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大蒜素长循环脂质体的研制及血管刺激性与缓释性研究
目的:制备大蒜素长循环脂质体(ALL),与大蒜素脂质体(AL)和大蒜素注射液在血管刺激性、缓释性方面进行比较.方法:①用反相蒸发法制备ALL,并对其包封率、形态、平均粒径、稳定性进行考察.②通过观察注药后兔耳缘静脉的色泽形态及组织切片判断药物对血管的刺激性.③注药4h后,检测大鼠血浆中大蒜素的浓度判断药物的缓释性.结果:①制备的ALL包封率为(84.57±5.21)％,其平均粒径为103.9nm,电镜下呈圆形或椭圆形,4℃冰箱中放置3个月无沉淀.②ALL对血管的刺激性评分与0.9％氯化钠溶液相当(0分),明显低于大蒜素注射液(4分).③注药后4h,ALL组大鼠血浆大蒜素浓度是AL组的30倍(P＜0.05),是大蒜素注射液组的40倍(P＜0.05).结论:研制的ALL有较高包封率,性质稳定,无血管刺激性,缓释性优于大蒜素其它剂型.
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纳米载药系统在中药剂型中应用的探讨
纳米技术在医学领域的研究和应用日益广泛,其中纳米载药控释系统是运用纳米技术而产生的一种新型药物载体,具有靶向性、缓释性和表面可修饰性等特点,为当今医药研究的前沿课题.运用纳米技术,对中药进行必要的改造,将有助于提高中药的研究和治疗水平.
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顺铂缓释多囊脂质体的制备和体外释放性能研究
目的制备包封率高和缓释作用好的顺铂缓释多囊脂质体,并与反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体比较其体外释药性能.方法用复乳法制备顺铂多囊脂质体,非火焰原子吸收分光光度法测定顺铂含量,磷脂酶试剂法测定脂质体中磷脂的浓度.测定包封率和体外释药性.结果顺铂多囊脂质体平均粒径为16.6 μm,跨距为1.0.顺铂包封率可高达80%以上.顺铂缓释多囊脂质体的体外释药符合一级释药规律, 释药t1/2为37.7 h,比反相蒸发法制备的顺铂普通脂质体延长8.4倍.经差示热分析发现辅助膜稳定剂有明显的膜稳定作用.结论顺铂多囊脂质体包封率高,并具有良好的缓释作用.
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盐酸米托蒽醌传递体的制备及制剂学性质研究
目的制备高包封率的盐酸米托蒽醌传递体,并对其制剂学进行研究.方法用薄膜法制备盐酸米托蒽醌传递体;用透射电镜、扫描探针显微镜观察形态;用激光散射仪测定粒径大小、分布及胶体溶液的Z-电位;用葡聚糖凝胶过柱法结合紫外分光光度法测定包封率;研究其体外释药特性.结果盐酸米托蒽醌传递体的形态多为圆球或近圆球形,体积平均粒径32.5nm,胶体溶液的Z-电位为-22.5 mV;包封率可达100%,载药量为2.5%;体外释药无突释,48h开始在释放介质中检测出药物,312 h累积释药量为总量的39.7%,符合零级释放规律.结论盐酸米托蒽醌传递体,包封率高,粒径小,缓释作用明显,有良好的应用前景.
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CdS-壳聚糖海藻酸钠包裹卵磷脂微球的研究
目的 以壳聚糖和海藻酸钠为基质材料,在此基础上加入纳米CdS(硫化镉)制备缓释性能优异的载药微球.该实验包裹的药物为卵磷脂,卵磷脂在发挥功效的同时兼作两性离子型表面活性剂,可望替代当前较多采用的非离子型表面活性剂司盘-80或吐温-80.方法 以微球的包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验筛选微球的佳制备工艺条件,同时在佳工艺基础上加入CdS制备微球.结果 佳制备工艺:壳聚糖0.24 mg/ml,搅拌速度800 r/min,反应温度25℃,交联剂戊二醛用量2.0ml,CdCl2 0.004 mol,Na2S 0.004 mol.结论 用液体石蜡、卵磷脂、壳聚糖、海藻酸钠、戊二醛,不添加非离子型表面活性剂司盘- 80或吐温- 80,即可制备形态规整的微球；加入CdS纳米粒子的微球具有较好的缓释作用.
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微球给药系统研究进展
微球(microsphere)是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体,常见粒径在1～40 μm之间,属于基质型骨架微粒.微球用于药物载体的研究始于20世纪70年代中期,发展十分迅速.药物制成微球后,因其对特定器官和组织的靶向性及微粒中药物释放的缓释性,已经成为近年来缓控释剂型研究的热点.微球根据材料可分为生物降解型、非生物降解型;根据临床用途可分为非靶向制剂和靶向制剂[1].
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罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒制备及动物体内的缓释
背景:课题组前期进行了罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球合成工艺及其药物动力学的研究,并证实其有效性,但因颗粒较大,限制其在注射方面的应用,且存在对组织的刺激等不良反应.目的:采用乳剂-扩散溶剂挥发法制备罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒,研究其粉粒学特征、体内释药特性及组织毒性.方法:以乳酸羟基乙酸共聚物为载体,采用乳剂-扩散溶剂挥发法制备罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球并加以研磨过滤,计算纳米粒的粒径、药物包封率、载药量及形态等参数.选取100只昆明小鼠(南方医科大学动物实验中心提供),随机分为实验组和对照,将罗哌卡因-乳酸羟基乙酸纳米粒悬浮液注射入实验组小鼠颈部皮下,对照组小鼠给予等剂量0.5％盐酸罗哌卡因.分别于药物注射后30 min及1,2,3,6,10,18,24,36,48 h进行血药浓度监测,观察体内释药情况,对注射部位及全身主要脏器进行病理学检查以检测其组织学毒性.结果与结论:①制备的罗哌卡因-乳酸羟基乙酸纳米粒,粒径为(73.5±16.7)nm,载药量为(6.07±0.22)％,包封率为(62.73±4.83)％;②动物体内实验结果显示:实验组小鼠与对照组相比,血药浓度明显降低(P=0.00).对照组药物留置时间约6 h,实验组药物留置时间约48 h,药物持续缓释;③实验组小鼠药物注射局部组织仅见轻微炎症反应,每组小鼠均未见组织细胞坏死及全身主要脏器的病理学改变;④结果提示,罗哌卡因乳酸羟基乙酸纳米粒可以成功制备,动物体内具有明显的缓释性,组织器官毒性小.
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脂质体气雾剂的研究进展
载药脂质体(liposome)是指药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊.由于药物被脂质体包封后具有靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性等优点,可以提高药物的疗效,增加稳定性,减少不良反应,所以成为人们探讨研究的热点.
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几丁糖顺铂缓释药膜的制备及体外抑制人胃腺癌SGC--7901细胞生长的研究
目的 观察几丁糖-顺铂缓释药膜体外缓释性和对人胃腺癌SGC--7901细胞生长的抑制作用.方法 将几丁糖与顺铂混合,加入交联剂戊二醛,真空干燥,制成几丁糖-顺铂缓释药膜,检测药膜的自然降解性、药膜顺铂含量和药物包封率,同时观察药膜体外缓释顺铂及其对胃癌细胞生长的抑制作用.结果 几丁糖-顺铂缓释药膜在含溶菌酶的生理盐水中于8 天后开始自然降解,60 天后降解率达83.33%;药膜载药率为(7.30±0.20)%,药物包封率为(51.78±2.10)%;药膜体外释放顺铂量于第1 天达75.40 μg/ml,第2天释放量明显降低,为21.35 μg/ml,以后呈较低水平缓慢释放,第7 天达3.94 μg/ml,并且,其浸出液体外抑制胃癌细胞生长的抑制率第1天为84.24%,以后渐降低,第7 天达29.81%.结论 几丁糖-顺铂缓释药膜在体外可较好地缓释顺铂,对人胃腺癌SGC--7901细胞的生长有较持久地抑制作用.
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纤维蛋白粘合剂包埋顺铂治疗腹膜移植瘤的研究
我们采用国产纤维蛋白粘合剂Fibrin Glue(FG)包埋顺铂(cDDP),观测其缓释性并对比研究了对小鼠腹膜移植瘤的疗效.
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艾塞那肽W/O/W复乳的处方工艺优化及性质考察
目的:对艾塞那肽复乳的处方及工艺进行优化,并评价其体外主要性质,为研发其长效制剂奠定基础.方法:以复乳产率及分离时间为综合评价指标,采用正交试验优化艾塞那肽复乳的处方及制备工艺.对其形态、粒径分布、稳定性、包埋率及体外释药特性进行考察.结果:佳处方为:W1相与O相体积比为1:1.2,乳化剂Ⅰ在O相中的质量浓度为10％,泊洛沙姆407在W2相中的质量浓度为10％,W1/O初乳与W2相的质量比1:1.佳工艺为:初乳搅拌速度为10000 r·min-1,初乳搅拌时间为10 min,复乳搅拌速度为2500 r·min-1,复乳搅拌时间为3 min.艾塞那肽复乳形态圆整,平均粒径为(46.3±2.6)μm,离心稳定性及黏度稳定性均较好,包埋率高达90％以上,体外释药符合Higuchi方程Y=13.793 X+5.598(r=0.9883),具有明显的缓释长效性.结论:艾塞那肽复乳处方及制备工艺简单,稳定性较好,具有明显的缓释性.
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脂质体作为多肽、蛋白类药物载体应用研究的进展(上)
多肽、蛋白类药物因其特有的疗效,近20年来受到越来越广泛的关注.但因其不稳定性、半衰期短等缺点,难以直接应用.脂质体作为该类药物的载体,有着特别的意义.1 脂质体1.1 脂质体的组成和基本特性脂质体(liposomes)是由磷脂和/或胆固醇及其它两亲性物质分散于水中,组成脂质双分子膜,再由双分子膜形成一层或多层空心的球状体或类球状体.脂质体是类似于生物膜结构的囊泡.脂质体有单室与多室之分.小单室脂质体(SUV)的粒径在20～80 nm之间,也称为纳米脂质体,大单室脂质体(LUV)的粒径在0.1～1 μm之间,多室脂质体(MLV)的粒径在1～5 μm之间.近有人研制了粒径为5～20 μm的多室脂质体.纳米脂质体的稳定性较高,体外不易聚集,体内不易被巨噬细胞吞噬.
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聚乳酸纳米颗粒载体材料的研究现状
胶体型载体系统由于具有网状内皮系统靶向性、缓释性及表面可修饰性等特点, 近年来成为医药学领域中的研究热点. 而纳米颗粒(毫微粒、毫微球、毫微囊)具有稳定的物理化学性质、较高的物理强度、易于表面修饰等特性, 因此在胶体型载体系统中倍受关注.
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鬼臼毒素纳米脂质载体的靶向分布
目的：观察西藏小型猪宫颈外用鬼臼毒素（POD）纳米脂质载体（POD-NLC）后POD黏膜分布情况和系统毒性作用。方法应用随机数字表将西藏小型猪分为实验组和对照组，实验组宫颈涂0.5%POD-NLC，对照组涂0.5%POD酊剂。观察24 h不同时间宫颈黏膜刺激性、POD荧光强度及血中鬼臼毒素含量。结果实验组用药后未发现局部刺激，对照组出现红肿，水疱、血疱、糜烂、破溃等严重局部刺激反应；药物分布显示对照组在涂药4 h后黏膜组织中荧光值达到高；实验组POD荧光值上升较慢，在16 h达大值。实验组用药6 h后POD的血药浓度达峰值（14.28±0.33 ng/mL），对照组用药4 h后即达峰值（42.46±0.32 ng/mL），在所有测试时间点，实验组的血药浓度均低于对照组（P<0.05）。对照组的浓度曲线下面积是实验组的1.38倍。结论 POD-NLC具有缓释性、在黏膜较长时间蓄积，动物实验显示无局部刺激性且系统吸收低。
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聚乳酸利福喷丁微球的制备及其小鼠体内肺靶向性研究
目的：制备聚乳酸利福喷丁微球，评价其体外释药特性及其在小鼠体内的肺靶向性。方法采用溶剂挥发法制备聚乳酸利福喷丁微球，动态透析法考察其体外释药性能。实验动物静脉注射后，测定其各组织的药物浓度，研究其体内相对分布百分率及其肺靶向性。结果制得的聚乳酸利福喷丁微球在7～30μm粒轻范围的占聚乳酸利福喷丁微球总数的81.6％，平均粒径为（14.2±3.1）μm，包封率为78.39％，载药量为（39.6±3.6）％（n＝5），体外释药T50为68 min，较对照组延长了4.5倍。小鼠实验表明，制得聚乳酸利福喷丁微球后，药物在肺组织中的相对分布百分率明显高于其他组织与血液，并较对照组提高了3.3倍。结论该法制得的聚乳酸利福喷丁微球具有明显的缓释性及肺靶向性。
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羟基喜树碱微球的制备及其小鼠体内分布研究
目的:制备肺靶向性羟基喜树碱(HCPT)微球,评价其体外释药特性及其在小鼠体内的肺靶向性.方法:以聚乳酸为主要辅料.采用溶剂挥发法制备微球,考察其粒径、包封率、栽药量,比较微球及原料药的体外释药性;取12只小鼠分别尾静脉注射HCPT微球及原料药,30 min后分别测定血浆及各组织的药物浓度并计算相对分布率.结果:所制微球柱径在7～30 μm者达81.6%,平均粒径为(14.2±3.1)"m.包封率为72.36%,载药量为(40.6±3.6)%,微球及原料药体外释药参数T<,50>分别为85、18min.微球给药组在肺中的药物浓度高(32.2±2.48)μg·mL-1,相对分布率58.1%;原料药给药组在血浆中的药物浓度高(13.52±2.58)μg·mL-1,相对分布率25.24%.结论:所制HCPT微球具有明显的缓释性及肺靶向性.
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硝苯地平生物黏附微球的制备及释药机制研究
目的:制备硝苯地平生物黏附微球并考察其体外释药情况.方法:在单因素考察的基础上应用正交设计筛选硝苯地平生物黏附微球的佳处方,因素为加热温度、聚乙烯醇(PVA)用量、司盘浓度和戊二醛用量,评价指标为累积释药率；考察优化处方所制微球的质量指标如体外黏附力和累积释药率等,研究其释药机制.结果:优化处方工艺为:加热温度60℃、PVA用量0.6 g、司盘浓度5％、戊二醛用量0.6 mL;优化处方所制微球体外黏附力较高,平均载药量约为15％,包封率约为85％,平均粒径约为20μm；微球可持续24 h释药,释药符合Higuchi方程,释药机制符合非Fick扩散机制,即以溶蚀和扩散2种模式释放.结论:硝苯地平生物黏附微球制备工艺简单,具有较好的体外黏附性能和缓释效果.
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丹皮酚-壳聚糖膜的制备及丹皮酚缓释性的研究
目的:探索丹皮酚-壳聚糖膜的制备方法,了解药膜的性状及体外释放规律.方法:以1∶1壳聚糖和羧甲基壳聚糖混合物作为基质,采用溶剂挥发法制备丹皮酚药膜.通过对4种不同甘油含量的膜的多种物理性质的研究来寻找佳的制膜配方,同时以体外释放法研究药膜对丹皮酚的控释能力.结果:以1∶1的壳聚糖和羧甲基壳聚糖混合为溶质(甘油含量为2%)制备的药膜具有较理想的物理性质和药物缓释能力.结论:丹皮酚-壳聚糖膜制作工艺简单,物理性质优良,缓释效果理想.
