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葛根素骨架缓释片的研制及体外释放评价
目的:研制葛根素骨架缓释片,并评价其体外释药机制.方法:以不同型号的羟丙甲基纤维素(HPMC K100M,HPMC E4M)混合物为骨架材料,采用湿法制粒压片制备葛根素骨架缓释片,以葛根素释放度为指标,采用单因素试验法对缓释片的处方进行优化；通过测定释放度,考察葛根素骨架缓释片的体外释放模型.结果:优选的处方为HPMC K100M和HPMC E4M作为复合骨架材料,质量分数分别为片剂总质量的10％,20％；乳糖为填充剂,质量分数为片剂总质量的30％.制备的葛根素骨架缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药过程为药物扩散和骨架溶蚀协同作用.结论:葛根素骨架缓释片处方合理,制备工艺可行,制备的葛根素骨架缓释片具有良好的12 h体外释药特性.
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通脉骨架缓释片的制备及体外释放特性
通脉制剂由丹参、葛根、川芎3味药的有效提取物组成[1],具有较好地改善心脑血管血流量、抗血小板凝聚作用,临床上主要用于治疗动脉硬化、脑血栓、脑缺血、冠心病、心绞痛等缺血性心脑血管疾病.
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HPLC法测定酒石酸美托洛尔骨架缓释片的含量
目的 建立高效液相色谱法测定酒石酸美托洛尔骨架缓释片的含量.方法 以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水-三乙胺-磷酸(115:385:1.6:0.5)为流动相,流速为1.0 ml/min,检测波长:274 nm.结果 酒石酸美托洛尔在25～250 μg/ml线性关系良好,r=0.9999,平均回收率99.97%(n=6),RSD=1.81%.结论 本法操作简便,结果准确,可用于测定酒石酸美托洛尔骨架缓释片的含量.
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马钱子碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的研制
目的 制备马钱子碱固体脂质纳米粒(SLN)及其冻干粉,进一步制备成马钱子碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片(SLN-HMST),并探讨体外释药影响因素及释药机制.方法 在单因素考察的基础上设计正交试验优化马钱子碱SLN-HMST处方.分别采用零级模型、一级模型和Higuchi模型对马钱子碱SLN-HMST体外释药模型进行拟合,采用Ritger-Pappas模型探讨缓释片释药机制.结果 优化后的马钱子碱SLN-HMST体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为In(1一Mt/M∞)=-0.212 1 t+0.106 4(r=0.992 3),12h内累积释放度为91.48％,具有明显的缓释特征,释药机制为扩散和溶蚀共存.结论 制备的马钱子碱SLN-HMST,工艺重复性较好,在12h内具有良好的体外缓释作用.
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赤雹根总皂苷缓释片含量测定的方法学研究
目的：建立赤雹根总皂苷（TSTR）缓释骨架片的含量测定方法。方法：采用单因素考查的方法考查溶出条件对药物体外释药可能产生的影响，对 TSTR 缓释骨架片的含量测定方法进行方法学考查。结果：赤雹皂苷 F 在4.84~309.76μg／ ml 范围内呈良好的线性关系（r =0.9997）。药物的体外释放条件为：以500 ml 脱气后的 pH 6.8的磷酸盐缓冲液（PBS）作为溶出介质，温度为（37±0.5）℃，转速为100 r／ min。结论：建立了稳定可靠的 TSTR 骨架缓释片的含量测定方法。
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乙基纤维素骨架缓释片处方工艺对水溶性药物释放的影响因素研究
目的 探索以乙基纤维素(EC)作为骨架材料制备缓释片时,不同处方、不同工艺对水溶性药物释放的影响.方法 以紫外分光光度法为检测方法和累积释放度为检测指标,通过单因素试验,考察各因素对水溶性模型药物盐酸维拉帕米EC骨架缓释片中药物释放的影响.结果 制备方法、EC用量以及与主药比例、片剂硬度、片剂比表面积、EC黏度、EC粒径、EC生产厂家等因素均对药物的释放有明显影响,在实验中润湿剂用量的影响可以忽略.结论 从实验中获得的影响因素数据,为水溶性药物EC骨架缓释片的研制提供参考.
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硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片的制备及处方工艺优化
目的:研制硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片并优化处方工艺.方法:以海藻酸钠为缓释骨架材料,乳糖为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂,乙醇为黏合剂,湿法制粒并制备硝苯地平骨架缓释片.在处方单因素考察的基础上,选择对缓释片释放行为影响较大的3个处方因素——海藻酸钠用量、磷酸氢钙用量和海藻酸钠黏度,以累积释放度为指标,利用正交实验设计L9(34)对缓释片处方进行优化.考察制备的硝苯地平骨架缓释片的释放机制.将自制缓释片的体外释放行为和大鼠体内药动学与市售缓释片进行比较.结果:在3个处方因素中,磷酸氢钙用量对硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片的体外释放度影响大,佳处方组成为45％海藻酸钠、20％磷酸氢钙和黏度为105 mPa·s的海藻酸钠.处方优化的硝苯地平骨架缓释片体外释放行为符合一级动力学方程,属于Baker-Lonsdale球形扩散机制.与市售产品相比,自制缓释片的缓释效果更好;其经口给予大鼠后,硝苯地平的tmax明显延长,药物作用时间延长及生物利用度提高.结论:自制的硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片具有明显的缓释效果,并优于市售产品.
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半枝莲总黄酮骨架缓释片的制备工艺研究
目的：优选半枝莲总黄酮骨架缓释片的制备工艺。方法采用正交试验设计法，以释放度综合评分为评价指标，确定佳制备工艺条件，并进行体外释放效果考察。结果佳处方为羟丙基甲基纤维素（HPMC－K4M）用量20％，卡波姆934p用量10％，乳糖用量为20％，其体外释药机理符合零级释放。结论所优选的制备工艺简单易行，缓释效果良好。
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咪唑斯汀不溶型骨架和溶蚀型骨架缓释片处方的对比研究
目的:本研究以咪唑斯汀为模型药物,对其不溶型骨架和溶蚀型骨架缓释片进行对比研究,并通过调整不溶型骨架缓释片处方以达到与市售咪唑斯汀缓释片相似的释放性能.方法:以乙基纤维素(EC)作为骨架材料,分别采用羟丙基甲基纤维素K4M(HPMC K4M)、HPMC E5、聚乙二醇6000(PEG 6000)等溶蚀型缓释材料和氢化蓖麻油等不溶型缓释材料制备咪唑斯汀骨架缓释片,以市售咪唑斯汀缓释片为参比制剂,以体外释放曲线以及现有标准中的三点释放度监控作为指标,比较咪唑斯汀不溶型骨架和溶蚀型骨架缓释片不同的释放行为,并通过调整不溶型骨架缓释片缓释材料的用量和比例,终达到与市售制剂相似的释放曲线.结果:以HPMC K4M等为缓释材料的溶蚀型骨架片释药行为表现为先快后慢,药物迅速释放完全,且缓释材料粘度越大,释放越慢.以氢化蓖麻油为缓释材料的不溶型骨架缓释片释放行为更接近市售制剂,释药速率先快后慢,缓慢释放直至药物释放完全.结论:咪唑斯汀不溶型骨架缓释片和溶蚀型骨架缓释片表现出不同的释放行为,其中自制的咪唑斯汀不溶型骨架缓释片释放行为更接近市售制剂.
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酒石酸美托洛尔骨架缓释片的制备及释放度测定
目的:制备酒石酸美托洛尔缓释骨架片.方法:采用亲水性高分子材料HPMC为骨架,制备酒石酸美托洛尔缓释片,采用正交试验法以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方.结果:佳处方为30%HPMC K4M作阻滞剂、淀粉和乳糖(1∶1)为填充剂,10%PVP乙醇液为黏合剂,1%硬脂酸锓为润滑剂,采用湿法制粒,压片.结论:本品制备工艺简便,药物体外释放符合Higuchi模型,自制缓释骨架片较市售缓释片具有更好的缓释效果,能维持药物12 h内缓慢释放.
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复方苯巴比妥骨架缓释片的制备
目的:研制复方苯巴比妥骨架缓释片,考察其在人工胃液及人工肠液中的溶出情况,为临床合理用药提供参数.方法:将苯巴比妥与硼砂联用,以硬脂酸和乙基纤维素为缓释材料制成复方苯巴比妥骨架缓释片.结果:经体外溶出试验,该片中苯巴比妥在人工胃液中2 h累积溶出21.38%,在人工肠液中4 h累积溶出62.15%,6 h累积释放达83.53%.普通片在人工胃液中45 min累积溶出70.1%.结论:实验证明该骨架片与普通片比较具明显缓释作用.
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磷酸川芎嗪膜控骨架缓释片的研制
目的:以磷酸川芎嗪为模型药物.用乙基纤维素-壳聚糖混合包衣液对其骨架片进行包衣,制备磷酸川芎嗪膜控骨架缓释片,以达到对该水溶性药物理想的缓释作用.方法:用正交设计优选处方,以羟丙基甲基纤维素(HPMC K100M)为骨架材料,采用湿法制粒压片制备磷酸川芎嗪骨架片,用乙基纤维素-壳聚糖混合包衣液进行包衣处理,以调节药物释放速度.用紫外分光光度法在295nm测定吸收度A来测主药含量,根据中国药典2000年版释放度测定法中转篮法测定其体外释放度,并对其稳定性作初步考察.结果:所制备的薄膜包衣缓释片在12h内呈现良好的缓释特征,符合Higuchi方程,Q=0.0953t1/2-0.0387(r=0.9874),且对湿、光、热稳定性良好.结论:水不溶性材料乙基纤维素和水溶性材料壳聚糖,以适当比例混合使用作为包衣材料,结合骨架材料,对水溶性较大的药物能起到理想的缓释效果.
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以羟丙基-β-环糊精及聚乙二醇为基质的硝苯地平骨架缓释片的制备及特性
目的：以羟丙基-β-环糊精（HPC）及聚乙二醇（PEG）为基质制备硝苯地平（NP）骨架缓释片，并研究其对 NP的缓释效应。方法将 NP和 HPC按1∶1比例配制成包合物后与 PEG混合，采用直接压片法制备 NP骨架缓释片，与不含包合物的NP-PEG片、NP-HPC片和 NP 粉末胶囊作对照，测定该缓释片体外释药曲线及体内药时曲线。结果 NP骨架缓释片在模拟胃液（pH1．2）试验中5 h累积释放率仅为36．4％，其缓释效应显著强于 NP-HPC片（80％，P＜0．01）及 NP-PEG片（100％，P＜0．01）；体内实验中，NP骨架缓释片的 AUC0-12[（6413±436）h/（ng·mL）]、Cmax[（983±192）ng/mL]及 tmax[（5．7±1．1）h]均显著高于 NP-HPC片组、NP-PEG片组及 NP胶囊组（均P＜0．01或＜0．05）。结论 NP骨架缓释片对 NP具有缓释效应，可延长NP的体外释放时间及提高 NP的生物利用度，是一种性能良好的新型 NP缓释片剂。
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Box-Behnken响应面法优化去氧氟尿苷缓释片处方及其体外释放机制研究
目的 响应面法优化去氧氟尿苷骨架片处方,并进行体外释放机制研究.方法 以羟丙甲纤维素(HPMC K4M)为骨架材料,结合其他辅料混合均匀,以直接压片法制备去氧氟尿苷骨架缓释片.通过Box-Behnken响应面法(Box-Behnken design-response surface methodology,BBD-RSM)对处方进行优化,研究优化处方的体外释药规律,并进行数学模型拟合.结果 优化处方的去氧氟尿苷骨架缓释片体外释放性能良好,可持续释药24h,药物释放符合Ritger-peppas模型.结论 通过BBD-RSM建立的模型可用于去氧氟尿苷骨架缓释片的处方优化,优化处方达到去氧氟尿苷缓释骨架片设计要求.
关键词： 去氧氟尿苷 骨架缓释片 Box-Behnken响应面法 体外释放机制
