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新型脂质体在经皮给药系统中的应用
药物经皮传递系统的角质层屏障等问题日益受到关注,而新型脂质体作为药物传递载体,可以有效解决这一问题.新型脂质体能明显提高药物经皮渗透,从而增强疗效,具有广阔的应用价值和开发前景. 本文结合国内外研究现状,对在经皮给药系统中作为载体应用的新型脂质体的分类、促渗机制及其应用进展做一综述.
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传递体作为双氯芬酸钠经皮渗透载体的体外研究
目的:传递体作为双氯芬酸钠经皮渗透载体的体外研究.方法:采用改良Franz扩散池体外经皮渗透实验技术,对双氯芬酸钠传递体、普通脂质体及其凝胶剂的经皮渗透作用进行了比较.结果:24 h后双氯芬酸钠传递体、普通脂质体及其凝胶剂的累积透皮量分别为598.16μg·cm-2,209.15μg·cm-2,391.33μg·cm-2.皮肤内滞留量Q滞分别为191.54μg·cm-2,419.28μg·cm-2,8.77μg·cm-2.结论:以传递体作为双氯芬酸钠的载体可以促进其经皮渗透,且皮内的滞留药物还表现出一定的贮库效应.而普通脂质体不能很好地促进药物透过皮肤,但利于药物在皮内的大量滞留.
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天山雪莲传递体的制备及其小鼠皮肤给药药动学特点
目的:制备天山雪莲传递体,考察天山雪莲在小鼠腹部皮肤的滞留量与时间的关系及其局部经皮给药的药动学.方法:采用注入-高剪切分散法制备天山雪莲传递体,测定样品的平均粒径、粒径分布等理化性质；以绿原酸、芦丁为指标性成分,采用HPLC法测定不同时间给药皮肤中绿原酸、芦丁生物滞留量,DAS软件拟合药动学参数.结果:天山雪莲传递体中以绿原酸为指标的包封率为83.95％、载药量为4.65％,以芦丁为指标的包封率为71.90％、载药量为3.94％,平均粒径为152.6nm,PDI值为0.202,Zeta电位为-3.29 mV;在小鼠皮肤中滞留量的动力学过程符合二室模型.结论:天山雪莲传递体中有效成分能较快渗透进入皮肤,并在皮肤局部较长时间蓄积.
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正交试验法优化苯磺酸氨氯地平传递体处方的考察
目的:筛选苯磺酸氨氯地平传递体(AM-T)的优处方.方法:采用薄膜-超声法制备苯磺酸氨氯地平传递体,以包封率(EE%)和载药量(DL%)作为考察指标,采用L9(34)正交试验优选AM-T的处方.结果:苯磺酸氨氯地平传递体的佳处方为A1B1C1D3,即药脂比为1:20,胆固醇:卵磷脂为1:3,胆酸钠:卵磷脂为1:1,水和介质pH为7.4.以此制备的传递体体包封率为(88.9±0.4)%,载药量为(1.91±0.01)%,平均粒径为(79.2±3.1)nm.结论:经优选得到的苯磺酸氨氯地平传递体处方合理、包封率高、性能可靠,可用于经皮渗透给药的研究.
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1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经糖尿病小鼠透皮吸收降糖效果研究
目的:研究1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统对小鼠血糖水平的影响.方法:用超声法制备1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统,用血糖仪测定血糖含量.对小鼠分别进行了胰岛素传递体和1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体药效学比较.结果:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统与胰岛素传递体相比,是其透皮吸收效率的2～3倍,体内药效持续时间也相应延长.2%和6%月桂氮(艹卓)酮,1,2-丙二醇,-胰岛素传递体经皮给药3 h后,小鼠血糖水平分别降为初始值的29.7%和27.9%,5 h分别为26.6%和23.7%;腹腔注射胰岛素3 h后,小鼠血糖水平降为20.6%,5 h后降为33.3%.胰岛素传递体对照组经皮给药3 h后,小鼠血糖水平降为75.0%,5 h后降为70.3%.结论:1,2-丙二醇,月桂氮(艹卓)酮-胰岛素传递体经皮给药系统可进一步提高胰岛素传递体的透皮吸收效率,降低血糖.
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双氯芬酸钠传递体的制备及质量评价
目的:研制双氯芬酸钠传递体,并对其进行质量评价.方法:采用均匀设计法筛选佳处方工艺,并对其质量控制、稳定性、变形性、以及皮肤刺激性进行评价.结果:制得的传递体为乳白色混悬液,平均包封率为73.12%,平均粒径81.5 nm,对光照稳定性好,但随温度升高变化较大,皮肤刺激性小.结论:双氯芬酸钠传递体的制备工艺可行,有望成为适于临床给药的一种新剂型.
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布洛芬传递体的制备及性质的研究
采用正交设计优化布洛芬传递体处方,制得的布洛芬传递体粒径分布为(122.3±31.9) nm,并以水-甲醇(20∶80,0.1%三氟乙酸)为流动相,HPLC测其平均包封率为48.92%.初步稳定性考察表明,在低温(4℃)贮存7 d,制品平均粒径及分布变化小,药物泄漏少于3%,性质较稳定,为布洛芬新的给药技术提供了依据.
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广藿香酮传递体体外透皮效能评价及传递体透皮机制研究
目的 评价广藿香酮传递体的体外透皮效能,并对传递体的透皮机制进行初步探究.方法 采用薄膜分散法制备广藿香酮传递体,并对其进行物理表征;通过体外经皮渗透实验考察广藿香酮传递体的透皮效能,并基于透射电子显微法对传递体的透皮机制进行研究.结果 广藿香酮传递体的透皮速率显著高于广藿香酮80％丙二醇溶液,传递体用于广藿香酮的经皮全身性给药,具有更大优势;传递体在角质层沿着亲水通道进行传递,且过程中可凭借形变与自我调节能力保持结构的完整性.结论 传递体经皮给药系统的确能够改善广藿香酮的透皮吸收,本试验初步揭示了传递体透皮的形态学机制.
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传递体透皮研究的新进展
传递体(transfersomes)是一种自聚集泡囊,其主要组成成分为磷脂和表面活性剂(如胆酸钠、去氧胆酸钠等),亦称为柔性纳米脂质体.粒径多为几十个纳米,外观为胶体溶液.嵌人泡囊膜中的表面活性剂使泡囊具有高度的变形性.在外力的作用下,传递体与相同体积的纯水通过孔径数倍小于传递体直径的高分子膜的时间几乎相同,而普通脂质体通过高分子膜的时间明显延长.将传递体非封闭地涂抹于皮肤,可透过直径约为0.4 nm的皮肤角质层孔道,因此传递体有望成为大分子、小分子药物和水溶性、脂溶性药物的透皮载体.传递体一词由Cevc G等[1]首先提出,在随后的十几年中,Cevc G等在探索传递体的透皮机制并将数十种药物制备成传递体,经皮给药后产生了相应的药理效应.近年,国外每年均有传递体研究的文献报道,研究涉及的药物和内容也不断扩展.传递体中文一词在国内首次出现于丁平田[2]所写的一篇有关传递体研究综述.近年来,国内也不断出现有关传递体的研究报道.本文将对传递体的特性、体外透皮研究、体内透皮研究、稳定性、药效学研究及展望等方面作一介绍.
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盐酸青藤碱传递体体外经皮渗透研究
目的:制备盐酸青藤碱传递体,并对其体外透皮特性进行考察.方法:逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体,采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及传递体等不同载体中的透皮行为.结果:采用逆相蒸发法制备的盐酸青藤碱传递体的平均包封率达64.9%.盐酸青藤碱传递体的药物累积透过量明显高于普通脂质体和水溶液.结论:盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,且以传递体为载体,可以促进盐酸青藤碱的经皮转运.
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载氨氯地平传递体体外透皮释药研究
目的 以苯磺酸氨氯地平(AM)为模型药,制备传递体并对其体外透皮进行研究.方法 采用薄膜一超声法制备苯磺酸氨氯地平传递体),用激光粒度分析仪分析其大小,采用紫外分光光度法(UV)测定药物的回收率及包封率等.结果 苯磺酸氨氯地平传递体的平均粒径为84.5 nm.平均回收率为(100.2±0.63)%;包封率为(86.65±0.28)%;透皮实验2h后,载AM传递体的透皮加快,累积的透皮量明显高于AM溶液.结论 该传递体的制备方法可行,传递体能有效地促进苯磺酸氨氯地平的皮肤渗透.
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载药传递体的制备及体外分析方法的建立
目的 以苯磺酸氨氯地平为模型药,制备传递体并对其体外分析方法进行确立.方法 采用薄膜-超声法制备苯磺酸氨氯地平传递体(AM-T),用激光粒度分析仪分析其大小与分布,采用紫外分光光度法(UV)和反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定药物的回收率及含量等.结果 苯磺酸氨氯地平传递体的平均粒径在60 nm左右.UV法和HPLC法所得苯磺酸氨氯地平检测浓度线性范围均为1～50μg/mL;平均回收率分别为(100.12±0.54)%和(99.88±0.57)%;含量分别为(101.40±1.75)%和(100.60±0.86)%.结论 该传递体的制备方法可行,建立的体外分析方法稳定、可靠.
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三七总皂苷传递体的处方优化研究
目的:优化三七总皂苷(PNS)传递体的处方.方法:用薄膜分散法制备PNS传递体.以人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的包封率为指标,考察脱氧胆酸钠用量、胆固醇用量、水化液相对离子强度与pH值各因素的影响,进而采用均匀设计试验优化PNS传递体的处方,并对优化处方制备的PNS传递体进行初步质量评价.结果:薄膜分散法制备PNS传递体的优处方为:蛋黄磷脂0.45 g,胆固醇0.05 g,维生素E0.01 g,脱氧胆酸钠0.119 g,PNS0.1 g,水化液为pH 4.75柠檬酸-磷酸缓冲液(0.1 mol/L柠檬酸溶液与0.2 mol/L磷酸氢二钠溶液按合适比例混合,对应离子强度为合适)10 mL.经优化处方制备的PNS传递体平均粒径为(121.8±3.9) nm,PDI值为0.136±0.007,Zeta电位为(-8.24 ±0.63)mV,人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的包封率分别为88.0％、98.7％.结论:单因素试验结合均匀设计试验可用于优化PNS传递体的处方.
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丹参酮传递体的制备及其变形性
目的考察丹参酮传递体的制备工艺,并评价其质量.方法用薄膜分散法制备丹参酮传递体,考察其形态、含量、包封率、粒径、多分散度及Zate电位;并对传递体的稳定性和变形性进行研究.结果丹参酮传递体球形圆整,大小较均匀,含量为(1.0192±0.075)mg/ml,包封率为(62.3±0.08)%,算术平均粒径110 nm,多分散度为0.19,Zate电位为-15mV;丹参酮传递体分散于0.9%氯化钠注射用水中,4℃避光保存3个月稳定;证实了含有胆酸钠的传递体在外压作用下特定的变形性.结论丹参酮传递体的制备工艺对其质量有较大影响,选择薄膜分散法优化工艺制备得到的丹参酮传递体包封率较高,稳定性较好.表面活性剂胆酸钠的存在促进脂质体的变形,这种作用与胆酸钠在磷脂双分子层中所占比例及外压有关.
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经皮给药系统中新型载体的研究进展
本文综述了近年国内外文献关于能促进药物透皮吸收的新型载体(脂质体、传递体、固体脂质纳米粒等)的研究进展.包括这些经皮给药载体的特点及应用.
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柔性纳米脂质体的研究进展
柔性纳米脂质体(Flexible nano-liposomes,FNL)亦称传递体,是一种类脂聚集体,其主要成分为磷脂和表面活性剂(如胆酸钠、去氧胆酸钠等).粒径多为数十至数百纳米,外观为胶体溶液.嵌入泡囊膜中的表面活性剂使其具有高度的变形性,且能高效地穿透比它本身小数倍的孔道,因此柔性纳米脂质体越来越多地用作各种大分子、水溶性药物或脂溶性药物的载体.
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磷脂类皮肤载体给药系统的研究进展
由于磷脂本身结构与人类皮肤脂质有高度的相似性，故其具有组织亲和力强、生物降解性好、无毒性等优点，已被越来越广泛地用于皮肤载体给药系统的研究中。本文综合考察了近年国内、外对磷脂类皮肤载体给药系统的新研究进展，包括磷脂自身的特性及其相关的皮肤载体给药系统如脂质体、传递体、药物磷脂复合物等的发展，并对其作用特点与机制等加以探讨，以期为进一步研究开发此类制剂提供参考。
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卡维地洛传递体的制备及其质量评价
目的:制备卡维地洛(CA)传递体,并进行质量评价.方法:采用薄膜分散法联合高压乳匀法制备CA传递体；高效液相色谱法测定其中CA的含量；Sephadex G-50凝胶柱层析法测定其中CA的包封率；对CA传递体的外观、形态、粒径及电位进行考察.结果:制备的CA传递体为乳白色、近均一透明的胶体溶液；CA平均含量为27.09μg·mL-1,平均包封率为80.84％,RSD均＜2.0％；体系粒径在100 nm左右,多分散性系数为0.05左右,电位均＞41mV,具有较好的质量和稳定性.结论:CA传递体制备工艺可行、方法简单、质量可控.
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广藿香酮传递体的制备及质量评价
目的:制备广藿香酮传递体并对其质量进行评价.方法:采用薄膜分散法制备广藿香酮传递体;以广藿香酮的累积透过量(Qn)、累积透过率(PR)为评价指标,筛选处方中表面活性剂种类、表面活性剂用量及广藿香酮用量;以优处方制备广藿香酮传递体,观察其形态、粒径分布和Zeta电位并测定包封率.结果:广藿香酮传递体的优处方为表面活性剂为胆酸钠,胆酸钠用量为0.25 g,广藿香酮用量为15 mg.优处方制备的广藿香酮传递体呈乳白色混悬液,其平均粒径为(115.6±3.65)nm(RSD=3.20％,n=3),多分散系数(PDI)为0.185±0.008(RSD=4.30％,n=3),Zeta电位为(-13.76±0.225)mV(RSD=1.70％,n=3),广藿香酮的包封率为(46.01±0.40)％(RSD=0.87％,n=3),Qn为(378.76±0.61)μg/cm2(RSD=0.20％,n=3),PR为(89.02±0.96)％(RSD=1.10％,n=3).结论:制备的广藿香酮传递体质量符合要求,可为后续广藿香酮新剂型的研究提供参考.
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丹皮酚传递体的制备及其稳定性研究
目的 制备丹皮酚传递体并进行质量评价.方法 采用薄膜分散-超声法制备丹皮酚传递体,以粒径为考察指标,通过单因素考察和正交试验设计优选佳处方和工艺;考察其多分散度、Zeta电位、包封率,并对传递体稳定性进行研究.结果 丹皮酚传递体分散于0.9%氯化钠注射用水中,室温放置20 d稳定,粒径变化较小.佳配方为磷脂/胆固醇3:1,磷脂/吐温-80 2:1,磷脂/丹皮酚10:1;水合温度为37℃,平均粒径为89.34 nm.结论 丹皮酚传递体制备工艺简单可行,所得传递体粒径较小且均匀.
