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表没食子儿茶没食子酸酯软膏透皮吸收处方筛选
目的 建立表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)的高效液相色谱(high performaence liquid chromatograply,HPLC)测定方法,测定不同处方EGCG软膏在体外透皮吸收过程中接收液和皮肤中EGCG浓度,为EGCG软膏处方工艺优化提供参考依据.方法 以裸鼠离体皮肤作为渗透屏障,以EGCG为检测指标,采用HPLC测定接收液和皮肤中药物浓度.色谱条件:色谱柱5C18-MS-Ⅱ(4.6ID×250 mm),流动相乙腈:0.05％ 磷酸水溶液=18:82,流速:1 mL/min,检测波长:280 nm,柱温:30℃,进样量:20μL.结果 在本实验中,皮肤中所含杂质不对样品测定产生干扰,线性关系良好(R2=0.999),方法绝对回收率大于80％.三个批次的受检样品中,样品20150902P茶多酚软膏的皮肤中药物浓度接近于国外进口的HPV对照软膏;接收池中样品未见吸收峰.结论 样品20150902P茶多酚软膏的皮肤中药物浓度接近于国外进口的HPV对照软膏,其处方适于EGCG软膏透皮吸收.
关键词： 表没食子儿茶素没食子酸酯软膏 体外透皮 高效液相色谱 处方筛选 -
利多卡因微乳制备及体外透皮吸收研究
目的 制备利多卡因微乳透皮载药系统,并对其理化性质及体外透皮行为进行考察.方法 分别以油酸乙酯为油相,吐温-80为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,用水滴定的.方法 制备利多卡因微乳,绘制伪三元相图确定Km值,采用单纯网格法优化微乳,以稳态渗透速率和累积透皮量为指标,采用改良的Franz扩散池考察利多卡因微乳的体外透皮过程,并对其形态、粒径大小等进行了考察.结果 优化微乳处方为油酸乙酯-吐温80-无水乙醇-重蒸水-利多卡因(3:20:7:68:2),微乳为淡黄色透明液体,平均粒径为78 nm.结论 利多卡因微乳质量稳定,具有较好的透皮能力,可以为利多卡因经皮给药剂型选择提供参考.
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复方蛇床子喷雾剂的体外透皮吸收试验
目的:制备复方蛇床子喷雾剂,考察水溶性氮酮的复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素促透情况并找出佳促透浓度.方法:利用自制改良Franz扩散池,小鼠皮作透皮试验,水溶性氮酮浓度分别为0,0.5%,1.0%,1.5%,2.0%时蛇床子素的体外透皮情况.结果:水溶性氮酮能增加蛇床子素的透皮吸收,水溶性氮酮佳促透浓度为1.5%.结论:水溶性氮酮在复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素佳促透浓度为1.5%.
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银胡感冒海绵剂的体外透皮试验
目的:考察银胡感冒海绵剂的体外透皮吸收性能.方法:采用Franz扩散池法进行体外透皮扩散试验,以10％乙醇为接收液,收集不同时间点的透皮接收液,通过HPLC测定绿原酸含量,GC测定芳樟醇含量,计算指标成分的累积渗透量和渗透速率.结果:绿原酸、芳樟醇的累积渗透量回归方程分别为Q =7.1438t+ 8.2294(r =0.9961),Q=125.375t-143.705(r =0.9898),透皮速率依次为7.144,125.375 μg·cm-2·h-1.结论:银胡感冒海绵剂中绿原酸在24 h内持续均匀渗透,而芳樟醇基本在12 h大部分已渗透;该方法简便,快速,是综合评价银胡感冒海绵剂体外透皮性能的理想方法.
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黄芩苷脂质载体凝胶的制备及其体外透皮性能评析
目的:制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,同时比较两者体外释透皮性能.方法:以卡波姆981为辅料制备黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶,采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,紫外分光光度法测定黄芩苷的单位面积累积透皮量.结果:黄芩苷脂质体凝胶与传递体凝胶24 h单位面积累积透皮量分别为(38.00±2.51),(43.27±2.39) μg·cm-2,体外释药特性均符合Higuchi动力学方程.结论:在无压力条件下,黄芩苷传递体凝胶与普通脂质体凝胶具有相似的体外透皮性能.
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银杏内酯B柔性纳米脂质体的制备及体外透皮研究
目的:制备银杏内酯B(GB)柔性纳米脂质体,并对其体外透皮规律进行研究.方法:采用薄膜分散法制备银杏内酯B柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;采用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验,比较银杏内酯B醇溶液、银杏内酯B柔性纳米脂质体及普通银杏内酯B纳米脂质体的经皮累积渗透量及渗透速率.结果:此方法制得的脂质体平均包封率为(89.52±1.76)%,平均粒径为(208.3±25.49)nm,Zata电位为-49.2 mV.柔性纳米脂质体8 h的累积透过量为189.97μg·cm~(-2),8 h的渗透速率为23.75μg·cm~(-2)·h~(-1).结论:柔性纳米脂质体包封率较高,稳定性良好,可显著促进银杏内酯B的透皮吸收.
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灯盏花素不同脂质载体凝胶体外经皮渗透性评析
目的:制备4种灯盏花素脂质载体凝胶和普通凝胶,研究4种脂质载体对灯盏花素体外经皮促渗性能.方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障进行体外透皮实验,对各凝胶体外透皮特性进行药动学方程拟合,采用HPLC测定单位面积累积透皮量.结果:各凝胶单位面积累积透皮量大小为固体脂质纳米粒凝胶＞传递体凝胶＞脂质体凝胶＞纳米结构脂质载体凝胶＞普通凝胶.其中固体脂质纳米粒凝胶24 h单位面积累积透皮量大,为普通凝胶的3.75倍,体外释药特性符合Higuchi动力学方程.结论:脂质载体凝胶对灯盏花素经皮吸收有不同程度的促渗作用,其中固体脂质纳米粒为4种脂质载体凝胶中的佳促渗载体.
关键词： 灯盏花素 固体脂质纳米粒凝胶 纳米结构脂质载体凝胶 体外透皮 -
熊果酸醇质体的制备和体外透皮研究
目的:制备熊果酸醇质体并考察醇质体作为熊果酸经皮给药载体的渗透特性.方法:采用乙醇注入法制备熊果酸醇质体,并对其形态及粒径进行分析;采用TP-3型透皮扩散实验仪进行体外透皮吸收试验,比较熊果酸10%异丙醇溶液、熊果酸醇质体、熊果酸脂质体的经皮累积渗透量和渗透速率.结果:此方法制得的醇质体平均包封率为(95.83±0.86)%,平均粒径为(87.5±7.5)nln,Zata电位为-(38.4±3.6)mV.醇质体12 h的累积透过量为146.49μg·cm-2,12 h的渗透速率为12.17μg·cm-2.h-1.结论:醇质体包封率高,稳定性好,可显著促进熊果酸的透皮吸收.
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丹参酮Ⅱ A纳米结构脂质载体的处方优化及其体外透皮研究
为研制丹参酮Ⅱ A纳米结构脂质载体(Tan Ⅱ A-NLC),并进行体外透皮研究.该文采用高压均质技术制备TanⅡA-NLC,运用Box-Behnken设计-效应面法优化处方,并对其进行表征.采用Franze扩散池法评价Tan Ⅱ A-NLC体外透皮性能.结果显示,以优处方:脂药比为88、固液脂质比为2、稳定剂用量为1％,制得的Tan Ⅱ A-NLC粒径为(182 ±14) nm,多分散指数(PDI)为0.190 6±0.024 5,Zeta电位(-27.8 ±±5.4)mV,包封率(EE)为86.44％±9.26％,载药量(DL)为0.98％±0.18％;体外透皮吸收实验结果显示Tan Ⅱ A-NLC的24h药物累积透皮量低于溶液,但其在表皮中的滞留量是溶液的3.18倍.Tan Ⅱ A-NLC可有效提高Tan Ⅱ A在表皮层的滞留量,具有广阔的应用前景.
关键词： 丹参酮Ⅱ A 纳米结构脂质载体 Box-Behnken设计 体外透皮 皮肤滞留量 -
异补骨脂素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究
为增加异补骨脂素的皮肤透过量及滞留量,提高其生物利用度.该文采用高压均质法制备异补骨脂素纳米结构脂质载体(IPRN-NLC),以包封率、载药量及平均粒径为评价指标,运用正交实验优化佳处方.采用Franze扩散池法考察IPRN-NLC的体外透皮.结果表明,优处方固液脂质比为7∶3,药脂比1∶30,表面活性剂1%,制备的IPRN-NLC平均包封率为(90.25±0.73)%,平均载药量为(1.56±0.27)%,平均粒径为(305±1.57) nm;体外透皮实验显示IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过量,且皮肤滞留量是IPRN(水)溶液的3倍.采用高压均质法制备的IPRN-NLC提高了IPRN的皮肤透过量及滞留量,在经皮给药领域具有广阔的应用前景.
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马钱子碱传递体的体外透皮与促渗性质研究
制备马钱子碱脂质体和传递体,对其药剂学性质进行表征,并比较其体外透皮性质.采用硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体和传递体,考察其粒径、包封率和变形性等药剂学性质;采用改良Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,比较不同处方的脂质体和传递体的体外透皮性质.结果显示,马钱子碱脂质载体的粒径在100 ～ 150 nm,粒径分布比较均一;马钱子碱复合磷脂传递体较大豆磷脂传递体的包封率有显著提高;复合磷脂传递体的变形性分别是大豆磷脂(SPC)脂质体和传递体的2.09,1.76倍,马钱子碱复合磷脂传递体的稳态透皮速率分别是SPC脂质体和传递体的3.43,1.41倍;马钱子碱与复合磷脂空白传递体的物理混合物组的稳态透皮速率是溶液组的2.20倍,复合磷脂浓度对空白传递体的促渗效果有影响.与脂质体相比,传递体可以提高马钱子碱的透皮速率,而复合磷脂技术可以改善传递体膜结构的相形为,进一步提高传递体的变形性和透皮速率;空白传递体对马钱子碱的透皮吸收有很好的促进作用.
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苦参总碱纳米乳的理化性质及其体外透皮实验研究
该实验主要考察苦参总碱纳米乳的理化性质、稳定性及体外透皮特性.制备苦参总碱纳米乳,采用HPLC测定纳米乳中苦参碱和氧化苦参碱的含量,分别采用透射电镜和激光粒度仪观察纳米乳的形态和测定粒径,并对苦参总碱纳米乳在低温(4℃)、常温(25℃)以及高温(60℃)条件下的稳定性进行考察.后采用Franz扩散池对纳米乳的体外透皮特性进行研究.结果发现该实验制备的苦参总碱纳米乳外观圆整、均匀,平均粒径为(15.55±2.24)nm,粒径分布值0.161;在4,25,60℃条件下放置15d,其外观、粒径及含量未发生明显变化;苦参总碱纳米乳的稳态渗透速率.J为4.5641 μg·cm-2 ·h-1;24h的累积渗透量为110.7 μg· cm-2,是水溶液24 h累积渗透量(59.41 μg· cm-2)的1.86倍.实验表明苦参总碱纳米乳具有良好的透皮效果,可为其临床应用提供一种新剂型.
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呋喃西林纳米混悬凝胶剂的制备及体外透皮评价
目的:制备呋喃西林纳米混悬凝胶剂(nanosuspension-based gel of nitrofurazone,NTZ-nanogel),并进行离体透皮评价.方法:采用微介质研磨法制备呋喃西林纳米混悬剂(nanosuspension of nitrofurazone,NTZ-NS),并进一步制成NTZ-nanogel.以NTZ-nanogel复溶后的粒径(particle size,PS)和多分散指数(polydispersity index,PDI)以及24 h后大鼠离体皮肤滞留量为评价指标,采用正交实验设计对NTZ-nanogel 处方中的卡波姆940(载体)、甘油(保湿剂)和NTZ-NS用量进行优化.比较优NTZ-nanogel和市售凝胶剂的24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量.结果:以优处方工艺:2.0 mL NTZ-NS、0.2g卡波姆940、2.0g甘油制得NTZ-nanogel,复溶后PS为(337 12) nm,PDI为(0.268±0.008);24 h后离体药物累积渗透量和皮肤滞留量分别为(212.521±2.285)和(108.375±4.057) μg· cm-2,明显高于市售凝胶(60.567±1.564)和(10.731±0.630) μg·cm-2.结论:将NTZ制成NTZ-nanogel,能显著增加其在体外透皮实验中的累积渗透量和皮肤滞留量,从而提高在局部皮肤的生物利用度.
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胰岛素传递体的制备及体外透皮性能的研究
目的:考察不同制备方法对胰岛素传递体体外性质和体外透皮性能的影响,优选出较好的制备方法.方法:分别采用超声法和微射流法制备胰岛素传递体,比较不同方法制得的传递体的粒径、Zeta电位、包封率、载药率、稳定性、变形性、离体皮肤透皮性能和活体透皮性能.结果:超声法和微射流法制备的胰岛素传递体的体外性质和透皮性能都相近,包封率均＞80％、稳定性好、变形性强且透皮性能好.结论:两种制备方法都适用于胰岛素传递体的制备.
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盐酸多塞平乳膏的经皮渗透性比较研究
目的:对比两种盐酸多塞平乳膏的体外透皮特性.方法:建立反相高效液相色谱法测定盐酸多塞平含量；以小型猪皮肤为屏障,改良Franz单室扩散池为体外模型,进行体外经皮渗透实验,求算累积透过量,并测定药物在皮肤的贮留量和剩余量.结果:盐酸多塞平检测浓度的线性范围为0.010 01～0.8008 μg(r=0.9998),方法准确简单,重复性好；两种乳膏24 h内的皮肤透过量接近(尤其是4h内几乎重合),在皮肤中的贮留量也相近,药物透皮后均未发生构型的转化.结论:预测两种药品的药效和安全性基本一致.
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复方莪术油脂质体凝胶的制备及体外透皮作用
目的:找到复方莪术油脂质体凝胶(zedoary turmeric oil compound liposomes gel,ZTOC-LG)的佳制备工艺并进行体外透皮性能研究及其稳定性考察.方法:采用乙醇注入法制备复方莪术油脂质体(zedoary turmeric oil compound liposomes,ZTOC-L),再以卡波姆-940为基质制备脂质体凝胶剂,通过单因素实验和正交实验,以脂质体凝胶剂的成型性、光泽度、均匀度、黏度、pH、涂展性、稳定性等组成的综合评分为评价指标,优选ZTOC-LG的制备工艺.采用Franz扩散池比较ZTOC-LG和普通凝胶的指标物质经皮渗透性和皮肤滞留量.通过温度、光照、湿度实验对ZTOC-LG的稳定性进行了考察.结果:优基质处方为卡波姆0.2g,甘油3.5g,三乙醇胺0.1g.体外透皮实验表明,ZTOC-LG中的吉马酮和维A酸的24 h累积渗透量和渗透速率均小于普通凝胶,皮肤滞留量均大于普通凝胶.稳定性实验表明ZTOC-LG对温度和光照敏感,对湿度不敏感.结论:该脂质体凝胶剂的制备工艺简单可行,质量可控,且能提高药物在局部皮肤中的滞留量从而达到长效缓释的作用.
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睾酮热熔压敏胶透皮贴剂的研制
目的 制备睾酮热熔压敏胶贴剂,并对其体外透皮性能进行研究.方法 采用热塑性弹性体苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)热熔压敏胶基质制备睾酮透皮贴剂,采用Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验.通过药物累积透过量和稳态透皮速率筛选载药量和促渗剂,并将优化处方制备的贴剂与上市产品进行体外透裸鼠皮和猪皮实验的比较.结果 睾酮热熔压敏胶贴剂佳处方载药量2％,促渗剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)的用量为6％,体外透皮行为符合零级释放动力学；体外透裸鼠皮或猪皮实验,自制贴剂优于上市贴剂.结论 SIS热熔压敏胶在透皮给药系统中具有广阔的应用前景.
关键词： 苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯 热熔压敏胶 贴剂 体外透皮 -
羧基化碳纳米管负载鬼臼毒素的制备及透皮性能研究
目的 研究羧基化碳纳米管负载鬼臼毒素(PPT-CNTs-COOH)的制备以及体外透皮的特性.方法 采用冷冻球磨法制备PPT-CNTs-COOH;采用红外、紫外、X-衍射、热重分析对其进行表征,并采用HPLC测定负载物中鬼臼毒素的含量;采用体外Franze扩散池法测定药物透皮速率;采用家兔的皮肤刺激性实验评价药物皮肤刺激性.结果 PPT-CNTs-COOH中鬼臼毒素的含量为58.0 μg·mg-1;PPT凝胶的透皮速率为7.08μg· cm-2·h-1,而PPT-CNTs-COOH凝胶的为3.03 μg·cm-2·h-1,PPT-CNTs-COOH凝胶的皮肤滞留量为3.04 μg· cm-2,PPT凝胶为1.52 μg·cm-2;PPT-CNTs-COOH凝胶涂药24 h内表现为轻度刺激性,48 h后刺激性逐渐降低,72 h后刺激性消失.结论 PPT-CNTs-COOH体外透皮具有显著缓释效果,皮肤滞留量高,利于局部透皮给药治疗.
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青藤碱液晶凝胶的制备及体外评价
目的 制备青藤碱液晶凝胶,并对其进行表征;研究其流变学性能与体外透皮特性,并与青藤碱软膏与青藤碱亲水凝胶进行比较.方法 采用植烷三醇-水体系制备青藤碱液晶凝胶,并利用偏光显微镜(PLM)及小角X射线衍射(SAXS)对青藤碱液晶凝胶进行表征;利用DHR-2流变仪考察青藤碱液晶凝胶的流变特性,并与青藤碱软膏和青藤碱亲水凝胶进行比较;采用改良Franz扩散池进行体外透皮实验,并比较青藤碱液晶凝胶、亲水凝胶与软膏的体外透皮特性.结果 青藤碱液晶凝胶外观无色、澄清、透明,PLM下为暗视野,SAXS显示为立方相;流变学参数良好;青藤碱液晶凝胶、软膏、亲水凝胶的体外稳态透皮速率分别为153.93、119.99和106.89 μg·cm-2·h-1,累积释放量Qn(％)分别为93.76％、91.55％和87.60％.结论 PLM和SAXS可用于表征液晶凝胶,外观良好,流变性适宜,青藤碱液晶凝胶的体外累积释放量和体外透皮速率均优于青藤碱软膏和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型提供理论参考.
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辅酶Q10-γ-环糊精纳晶混悬物的制备及其性质研究
目的 采用高压均质结合冷冻干燥法制备辅酶Q10-γ-环糊精纳晶混悬物,对制备工艺进行优化,并对产品质量进行评价.方法 以纳晶混悬物包载率和平均粒径作为评价指标,采用响应面设计法筛选处方及制备工艺,并对产品的稳定性及体外透皮性能进行考察.结果 佳制备条件:γ-环糊精与药物质量比7.76:1,超声温度40 ℃,超声时间28.33 min,均质压力40 MPa.此条件下得到纳晶混悬物产品的平均包载率为48.39％,平均粒径324 nm.体外透皮吸收试验测得该纳晶混悬物的稳态渗透速率常数为5.68 μg·cm-2·h-1.结论 该制备方法简便可行,产品质量稳定,适于工业生产.
