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口服多微粒脉冲释药系统中功能性包衣膜的应用研究进展
脉冲给药系统(pulsatile delivery system)又名择时释药系统,是根据疾病发作时间规律适时地释放药物的给药系统.相比于单-单元型制剂,多微粒系统具有良好的释放调节性,所以已成为脉冲给药系统新的研究热点.目前多数的口服多微粒脉冲释药系统的释药曲线特征是通过功能性包衣膜实现.所以本文概述了口服多微粒脉冲释药系统中功能性包衣膜的分类及应用进展,重点介绍了包衣膜处方组成对药物释放行为的影响及相应的药物释放机制.
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芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮微囊的制备研究
目的 以芦丁为模型药物,研究其壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊的脉冲释药性能.方法 采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠微囊,通过添加起泡剂将其制成胃内漂浮型微囊,考察微囊的脉冲释药性能,并研究起泡剂用量对释放时滞的影响.结果 该微囊具有pH值响应性,体外释放呈现S型脉冲释放特征,随着起泡剂用量的增加,释放时滞可由3 h延长为6 h.结论 芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊具有理想的包封率和脉冲释放性能,适用于中药制剂领域.
关键词: 芦丁 壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊 脉冲给药系统 -
脉冲释药系统
近年来由于时辰生物学(chronobiology)和时辰药理学(chronopharmacology)的发展,发现人体的许多生理指标,如血压、心率、血流量、肾内pH、各种激素(如胰岛素、皮质激素等)、血糖、环磷酸腺苷(CAMP)浓度均按24h节律变化,使得相关疾病亦表现出周期发作,如哮喘病发作就出现节律性,其在凌晨4:00发作率高,心肌梗死发病的情况也类似.脉冲给药系统(pulsed drug delivery system)作为一种新型的控释制剂,对这类疾病能按照生理和治疗需要适时释放药物,使治疗更加有效.
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时辰药理学与新型药物开发
目的:介绍根据时辰药理学和疾病发作的时间节律点而研究开发的新型药物.方法:参考国内外文献,从时辰药理学角度来阐述脉冲给药系统、智能给药系统.结果:脉冲给药系统能按佳给药时间来释放药物,既可提高药效、减少用药量,又可减少不良反应的发生.结论:研究开发新型智能型药物具有较高的临床应用价值和广阔的发展前景.
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脉冲给药系统研究进展
脉冲给药系统是随着时辰生物学和时辰药理学研究的不断深入而发展起来的,是以制剂手段控制药物释放时间及给药剂量来配合生理节律的变化,从而保证疗效,减轻不良反应,临床应用前景良好.为此,本文综述国内外的相关文献,简要介绍了脉冲给药系统的释药机理,并讨论了近年来脉冲给药系统在临床上的应用情况,提出了中药复方脉冲制剂在研究中所存在的一些问题,期望为中药脉冲给药系统的研究提供思路.
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脉冲给药系统研究进展
脉冲给药系统是基于时辰药理学理论进行设计,通过制剂手段实现对药物释放时间、部位及给药剂量的控制,从而提高药物的治疗效果.本研究查阅了近几年国内外相关文献,在阐述脉冲给药系统特点、释药机制的基础上,总结了基于各类释药机制的新型脉冲制剂的研究进展.随着医药学的不断发展,脉冲给药系统的研究将更深入、更完善,脉冲制剂在临床应用上将发挥更大优势.
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脉冲给药系统用于哮喘及心血管疾病研究进展
脉冲释药系统是一种根据临床治疗需要定时释放药物的剂型,可用来治疗某些节律性发作的疾病.脉冲制剂可提高药物的生物利用度,减少给药次数,并避免受体因长时间高血药浓度产生耐药性.本文介绍了脉冲给药系统在哮喘和心血管疾病方面的临床应用进展.
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非洛地平爆破型脉冲释放片制备及处方优化
目的:以非洛地平为模型药物,制备脉冲释放片,通过优化处方,使脉冲片在预设时间爆破,有效快速释放药物.方法:采用湿法制粒压片法,制备含药片芯;以乙基纤维素(EC)为包衣材料,薄膜包衣法对片芯进行包衣;单因素考察筛选崩解剂、致孔剂、增塑剂等辅料;均匀设计法优化处方工艺.结果:经过单因素考察及均匀设计优化得到佳处方,片芯中崩解剂为低取代羟丙基纤维素(L-HPC),含量占片芯重10%;包衣液中增塑剂为邻苯二甲酸二丁酯(DBP),含量为8.5%(占EC的量),致孔剂为PEG6000,含量为7%(占EC的量);通过体外释放试验,制备的脉冲片,时滞为(4.1±0.2)h,在时滞后(1.5±0.2)h内,药物累积释药达到90%以上.结论:非洛地平爆破型脉冲片制备工艺简单,优化后处方可达到4h爆破设计要求,具有良好的释药行为.
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应答式释药系统
随着时辰药理学研究的深入,人们发现某些药物的作用和某些疾病的发作与时间过程有密切关系 [1],这对药物制剂的开发提出了更高的要求,即希望开发出适应人体生理、病理时间节律变化的释药剂型——应答式释药系统( responsible system)。目前的应答式释药系统有开环和闭环两种体系,开环体系是利用外部的变化因素来控制药物释放,称为脉冲给药系统;闭环体系是通过自身的信息反馈来控制药物的释放,称为自调式给药系统。
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心血管类药物制剂新技术进展
心血管疾病是威胁人类健康的大敌,治疗心血管疾病药物的制剂技术一直是新药开发的重要领域。依据心血管类疾病的特点,已逐步形成了以脉冲给药系统为设计思想,以经皮给药系统、定位给药系统、固体分散体技术为热点的研究前沿。1 口服脉冲给药系统 时辰药理学研究表明人体血压、心率等生理功能呈节律性变化。入眠时处于生理低期,不需要药物释放,睡醒时血压和心率急剧上升,并易心脏病发作和局部缺血〔1〕。传统的恒速给药并不能提供相应节律性的药物浓度,而且持续给药会引起受体敏感性降低,如硝酸酯类药物疗效下降〔2〕。脉冲给药系统是根据人体的生物节律特点,按照生理和治疗需要而定时定量释药的一种新型给药系统。它可选择在心血管意外事件高发时间释放出有效治疗剂量的药物,减少副作用和给药次数,提高病人顺应性。