首页 > 文献资料
-
脂质乳剂释药机制及其靶向性的研究进展
文章对脂质乳剂释药机制以及体内外试验方法进行分析,探究脂质乳剂对药物所产生的释药性和靶向性的影响因素.
-
葛根素骨架缓释片的研制及体外释放评价
目的:研制葛根素骨架缓释片,并评价其体外释药机制.方法:以不同型号的羟丙甲基纤维素(HPMC K100M,HPMC E4M)混合物为骨架材料,采用湿法制粒压片制备葛根素骨架缓释片,以葛根素释放度为指标,采用单因素试验法对缓释片的处方进行优化；通过测定释放度,考察葛根素骨架缓释片的体外释放模型.结果:优选的处方为HPMC K100M和HPMC E4M作为复合骨架材料,质量分数分别为片剂总质量的10％,20％；乳糖为填充剂,质量分数为片剂总质量的30％.制备的葛根素骨架缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀协同作用.结论:葛根素骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,制备的葛根素骨架缓释片具有良好的12 h体外释药特性.
-
混料设计运用于银杏内酯A、B水凝胶骨架缓释片的处方优化及释药机制研究
目的：优化银杏内酯 A、B 水凝胶骨架缓释片的处方组成，并对其体外释药机制进行研究。方法在单因素考察的基础上，采用混料设计对缓释片的处方进行优化。通过考察体外释放度，以累积释放度对时间进行线性拟合，对银杏内酯 A、B 水凝胶骨架缓释片的释药机制进行分析。结果确定银杏内酯 A、B 缓释片的优处方组成为：药粉∶HPMC∶乳糖=23∶24∶53。结论混料设计用于优化银杏内酯 A、B 缓释片的佳处方结果准确，以此比例制备的缓释片以非 Fick 模式释药，释药符合零级释放。
-
复方丹参泡腾性渗透泵片的制备及释药机制研究
目的:根据冠心病发病的特点制备复方丹参泡腾性渗透泵片用于其防治,考察其体外释药特性并探明其释药机制.方法:复方丹参药物因含有酚羟基和羧基的酚酸类和三萜皂苷类成分而呈弱酸性,直接加入碳酸氢钠形成泡腾剂,以氯化钠、甘露醇为促渗剂,以HPMC为阻滞剂制得片芯,外包含致孔剂的醋酸纤维素膜制得渗透泵片,利用片芯渗透压的变化研究其释放机制.结果:5种有效成分丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg_1,Rb_1,三七皂苷R_1以相近的释药规律释药,在渗透压和泡腾作用的共同作用下,药物能够在12 h内以零级速率完全释放药物.结论:成功制得12 h恒速释放的复方丹参泡腾性渗透泵片并阐明其释药机制,为冠心病防治药物和中药新剂型的开发提供思路.
-
粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸体外释药机制的考察
粉防己碱(tetrandrine,TET)是一种双苄基异喹啉类生物碱,由天然植物粉防己Stephania tetrandrine S.Moore的干燥块根中提取得到的中药有效成分,其药理作用广泛,主要用于治疗高血压的急、重症等.本研究选择海藻酸钙凝胶微丸作为药物载体,采用流化床包衣技术制备了日服2次的粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸.为了进一步探讨该缓释制剂的体外释放动力学特点,为其制剂质量和药物的体内吸收提供依据,本研究旨在研究粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸的体外释药机制.
-
温敏凝胶释药模式及机制研究进展
温敏凝胶因具临界相转变温度而被作为能达到定点、定时、定量释药目的药物控释体系的载体之一成为近年来研究的热点.随着温敏凝胶研究和应用的不断深入,其释药模式及机制被不断提出和发现,不同释药特征的释药模型也相继建立.温敏凝胶释药模型、模式及机制的研究透彻将使温敏凝胶在医药、生物等领域得到更好的应用.
-
正交设计法优选银杏黄酮凝胶骨架片处方工艺
缓释片制剂以其特有的优点,已成为当前缓控释研究领域的热点之一.针对普通银杏制剂在治疗心脑血管疾病中存在的缺点,该文研制了银杏黄酮凝胶骨架片,并对制备该制剂所采用的骨架材料、黏合剂、填充剂的种类及用量进行了考察与评价,同时采用正交设计试验,优选出佳处方.采用零级、一级、Higuchi及Ritger-pappas模型对药物总黄酮醇苷释放曲线进行拟合,进而探讨药物释药机制.
-
玻璃体内植入式药物缓释系统
玻璃体内植入式药物缓释系统,依其载药方式和释药机制的特点,一般可分为库贮型和基质型这两类释药装置.前者主要以生物惰性材料醋酸乙烯乙酯(EVA)和聚乙烯醇(PVA)包封制成,多属非蚀解型植入剂,其释药研究显示较好的精确性和稳定性;后者一般是用可生物降解材料聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)及其共聚物聚乳糖酸(PLGA)模压制成,属生物蚀解型植入剂,实验研究显示具有潜在的应用前景.近年来又有人将可蚀性材料聚乙酸内酯(PCL)制成多孔库贮型植入式释药装置,初步获得较满意效果.
-
关键词：
-
固体分散体的释药机制及其稳定性的研究进展
阻碍固体分散技术商业化的主要因素包括贮存期稳定性、释药机制、扩大生产问题.本文介绍了溶出增加的机制和两种释药模型及其应用;讨论了影响贮存期稳定性的因素,并综述了近年来在提高和预测固体分散体稳定性方面的研究进展.
-
用渗滤理论考察阿司匹林-乙基纤维素骨架片的释药机制和释放动力学
目的用渗滤理论研究阿司匹林骨架片的释药机制及释放动力学.方法测定了不同阿司匹林含量骨架片的释放曲线,用模型方程对释放数据进行了拟合.利用渗滤理论,经一系列计算可得到阿司匹林的渗滤阈.结果阿司匹林含量在30%～60%时,以骨架扩散机制释药,遵从Higuchi模型方程;含量较高时则接近零级动力学释药.阿司匹林渗滤阈为0.235.结论渗滤理论可清楚地阐明阿司匹林骨架片的释药机制,并得到阿司匹林的渗滤阈,由此可确定具有合适释药速率的阿司匹林的含量范围.
-
以磺丁基醚-β-环糊精为渗透活性物质的盐酸氨溴索渗透泵片的制备
目的:以新型辅料磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)作为渗透活性物质制备盐酸氨溴索渗透泵片,并对其释药机制进行初步探讨.方法:考察不同的渗透压活性物质对药物释放的影响,并通过正交设计试验确定了优处方.结果:SBE-β-CD与常用的渗透压活性物质相比,具有显著优越性,制备的渗透泵片体外释药速率稳定,符合零级释药方程,且12h累积释药率达到85％以上.结论:SBE-β-CD可以作为一种新型渗透活性物质,且制备的盐酸氨溴索渗透泵片是以渗透泵为主要的释药机制.
关键词： 磺丁基醚-β-环糊精 渗透活性物质 渗透泵片 释药机制 盐酸氨溴索 -
尼莫地平缓释滴丸的制备及其体外释药机制的探讨
目的:制备尼莫地平缓释滴丸,并探讨其体外释药机制.方法:单因素试验设计法优化尼莫地平缓释滴丸的处方工艺,考察难溶性载体材料种类和用量、PEG-4000与PEG-6000比例及载药量对释放度的影响,考察料液温度对滴丸成型性的影响.结果:佳处方工艺为:难溶性载体材料十八醇用量为6％,PEG-4000:PEG-6000=1∶1,载药量为20％,料液温度为80℃.佳处方工艺制备的滴丸体外持续释药12h,其体外释药机制为骨架溶蚀作用.结论:该缓释滴丸缓释效果良好,优化的处方工艺合理可行.
-
口服多微粒脉冲释药系统中功能性包衣膜的应用研究进展
脉冲给药系统(pulsatile delivery system)又名择时释药系统,是根据疾病发作时间规律适时地释放药物的给药系统.相比于单-单元型制剂,多微粒系统具有良好的释放调节性,所以已成为脉冲给药系统新的研究热点.目前多数的口服多微粒脉冲释药系统的释药曲线特征是通过功能性包衣膜实现.所以本文概述了口服多微粒脉冲释药系统中功能性包衣膜的分类及应用进展,重点介绍了包衣膜处方组成对药物释放行为的影响及相应的药物释放机制.
-
微丸的进展
通过查阅近年国内外有关文献，对微丸的释药机制、制备方法及辅料作了综述。
-
结肠定位给药系统的体内外评价方法
本文介绍近年来口服结肠定位给药系统的评价方法.查阅了国内外相关文献资料,对结肠定位的体内外评价方法进行总结和归纳.随着新机制和新辅料的不断出现,其评价方法缺乏统一的标准,所得数据也存在一定的缺陷.研究新的完善的评价方法是相关工作者人员以后努力的方向,有必要多种方法联合应用研究体内外的释药行为.完善的评价方法是结肠定位给药系统释药机制和体内相互作用的可靠依据.
-
栀子抗血栓缓释片的研制
目的:制备栀子抗血栓亲水凝胶骨架缓释片,建立其总环烯醚萜苷体外释放度的紫外测定方法,并考察其体外释药机制.方法:以总环烯醚萜苷体外释放度为评价指标,采用单因素试验进行处方及工艺筛选,正交试验进行优化,并进行缓释片体外释放度曲线拟合.结果:供试品及栀子苷对照品在238 nm均有大吸收,在6.51 ～ 32.55 mol·L-1浓度范围内与吸光度值呈良好的线性关系(A=0.024C+0.007,r=0.999).溶出方法、HPMC规格及用量对释药速率有显著影响,栀子缓释片的体外释药特征符合一级动力学,释药机制符合Ritger-Peppas的非Fick's扩散,即扩散与骨架溶蚀2种机制协同作用的结果.结论:该缓释片制备工艺简单,体外释放度测定方法简便、快速,其体外缓释效果较好.
-
固体分散体老化现象与抗老化的研究进展
在药剂学中,"老化"是影响固体分散体稳定性的常见问题,现介绍固体分散体的释药机制,以及药物在固体分散体中的状态和物象鉴定;讨论对老化的影响因素和改善老化的几点方法,并综述了近年来在改善固体分散体老化问题的研究进展.
-
三七总皂苷胃肠道生物黏附片的体外释药及黏附特性考察
目的考察三七总皂苷胃肠道生物黏附片中的总皂苷及主要单体皂苷的体外释药动力学、生物黏附片体外对离体家兔肠粘膜的黏附力.方法释放度测定按中国药典2000年版附录转篮法,采用显色法测定黏附片中三七总皂苷的释放,采用高效液相方法测定三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1的释放特征,分别用零级释放、一级释放模型、Higuchi方程、Peppas方程对4者的释放曲线进行动力学模拟,阐明其释药机制,并采用相似因子法判断各单体皂苷和总皂苷的释放曲线是否相似;采用自制的黏附力测试装置测定生物黏附片对兔肠粘膜的黏附力,对黏附力进行体外评价.结果三七总皂苷,三七皂苷R1,人参皂苷Rb1的释放符合Peppas方程,人参皂苷Rg1的释放曲线符合一级释放动力学;相似因子法判断3种单体的释放曲线均与总皂苷的释放曲线相似.生物黏附片对肠粘膜的黏附力明显大于普通片(P＜0.01).结论三七总皂苷胃肠道生物黏附片中单体皂苷与总皂苷的释放机制不同,但释放曲线相似.生物黏附片对于肠粘膜具有较大的黏附力.
-
微乳作为经皮给药载体的研究进展
目的 介绍微乳经皮给药研究进展.方法 根据近年来文献,综述微乳作为经皮释药载体的吸收特性,及微乳处方组成对经皮释药性能的影响.结果 微乳具有增加药物溶解度、提高药物穿透能力、降低药物刺激性和延缓药物释放等作用.结论 微乳经皮给药具有广阔前景.
