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酮洛芬传递体的制备及质量评价
目的:研究酮洛芬(KPF)传递体的处方,并对其质量进行评价.方法:采用薄膜分散法制备KPF传递体,以包封率和粒径为指标,运用正交设计法进行处方优化,并对其质量进行评价.结果:制备的KPF传递体为圆形,包封率和粒径分别为84.7%和82.3 nm;4℃下可稳定存放30 d,KPF传递体变形性高且皮肤刺激性小.结论:传递体适合作为KPF经皮给药载体,正交设计法可用于KPF传递体的处方优化.
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脂质体及传递体的研究概况
本文介绍了脂质体的结构、制备和作用特点以及一种新型的经皮给药载体-传递体,比较了传递体与脂质体的优缺点,并对传递体制备、性质进行了综述,提出了对传递体的展望.
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马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的制备与性质研究
目的 应用复合磷脂传递体技术以改善马钱子优化总生物碱的药剂学性质和透皮吸收效果.方法 通过除去总生物碱中的大部分士的宁得到马钱子优化总生物碱.采用硫酸铵梯度法制备了马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体,以包封率为指标确定了其优磷脂组成.以相应的单一磷脂传递体为对照,比较了马钱子总生物碱复合磷脂传递体药剂学性质以及体外透皮吸收性质.采用DSC和分子模拟研究考察了复合磷脂的相互作用规律.结果 优化后,马钱子总生物碱中马钱子碱与士的宁的比值从1∶1.8改变为2.7∶1,LD50比优化前提高了4.8倍.通过包封率考察确定SPC∶DPPC=4∶6为佳复合磷脂组成.与单一磷脂传递体相比,马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质和体外透皮吸收效果显著提高.结论 马钱子优化总生物碱复合磷脂传递体的药剂学性质与透皮吸收性能优于单一磷脂传递体.
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星点设计-效应面法优化天山雪莲传递体制备处方
目的:优化天山雪莲传递体的处方.方法:注入-高剪切分散法制备天山雪莲传递体,以绿原酸和芦丁包封率、载药量、传递体平均粒径及归一化值为评价指标,以磷脂浓度、药脂比(质量比)、油水相体积比为考察因素,星点设计-效应面法优化处方,实验结果进行多元线性和二项式非线性方程拟合,效应面法确定佳处方配比.结果:二项式是描述各指标与因素之间的佳模型.以绿原酸为指标的包封率83.44％,载药量4.65％；以芦丁为指标的包封率70.69％,载药量3.94％,载药传递体平均粒径154.6 nm,理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性.结论:星点设计-效应面优化法筛选天山雪莲传递体是一种简便、可行的实验设计方法.
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局部用辣椒碱传递体的制备及体外评价
目的:制备辣椒碱传递体,并对其质量进行评价.方法:采用高剪切分散乳化均质机制备辣椒碱传递体,并对其大小与结构、包封率、释放度及体外皮肤渗透性进行评价.结果:辣椒碱传递体结构为小单室,平均粒径150.6 nm,当脂质含量为8%时,包封率为96.7%.体外累积释放量随接受液中乙醇含量的提高而增加,不同基质大鼠腹部皮肤体外辣椒碱累积透皮量为:传递体＞霜剂、混悬液.不同种类皮肤辣椒碱累积透皮量为:小鼠>大鼠>人,人体皮肤辣椒碱累积透皮量为:表皮膜>真皮层、完整皮肤.结论:辣椒碱传递体包封率达到药典的规定(＞80%),辣椒碱传递体的确可以增加辣椒碱的皮肤透过性,皮肤种类及皮肤的不同层次影响辣椒碱传递体的皮肤透过性.
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3种药物传递体的制备及其包封率、体外释放的比较研究
目的:通过对不同药物所制得传递体的包封率和体外释放差异的探讨,找出药物性质对传递体包封率和体外释放影响的规律.方法:采用相同的原料和方法制备了秋水仙碱(CLC)、硫酸长春新碱(VCR)和盐酸米托蒽醌(DHAD)的传递体(CLC-T,VCR-T,DHAD-T)并测定包封率,探讨了药物的溶解性、分子质量和电性等与包封率的关系;进行传递体体外释放实验,比较不同药物传递体体外释放的差异.结果:VCR和DHAD属于亲脂性或亲水性强、分子质量大和带正电荷的药物,所得传递体的包封率高,而CLC属于两亲性的、分子质量小和不带电荷的药物,所得传递体的包封率很低;由于DHAD有插膜作用,DHAD-T的体外释放明显较VCR-T缓慢.结论:在制备传递体时,应选择亲脂性或亲水性强、分子质量大和与膜带相反电荷的药物,否则不容易制备成传递体.药物与传递体之间的相互作用是影响传递体体外释药速率的因素之一.
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硫酸长春新碱传递体的制备及其离体透皮研究
目的:筛选制备硫酸长春新碱传递体(VCR-T)的佳工艺,预测其作为VCR新制剂的可行性.方法:采用干膜超声法通过正交试验优化制备工艺;激光散射粒径分析仪测量粒径及其分布,透射电镜观察形态,HPLC测定包封率;改良的Franz扩散池进行体外透皮试验.结果:优处方及工艺:卵磷脂∶去氧胆酸钠为70∶20,载体∶VCR为45∶10;pH 7.3,水合30 min;制备的硫酸长春新碱传递体为淡黄色透明胶体溶液,平均粒径94 nm,外形圆整光滑,分布均匀,包封率为90%;以零级速率透过皮肤,24 h累积透皮吸收率为63.8%.结论:VCR-T有望成为VCR临床给药的一种新给药系统.
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马钱子碱传递体的体外透皮与促渗性质研究
制备马钱子碱脂质体和传递体,对其药剂学性质进行表征,并比较其体外透皮性质.采用硫酸铵梯度法制备马钱子碱脂质体和传递体,考察其粒径、包封率和变形性等药剂学性质;采用改良Franz扩散池,以大鼠皮肤为透皮屏障,比较不同处方的脂质体和传递体的体外透皮性质.结果显示,马钱子碱脂质载体的粒径在100 ～ 150 nm,粒径分布比较均一;马钱子碱复合磷脂传递体较大豆磷脂传递体的包封率有显著提高;复合磷脂传递体的变形性分别是大豆磷脂(SPC)脂质体和传递体的2.09,1.76倍,马钱子碱复合磷脂传递体的稳态透皮速率分别是SPC脂质体和传递体的3.43,1.41倍;马钱子碱与复合磷脂空白传递体的物理混合物组的稳态透皮速率是溶液组的2.20倍,复合磷脂浓度对空白传递体的促渗效果有影响.与脂质体相比,传递体可以提高马钱子碱的透皮速率,而复合磷脂技术可以改善传递体膜结构的相形为,进一步提高传递体的变形性和透皮速率;空白传递体对马钱子碱的透皮吸收有很好的促进作用.
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脂质体促进药物透皮吸收的研究进展
脂质体透皮吸收给药是一种很有发展前途的给药方式.近年来,为了提高经典脂质体的透皮吸收功能,在此基础上进行了透皮机制、制备材料和方法等研究,从而发挥脂质体作为药物优良载体与促进透皮吸收的完美结合.
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局部用辣椒碱传递体的制备及体内外评价
目的制备辣椒碱传递体,并评价其体内外皮肤渗透性.方法采用高剪切分散乳化均质机制备辣椒碱传递体,并对其大小与结构、包封率、释放度、体外皮肤渗透性和在大鼠组织的分布进行评价.结果辣椒碱传递体结构为小单室泡囊,平均粒径150.6 nm.包封率随脂质浓度增加而增加,当脂质浓度为8%时,包封率为96.7%.体外累积释放量随接受液中乙醇浓度的提高而增加,不同基质大鼠腹部皮肤体外辣椒碱累积透皮量为:传递体＞霜剂和混悬液.不同种类皮肤辣椒碱累积透皮量为:小鼠＞大鼠＞人,人体皮肤辣椒碱累积透皮量为:表皮膜＞真皮层和完整皮肤.辣椒碱注射液对大鼠腹腔多次注射体内分布为:骨头＞血液＞皮肤＞肌肉,辣椒碱传递体大鼠腿部局部多次给药,体内分布为:骨头＞皮肤＞血液＞肌肉.结论辣椒碱传递体包封率达到药典的规定(＞80%),辣椒碱传递体可以增加辣椒碱的皮肤透过性,皮肤种类及皮肤的不同层次影响辣椒碱传递体的皮肤透过性.多次注射及局部给药,辣椒碱在骨头及肌肉的分布类似,但在血液及皮肤的分布有所不同.
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透皮淋巴靶向长春新碱传递体
长春新碱(vincristine,VCR)临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金及非何杰金淋巴瘤,疗效确切,但由于具有较大的神经系统毒性和局部刺激性,限制了其在临床上的应用.为增加VCR的淋巴靶向性,以增强疗效,降低其毒副作用,采用薄膜-超声分散法制备长春新碱传递体(VCR-T),并考察其制剂学性质、药代动力学特征及靶向性.所制备的VCR-T平均粒径为63 nm,包封率为59%;改良Franz扩散池研究发现其体外透皮过程符合多项式方程,12 h累积透皮百分率为67.4%;HPLC法测定VCR在大鼠体内的药代动力学及组织分布,以VCR注射液为对照,VCR-T使VCR在血液中滞留时间延长了12倍,大鼠淋巴中靶向指数增加了2.75倍.传递体可良好地载带VCR透过皮肤进入体循环,具有较好的淋巴靶向性,可作为新型的淋巴靶向给药系统.
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胰岛素传递体的制备及体外透皮性能的研究
目的:考察不同制备方法对胰岛素传递体体外性质和体外透皮性能的影响,优选出较好的制备方法.方法:分别采用超声法和微射流法制备胰岛素传递体,比较不同方法制得的传递体的粒径、Zeta电位、包封率、载药率、稳定性、变形性、离体皮肤透皮性能和活体透皮性能.结果:超声法和微射流法制备的胰岛素传递体的体外性质和透皮性能都相近,包封率均＞80％、稳定性好、变形性强且透皮性能好.结论:两种制备方法都适用于胰岛素传递体的制备.
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新型透皮给药载体--传递体研究进展
概述新型透皮给药载体--传递体研究的特点、组成及制备方法、穿透动力学以及研发设计中应注意的问题.传递体以其自身的特点与技术,将在不久的将来研发出各种传递体皮肤外用制剂.
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盐酸米托蒽醌传递体的制备及制剂学性质研究
目的制备高包封率的盐酸米托蒽醌传递体,并对其制剂学进行研究.方法用薄膜法制备盐酸米托蒽醌传递体;用透射电镜、扫描探针显微镜观察形态;用激光散射仪测定粒径大小、分布及胶体溶液的Z-电位;用葡聚糖凝胶过柱法结合紫外分光光度法测定包封率;研究其体外释药特性.结果盐酸米托蒽醌传递体的形态多为圆球或近圆球形,体积平均粒径32.5nm,胶体溶液的Z-电位为-22.5 mV;包封率可达100%,载药量为2.5%;体外释药无突释,48h开始在释放介质中检测出药物,312 h累积释药量为总量的39.7%,符合零级释放规律.结论盐酸米托蒽醌传递体,包封率高,粒径小,缓释作用明显,有良好的应用前景.
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芒果苷传递体的制备及其经皮给药特性的研究
目的 制备芒果苷传递体,并研究其经皮给药特性.方法 采用薄膜分散法制备芒果苷传递体,以改良的Franz扩散池法研究其体外经皮渗透特性,用荧光示踪法对传递体在皮肤中的分布特性进行考察,采用大鼠背部气囊炎症模型,以前列腺素E2(PGE2)的含量为指标,对芒果苷传递体的抗炎效果进行初步评价.结果 芒果苷传递体平均粒径为(84.50±5.26)nm,多分散指数(PDI)为(0.21±0.012),Zeta电位为(-10.83±0.66)mV,包封率为(64.07±2.10)％,变形性为(20.0±1.30)％;芒果苷传递体24 h累积经皮渗透量和皮内滞留量,分别为(313.672±22.62)和(60.34±8.10) μg·cm-2,荧光示踪法显示,在8h时FITC传递体在皮内的荧光强度高于FITC溶液;抗炎实验表明,芒果苷传递体中、高剂量组的PGE2含量显著下降,特别是高剂量组,达到与复方地塞米松组相当的抗炎效果.结论 传递体能够促进芒果苷的经皮渗透,增加其皮内滞留量,并显著增强芒果苷的抗炎作用.
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丙二醇/月桂氮革酮-胰岛素传递体体外透皮吸收的研究
胰岛素的透皮吸收效率是目前研究的主攻方向,而高效的透皮吸收促渗剂系统是胰岛素透皮吸收制剂的关键.本实验筛选了多种促渗剂组成了复合促渗剂胰岛素传递体系统,确立体外佳渗透系统,获得了较为满意的效果.
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离体皮肤渗透法测定三七总皂苷传递体经皮吸收特性
目的 确立离体皮肤渗透法测定三七总皂苷(PNS)传递体中药物经皮吸收的主要条件并初步阐明载体中药物的经皮吸收特性.方法 采用薄膜分散法制备PNS传递体和脂质体,并对其进行理化性质表征;筛选离体皮肤渗透试验中PNS传递体的合适药物用量与上样量;考察不同载体(传递体和脂质体)类型、传递体的粒径及处方中脱氧胆酸钠(DOC)的量对PNS经皮渗透的影响.结果 PNS传递体和脂质体均为近似球形的单层囊泡,粒径分别为(121.2±4.5)、(113.9±2.9)nm,无聚集现象.根据药物皮肤累积透过量(Qn)与稳态经皮渗透速率(J)的测定值,将传递体药物用量确定为500 mg,上样体积定为0.5 mL.PNS中各被测成分(人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Re和三七皂苷R1)的皮肤Qn传递体均高于脂质体,各被测成分的J前者为后者的2～3倍.粒径120 nm的PNS传递体与粒径250 nm的PNS传递体相比各被测成分在各取样点的皮肤Qn与J均要高.与含DOC量低的传递体相比,含DOC量高的传递体的皮肤Qn与J均明显增大,不同成分增大的倍数有一定差异.结论 离体皮肤渗透法可用于测定PNS传递体中药物的经皮吸收特性,传递体促进药物经皮渗透的作用明显强于脂质体,传递体粒径相对较小,其中DOC用量适当增加均有利于药物经皮渗透.
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三七总皂苷传递体的制备及其治疗大鼠急性软组织损伤作用研究
目的 优化三七总皂苷(PNS)传递体的处方,验证其治疗大鼠急性软组织损伤的作用.方法 采用薄膜分散法制备PNS传递体,以传递体弹性为指标,通过均匀设计法优化其处方工艺;分别以挤出法、离心超滤法测定传递体的弹性与包封率;通过对实验动物的损伤症候指数、血液流变学及组织形态学的观测评价传递体对大鼠急性软组织损伤的治疗作用,并与阳性对照药青鹏软膏进行比较.结果 PNS传递体佳处方为PNS 100 mg、胆固醇15 mg、大豆磷脂120 mg、维生素E2mg、中药挥发油(柠檬烯-柠檬醛4:1)80 mg、水化液[磷酸盐缓冲液(PBS),pH 5.0] 10 mL;以佳处方制得的成品弹性为(2.74±0.32) min、粒径为(123.60±0.36) nm、Zeta电位为(-36.67±2.29)mV,人参皂苷Rg1与人参皂苷Rb1的包封率分别为(82.42±0.69)％、(94.40±0.74)％;药效学实验结果显示,与模型组相比PNS传递体可显著降低实验动物的损伤证候指数(P＜0.01)、全血黏度及血浆黏度(P＜0.05),有效改善病灶部位组织形态.结论 所得PNS传递体粒径适宜,弹性与药物包封率良好,疗效确切.
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传明酸传递体的制备及其性质考察
目的 采用星点设计-效应面法优化传明酸传递体的处方.方法 逆向旋蒸法制备传明酸传递体;通过考察膜材比、脂药比及脱氧胆酸钠用量对包封率、载药量的影响,并对结果进行二项式方程拟合,用效应面法预测佳处方,并对其稳定性进行研究.结果 确定优处方为膜材比2∶1、脂药比6∶1、脱氧胆酸钠用量为20 mg;以该处方制备所得传明酸传递体的包封率为(81.28±1.06)％、载药量为(4.67±0.28)％、平均粒径为(105.3±7.2) nm、Zeta电位为(-38.5±2.3)mV,且实测值与预测值的偏差较小.结论 星点设计-效应面优化法筛选传明酸传递体是一种简便、可行的实验设计方法.
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盐酸青藤碱传递体的制备及其对大鼠类风湿性关节炎的药效评价
目的 制备盐酸青藤碱传递体并对其处方工艺进行优化,验证其对大鼠类风湿性关节炎(RA)的治疗作用.方法 采用乙醇注入法制各盐酸青藤碱传递体,以传递体的弹性为指标,通过正交试验优化其处方工艺;以恒定压力挤出法测定其弹性,HPLC法结合离心超滤法测定其包封率;于大鼠尾根部sc牛Ⅱ型胶原建立Wistar大鼠RA模型,以大鼠踝关节评分、关节肿胀度、血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β (IL-1β)的水平以及炎细胞浸润、血管翳形成、软骨破坏和骨侵蚀等组织病理形态学的变化来评价传递体对RA的治疗作用.结果 盐酸青藤碱传递体佳处方为蛋黄磷脂300 mg、胆固醇30 mg、盐酸青藤碱100 mg、脱氧胆酸钠60 mg、维生素E5mg、磷酸盐缓冲溶液(pH 8.0) 23 mL、无水乙醇2mL.以佳处方制得的传递体的平均粒径为(83.31±0.08) nm,Zeta电位为(-32.57±3.27)mV,弹性指数为38.69±1.66,药物质量浓度为(2.96±0.27) mg/mL,包封率为(39.82±0.97)％.药效实验结果显示,盐酸青藤碱传递体可显著减轻由RA引起的关节肿胀(P＜0.01),显著减少血清中TNF-α和IL-1β的水平(P＜0.01),明显减轻炎症反应并有效改善踝关节部位的病理组织形态.结论 所得的盐酸青藤碱传递体制备工艺可行,质量可控,疗效确切.
