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丁香苦苷mPEG-PLGA纳米载药系统的制备及性质表征
目的:制备丁香苦苷聚乙二醇修饰的聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物纳米载药系统(SYR-mPEG-PLGA-NPs),考察制备的影响因素进行处方工艺优化,并对其性质进行表征.方法:采用乳化法制备SYR-mPEG-PLGA-NPs,以包封率、载药量和粒径等为指标参数,考察内水相与乳化剂(W1:O)比例、乳化剂种类与浓度、初乳与外水相体积比(W1/O:W2)等因素的影响,根据正交试验结果优化处方.结果:SYR-mPEG-PLGA-NPs的平均粒径为(87.69±0.39)nm、PDI值为0.1039、Zeta电位(-22.64±1.46) mV、包封率为(49.6±1.52)％、载药量为(11.01±0.39)％,其外观大多呈规则的圆形,部分呈椭圆形.在20天内包封率、粒径等无明显变化.结论:采用复乳乳化溶剂挥发法制备的SYR-mPEG-PLGA-NPs具有良好的理化稳定性.
关键词： 丁香苦苷 mPEG-PLGA载体 包封率 载药量 -
吲哚美辛水凝胶贴剂小鼠体外透皮性能研究
目的:通过研究不同促透剂对吲哚美辛水凝胶贴剂透皮性能的影响,遴选在特定载药剂量时具有佳促透效果的促透剂,并与市售贴剂进行比较,对吲哚美辛水凝胶贴剂的体外透皮性能进行评价.方法:采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠背部皮肤为透皮屏障,在佳载药量选用不同浓度的氮酮、油酸、丙二醇以及三者组成的二元或三元组合为促透剂,在规定时间点测定吲哚美辛的累积透过百分率以及单位面积累积透过量.结果:与空白对照组相比,当氮酮与油酸单独应用时,二者均没有明显的促透作用;当选用二元促透剂联合应用时,油酸与丙二醇联用能够明显促进吲哚美辛的经皮渗透(P＜0.05);当选用三元促透剂时促透效果更好,单位面积累积透过量高可达234.4 μg· cm-2,24 h内药物累积透过百分率明显高于市售贴剂.结论:氮酮、油酸、丙二醇三者联合应用可作为吲哚美辛贴剂的理想促透剂.吲哚美辛水凝胶贴剂是具有应用价值的新型经皮控释制剂.
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载紫杉醇共聚物胶束的合成与表征
目的:制备一种包封率、载药量高的紫杉醇载体材料.方法:开环聚合法一步合成了两种两亲性共聚物PTL1和PTL2,以核磁和凝胶渗透色谱进行了产物的表征,以固体分散-超声法制备紫杉醇胶束,考察了胶束的载药量、包封率.结果:核磁和凝胶渗透色谱的结果显示得到了目标产物,所制备得到的载紫杉醇胶束包封率可以达到90％以上,载药量为9.5％以上.结论:实验结果表明我们所合成的PTL1和PTL2是好的紫杉醇载体材料.
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HPLC法测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒载药量与包封率
目的 建立HPLC法同时测定穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的载药量和包封率的方法.方法 采用Kromasil C18( 150 mm ×4.6 mm,5 μm)；流动相为乙睛-水(30∶70)；体积流量1.0 mL/min；检测波长λ分别为226、210、252 rm；柱温35℃.采用超滤法分离穿心莲总内酯固体脂质纳米粒与游离药物测定包封率.结果 穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯分离良好,质量浓度分别在1.606～200.8 μg/mL、1.648～ 206.0 μg/mL、1.590 ～ 198.4μg/mL、1.640～ 205.6 μg/mL范围内与色谱峰面积均呈良好的线性关系,平均回收率分别为( 100.98±1.88)％、(101.32±1.76)％、(100.80±1.64)％和(100.30±2.07)％,精密度和稳定性均较好.超滤法回收率分别为(102.36±1.12)％、(100.12±0.76)％、(99.00±3.67)％、( 100.26±2.54)％.4种成分的重复性实验的RSD均小于2.20％.3批穿心莲总内酯固体脂质纳米粒中穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的包封率分别为(80.04±0.69)％、(94.94±3.87)％、(92.17±1.60)％和(97.65±0.68)％,载药量分别为(4.11±0.04)％、(0.56±0.02)％、(0.15±0.00)％和(0.18±0.00)％.结论 HPLC测定方法准确可靠、简单快速,可用于穿心莲总内酯固体脂质纳米粒的载药量与包封率的测定.
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麦冬皂苷肠溶微球的载药量和包封率研究
目的:探讨微球载药量和包封率对制剂质量评价的作用,提供更为精确的计算方法控制微球质量.方法:采用喷雾干燥法制备麦冬皂苷肠溶微球,以比色法测定微球中麦冬总皂苷含量,确定载药量及包封率.结果:麦冬皂苷肠溶微球包封率(%)为94.75±2.68,载药量(mg·g-1)为54.81±2.12.结论:载药量可直接影响临床用药剂量,而包封率则体现了制备工艺的优劣及制剂质量.因此,在评价微球质量时除了检查制剂的载药量,更要检查其包封率,从而更为全面地评价微球制剂质量.
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短葶山麦冬皂苷C固体脂质纳米粒的制备
目的:制备短葶山麦冬皂苷C固体脂质纳米粒(DT-13-SLN)并考察其理化性质. 方法:以乳化-蒸发法制备DT-13-SLN,通过正交设计优化处方和制备工艺条件,测定其粒径、zeta电位、药物包封率和载药量,以透射电镜观察纳米粒形态,并考察DT-13-SLN的稳定性,对DT-13-SLN的冻干粉进行差示扫描量热(DSC)分析,以确定DT-13-SLN的生成. 结果:纳米粒的平均粒径为128.8 nm,zeta电位为-30.0 mV,包封率为57.43%,载药量为3.48%.DSC分析表明有新的物相生成.DT-13-SLN于4℃放置1个月,粒径和包封率无明显变化. 结论:本研究制备的DT-13-SLN粒径分布范围窄,稳定性良好.
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HPLC-ELSD法测定载银杏内酯B的PEG-PLGA纳米粒的包封率和载药量
目的 建立PEG-PLGA纳米粒中银杏内酯B(GB)的包封率和载药量测定的HPLC-ELSD方法.方法 色谱条件为:Shiseido C8柱(250mm×4.6mm,5μm)；V(甲醇)∶V(四氢呋喃)∶V(水)=31∶11∶58为流动相；蒸发光散射检测器检测参数:蒸发口温度105℃,载气(N2)流速1.2L·min-1,柱温45℃.应用低温超速离心法和凝胶过滤相结合的方法纯化纳米粒.结果 本次建立的HPLC-ELSD方法在GB质量浓度50～500 mg·L-1内线性关系良好,r=0.9991；重复性试验RSD为4.28％；平均回收率为95％～105％；载GB的PEG-PLGA纳米粒中杂质对GB的测定无干扰.GB的包封率为75.33％,载药量为3.77％.结论 该方法简单、快速、准确,可用于载GB的PEG-PLGA纳米粒中GB包封率和载药量的测定.
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避蚊胺微球载药量的HPLC测定
避蚊胺(DEET,1)化学名为N,N-二乙基-间甲苯酰胺,是目前应用广泛的广谱蚊虫驱避剂,通过自然挥发或借助载体挥发气味,使吸血昆虫产生忌避而难以接近人体[1,2].1具有驱避效果好、毒性小等优点,但现有制剂作用时间短、皮肤用量大、吸收较多,可能引发皮炎及心血管疾病等[3].我院采用溶剂挥发法,制备了用于皮肤给药的1乙基纤维素(EC)微球[4].本研究建立了HPLC法测定微球的载药量.
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聚合物胶束载药量影响因素的研究进展
聚合物胶束是难溶性药物及DNA类大分子药物的具潜力的递送载体之一.除生物相容性和渗透性良好、结构稳定等优势之外,它的载药量能满足临床需求.考察聚合物胶束载药量的影响因素是发挥这类运载系统临床价值的重要研究内容,聚合物组成、药物与聚合物疏水段的相容性、胶束制备方法、溶剂、温度和投药量等均可能影响聚合物胶束的载药.本文综述了聚合物胶束载药量的影响因素,分析各因素对聚合物胶束载药量的影响规律,为聚合物胶束的制备工艺优化及应用提供参考.
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制备条件对丝裂霉素微囊载药量及释放度的影响
目的: 筛选制备高载药量和释放性能良好的丝裂霉素微囊的条件.方法: 以溶剂非溶剂法制备了丝裂霉素微囊,用高效液相色谱法和紫外分光光度法测定丝裂霉素微囊载药量及释放度.结果: 随着囊材用量减少,载药量升高,释放显现突释效应;随着吐温-80用量的增加,释放度逐渐加快,直至无规律释药;随着搅拌速度的加快,载药量先增加后减少,释放度增大.结论: 以正己烷、环己烷为溶剂,佳制备工艺条件是:0.8%的乙基纤维素,4%的吐温-80,100 rmin-1的搅拌速度.
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槲皮素醇质体凝胶剂的研制
制备槲皮素醇质体凝胶剂并进行质量评价及其抗炎作用的研究.采用注入法制备槲皮素醇质体,再加入适量卡波姆制成凝胶剂.对槲皮素醇质体的形态、粒径、表面电位、包封率、载药量进行了考察,并研究了其抗炎作用.结果表明得到的槲皮素醇质体为类球形,粒径分布均匀,平均粒径为352.7 nm,Zeta电位为-10.78 mV,包封率为61.25％,载药量为3.05％,具有明显的抗炎作用.以上结果说明所制备的槲皮素醇质体凝胶剂性质稳定,具有良好的应用前景.
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响应面法优化依托泊苷脂质体制备工艺的研究
目的 制备依托泊苷脂质体并考察其药剂学性质.方法 采用薄膜水化-高压均质法制备依托泊苷脂质体,以胆固醇与氢化磷脂的摩尔比(A)、脂质体溶液中的磷脂浓度(B)、依托泊苷与氢化磷脂的质量比(C)为考察因素,以包封率(y1)、载药量(y2)、综合指标(y3)为响应值,经Box-Behnken效应面法(response surface methodology,RSM)进行处方优化,得到优处方,并测定脂质体的粒径.结果 经RSM优化后,A、B、C分别为0.49,4.96％,0.15;制得的依托泊苷脂质体实测包封率为82.6％,载药量为11.4％,平均粒径为132.5 nm.结论 利用Box-Behnken效应面法优化依托泊苷脂质体处方,能制备符合药剂学要求的脂质体,可供体内实验研究.
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HPLC法检测冬凌草甲素壳聚糖微球包封率及载药量
[目的]建立冬凌草甲素壳聚糖微球载药量和包封率测定的高效液相色谱分析方法。[方法]采用酸回流破乳法对制得的冬凌草甲素壳聚糖微球进行破乳，采用高效液相色谱法测定微球的载药量和包封率。色谱条件：流动相：甲醇-水（50：50）；Kromasil C18柱（50mm ×4.6mm，5μm）；流速：1.0 mL/min；检测波长：238 nm；柱温：30℃。[结果]当冬凌草甲素投药量与载体的质量比为4：10时，载药量为2.238%，包封率为0.789%，达到高值。[结论]此色谱条件对冬凌草甲素的检测具有良好的稳定性。
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骨保护素-聚乳酸羟基乙酸缓释微球的制备及体外释药性能研究
目的 以聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为载体构建载有骨保护素(OPG)的微球,筛选出缓释效果佳的制备条件,并研究载药微球的体外释放特性.方法 采用复乳溶剂挥发法,以不同的搅拌速度、聚乙烯醇(PVA)浓度、PLGA浓度制备OPG-PLGA微球并测定其载药量和包封率,通过正交试验优化制备条件;以磷酸盐缓冲液作为释放介质考察载药微球的体外释放特性.结果 以PLGA聚合物浓度400 mg/ml、搅拌速度400 r/min、PVA浓度2％为条件制备的载药微球具有优的载药量和包封率,分别为6.21×10-和75.10％,体外释药试验显示微球持续释放时间达到30 d,具有良好缓释效果.结论 采用优化条件制备的OPG-PLGA微球具有较高的包封率和载药量,同时具有良好的缓释效果,为用于拔牙位点保存术的缓释药物研究提供了基础.
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汉防己甲素自微乳的研制
目的 研究汉防己甲素自微乳的制备.方法 通过考察汉防己甲素在不同介质中的溶解度,采用伪三元相图法制备汉防己甲素自微乳,利用自微乳化效率和载药量考察,筛选佳处方.结果 汉防己甲素自微乳化制剂的处方为:乳化剂OP-10:异丙醇:油酸:油酸乙酯=4:8:1.5:1.5.结论 汉防己甲素自微乳载药量为33.31 g·L-1,处方切实可行,性质稳定.
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莪术油-壳聚糖缓释微囊的制备及体外释放度研究
目的 考察莪术油-壳聚糖缓释微囊的制备工艺.方法采用凝聚法以自制微囊制粒机制备了莪术油-壳聚糖缓释微囊,并考察了产品的载药量、包封率与体外释放度.结果 本实验制备的微囊载药量为44.83%,包封率为85.22%,体外累计释放度达到86.45%,微囊大小均匀、成形度好.结论 本法制备工艺简单易行,稳定性与重现性好,表明壳聚糖可作为缓释微囊的包封材料,莪术油-壳聚糖缓释微囊具有进一步开发和应用价值.
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阿替洛尔缓释微囊的稳定性研究
目的：考察高温、高湿、强光照射条件对阿替洛尔缓释微囊稳定性的影响。方法以阿替洛尔缓释微囊的外观、载药量、累积释放度为测定指标，分别对缓释微囊样品进行了影响因素（高温、高湿、强光照射）试验，并采用f2相似因子法判断本品释放度曲线的相似性。结果影响因素试验中，高温试验0d与5d比较的 f2＝61．54，0d 与10d 比较的 f2＝50．37；高湿试验0d 与5d 比较的 f2＝75．05，0d 与10d 比较的 f2＝65．46；强光照射试验0d与5d比较的f2＝66．15，0d与10d比较的f2＝56．17。结论高温和强光照射条件下会增加阿替洛尔缓释微囊的释放速度，在高湿条件释放速度未发生明显变化，微囊的其它各项指标无明显变化。
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可降解淀粉微球包载盐酸洛美沙星的研究
目的 研究可降解淀粉微球用于包载盐酸洛美沙星药物.方法 以淀粉微球为药物载体,用反相乳液聚合的方法 制备了盐酸洛美沙星淀粉微球,建立了淀粉微球中盐酸洛美沙星的快速测定方法 -紫外分光光度法.用微球的载药量和包封率作为考察指标,通过正交设计实验研究了制备条件对微球载药量和包封率的影响.结果 该方法 快速、准确、操作简单;影响微球载药量和包封率的主要因素是淀粉溶液和盐酸洛美沙星溶液体积比以及淀粉乳浓度.结论 综合考虑了各种情况我们确定的优实验方案为:淀粉浓度8%、淀粉溶液和盐酸洛美沙星溶液体积比2:1、油相水相体积比8:1、交联剂用量300μL.此时得到的载药量为:19.89μg*mg-1,包封率为:49.75%.
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载去甲斑蝥素介孔二氧化硅纳米粒的制备及体外释药研究
目的:优选载去甲斑蝥素的介孔二氧化硅纳米粒的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用改良的经典Stober法制备介孔二氧化硅纳米粒(MSN),运用氮气脱吸附法进行表征;采用饱和溶液反复吸附法制备载去甲斑蝥素的介孔二氧化硅纳米粒;对制备好的载去甲斑蝥素的介孔二氧化硅进行表征及体外释药特性考察.结果:制备的介孔二氧化硅纳米粒分布较均匀、粒径约为140 nm(PDI ＜0.3),Zeta电位约35 mV,表面积为1165.5 m2/g,孔容积(Vt)为2.16 cm3/g,孔径2.86 nm.制备的载去甲斑蝥素的介孔二氧化硅的载药量12.88％,释放度考察载药的去甲斑蝥素的介孔二氧化硅纳米粒在12h内累计释放量达到83.34％,其后释放曲线显示出纳米粒的缓释特性.结论:改良的经典Stober法制备的载去甲斑蝥素介孔二氧化硅纳米粒粒径均匀,载药量高,具有显著体外缓释特性.
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海藻酸钙微胶珠的载药性能优化
利用高压静电法制备了海藻酸钙微胶珠,以牛血红蛋白作为模型药物,考察了牛血红蛋白(Hb)的稳定性、制备条件对微胶珠载药的影响.结果表明:Hb在10℃下能稳定存在,1.8%(w/v)Na-Alg与4.5%(w/v)CaCl2,制备的微胶珠载药量较大,真空干燥的微胶珠彼此粘连破坏严重,冷冻干燥则表面出现明显的内陷,乙醇梯度洗脱-真空干燥球形度较好.水凝胶态的微胶珠载药后球形度完好,是理想的载药方式,24h时载药量达28.4%,为干燥后的2～3倍.
