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基于辣椒碱鉴别“地沟油”的有效性评估
目的 评估基于辣椒碱鉴别“地沟油”的有效性.方法 采集食用植物毛油14份,煎炸废弃油脂24份,餐厨废弃油脂34份,市售食用非花生植物油32份,市售食用花生植物油32份,正常食用油加香精16份和自制“地沟油”精炼油11份,检测样品中天然辣椒碱、二氢辣椒碱、合成辣椒碱含量,对上述样品的辣椒碱检测结果以样品类别进行统计学检验,评估基于辣椒碱鉴别“地沟油”的有效性.结果 辣椒碱指标检测灵敏度高,判定餐厨废弃油脂及精炼“地沟油”类样品有效性较高,准确率分别达100％及90.1％,但在食用花生植物油中有辣椒碱本底存在.结论 辣椒碱在烹饪过程中作为辣椒调料添加引入的成分在油脂中能保留下来,在精炼过程中不能完全被去除,在充分排除本底干扰的情况下,结合其他指标可有效鉴别“地沟油”与食用植物油.
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吃辣椒美容?先过“上火”这一关
适当吃辣椒有助消化辣椒早种植于中南美洲,现全球都流行吃点辣味菜.营养学上,辣椒的营养素包括人们熟知的维生素C、辣椒碱、辣椒素等.其中,维生素C的含量是蔬菜中名列第一的,有着美白、抗氧化等多种功效.在中医上归为热性、味辛,能温中健胃,散寒燥湿.其中的辣椒碱还能加速血液循环,帮助瘦身.
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辣椒碱对乳腺癌MCF-7细胞增殖及p21和FBI-1表达的影响
目的:观察辣椒碱对人乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响及可能的分子机制.方法:设立辣椒碱组以及空白组,采用细胞计数试剂盒-8法(CCK-8)检测辣椒碱(50,100,150,200,250,300 μmol· L-1)处理MCF-7细胞24,48,72 h后的细胞活性;克隆形成实验检测辣椒碱(100,150,200 μmol·L-1)处理MCF-7细胞18 h再更换为完全培养基继续培养14 d后的克隆形成能力;实时荧光定量PCR(Real-time PCR)检测辣椒碱(100,150,200μmol·L-1)处理MCF-7细胞24 h后细胞中细胞周期依赖性蛋白激酶抑制因子p21(p21)和人类免疫缺陷病毒短转录诱导物连接因子-1(FBI-1) mRNA表达水平;蛋白质免疫印迹法(Western blot)检测辣椒碱(100,150,200 μmol·L-1)处理MCF-7细胞24 h后细胞中p21和FBI-1蛋白的表达水平.结果:与空白组比较,辣椒碱(50,100,150,200,250,300 μmol· L-1)在体外对MCF-7细胞活性具有明显的抑制作用(P ＜0.05,P＜0.01),并且这种抑制作用呈浓度和时间依赖效应;与空白组比较,辣椒碱(100,150,200 μmol·L-1)均能显著抑制MCF-7细胞的克隆形成能力(P＜0.01);与空白组比较,辣椒碱(100,150,200 μmol·L-1)能显著上调MCF-7细胞中p21 mRNA和蛋白的表达水平(P＜0.01),下调FBI-1 mRNA和蛋白的表达水平(P＜0.01).结论:辣椒碱干预在体外对乳腺癌MCF-7细胞增殖具有抑制作用,潜在机制可能与其上调细胞中p21 mRNA和蛋白的表达水平,下调细胞中FBI-1 mRNA和蛋白的表达水平有关.
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辣椒碱对肝癌SMMC-7721细胞迁移和侵袭的影响及机制
目的:观察辣椒碱(capsaicin)对肝癌SMMC-7721细胞迁移和侵袭的影响及可能的分子机制.方法:设立不同浓度辣椒碱组以及空白组,采用细胞计数试剂盒-8法(CCK-8)检测辣椒碱(0,25,50,75,100,150,200,250 μmol·L-1)处理肝癌SMMC-7721细胞24 h后的细胞活性;穿透小室(transwell)检测辣椒碱(0,50,75,100 μmol· L-1)的肝癌SMMC-7721细胞迁移和侵袭能力;蛋白质免疫印迹法(Western blot)检测辣椒碱(0,50,75,100 μmol·L-1)处理肝癌SMMC-7721细胞24 h后,对细胞中的E-钙黏蛋白(E-cadherin),波形蛋白(Vimentin),基质金属蛋白酶-2(matrix metalloproteinase-2,MMP-2)和(matrix metalloproteinase-9,MMP-9)蛋白表达水平的影响.结果:与空白组比较,辣椒碱(25,50,75,100 μmol· L-1)作用24 h后均对细胞存活率未产生明显影响,从150 μmol·L-1开始,随着辣椒碱浓度逐渐升高,细胞存活率逐渐下降(P＜0.01),且呈剂量依赖效应;与空白组比较,辣椒碱(50,75,100μmol·L-1)干预能显著抑制肝癌SMMC-7721细胞迁移和侵袭,且呈浓度依赖效应(P＜0.01);与空白组比较,辣椒碱(50,75,100 μmo1·L-1)干预能明显上调肝癌SMMC-7721细胞中E-cadherin蛋白表达水平(P＜0.01),下调Vimentin,MMP-2,MMP-9蛋白的表达水平(P＜0.01).结论:辣椒碱干预对肝癌SMMC-7721细胞迁移和侵袭具有抑制作用,可能与其上调肝癌SMMC-7721细胞中E-cadherin蛋白的表达,下调肝癌SMMC-7721细胞中Vimentin,MMP-2和MMP-9蛋白的表达有关.
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复方辣椒碱巴布剂基质的优选
目的:优选复方辣椒碱巴布剂的基质处方.方法:采用均匀设计方法,以黏着力为评价指标,筛选复方辣椒碱巴布剂基质中胶粘剂(聚丙烯酸钠/甲基纤维素)、赋形剂(明胶)、填充剂(高岭土)、软化剂(蓖麻油)、保湿剂(聚乙二醇400/甘油)的比例.结果:巴布剂优配比组成胶粘剂.赋形剂.填充剂-软化剂.保湿剂(8:8:4:3:5).结论:该基质具有良好的涂展性、保湿性且黏着力良好.
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辣椒碱在不同介质中的平衡溶解度及TPU膜载药性能分析
目的:测定辣椒碱在供热塑性聚氨酯弹性体(TPU)吸载的不同介质中的平衡溶解度,考察不同型号TPU膜的载药性能.方法:采用UV测定辣椒碱在乙醇、甘油、丙二醇和水中的平衡溶解度,考察其在不同温度和pH条件下的平衡溶解度变化.在此基础上,评价不同型号TPU膜在不同介质中的载药行为,并考察温度与溶液pH对膜载药性能的影响.结果:辣椒碱在50％丙二醇中平衡溶解度大,在水中小;随着温度的升高,与有机溶剂体积分数的增大,辣椒碱的平衡溶解度均呈现上升趋势.pH变化对辣椒碱在30％乙醇和50％丙二醇中的平衡溶解度有较大影响,而对其他介质中辣椒碱的平衡溶解度影响较小.TPU膜载药性能受溶液种类、温度及pH的影响,溶液中辣椒碱浓度对TPU膜载药能力影响大.结论:辣椒碱在50％丙二醇溶剂中溶解度大,其与温度呈正相关,pH会影响辣椒碱在不同溶剂中的溶解度;选择对药物有较大溶解度的溶剂,有助于TPU膜的载药.
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辣椒碱亚微乳注射剂在家兔体内的药动学评价
目的:考察并评价辣椒碱亚微乳注射剂在家兔体内的药动学行为.方法:采用HPLC测定家兔血浆中辣椒碱血药浓度,流动相甲醇-水-磷酸(68∶32∶0.1),检测波长281 nm.通过DASTM ver1.0药动学智能软件分析家兔耳缘静脉注射辣椒碱亚微乳及其水溶液的房室模型,计算药动学参数.结果:辣椒碱血药浓度在0.500～100 mg· L-1呈良好线性关系(r=0.999 7),萃取回收率96.10％ ～ 105.48％.家兔耳缘静脉注射辣椒碱亚微乳及其水溶液的药动学曲线均符合二室模型,消除半衰期分别为(48.5013±4.011 9),(15.262 5±1.888 2)min,药时曲线下面积分别为(924.09±149.80),(555.36±57.46)mg· min·L-.结论:建立的HPLC准确、灵敏,适用于辣椒碱血药浓度的测定.与辣椒碱水溶液相比,辣椒碱亚微乳能延长药物的体内半衰期,提高生物利用度.
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辣椒碱在不同介质中的平衡溶解度
测定辣椒碱在不同介质中的平衡溶解度.方法 采用HPLC测定辣椒碱在生理盐水、油酸、肉豆蔻酸异丙酯、不同体积分数乙醇、乙醇-磷酸盐缓冲液、聚乙二醇400水溶液中的溶解度.结果 随着所选用溶剂极性的降低,辣椒碱的溶解度逐渐增大；混合溶剂中半极性溶剂的比例增加,辣椒碱溶解度逐渐增大；当乙醇体积分数为40％时,辣椒碱的溶解度增加到30.4 g·L-1.结论 辣椒碱的平衡溶解度与介质的极性有关,可通过调节介质的极性,增加辣椒碱的溶解度.
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HPLC法测定辣椒精中辣椒碱和二氢辣椒碱的含量
目的 建立同时测定辣椒精中2个主要成分辣椒碱及二氢辣椒碱含量的测定方法.方法 采用高效液相色谱方法,C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),甲醇-水(70∶30)为流动相,流速为1.0mL/min,检测波长为280 nm.结果 辣椒碱及二氢辣椒碱分别在1.955～7.820μg(r=0.999 9)、2.709-7.224 μg(r=0.995 5)范围内呈良好线性关系,平均加样回收率分别为101.57%、108.87%.结论 该法简便,结果准确、可靠,可用于测定辣椒精中辣椒碱和二氢辣椒碱的含量.
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局部用辣椒碱传递体的制备及体外评价
目的:制备辣椒碱传递体,并对其质量进行评价.方法:采用高剪切分散乳化均质机制备辣椒碱传递体,并对其大小与结构、包封率、释放度及体外皮肤渗透性进行评价.结果:辣椒碱传递体结构为小单室,平均粒径150.6 nm,当脂质含量为8%时,包封率为96.7%.体外累积释放量随接受液中乙醇含量的提高而增加,不同基质大鼠腹部皮肤体外辣椒碱累积透皮量为:传递体＞霜剂、混悬液.不同种类皮肤辣椒碱累积透皮量为:小鼠>大鼠>人,人体皮肤辣椒碱累积透皮量为:表皮膜>真皮层、完整皮肤.结论:辣椒碱传递体包封率达到药典的规定(＞80%),辣椒碱传递体的确可以增加辣椒碱的皮肤透过性,皮肤种类及皮肤的不同层次影响辣椒碱传递体的皮肤透过性.
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辣椒碱-羟丙基-β-环糊精包合物制备鉴定及热力学稳定性研究
目的:制备及鉴定辣椒碱-HP-β-CD包合物,并考察辣椒碱和HP-β-CD之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法:采用饱和水溶液法制备辣椒碱-HP-β-CD包合物,以差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果:25,35,45℃下辣椒碱和HP-β-CD能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈A_L型.结论:辣椒碱-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.
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辣椒碱立方液晶纳米粒的制备及体外评价
该文主要探讨辣椒碱立方液晶纳米粒的体外透皮吸收性能,采用改良的Franz扩散池体外透皮实验技术,对辣椒碱立方液晶纳米粒及其软膏剂进行体外透皮扩散实验.实验结果表明立方液晶纳米粒制剂相对于辣椒碱软膏剂而言,无促进药物渗透作用.但立方液晶纳米粒制剂中的辣椒碱在角质层、表皮层与真皮层中的滞留量明显高于软膏剂(P＜0.01),立方液晶纳米粒作为皮肤局部给药的载体可提高作用部位的有效药物浓度,皮肤靶向性好.
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辣椒碱立方液晶凝胶的制备、表征及含量测定
目的:对辣椒碱立方液晶凝胶进行表征,建立辣椒碱高效液相含量测定方法.方法:以甘油单油酸酯为液晶材料、辣椒碱为主药,采用自乳化方法制备了辣椒碱立方液晶凝胶;用偏光显微镜及小角衍射对立方液晶凝胶进行了表征;采用高效液相测定了立方液晶凝胶中辣椒碱的含量.结果:立方液晶凝胶在偏光显微镜F视野黑暗;小角衍射显示在0.109 6,0.133 4,0.155 7,0.188 3 A-1处出现信号峰,峰位置符合q1:q2:q3:q4:= 2:3:4:6,特征峰显示其内部结构为Pn3m(Q224>).高效液相色谱法测定立方液晶凝胶中的辣椒碱线性范嗣为3.25 × 10-4～2.08×10-2g·L-1 (R2=1),平均回收率97.53%,RSD 2.9%(n=9).结论:偏光显微镜及小角衍射适宜于立方液品凝胶的表征,高效液相测定方法简便、可行.
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心理干预结合中西药治疗纤维肌痛综合征的临床观察
纤维肌痛综合征(fibromyalgia syndrome,FMS)是-种非关节性风湿病,女性多见,常见发病年龄25～45岁,临床表现为肌肉骨骼系统多处疼痛与发僵,并在特殊部位有压痛点,伴有失眠、心理障碍等神经症状.单纯的药物治疗存在一定的局限性和不良反应,笔者采用心理干预加小剂量阿米替林、辣椒碱联合治疗,观察其疗效及不良反应,现将结果报告如下.
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复方辣椒碱巴布剂镇痛作用评价
目的 考察复方辣椒碱巴布剂的镇痛作用.方法 采用小鼠热板法和扭体法疼痛模型,以阿司匹林为阳性对照药,考察复方辣椒碱巴布剂皮肤给药后对小鼠痛阈的影响.结果 复方辣椒碱巴布剂明显延长热板致痛小鼠的痛阈,减少小鼠的扭体次数.大(0.48g/kg)、中(0.24g/kg)、小剂量(0.12g/kg)的巴布剂镇痛百分率分别为70.5%、54.8%、40.4%.结论 该巴布剂具有良好的镇痛作用.
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局部用辣椒碱传递体的制备及体内外评价
目的制备辣椒碱传递体,并评价其体内外皮肤渗透性.方法采用高剪切分散乳化均质机制备辣椒碱传递体,并对其大小与结构、包封率、释放度、体外皮肤渗透性和在大鼠组织的分布进行评价.结果辣椒碱传递体结构为小单室泡囊,平均粒径150.6 nm.包封率随脂质浓度增加而增加,当脂质浓度为8%时,包封率为96.7%.体外累积释放量随接受液中乙醇浓度的提高而增加,不同基质大鼠腹部皮肤体外辣椒碱累积透皮量为:传递体＞霜剂和混悬液.不同种类皮肤辣椒碱累积透皮量为:小鼠＞大鼠＞人,人体皮肤辣椒碱累积透皮量为:表皮膜＞真皮层和完整皮肤.辣椒碱注射液对大鼠腹腔多次注射体内分布为:骨头＞血液＞皮肤＞肌肉,辣椒碱传递体大鼠腿部局部多次给药,体内分布为:骨头＞皮肤＞血液＞肌肉.结论辣椒碱传递体包封率达到药典的规定(＞80%),辣椒碱传递体可以增加辣椒碱的皮肤透过性,皮肤种类及皮肤的不同层次影响辣椒碱传递体的皮肤透过性.多次注射及局部给药,辣椒碱在骨头及肌肉的分布类似,但在血液及皮肤的分布有所不同.
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LC-MS/MS法测定兔血浆和组织中辣椒碱和二氢辣椒碱的浓度
目的:建立测定兔血浆和组织中辣椒碱(capsaicin,CAP)和二氢辣椒碱(dihydrocapsaicin,DHC)浓度的LC-MS/MS法.方法:100 μL血浆或组织样品经液-液萃取后,以乙腈-0.1％甲酸(70∶ 30)为流动相,经Agilent Extend C18柱(150mm×2.1 mm,5μm)分离,采用电喷雾电离源,以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测.用于定量分析的离子分别为m/z 306.4→m/z 137.3(CAP),m/z 308.2→ m/z 137.3(DHC)和m/z 494.0→m/z 369.1(内标格列本脲).结果:测定血浆和组织中CAP和DHC的线性范围均为0.125 ～ 50 ng·mL-1,低定量限(LLOQ)均为0.125 ng·mL-1.日内、日间精密度(RSD)均±15.0％,准确度(RE)均在±11.5％以内.结论:该方法专属性强、灵敏度高、快速,可同时测定兔血浆和组织中CAP和DHC的浓度,适用于CAP和DHC的药动学研究.
关键词： 液相色谱-串联质谱法 辣椒碱 二氢辣椒碱 药动学 组织分布 -
辣椒碱治疗关节痛的Ⅱ期临床研究
目的:评价辣椒碱软膏治疗关节痛的疗效和安全性,与外用非甾体抗炎药1%双氯芬酸二乙胺乳胶剂进行随机双盲对比验证.方法:134例有明确关节痛的患者,随机分为辣椒碱组68例和双氯芬酸二乙胺组66例,分别应用0.025%辣椒碱软膏和1%双氯芬酸二乙胺乳胶剂外涂,治疗1周.结果:辣椒碱软膏和双氯芬酸二乙胺乳胶剂均能显著降低关节疼痛,改善压痛和活动痛的程度,总有效率分别为79.10%和76.92%.辣椒碱软膏比双氯芬酸二乙胺乳胶剂起效更快.二者的耐受性均比较好.结论:辣椒碱软膏治疗关节痛有效、安全、迅速.
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辣椒碱软膏
[通用名称]capsaicin,辣椒碱[化学名称](反)-N-[(4-羟-3-甲氧基苯基)-甲基]-8-甲基-6-壬烯基酰胺
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辣椒碱-β-环糊精包合物的研制及包合常数的测定
目的：制备辣椒碱-β-环糊精包合物，考察其溶解度。方法采用共沉淀法制备包合物，用正交设计优化包合物形成的佳条件，采用相溶解度法测定包合物的表观溶解度和包合稳定常数。结果通过正交试验筛选的优条件为包合时间6 h，搅拌强度70 rpm，包合温度70℃，辣椒碱与β-环糊精质量比为1：21，溶液 pH 值为11。在25、37、45℃条件下包合物中辣椒碱的溶解度极大值分别为0.32、0.60、1.08 mg·mL-1。结论辣椒碱与β-环糊精能形成稳定的包合物，制成包合物后辣椒碱的溶解度增加。
