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去甲斑蝥素立方液晶纳米粒制备及体外释放度研究
目的:探讨去甲斑蝥素立方液晶纳米粒的制备工艺.方法:采用不同方法制备去甲斑蝥素立方液晶纳米粒,紫外分光光度法测定药物包封率及体外释放度.结果:利用乳化法制备的立方液晶具有较好的包封率,粒径在140nm左右,粒度分布均匀,稳定性良好.结论:采用乳化法制备立方液晶纳米粒简便可行,去甲斑蝥素立方液晶具有良好的缓释作用.
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辣椒碱立方液晶纳米粒的制备及体外评价
该文主要探讨辣椒碱立方液晶纳米粒的体外透皮吸收性能,采用改良的Franz扩散池体外透皮实验技术,对辣椒碱立方液晶纳米粒及其软膏剂进行体外透皮扩散实验.实验结果表明立方液晶纳米粒制剂相对于辣椒碱软膏剂而言,无促进药物渗透作用.但立方液晶纳米粒制剂中的辣椒碱在角质层、表皮层与真皮层中的滞留量明显高于软膏剂(P＜0.01),立方液晶纳米粒作为皮肤局部给药的载体可提高作用部位的有效药物浓度,皮肤靶向性好.
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冬凌草甲素植烷三醇立方液晶纳米粒的制备和体外研究
目的 冬凌草甲素水溶性差,生物半衰期短,生物利用度低,制备冬凌草甲素立方液晶纳米粒,提高其溶解度,延长药物作用时间.方法 以新型液晶材料植烷三醇,结合丙二醇-泊洛沙姆407-水为体系,在1.2×105 kPa高压均质9次条件下,制备植烷三醇立方液晶纳米粒.利用偏光显微镜、小角X射线散射、冷冻透射电镜等对其进行表征.结果 测得纳米粒的平均粒径为(225.9±5.6)nm,平均电位为(-14.0±2.1)mV,包封率为(86.6±1.5)％,载药量为(3.69±0.06)mg·g-1,冬凌草甲素的溶解度提高了5.2倍,小角X射线散射证实立方液晶纳米粒为双菱形晶格结构(Pn3m).释药模型拟合结果表明,体外释放曲线符合Higuchi方程,y=16.945 0t0.5+2.484 0(r2=0.997 2).结论 制备的立方液晶纳米粒释放机制以扩散为主,能持续缓释24 h.
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液晶纳米粒作为药物载体的研究进展
液晶纳米粒是由一定浓度的两亲性脂质在水中自组装分散形成的纳米粒,具有生物相容性高、生物黏附性好、载药量大等优点,其独特内部结构能够包封不同性质的药物,适合多种给药途径.液晶纳米粒作为一种新型药物载体在药物递送方面显示出广阔的应用前景.笔者对液晶纳米粒的形成,制备工艺,表征及其作为载药体的应用予以归纳和总结,为液晶纳米粒的进一步研究提供参考.
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立方液晶纳米粒在MDCK-MDR1细胞模型中的摄取及摄取机制研究
[目的]考察MDCK-MDR1细胞对立方液晶纳米粒的摄取及摄取机制.[方法]以钙黄绿素为标准荧光物质制备液晶纳米粒.采用流式细胞仪检测不同时间点MDCK-MDR1细胞内荧光强度,比较细胞对钙黄绿素、钙黄绿素液晶纳米粒摄取的差异;采用不同抑制剂(非律平、细胞松弛素D、氯丙嗪、2-D-去氧葡萄糖)与钙黄绿素液晶纳米粒共同孵育后,流式细胞仪测定胞内荧光强度,判断MDCK-MDR1细胞摄取液晶纳米粒的通路.[结果]摄取2 h内,立方液晶纳米粒不仅可以增加MDCK-MDR1细胞对钙黄绿素的摄取也可改变细胞的摄取行为.经氯丙嗪、2-D-去氧葡萄糖孵育的细胞胞内荧光含量低,差异有统计学意义(P<0.05).[结论]立方液晶纳米粒可增加MDCK-MDR1对钙黄绿素的摄取,摄取途径为能量依赖网格蛋白介导的主动内吞.
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丹酚酸B立方液晶纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收
[目的]以丹酚酸B(sal B)为模型药物制备立方液晶纳米粒,并对其大鼠在体肠吸收进行考察.[方法]采用高压均质法制备丹酚酸B立方液晶纳米粒,以粒径、包封率为指标进行处方优化;透射电镜观察其形态;单向灌流法考察其大鼠在体肠吸收.[结果]纳米粒平均粒径为(172.2±5)nm,Zeta电位为(-14.8±2)mV,包封率为(38.6±3)％.肠吸收实验表明丹酚酸B溶液与纳米粒在全肠段均有吸收,且在十二指肠吸收好,纳米粒的大鼠小肠吸收优于丹酚酸B溶液(P＜0.05).[结论]丹酚酸B立方液晶纳米粒能够促进其在大鼠小肠的吸收.
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正交设计及星点设计－效应面法优化立方液晶纳米粒工艺的比较研究
目的：比较正交设计和星点设计两种实验优化方法在制备立方液晶纳米粒中的应用，以期对两种试验优化方法进行合理的应用。方法以植烷三醇（ Phytantriol，PYT）为载体材料，洛泊沙姆F127为稳定剂，通过高速剪切和超声粉碎制备立方液晶纳米粒。通过Mintab14软件探究时间和功率对液晶的温度、粒径、Zeta电位的影响，从而对两种优化方法进行选择应用。结果对正交设计实验结果进行多重线性回归分析，除温度外，粒径和Zeta电位绝对值回归分析的P值均较大，预测性不好；星点设计对实验结果进行多重线性回归分析和二项式回归分析，结果显示二项式回归分析较多重线性回归分析结果好，且实验预测性较好。结论星点设计相对正交设计在立方液晶纳米粒工艺优化中表现出更好的选择性。
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星点设计效应面法优化黄芩苷立方液晶纳米粒提取工艺的研究
目的 采用星点设计效应面法优化黄芩苷立方液晶纳米粒(BCA-CLN)的处方.方法 采用透射电镜(TEM)观察形貌;以粒径、包封率为评价指标,考察黄芩苷(BCA)加入量、单油酸甘油酯用量和F127用量对(BCA-CLN)性质的影响;根据归一值的佳数学模型描绘效应面,选择佳处方,并进行预测分析.结果 黄芩苷立方液晶纳米粒呈类球形,三个影响因素和总评归一值之间存在定量关系.优选的处方范围为BCA用量为80 ～ 90 mg,GMO用量为6.5～7g,F127用量为600～800 mg.结论 采用星点设计效应面法优化黄芩苷立方液晶纳米粒制备工艺,预测性良好.
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辣椒素立方液晶纳米粒对瘢痕形成的影响
目的 研究辣椒素立方液晶纳米粒对瘢痕形成的影响.方法 构建大鼠背部皮肤增生性瘢痕模型,大鼠随机分为A、B、C、D四组,每组8只.分别给予生理盐水、辣椒素水溶液、空白立方液晶纳米粒、辣椒素立方液晶纳米粒外敷处理,每天定时定量外敷给药,实验第20天比较各组的愈合率差异.实验第30天,切取瘢痕组织进行染色处理观察组织学差异.结果 A、B、C三组的总体愈合率不全相等(P<0.05),B组与A、C组的愈合率差异有统计学意义(P<0.05),A组与C组之间的愈合率差异无统计学意义(P>0.05).B、C、D三组的总体愈合率不全相等(P<0.05),D组与B、C组之间的愈合率差异有统计学意义(P<0.05).与其他组相比,D组组织愈合速度快、成纤维细胞数量少且排列规则、Ⅰ型胶原纤维较多见、血管和腺体生成与正常组织接近.结论 辣椒素立方液晶纳米粒能有效抑制皮肤增生性瘢痕的形成.
