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复方蛇床子喷雾剂的体外透皮吸收试验
目的:制备复方蛇床子喷雾剂,考察水溶性氮酮的复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素促透情况并找出佳促透浓度.方法:利用自制改良Franz扩散池,小鼠皮作透皮试验,水溶性氮酮浓度分别为0,0.5%,1.0%,1.5%,2.0%时蛇床子素的体外透皮情况.结果:水溶性氮酮能增加蛇床子素的透皮吸收,水溶性氮酮佳促透浓度为1.5%.结论:水溶性氮酮在复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素佳促透浓度为1.5%.
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中药复方双秦眼用凝胶体外释药性能
目的:研究双秦眼用凝胶体外释放特性.方法:以秦皮甲素为指标,采用高效液相法进行含量测定；采用改良的Franz扩散池法,以半透膜为释放膜,研究双秦眼用凝胶的体外释放特性.结果:双秦眼用凝胶中秦皮甲素的释放以一级模型拟合较好,拟合方程Y=-1.2588 X-0.8162(r =0.9992).结论:双秦眼用凝胶释放为非Fick扩散.
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咳喘穴位贴片与贴散体外透皮特性比较研究
目的:比较咳喘穴位贴片与咳喘穴位贴散的体外透皮特性,从而评价剂型改革的可行性.方法:以丁香酚,麻黄碱累计透皮率为评价指标,采用高效液相色谱法定量,选择Franz扩散池及离体兔皮法进行体外透皮试验.结果:贴散中麻黄碱和丁香酚的累计透皮率与时间的关系均为威布尔分布模型,贴片中麻黄碱和丁香酚的累计透皮率与时间关系的释药曲线符合Higuchi方程模型.以丁香酚为指标,贴片的透皮速度是贴散的2.319倍,透皮总量是贴散的1.738倍;以麻黄碱为指标,贴片的透皮速度是贴散的1.784倍,透皮总量是贴散的1.215倍.结论:咳喘穴位贴片的透皮速度比贴散快,透皮总量比贴散多,透皮特性优于原剂型.
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消瘀膏与消瘀贴体外透皮特性的比较研究
目的:通过对消瘀膏与其改良剂型消瘀贴体外透皮实验的比较,证实改良剂型的科学性、可行性.方法:以大黄素作为透皮率的测定指标,采用HPLC定量,用改良的Franz扩散池以及离体兔皮方法进行体外透皮实验.结果:消瘀膏中大黄素累计透皮率与时间的关系为威布尔分布模型,消瘀贴中大黄素累计透皮率与时间的关系为Density方程模型.以大黄素为指标,消瘀贴的体外透皮速率是消瘀膏的1.93倍,透皮总量是消瘀膏的2.84倍.同时测定的皮肤储量显示,消瘀贴中的大黄素在皮肤中的储量是软膏剂的3.95倍.结论:消瘀贴的透皮速率要比消瘀膏的快,透皮总量多,而且皮肤储量多于软膏剂,透皮特性明显优于原来剂型.
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川芎提取物经皮给药后体内外相关性的研究
目的:研究川芎提取物有效成分阿魏酸的经皮渗透特性和体内药动学,建立其经皮渗透的体内外相关性.方法:采用Franz扩散池法,以CD-1裸鼠腹皮作为渗透介质,进行体外透皮实验；存CD-1裸鼠腹部植入线性探针,以PBS为灌流液,采用微透析取样法进行体内药动学试验,用HPLC测定接收液、透析液中阿魏酸的含量；采用反卷积分法对体外透皮数据和体内药动学数据进行相关性研究.结果:川芎提取物中阿魏酸的透皮速率为(0.094 4±0.0494) μg·cm2·min,经皮给药后阿魏酸Cmax为808.91μg·L-1,Tmax为183 min.体内外相关系数为93.61.结论:川芎提取物中阿魏酸可快速透过皮肤,利用阿魏酸体内外透皮的相关性,可以采用简单的体外透皮的方法研究其药动学变化.
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相转变过程对复方左旋肉碱涂膜剂透皮特性的影响
目的 探索复方左旋肉碱涂膜剂相转变过程对其透皮特性的影响,为涂膜剂相转变产生的促渗作用提供理论依据.方法 以辣椒碱、左旋肉碱累积透皮百分率为测定指标,用改良的Franz扩散池及离体兔皮进行透皮实验,高效液相色谱法测定不同时间透皮接收液中各成分的含量,绘制透皮曲线,分析透皮规律与特性.结果 复方左旋肉碱涂膜剂相变前和相变后透皮动力学曲线皆为连续型函数,而相转变过程为非连续型函数,含透皮促进剂样品A与不合透皮促进剂样品B的透皮速度和透皮量参数95％置信区间重叠,差别皆无统计学意义,说明两者透皮速度和透皮量相同;而样品A和样品B与样品C(不合成膜材料)的透皮速度和透皮量参数95％置信区间未重叠,差别皆有统计学意义,以辣椒碱为指标,样品A和样品B的透皮速度分别是样品C的1.459、1.450倍;样品A和样品B的透皮量分别是样品C的2.53、1.907倍;以左旋肉碱为指标,样品A和样品B的透皮速度分别是样品C的1.153、1.169倍;样品A和样品B的透皮量分别是样品C的1.722、1.692倍.结论 相转变过程可使复方左旋肉碱涂膜剂的透皮速度和透皮量徒增,徒增时间与涂膜剂成膜时间吻合,相转变过程产生的促渗作用远远大于加入透皮吸收穿透促进剂的促渗作用(P＜0.05).
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布洛芬水凝胶的制备与处方优化
布洛芬是20世纪60年代开发的一个重要的非甾体抗炎药物,其活性成分为2-4-异丁基苯基丙酸,是芳香族苯丙酸类衍生物,具有较强的解热、镇痛、抗炎作用.布洛芬现有片剂、胶囊、糖浆、乳膏、凝胶等剂型[1,2].把布洛芬制成局部外用剂型,能提高局部药物浓度,增强药效,降低全身给药产生的不良反应.本实验采用正交设计法通过改良的Franz扩散池测定布洛芬的累积渗透量,筛选佳凝胶处方配比.
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咪康唑莫米松皮肤成膜凝胶的体外透皮研究
目的：观察咪康唑莫米松皮肤成膜凝胶的体外透皮性能。方法：采用HPLC-DAD法测定咪康唑莫米松的含量，用Franz扩散池以离体鼠皮为透皮屏障进行体外透皮扩散试验，并计算咪康唑莫米松药物累积透皮量Q（Q 咪和Q 莫）和透皮速率常数J（J 咪和J 莫）。结果：咪康唑与莫米松的色谱峰能有效分离，进样量分别在1.0～400.0μg·ml-1和0.1～40.0μg·ml-1范围与各自峰面积呈良好线性关系，r值分别为0.9988和0.9982（n=6），咪康唑与莫米松的J值分别为（17.810±0.558）μg·cm-2和（1.821±0.941）μg·cm-2·h-1，r值分别为0.9913和0.9908，无显著差异（P≥0.05），咪康唑莫米松的透皮吸收行为均符合零级动力学方程。结论：咪康唑莫米松皮肤成膜凝胶，可开发为经皮给药制剂。
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“消瘀散”外用剂型的体外透皮特性比较研究
目的:通过对“消瘀散”几种剂型体外透皮试验研究,比较不同剂型的经皮渗透特性,为药理、毒理试验及临床研究提供依据.方法:以有效成分大黄素累积透皮百分率为测定指标,高效液相色谱法定量,用改良的Franz扩散池及离体兔皮进行体外透皮实验,比较几种剂型透皮速度、透皮百分率与皮肤储量的差别.结果:透皮速度由快至慢依次为:即型凝胶≈乳膏＞贴膏剂＞散剂；透皮总量由多至少依次为:乳膏＞即型凝胶＞贴膏剂＞散剂；皮肤储量由高到低依次为:即型凝胶＞乳膏＞贴膏剂＞散剂＞涂膜剂.结论:即型凝胶透皮速度快,皮肤储量多,乳膏透皮总量多.
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葛根素凝胶膏剂的制备工艺
目的 筛选葛根素凝胶膏剂的优处方.方法 采用单因素考察及正交试验,以感官指标、初黏力、持黏力为评价指标,进行直观分析和方差分析,优选出葛根素凝胶膏剂的佳基质配方.然后,利用Franz扩散池法考察其体外经皮渗透性,优选佳透皮吸收促进剂.结果 葛根素凝胶膏剂的优处方为CMC-Na-明胶-聚丙烯酸钠-甘油-葛根素-氮酮为0.02∶ 4∶0.75∶3∶0.25∶0.25.不同透皮吸收促进剂的促渗效果依次为氮酮＞二甲基亚砜＞冰片,故氮酮为佳透皮促进剂,透皮速率为56.246 μg/(cm2·h).结论 以优处方制得的葛根素凝胶膏剂具有良好的黏附性及皮肤渗透性.
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四妙君逸软膏与散剂离体透皮特性的比较研究
目的 比较四妙君逸软膏与散剂两种剂型的经皮渗透特性差异.方法 以有效成分延胡索乙素累积透皮百分率为测定指标,用改良的Franz扩散池及离体兔皮进行实验,高效液相色谱法测定不同时间透皮接收液中延胡索乙素的含有量.比较两种剂型透皮速度、透皮量与皮肤储量的差别.结果四妙君逸软膏经皮渗透量远远高于散剂,24h软膏透皮量是散剂的1.876倍,软膏透皮大量是散剂的2.295倍,皮内储存量是散剂的3.715倍,透皮速度小于散剂.结论四妙君逸软膏各项透皮参数满足临床治疗需要,透皮特性优于四妙君逸散剂；每天用药一次或给药间隔时间确定为24h,科学、合理、可行.
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儿泻康贴膜中丁香酚与桂皮醛体外透过特性研究
目的 研究儿泻康贴膜中丁香酚和桂皮醛的体外透过特性.方法 以丁香酚、桂皮醛的透过量、透过率为评价指标,采用气相色谱法测定含量,选择Franz扩散池离体皮肤法对儿泻康贴膜的丁香酚、桂皮醛透过特性进行了比较研究.结果 28 h内,儿泻康贴膜中丁香酚累积透过量为35.9042 mg,透过率为75.540 7％；桂皮醛累积透过量为2.457 7mg,透过率为79.955 7％.结论 儿泻康贴中丁香酚、桂皮醛的累积透过率较高.
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颈瘤康贴膏剂体外释放、透皮试验研究
目的:探索颈瘤康贴膏剂(川芎、薄荷、土贝母、山慈菇、冰片等)透皮促进剂--氮酮的佳用量.方法:以土贝母苷甲累积透皮百分率为评价指标,用离体兔皮及Franz扩散池进行体外透皮试验,考察氮酮用量为0%、1%、2%、3%的透皮速率及透皮总量,建立透皮动力学模型,提取透皮特性参数并比较之.结果:加0%、1%、2%氮酮药物透皮速度为对数正态分布模型,加3%氮酮为威布尔分布模型,加1%氮酮未加基质为零级动力学模型;加1%或3%氮酮累积透皮总量较多,是加0%氮酮的4.5～4.9倍,是加2%氮酮的1.4～1.5倍;透皮速度是加2%氮酮的4.2～5.6倍,比0%氮酮快得更多.结论:颈瘤康贴膏剂加1%氮酮佳.
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低分子肝素对不同动物离体皮肤渗透性的研究
目的:研究低分子肝素对不同动物离体皮肤的渗透性.方法:取小鼠、大鼠及家兔的离体皮肤,用Franz扩散池法研究低分子肝素对以上动物皮肤的平均渗透速率,比较其渗透性能.结果:小鼠、家兔及大鼠皮肤的平均渗透速率分别为0.488、0.400及0.331u/(cm2·h).结论:不同动物皮肤对低分子肝素的渗透性不同,平均渗透速率:小鼠皮肤＞家兔皮肤＞大鼠皮肤,低分子肝素对皮肤的渗透符合Fick扩散方程.
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黄连凝胶剂体外透皮实验研究
目的研究黄连凝胶剂中小檗碱的经皮渗透性.方法把小鼠离体皮肤夹在Franz扩散池供给室和接收池间做经皮渗透试验.结果 小檗碱从凝胶中扩散出,并穿过皮肤渗透到接收池中,渗透动力学符合Higuchi函数方程,渗透速率J为58.98(μg?cm-2?h-1).结论 黄连凝胶剂中的小檗碱具有良好的渗透性.将黄连提取液制成凝胶剂皮肤给药,可用于治疗湿疹、湿疮、皮炎等疾病,故有进一步研究和推广的价值.
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丁酸氢化可的松乳膏透皮吸收研究
目的 观察丁酸氢化可的松乳膏体外透皮吸收情况.方法 采用高效液相色谱法,Agilent C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μg),以水-乙腈-冰醋酸(55:45:0.5)为流动相;流速为1.0 mL·min-1,检测波长为240 nm;以Franz扩散池和巴马香猪皮进行体外透皮实验,将自制乳膏与原研乳膏的结果比较,在不同时间点取样测定Franz扩散池接收液中丁酸氢化可的松的浓度,计算累积透过量和透皮速率.结果 丁酸氢化可的松的标准曲线方程为A=29 961.9C-582.2(r=0.999 9),线性范围 0.216～4.32 μg·mL-1,平均回收率98.88％(RSD=0.91％).自制乳膏与原研乳膏体外透皮过程相似,二者差异无统计学意义.结论 该检测方法准确、可靠,是考察丁酸氢化可的松乳膏体外透皮吸收情况较为理想的方法.
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珠卡赛辛乳膏制备工艺
目的 筛选珠卡赛辛乳膏制备工艺,并与Zuacta乳膏进行对比.方法 以耐寒稳定性、耐热稳定性、离心稳定性、外观作为指标,对处方配比进行筛选,通过正交实验对工艺条件进行优化.采用改良Franz扩散池法,考察自制品与Zuacta乳膏的体外透皮吸收情况.结果 优化后的工艺条件为,乳化温度70 ℃、搅拌速度2 000 r·min-1,乳化时间30 min,主药加入油相中.自制品与Zuacta乳膏外观、透过速率以及累积透过率差异无统计学意义.结论 所制备的珠卡赛辛乳膏处方配方合理,质量稳定,体外透皮效果好,与Zuacta乳膏基本一致.
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新目安眼用凝胶剂等四种眼用制剂离体角膜渗透特性比较研究
目的:探索更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能是否优于原目安眼用凝胶剂及市售制剂.方法:HPLC法测定更昔洛韦及阿昔洛韦含量并以此为指标,采用Franz扩散池法,进行离体角膜渗透性实验,建立数学模型,通过数学及统计学处理提取角膜渗透特性参数,比较新目安眼用凝胶剂与目安眼用凝胶剂渗透速度及渗透总量的差异.结果:新目安眼用凝胶剂角膜渗透特性优于目安眼用凝胶剂(角膜渗透速度是后者的3.452倍,角膜渗透数量是后者的1.832倍),亦优于市售0.15％更昔洛韦眼用凝胶剂(角膜渗透速度是后者的2.029倍),市售0.15％更昔洛韦眼用凝胶剂角膜渗透特性优于市售3％阿昔洛韦眼膏(角膜渗透数量是后者的2.028倍).结论:新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能符合眼用制剂需求,更昔洛韦替代阿昔洛韦组成的新目安眼用凝胶剂离体角膜渗透性能优于目安眼用凝胶剂,给药次数及间隔时间基本科学、合理、可行,并为下一步药效、毒理、临床研究提供依据.
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体外圆窗膜实验装置的建立与质量控制
目的制备体外圆窗通透实验装置,并进行质量控制,为经中耳-内耳间跨膜药理学研究提供技术基础.方法模拟中耳腔及鼓阶外淋巴腔环境,构建由活体豚鼠的圆窗膜组织、Franz扩散池(玻璃/聚乙烯组件)组成的体外圆窗通透实验装置;检测该装置有无渗漏;以亚甲基蓝为模型药物,检测3 h内的药物通透量.结果本研究设计并构建的圆窗通透实验装置符合药理学实验的基本要求,检测该装置性能良好、无渗漏.经连续3 h观察,亚甲基蓝的累积释放量符合零级释放方程.结论成功构建的体外圆窗通透实验装置符合药学实验质控标准.本装置的建立为中耳-内耳之间的跨膜给药研究提供了实验基础.
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消瘀散及水提物与醇提物体外透皮特性的比较研究
目的 通过对消瘀散散剂、水提物与醇提物的体外透皮试验研究,比较不同提取工艺的经皮渗透特性,为剂型设计、药理、毒理试验及临床研究提供依据.方法 以有效成分大黄素累积透皮百分率为测定指标,高效液相色谱法定量,用改良的Franz扩散池及离体兔皮进行体外透皮实验,比较该方散剂及水提物与醇提物透皮速度、透皮百分率与皮肤储量的差别.结果 透皮速度由快至慢、皮肤储量由高到低,散剂、透皮总量由多至少依次为:醇提物＞水提物＞散剂.结论 醇提物透皮速度快,皮肤储量多,透皮总量多.
