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舒心口服液的定性鉴别
本文采用薄层层析法对复方中药制剂舒心口服液中的附子、丹参、川芎、蟾酥等4味药进行定性鉴别,方法简便结果准确.
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采集加工方法对蟾酥质量的影响
本文详细介绍了采集蟾酥的时间、方法及使用的工具对蟾酥质量的影响,并阐述了加工方法中过滤用制品、制成品的形状、干燥的方法以及干燥用托盘的材质等对蟾酥中有效成分蟾毒二烯内酯含量影响.建议生产部门好采用黄铜材质的盘子、105℃加热干燥或冷冻干燥等方法,以提高蟾酥的质量.
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中药蟾酥在人工流产手术中麻醉作用的研究
本站自1998年5月～2001年12月对360例人工流产对象采用蟾酥提取液或利多卡因表面麻醉,作了全面的对照观察,将观察结果报告如下.
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蟾酥外用治疗癌痛的研究进展
癌性疼痛不仅在肉体上,而且在精神上对病人造成巨大的折磨痛苦,它一直是困扰医生和肿瘤患者的难题.WHO推广的三阶梯止痛法可使80%-90%的病人解除痛苦,但同时又产生了不同程度的副反应,比如恶心呕吐、食欲不振、头晕、嗜睡、乏力等.中医药外用治疗恶性疼痛疗效确切,起效快,副作用小,值得进一步研究和推广.尤其蟾酥制剂在临床治疗癌性疼痛上应用非常广泛.
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蟾酥的高效液相指纹图谱研究
目的 建立评价蟾酥饮片质量优劣的指纹图谱分析方法.方法 采用高效液相色谱法,Allitma反相C18色谱柱(250mm×4.6mm,5.0μm),流动相为0.1％甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,检测波长为296nm,流速0.7ml/min,柱温为30℃.用指纹图谱相似度评价软件计算相似度.结果 该方法精密度、重现性、稳定性和各共有峰相对保留时间RSD均小于5％,各产地样品的相似度大于95％.结论 用蟾酥高效液相指纹图谱分析法,可较全面地反映蟾酥饮片的内在质量,可用于蟾酥饮片的质量控制.
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辨证施治在降低中成药毒、副反应中的作用
近年来有关中成药及中药制剂的毒、副反应问题屡见报道，还可偶见致残致死的报告。人们总把其原因归结在药物的有毒成份上，如六神丸中的蟾酥，牛黄解毒片中的雄黄等。……
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蟾酥的化学成分
目的:研究蟾酥的化学成分,为蟾酥的资源综合利用提供依据.方法:使用正向硅胶,二醇基硅胶,RP-18及LH-20羟丙基葡聚糖凝胶等材料从蟾酥的石油醚、乙酸乙酯、丙酮和甲醇提取部位进行分离纯化,通过理化性质及1D (1H,13C)和2D-NMR(COSY,NOESY,HSQC,HMBC)波谱分析鉴定其化合物的结构.结果:分离纯化得到12个化合物,分别鉴定为isobufalin methyl ester(1),华蟾毒它灵(2),蟾毒灵(3),远华蟾毒精(4),蟾毒它灵(5);蟾毒色胺类为5-hydroxy-N-acetyhryptamine(6),hippophamide(7),其他类为正十五烷酸(8),4,4'-二苯甲烷二氨基甲酸甲酯(9),obtucarbamate A(10),邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(11),邻苯二甲酸二异辛酯(12).结论:化合物1为新的天然产物,化合物6～8,10,12为首次从蟾酥中分离得到.
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温度、光照及pH对蟾酥提取液中指标成分稳定性的影响
目的:考察温度、光照及pH对蟾酥提取液中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、总蟾毒色胺稳定性的影响.方法:采用HPLC测定蟾酥提取液中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量,检测波长296 nm,流动相乙腈-水(58∶42);利用UV测定蟾酥提取液中总蟾毒色胺的含量,检测波长559 nm.分别考察高温(60,40 ℃),强光照射[(4 500±500) Lx]及不同pH(40℃,pH分别为4.32,4.99,5.73,6.47,6.97,7.75)条件下蟾酥提取液放置0,5,10 d后华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、总蟾毒色胺的含量变化.结果:60 ℃条件下放置10 d后3种指标成分降解率均＞5％;40℃及(4 500±500) Lx条件下华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的降解率均＜5％;总蟾毒色胺在上述条件下的降解率均＞5％.华蟾酥毒基、脂蟾毒配基、总蟾毒色胺分别在pH 5.73,6.47,6.47时降解慢.结论:蟾酥提取液中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基受高温及强光照射的影响较小,总蟾毒色胺受高温及强光照射的影响较大;pH是影响蟾酥提取液中3种指标成分稳定性的主要因素,不同pH条件对3种指标成分的稳定性有不同程度的影响.
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复方蟾酥缓释滴丸的制备及其体外释放性能考察
目的:根据蟾酥有效成分难溶于水、血药浓度波动大、易产生毒副作用等特点,将蟾酥与灵芝联合应用后制成复方蟾酥缓释滴丸,以改善蟾酥的副作用.方法:以聚乙二醇4000(PEG4000)和硬脂酸为基质,利用熔融法制备复方蟾酥缓释滴丸.以滴丸滴制情况为指标,采用单因素试验考察滴丸成型因素.以圆整度、丸重差异及释放度为指标,采用正交试验优化复方蟾酥缓释滴丸的制备工艺.结果:佳制备工艺为药物-基质(1∶2),PEG4000-硬脂酸(5∶1),熔融温度80℃,滴距8 cm,冷凝液管口温度50 ～5℃;缓释滴丸在体外释放达12 h,符合Ritger-Peppas方程模型.结论:优选的复方蟾酥缓释滴丸制备工艺稳定可行,能够使蟾酥的血药浓度波动降低、毒副作用减少,符合临床治疗需要.复方蟾酥缓释滴丸的释放更接近于non-Fickian扩散,其释药机制为扩散和骨架溶蚀两者的结合.
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蟾酥对伤寒杆菌体外抑菌作用研究
蟾酥是蟾蜍皮肤腺及耳后腺中的白色分泌液,含有大量的蟾蜍色胺、5-羟色胺、5-甲基-5-羟色胺[1],能够杀死微生物防御天敌,其中起主要毒性作用的是蟾蜍配基B和蟾蜍毒素[2].本研究采用纸片琼脂扩散法观察了蟾酥对伤寒杆菌的抑制作用.
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蟾酥液对家兔血糖的影响
蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蛛Bufo bufo gargarizaas Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液.蟾酥含有多种活性成分,具有多种药理作用.临床应用也比较广泛,具有解毒、消肿、强心、止痛等功效.目前对蟾酥的研究和应用越来越引起人们的广泛重视,特别是对其成分及药理的研究十分活跃.本研究观察了不同浓度蟾酥液对家兔血糖的影响.
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产地对蟾酥药材质量的影响
目的:建立蟾酥药材质量分析方法,并分析产地对其有效成分的影响.方法:以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基为对照,采用薄层色谱法和高效液相色谱法进行分析和含量测定.结果:不同产地蟾酥药材所含成分类型基本相似,但在成分含量上存在明显的差异,以脂蟾毒配基含量变化为明显,其中产地山东的蟾酥的华蟾酥毒基和脂蟾毒配基含量基本高;成分差异在薄层色谱图谱中主要表现在斑点2(脂蟾毒配基)、斑点3(华蟾酥毒基)、斑点4、斑点6和斑点9上,在高效液相图谱中表现在3,4,6,7,8,9,14,15号峰上,且还可以看出7,8号峰的含量与14号(华蟾酥毒基)、15号(脂蟾毒配基)峰含量可能存在相关性.结论:不同产地蟾酥药材存在明显质量差异;本文方法稳定可行,重现性和专属性好,可用于蟾酥鉴别及质量分析.
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正交法对蟾酥提取工艺影响研究
目的:采用正交法探索蟾酥佳提取工艺.方法:通过L9(34)正交试验法,以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基为指标成分,考察乙醇浓度、提取时问、提取次数、提取温度对提取效果的影响.结果:各因素影响大小为:乙醇浓度A>提取次数C>提取时间B>提取温度D,乙醇浓度影响大,温度影响小.确定蟾酥佳醇提工艺为用80%乙醇在70℃下提取2次、每次90min.结论:乙醇浓度、提取次数、提取时间、提取温度对蟾酥醇提工艺存在一定的影响,特别是乙醇浓度,为蟾酥乙醇炮制工艺的深入研究提供依据和良好的基础.
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蟾酥对豚鼠离体心脏的毒性作用和物质基础研究
目的:研究蟾酥对豚鼠离体心脏的毒性作用和其物质基础.方法:通过Langendorff灌流研究蟾酥对豚鼠离体心脏的毒性作用,HPLC测定灌流后心脏中蟾蜍甾烯的含量.结果:蟾酥诱导豚鼠离体心脏出现房室传导阻滞、室速、室颤多种心律失常现象.当给药量累积达(60±11.5)μg时致其停跳.采用HPLC在灌流心脏中测到9种蟾蜍甾烯类化合物,其与心脏亲和力增加的顺序为:沙蟾毒精＞蟾毒灵＞远华蟾毒配基＞嚏根草苷元＞日蟾毒它灵＞华蟾毒灵＞蟾毒它灵＞脂蟾毒配基＞去乙酰蟾毒它灵.结论:蟾酥对豚鼠心脏具有显著毒性,其物质基础可能是脂蟾毒配基、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒灵等9种蟾蜍甾烯类化合物.
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不同产地及蟾蜍品种来源蟾酥华蟾酥毒基和脂蟾毒配基测定与比较
目的:考察新的药源产地和动物品种对蟾酥质量的影响.方法:HPLC检测产自江苏、安徽、河南、内蒙、吉林的中华大蟾蜍,产自黑龙江、吉林的花背蟾蜍,产自四川的华西蟾蜍之蟾酥华蟾酥毒基和脂蟾毒配基含量.结果:从蟾酥毒基和脂蟾毒配基总量来看,来自于中华大蟾蜍(7％-12％)和花背蟾蜍(7％-8％)样本两种成分总含量绝大多数都达到的《中华人民共和国药典》标准(6％),华西蟾蜍含量较低(2％-4％);总含量以江苏高(11％-12％),其他地区次之(7％-9％);此外花背蟾蜍脂蟾毒配基与华蟾酥毒基比例明显高于中华大蟾蜍,而华西蟾蜍则相反.结论:在蟾酥采集中需考虑华蟾酥毒基和脂蟾毒配基含量的差别,以保证药物的质量和临床疗效.
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蟾酥中3种蟾毒配基组合物的表观溶解度和表观油水分配系数的测定
目的:测定蟾酥中3种蟾毒配基组合物的表观溶解度和表观油水分配系数.方法:采用高效液相色谱法测定了蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的表观溶解度,采用摇瓶法测定了RBG,CBG,BL的表观油水分配系数.结果:37℃,pH 7.0时,蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的表观溶解度均为大值,分别是76.29,51.85,32.76μg·mL-1,总溶解度为160.9μg·mL-1.在偏酸和偏碱性条件下,三者均有不同程度的降解.RBG,CBG,BL在不同pH条件下各自log P值差别不大,pH对RBG,CBG,BL的油水分配系数影响不显著,三者的油水分配系数均较大,为典型的疏水性产物,三者的疏水性大小顺序为RBGBLCBG.结论:蟾酥中3种蟾毒配基组合物中RBG,CBG,BL的水溶性差,疏水性极强,应考虑加入表面活性剂增溶,以利于注射制剂的成型.
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星点设计-效应面法优化蟾酥固体脂质纳米粒制备工艺
目的:优化蟾酥固体脂质纳米粒的制备工艺.方法:以冷却-匀质法制备固体脂质纳米粒,以平均粒径、包封率、载药量及总评"归一值"为评价指标,采用星点设计考察辅料山榆酸甘油酯用量、注射用大豆磷脂用量、泊洛沙姆188用量3因素对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取佳工艺条件进行预测分析.结果:从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得蟾酥固体脂质纳米粒的平均粒径为71.5 nm,包封率为92.45%,载药量为5.26%.结论:优选的蟾酥固体脂质纳米粒制备工艺稳定可行,包封率高,可用于生产.
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蟾酥β-环糊精包合物的制备工艺
目的:研究蟾酥β-环糊精包合物的制备工艺.方法:采用均匀设计法筛选优化出佳制备条件,在此条件下分别采用5种不同的包合方法制备蟾酥β-环糊精包合物.结果:采用球磨法制备蟾酥β-环糊精包合物,优于其他几种制备方法,其蟾毒配基类化合物的包合率达85.42%.结论:在本实验考察范围内,球磨法为佳制备方法.
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中华大蟾蜍蟾酥中蟾毒内酯类化学成分研究
采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、制备型高效液相等方法从蟾酥的二氯甲烷萃取部位中分离得到12个蟾毒内酯类化合物,根据化合物的理化性质和波谱数据分别鉴定为脂蟾毒配基(1)、蟾蜍它灵(2)、去乙酰华蟾蜍精(3)、19-氧去乙酰华蟾蜍它灵(4)、华蟾蜍它灵(5)、1β-羟基蟾蜍灵(6) 、12α-羟基蟾蜍灵(7)、蟾蜍它里灵(8)、嚏根草配基(9)、远华蟾蜍精(10)、嚏根草醇(11)及华蟾蜍精-3-辛二酰甲酯(12).化合物7和12为首次从蟾酥中分离得到,且为新天然产物.
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蟾蜍类药材中吲哚生物碱和蟾毒配基类成分的含量
目的:建立蟾蜍类药材中吲哚生物碱和蟾毒配基类成分的HPLC含量测定法,并对蟾酥、蟾皮、蟾衣中2类成分进行分析.方法:吲哚生物碱类,Nucleosil C18柱,乙腈-0.5％磷酸二氢钾溶液(6∶94,磷酸调pH 3.2)为流动相,流速0.8 mL·min -1,检测波长275 nm,柱温30℃；蟾毒配基类,Alltima C18柱,乙腈(A)-0.3％乙酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0～ 15 min,28％～54％A;15 ～35 min,54％A),流速0.6 mL· min-1,检测波长296 nm,柱温30℃.结果:五羟色胺、N-甲基五羟色胺、N,N-二甲基五羟色胺、N,N,N-三甲基五羟色胺、蟾蜍噻咛依次在0.079 6～0.796,0.097 2 ～1.945,0.074 4 ～0.744,0.103～2.05,0.067 2 ～0.672μg线性关系良好；五羟色胺和N-甲基五羟色胺的平均加样回收率依次为98.6％和91.3％；日蟾毒它灵、蟾毒它灵、蟾毒灵、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基依次在0.00483 ～0.614,0.007 9 ～ 1.006,0.007 95 ～ 1.016,0.009 7 ～ 1.24,0.009 6～1.22 μg线性关系良好；平均加样回收率依次为101.6％,102.5％,101.0％,99.1％,98.9％.结论:蟾酥中吲哚生物碱和蟾毒配基类成分含量均较高,蟾皮中含量次之,蟾衣中含量低甚至检测不到.
