症小鼠血清HMGB1水平和存活率的影响.结果:小檗碱(100μmol/L)明显抑制内毒素脂多糖激活后巨噬细胞HMGB1的mRNA表达和胞外释放(P<0.05).内毒素血症小鼠腹腔注射小檗碱(5mg/kg)后,血清HMGB1水平降低,96h后小鼠存活率由28%提高至56%.结论:小檗碱具有抑制细胞HMGBI释放和保护内毒素血症小鼠作用.
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HPLC法同时测定双花百合片中绿原酸、表小檗碱、巴马汀、小檗碱的含量
目的:建立同时测定双花百合片中绿原酸、表小檗碱、巴马汀、小檗碱4种主要成分的高效液相色谱方法.方法:通过高效液相色谱分析双花百合片甲醇提取液,采用Kromasil C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相乙腈(A)-0.05mol/L磷酸二氢钾水溶液(C,pH=3)(0-20 min,5％A-20％A;20-65min,20％A),梯度洗脱;体积流量0.8mL/min;检测波长为320nm;柱温30℃;进样量10μL.结果:绿原酸、表小檗碱、巴马汀、小檗碱进样量分别在5.0-500.0 μ g/mL(r=0.9994)、10.0-500.0μg/mL(r=0.9967)、10.0-1 000.0μg/mL(r=0.9985)、20.0-1 000.0μg/mL(r=0.9994)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为99.63％、101.22％、98.30％、98.93％,RSD值分别为0.97％、1.58％、1.48％、1.93％.结论:本方法简便、准确、重复性好,可为双花百合片的质量标准研究提供参考.
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葛根芩连汤不同配伍情况下葛根素、黄芩苷、小檗碱的含量比较
目的:比较葛根芩连汤不同配伍情况下葛根素、黄芩苷、小檗碱的含量变化.方法:采用反相高效液相色谱法.选用Hypersil C18柱,流动相分别以甲醇-水(30∶70),在250nm波长测定葛根素;甲醇-0.04%磷酸(46∶54),在280nm波长测定黄芩苷;乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾(35∶65),在346nm波长测定盐酸小檗碱.结果:3种成分的峰都能有效分离.线性范围分别为葛根素0.0741～2.22μg,黄芩苷0.0280～4.67μg,盐酸小檗碱0.157～3.13μg.结论:中药复方煎煮过程中存在动态变化,应根据不同的目的对样品进行适宜的处理.
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黄连素在糖尿病中的治疗作用
黄连素是从黄连、黄柏等含小檗碱药物中提取的生物碱,亦可人工合成.近年来,不断发现其非抗感染作用,用于治疗糖尿病就是其中之一.
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小檗碱对D-半乳糖诱导糖基化模型大鼠血糖、血脂和肝肾功能的影响
蛋白质非酶糖基化反应形成稳定的晚期糖基化终末产物(advanced glycation end-products,AGEs)可以通过交联形成大分子物质,这些物质可以沉积在肝脏和肾脏组织,从而导致这些器官组织病变损伤,此过程与糖尿病并发症的发生密切相关[1].体外实验证明,小檗碱对蛋白非酶糖基化反应中的限速酶-醛糖还原酶的活性有抑制作用,并可降低血糖、改善糖尿病并发症等作用[2、3].本实验通过D-半乳糖诱导糖基化模型大鼠,观察小檗碱抑制体内蛋白质糖基化反应,以及对糖基化状态发生的高血脂、高血糖、低胰岛素敏感指数和肝、肾功能损伤的保护作用.
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小檗碱抗乳腺癌机制研究进展
小檗碱是广泛存在于黄连、黄柏等天然产物中的异喹啉类生物碱.研究发现,小檗碱具有抑制乳腺癌发生、促进乳腺癌细胞凋亡、抑制乳腺癌细胞增殖、转移、侵袭和血管生成的作用,故就其抗乳腺癌的作用机制研究进展作一综述.
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HPLC法测定延胡索药材中季胺型生物碱的含量
目的:建立测定延胡索药材中季胺型生物碱含量的HPLC方法.方法:色谱柱为迪马公司钻石牌C18柱(250mm×460mm);流动相为0.6%冰醋酸水溶液(合0.06%三乙胺)-乙睛(77:23);检测波长:348nm;流速:1.0ml/min.结果:在此色谱条件下延胡索药材中季胺型生物碱小檗碱可以得到很好的分离,盐酸小檗碱在0.02～0.1μg间呈线性关系(r=0.9998).结论:本方法重现性好,灵敏度高,结果准确可靠.
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不同用量的吴茱萸炮制过的黄连的成分变化
目的 对不同用量的吴茱萸炮制过的黄连的成分变化进行对比分析.方法 取100g黄连,平均分成5份,分别加入2.5ml、5ml、7.5ml、10ml、12.5ml吴茱萸汁,而后经高效液相色谱法对不同组分的萸黄连中小檗碱的含量进行检测,并对检测结果进行对比分析.结果 经统计,不同量吴茱萸所制得的萸黄连中小檗碱含量存在明显差异,其中以7.5ml时检测结果高(P＜0.05).结论 不同量的吴茱萸炮制黄连的成分会出现明显变化,因此需要根据炮制需求对吴茱萸的用量予以满足,已达到佳的炮制效果和治疗效果.
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正交试验法优选黄连中小檗碱提取工艺
目的 优选黄连的提取工艺.方法 以小檗碱提取率为考察指标,用高效液相色谱法进行含量测定.采用正交试验与比较试验相结合的方法,时提取工艺进行优选.结果 提取次数对考察指标具有显著影响.结论 确定黄连佳提取工艺为:药材粉碎度10目,加60%乙醇回流提取3次,每次提取1 h,加醇量为9、8、8倍.
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黄连、小檗碱及其复方在抗糖尿病方面的药理学研究及临床应用
黄连始载于<神农本草经>,魏晋时的<名医别录>即有其治疗消渴的记载.宋代<太平圣惠方>中治疗消渴病的177首方剂常用的10味药,黄连就居于前3味[1].现代研究证明黄连含多种异喹啉类生物碱,主要为小檗碱(即黄连素,Berberine),还含有酚性化合物、多种无机元素等,具有抗菌、抗病毒、抗心率失常、降血糖、抗癌等药理作用[2].笔者就近年来黄连、小檗碱及其复方在治疗糖尿病及并发症方面的药理学研究和临床应用做一综述.
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黄连素降血糖及防治糖尿病慢性并发症的作用和机制
黄连为毛莨科植物,含有多种生物碱,其中含量高的为小檗碱(berberine),又名黄连素,其含量可达5%～8%,属异喹啉生物碱….早在1926年,日本学者村山温义、北里美次郎等就报道了黄连素的提取方法[2].
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萸黄连不同炮制方法对其小檗碱含量的影响
目的探讨不同炮制方法对萸黄连中小檗碱含量的影响.方法采用薄层扫描法测定4种炮制品中小檗碱的含量,以小檗碱的含量高低来评价炮制方法的优劣.结果以微波法炮制出的萸黄连中小檗碱含量高.结论用微波法炮制萸黄连好.
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正交设计优选微波法炮制萸黄连的佳工艺
目的 探讨微波法炮制萸黄连的佳炮制工艺.方法 采用薄层扫描法测定正交设计所得9个样品中小檗碱的含量,以小檗碱的含量高低来评价炮制方法 的优劣.结果 微波法炮制萸黄连的佳工艺为A2B2C3,即润药90 min,放2 cm厚,用80%微波,加热3 min.结论 用微波法炮制萸黄连简单方便、条件易控制、易操作、易推广,炮制品质量好.
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高效液相色谱法测定鼻炎丸中盐酸小檗碱的含量
鼻炎丸是我院自制的用于治疗睑皮炎、结膜炎、泪囊炎、麦粒肿、沙眼等的口服制剂,为了更好的控制其质量,我们采用了HPLC法测定了鼻炎丸中主要成分小檗碱的含量,HPLC方法:采用NUCLEOSILC18( 10μm,4.6 mm×250 mm)柱,流动相:乙腈-0.05mol·L-1磷酸二氢钾-二甲胺(45∶55∶0.2)[3、4]；流速:1 mL·min-1；检测波长:346nm,柱温30℃.结果:HPLC法测定的盐酸小檗碱的平均含量为0.0246 mg· mL-1薄层板上各斑点分离度好,清晰度高,方法的重现性好.鼻炎丸中黄连的薄层色谱与其小檗碱色谱一致,扫描定量测定的回收率为100.03％,RSD为0.7％.结论:该方法简便、快速、准确、可靠,可作为鼻炎丸中小檗碱的含量测定方法.
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半夏泻心汤不同配伍情况下部分化学成分变化
目的:测定半夏泻心汤不同配伍情况下小檗碱、巴马丁及甘草酸的含量.方法:复方按药物性味分组,高效液相色谱法测定.结果和结论:不同组合中小檗碱、巴马丁及甘草酸的煎出量不同,为研究中医组方理论的化学基础做了初步探索和资料积累.
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三妙丸中牛膝对关节炎大鼠引药作用的机制研究
目的:研究三妙丸中牛膝对关节炎大鼠引药作用的机制.方法:用弗氏完全佐剂和湿热处理法制备大鼠湿热痹症关节炎模型,造模成功的大鼠分为3组:模型组,含牛膝的三妙丸(18 g·kg-1)组,不含牛膝三妙丸(10 g·kg-1)组.HPIJC法测定三妙丸中主要成分小檗碱在心脏、关节组织中的分布情况,体积法测定大鼠足关节肿胀度,同时观察组织病理变化;测定血浆血液流变学指标.结果:含牛膝三妙丸组在给药后2,4,6 h和多次给药14 d后关节浓度均高于不含牛膝组,关节/心脏小檗碱浓度比显著大于不含牛膝组.含牛膝的三妙丸明显改善关节炎模型大鼠的关节肿胀和组织病理改变.含牛膝三妙丸组明显改善关节炎大鼠血液流变学指标,与不含牛膝三妙丸组比P＜0.01,与模型组相比也有显著性差异(P＜0.01).结论:牛膝能够引导三妙丸中主要有效成分小檗碱的靶组织分布,并与其药效作用相吻合.其促进小檗碱组织分布的作用和其活血作用可能有一定关系.
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小檗碱对DHF大鼠血流动力学和心肌细胞内钙离子浓度的影响
目的:观察小檗碱(Ber)对舒张性心力衰竭(diastole heart failure,DHF)大鼠血流动力学和心肌细胞内钙离子浓度[Ca2+]的影响.方法:Wistar大鼠腹主动脉缩窄法建立DHF模型;术后4周,模型大鼠随机分为DHF模型组,Ber高、中、低剂量组(63,42,21 mg·kg-1·d-1)4组(n=10),另有假手术组10只.连续给药4周后,应用十六导生理记录仪测定血流动力学指标;用激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)扫描用F1uo-3AM负载好的心肌细胞内的荧光强度(FI)来表示[Ca2+]i.结果:模型组与假手术组比,左心室收缩压(LVSP)、左室内压大上升速率(+dp/dtmax)无显著变化,左心室舒张末期内压(LVEDP)显著升高(P＜0.01),左室内压大下降速率(-dp/dtmax)显著降低(P＜0.01),左室松弛时间常数(T)数值显著延长(P＜0.01);心肌细胞内[Ca2+];明显增高(P＜0.05).与模型组比较,Ber高剂量组比中剂量组低剂量组更显著降低LVEDP,显著升高-dp/dtmax(P＜0.01),显著缩短T(P＜0.01),显著降低心肌细胞内[Ca2+];(P＜0.01).结论:Ber高剂量组可以明显改善DHF大鼠血流动力学和降低心肌细胞内[Ca2+]i.
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小檗碱对3T3-L1脂肪细胞脂联素表达的影响
目的:探讨小檗碱和胰岛素对3T3-L1脂肪细胞脂联素表达的影响.方法:检测分别经小檗碱及胰岛素处理后3T3-L1脂肪细胞脂联素表达水平改变,以β-actin为内对照,半定量法RT-PCR测定脂联素mRNA表达.结果:经小檗碱(10 μmol·L-1)干预后3T3-L1脂肪细胞脂联素表达显著增加(P<0.05),加入胰岛素后脂联素的表达受到抑制,高浓度胰岛素有显著抑制作用(P<0.05). 结论:体外实验中,小檗碱使3T3-L1脂肪细胞脂联素的表达增加,而胰岛素可抑制小檗碱增加脂联素表达的作用.
关键词： 小檗碱 脂联素 胰岛素 3T3-L1脂肪细胞 -
黄连提取物在大鼠肠外翻实验中的吸收研究
目的:用肠外翻模型研究黄连提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征.方法:采用大鼠肠外翻模型,以小檗碱(berberatine,BER)和巴马汀(palmatine,PAL)为黄连提取物中代表成分,用HPLC对其进行检测,计算BER和PAL的吸收参数来分析其在肠道的吸收特征.结果:不同剂量时黄连提取物中BER和PAL在各肠段均为线性吸收,R2均大于0.9,符合零级吸收速率;BER和PAL的吸收速率常数(Kα)均随黄连提取物给药剂量的增加而增加(P<0.05),表明其为被动吸收.肠道不同部位的吸收实验表明,空肠对BER和PAL吸收有较为明显的优势,其次为回肠和结肠.结论:不同剂量黄连提取物中的BER和PAL在肠道不同部位吸收均符合零级吸收速率,其吸收形式可能为被动吸收.
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黄连解毒汤有效成分对缺氧-复氧时脑微血管内皮细胞VCAM-1表达的影响
目的:研究栀子苷、黄芩苷和小檗碱对缺氧.复氧损伤时大鼠脑微血管内皮细胞的保护机制.方法:建立离体大鼠脑微血管内皮细胞缺氧4 h复氧12 h损伤模型.用0.128,0.064,0.032 μmol·mL-1栀子苷,0.028,0.014,0.007 μmol.mL-1黄芩苷和0.024,0.012,0.006 μmol·mL-1小檗碱分别作用于损伤的细胞,采用免疫细胞化学方法和图象定量分析技术,检测平均吸光度和平均面积,比较各组血管细胞间黏附分子-1(VCAM-1)蛋白表达的变化;采用RT-PCR方法检测并比较各组VCAM-1 mRNA表达的变化.结果:模型组VCAM-1蛋白表达的平均吸光度值和平均面积以及VCAM-1 mRNA表达显著高于正常组(均P<0.01).所有给药组的平均吸光度值和平均面积均低于模型组,差异有统计学意义(均P<0.01).0.007 μmol·mL-1黄芩苷组、0.012,0.006 μmol.mL-1小檗碱组的平均吸光度值较正常组高,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01,P<0.01),其余各给药组与正常组的差异无统计学意义.0.014 μmol.mL-1黄芩苷组平均面积高于正常组,差异有统计学意义(P<0.05),其余各给药组与正常组的差异无统计学意义.各给药组mRNA表达高于正常组且低于模型组,差异均有统计学意义(P<0.05).结论:栀子苷、黄芩苷和小檗碱等黄连解毒汤有效成分能够保护缺氧-复氧损伤的大鼠脑微血管内皮细胞,其保护机制之一是抑制VCAM-1的表达.
