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辣椒碱纳米乳注射剂的制备及其体外评价
目的 研究辣椒碱纳米乳注射剂的处方和制备工艺,并对其质量进行评价.方法 以外观、粒径、包封率为指标,通过单因素试验筛选处方成分,包括油相、乳化剂、助乳化剂组成及比例,同时优化制备工艺.结果 优选得辣椒碱纳米乳处方组成为:中链脂肪酸三甘油酯:吐温80:豆磷脂:丙二醇的质量比为1.5:2.5:1.25:1.5;所制得纳米乳滴平均粒径6.16 nm,多分散系数0.307,包封率85.22%.结论 制得的辣椒碱纳米乳制备工艺简单,并符合纳米乳主要指标要求.
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辣椒碱表面活性剂泡囊处方设计
目的 研究辣椒碱表面活性剂泡囊的处方设计.方法 采用注入法制备辣椒碱表面活性剂泡囊,以包封率为评价指标,评价不同组成材料制备的辣椒碱表面活性剂泡囊.结果 得到9种辣椒碱表面活性剂泡囊处方,其平均包封率均≥75%,粒径分布为5～30 μm,平均粒径均≤10 μm.结论 本文筛选得到9种包封率较高、粒径大小理想的辣椒碱表面活性剂泡囊处方,为进一步的研究奠定了基础.
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葡聚糖微型凝胶柱测定辣椒碱柔性脂质体包封率的条件探讨
目的研究葡聚糖微型凝胶柱测定辣椒碱柔性脂质体包封率的操作条件.方法以洗脱液的紫外吸收值为指标,比较葡聚糖微型凝胶柱中的水分、离心机转速、离心时间对包封及未包封药物洗脱速度的影响.结果葡聚糖微柱采用1000 r/min,6 s离心除去3 mL的水后,加入的脂质体2000 r/min,5 min离心,一次可将脂质体泡囊(包封的辣椒碱)完全洗脱,而游离辣椒碱不被洗脱.结论采用葡聚糖微型凝胶柱测定脂质体包封率,当控制水分、离心机转速、离心时间,不仅速度快,而且葡聚糖用量少.
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辣椒碱纳米乳注射剂的溶血性与血管刺激性试验
目的 对辣椒碱纳米乳注射剂进行溶血性与血管刺激性评价.方法 采用家兔体外溶血性试验与家兔体内血管刺激性试验.结果 0.004%辣椒碱纳米乳注射剂3 h内无溶血以及无红细胞凝集反应,按20 μg/kg家兔耳缘静脉注射无血管刺激性.结论 在有效剂量下辣椒碱纳米乳注射剂无溶血及血管刺激性反应,为进一步研究提供参考.
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低刺激辣椒碱凝胶的镇痛消炎作用初探
目的 制备低刺激辣椒碱凝胶.方法 通过热板法镇痛试验、耳廓二甲苯致炎实验和皮肤刺激性实验,观察所制备的低刺激辣椒碱水剂对小鼠镇痛、消炎作用及其对家兔皮肤的刺激性.结果 发现该凝胶能有效减轻小鼠痛阀(P<0.05)和炎症(P<0.01),并具有低刺激性.结论 根据实验结果发现,该制剂既能保持辣椒碱的生物学活性,又能有效降低辣椒碱治疗过程中的刺激作用,可提高了该类凝胶在实际使用中的效果.
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辣椒的癌症"情结"
近,国外杂志J Clin Invest刊载了一篇报道,说研究者发现辣椒很可能有助于预防大肠癌.此言论对于"嗜辣族"来说,无疑是个天大的好消息.辣椒是我们生活中常见的食物和调味品,但辣椒如何能够具有那么神奇的功效呢?研究人员发现,辣椒中含有的辣椒素是起着重要作用的活性成分.辣椒素(Capsaicin)又称为辣椒碱,是辣椒属植物红辣椒的活性成分.
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辣椒碱经皮给药的研究进展
目的:为辣椒碱透皮制剂的开发和研究提供理论参考.方法:根据文献资料,综述国内、外学者关于辣椒碱透皮给药特性、影响因素及改善其透皮性能方法等方面的研究状况.结果:辣椒碱具有一定的透皮性能,但其单纯透皮不能完全达到疾病的治疗量,有必要采用一些传统方法来改善其经皮通透性;对辣椒碱透皮吸收的影响因素的实验研究,主要集中在对其药物性质及透皮制剂等方面.结论:选择将辣椒碱制备成透皮制剂,在改善其用药刺激性及发挥治疗作用方面具有广阔的前景.
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高效液相色谱荧光法测定家兔血浆中辣椒碱纳米乳的浓度及其药动学研究
目的:建立测定家兔血浆中辣椒碱纳米乳含量的方法,并考察其药动学参数.方法:采用双周期交叉试验设计,取6只家兔均分为2组,分别单剂量静脉注射辣椒碱纳米乳和辣椒碱溶液,剂量为1 mg·kg-1,给药7d后交叉给药,分别于给药后3、6、9、12、15、25、40、60、90、120 min时取血,以高效液相色谱荧光法测定其血药浓度,并计算药动学参数;色谱柱为Shimadzu VP-ODS C18流动相为甲醇-水-磷酸(85:15:0.1),激发波长为280 nm,检测波长为310 nm.结果:辣椒碱检测浓度的线性范围为0.019 74～4.934μg·mL-1(γ=0.999 5),低检测限为4.9 ng·mL-1,平均回收率为90.4%～113.8%(RSD≤10.1%);辣椒碱纳米乳和辣椒碱溶液的t1/2分别为(11.77±2.32)、(9.53±2.19)min,AUC0～∞分别为(5 311±1 324.6)、(4 909.5±1 110.4)ng·min·mL-1,Cmax分别为315.7、300.8 ng·mL-1,二者比较无显著性差异.结论:该法简便、准确、灵敏,适用于辣椒碱的血药浓度检测;辣椒碱制成纳米乳经静脉注射后基本上不影响其药动学参数.
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辣椒碱微乳动物体外、在体透皮实验
目的:研究辣椒碱微乳的体外及在体透皮性,并与辣椒碱软膏、水凝胶制剂比较.方法:取3种制剂为样品,以稳态渗透速率(Js)为考察指标,采用Franz扩散池研究3种样品经大鼠腹部皮肤的透皮性;采用封闭给药法研究辣椒碱微乳和软膏经活体新西兰大白兔腹部皮肤的透皮性.结果:辣椒碱微乳、软膏和水凝胶的体外 Js值分别为(17.54±1.10)、(2.78±0.12)、(7,35±0.51)μg·cm-2·h1;在体研究中辣椒碱微乳和软膏的Js值分别为(8.13±1.21)、(2.16±0.54)μg·cm-2·h-1.结论:辣椒碱微乳的体外、在体透皮性显著高于相应对照制剂.
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辣椒碱纳米乳的制备及大鼠透皮实验研究
目的:制备辣椒碱纳米乳并评价其透皮作用.方法:以具有两亲性的苯甲醇作油相,分别以乙醇、1,2-丙二醇和正丁醇作助表面活性剂,以三元相图确定微乳区域,以辣椒碱透皮速率为指标,用单纯形法优化处方.比较优化处方所得辣椒碱纳米乳与其乳膏和水凝胶制剂经大鼠皮肤的稳态透皮速率(Js).结果:以乙醇和1,2-丙二醇作助表面活性剂的纳米区域面积相当,均大于正丁醇的纳米乳面积.单纯形法可较准确地优化处方,优选处方辣椒碱纳米乳及乳膏和水凝胶的Js分别为17.54、2.78、7.35μg·cm~(-2)h~(-1)(P＜0.01).结论:所制备的辣椒碱纳米乳具有良好透皮作用.
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RP-HPLC法测定辣椒中辣椒碱的含量
目的:建立以反相高效液相色谱法测定辣椒中辣椒碱含量的方法.方法:色谱柱为Zorbax Eclipse XDB-C18(150 mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(45∶55,pH 2.6),流速为1.0mL·min-1柱温为40℃,检测波长为281 nm.结果:辣椒碱检测浓度在30～70 mg·L-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999);平均加样回收率为101.33%,RSD=1.57%(n=9).结论:本方法操作简便、快速,结果准确.可用于辣椒中辣椒碱的含量测定.
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3种用药方案治疗膝骨关节炎的成本-效果分析
目的:探讨不同用药方案治疗膝骨关节炎的经济效果.方法:选取膝骨关节炎共116例的临床资料,根据用药的种类分为3组,即A组塞来昔布胶囊200 mg,每日1次,疗程28 d;B组在A组基础上加用双氯芬酸二乙胺乳胶剂2支;C组在A组基础上加用辣椒碱软膏4支.按照Lysholm膝关节评分系统,评价患者治疗前、后改善情况,并进行成本一效果分析.结果:A、B、C组治疗成本分别为206.97、252.77、298.53元,总有效率分别为61.54%、71.05%、84.62%,成本-效果比分别为336.32、355.76、352.79;在A组的基础上,B组和C组增量成本-效果比分别为481.60、396.71.结论:C组较A组的总有效率有明显提高,而且获得单位效果所需成本明显低于B组.因此,C组是较为合理的用药方案.
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复方辣椒碱纳米乳中辣椒碱包封率的测定方法研究
目的:建立复方辣椒碱(Capsaicin)纳米乳中主药辣椒碱包封率的测定方法.方法:应用葡聚糖凝胶G50微型柱分离获取纳米乳,再采用HPLC测定纳米乳中的辣椒碱含量,换算包封率.结果:葡聚糖凝胶微柱获取纳米乳的平均回收率为97.98%(n=9),纳米乳中辣椒碱含量测定方法显示,在浓度5～80μg/ml浓度范围内,辣椒碱与其峰面积的线性关系良好(r=0.9994),平均回收率为98.17%(n=9),RSD=1.69%.3批样品中辣椒碱的包封率分别为83.17%、87.74%和85.26%.结论:所建方法能有效地消除其他成分对测定的干扰,可用于复方纳米乳制剂中辣椒碱包封率的测定.
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辣椒碱抑制分化因子1表达以及核转移提高骨肉瘤对顺铂敏感性
目的 研究辣椒碱对骨肉瘤细胞系中分化抑制因子1(Id1)的作用,并观察辣椒碱对骨肉瘤顺铂敏感性的影响.方法 我院病理科收集12例骨肉瘤患者肿瘤切除组织切片以及12例骨关节炎患者全膝关节置换术后废弃的骨组织,福尔马林固定后制作石蜡切片,利用免疫组化检测Id1的表达差异.顺铂与辣椒碱共同处理MG63、HOS以及143B 3种骨肉瘤细胞系后,用免疫蛋白印迹检测Id1以及与Id1表达有关的磷酸化p65(p-p65)以及磷酸化Smad1/5(p-Smad1/5)表达改变;免疫荧光检测Id1表达部位;流式细胞学检测细胞凋亡程度.结果 骨肉瘤表达高水平Id1;顺铂能介导骨肉瘤细胞株Id1表达上调(P＜0.05)以及Id1入核;辣椒碱通过抑制p65以及Smad1/5磷酸化抑制Id1蛋白表达(P＜0.05);联合应用辣椒碱能抑制顺铂引起Id1入核(P＜0.05)并加强凋亡效果(P＜0.05).结论 辣椒碱能通过抑制顺铂介导的骨肉瘤Id1上调以及核转移,加强顺铂介导骨肉瘤细胞凋亡效果,可作为潜在的化疗辅助药物.
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辣椒碱对离体蟾蜍坐骨神经动作电位的影响
目的 探讨辣椒碱对坐骨神经动作电位传导阻滞的作用.方法 观察辣椒碱溶液对蟾蜍离体坐骨神经复合动作电位的振幅和传导速度的影响.结果 0.125％,0.20％,0.25％3种浓度的辣椒碱溶液均使坐骨神经复合动作电位的振幅变小(P＜0.01),传导速度变慢(P＜0.01),并终使坐骨神经动作电位消失.结论 辣椒碱能阻滞神经动作电位的传导.
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辣椒碱膜剂镇痛作用的研究
目的:评价辣椒碱膜剂(LM)的镇痛作用及皮肤刺激性.方法:以无水乙醇为溶剂,大豆磷脂、维生素E和胆酸钠为成膜材料制备LM;采用热板法和福尔马林法评价LM的镇痛作用;用家兔皮肤评价LM的皮肤刺激性.结果:按12.5 mg/kg、25 mg/kg剂量分别给药,LM的镇痛作用显著高于辣椒碱乙醇溶液,P＜0.01;LM对皮肤的刺激性显著低于辣椒碱乙醇溶液.结论:LM对热刺激和炎症引起的疼痛具有显著的镇痛作用;大豆磷脂和胆酸钠能显著提高辣椒碱的镇痛作用,同时显著减轻辣椒碱对皮肤的刺激性.
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辣椒碱的药理作用研究进展
目的:综述辣椒碱的主要药理作用.方法:查阅近年来国内外杂志中发表的关于辣椒碱的文献,对辣椒碱的主要药理作用及其可能的作用机制进行分析、总结.结果:辣椒碱具有消炎镇痛、心血管保护、抗癌以及消化系统保护等药理作用.结论:辣椒碱的药理作用比较广泛,是一个有发展潜力的小分子实体,在新药开发方面具有更加深入研究和探索的价值.
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辣椒碱影响高脂餐小鼠胆囊结石形成及其机制研究
目的 本研究旨在建立高脂高胆固醇饮食诱发的C57BL/6小鼠胆囊胆固醇结石动物模型,并在此基础上研究辣椒碱对胆囊胆固醇结石小鼠模型的预防作用和分子机制.方法 将30只C57BL/6小鼠随机分为3组:对照组用基础饲料喂养、模型组用致石饲料喂养、治疗组用致石饲料+辣椒碱(0.015％)喂养.8周后观察各组小鼠成石率,结合胆囊病理切片法,并通过免疫组化检测胆囊中COX-2、MUC5AC和TRPV1,肝脏中CYP7A1、HMG-CoA还原酶和TRPV1的表达.结果 3组小鼠成石率分别为0％、100％和20％.相对于对照组,COX-2及MUC5AC在模型组中的表达明显增强,而TRPV1的表达明显降低,经辣椒碱治疗后,COX-2及MUC5AC在模型组中的表达明显降低,而TRPV1的表达明显增强.肝脏组织CYP7A1及TRPV1的表达在模型组中明显降低,而HMG-CoA还原酶的表达明显升高,在治疗组中肝脏组织CYP7A1及TRPV1的表达明显升高,而HMG-CoA还原酶的表达明显降低.结论 辣椒碱对高脂饮食诱导的C57BL/6小鼠胆囊胆固醇结石形成具有预防作用,主要是通过激活TRPV1,并通过调节胆囊中免疫炎症因子COX-2的表达量并减少MUC5AC分泌及调节肝脏中CYP7A1和HMG-CoA还原酶等胆固醇代谢关键的基因以实现的.
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辣椒碱促进结肠癌转移的实验研究
目的 探讨辣椒碱对结肠癌的转移能力的影响以及辣椒碱产生次效果的生物机制.方法 采用MTT法确定辣椒碱对SW480的适药物浓度.通过划痕、Transwell、基质胶检测辣椒碱对SW480的迁移能力的影响.采用免疫印迹法检测EMT、PI3K、STAT3标志蛋白的变化.结果 辣椒碱增强了SW480的迁移和浸润能力,能促进SW480细胞中VEGF、Vi-mentin、MMP-2、MMP-9的表达.结论 辣椒碱对结肠癌的转移有促进作用.
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辣椒碱多囊脂质体的制备及在大鼠体内的药动学研究
目的 制备辣椒碱多囊脂质体,并考察其包封率和在大鼠体内的药动学.方法采用复乳法制备辣椒碱多囊脂质体、单因素筛选处方,并考察大鼠sc辣椒碱多囊脂质体后的体内药动学.结果制备的辣椒碱多囊脂质体的外观圆整,大小均匀,包封率为71.9%±3.8%,平均粒径为8.1 μm.大鼠sc辣椒碱多囊脂质体后,与辣椒碱溶液相比,Cmax分别为405.72±53.87、804.06 +108.17 ng·mL-1；AUC0-t为16.7836±2.8541、3.7622±0.6651 μg·h·mL-1；消除时间分别为32.31±2.64、3.23±0.34 h,72 h时血浆中仍可检测到药物.结论采用复乳法可成功将脂溶性药物辣椒碱载入多囊脂质体中,大鼠体内的药动学研究显示有明显的缓释特征.
