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立复欣治疗结核性脑膜炎之临床观察
结核性脑膜炎是一种常见的重症结核病,其早期诊断及加强抗结核药物的应用是其治疗的关键,立复欣作为利福霉素的衍生物,在临床应用过程中,因其毒性小,体内吸收好,对结核菌具有与利福平相似,甚至稍强的抗菌作用,为结核性脑膜炎的治疗方案组成提供了新的可靠的保证,为了考核立复欣治疗结核性脑膜炎的临床疗效及副作用,我们选择了2003年1月-6月间结核性脑膜炎病人31例采用立复欣治疗,同时选对照组29例用利福平治疗,疗程均有3个月.
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红景天提取物磷脂复合物的制备
天然活性成分磷脂复合物是一种新化合物,与原药物相比,磷脂复合物表现出较强的脂溶性,可溶于脂肪,在水中溶解度却明显下降[1-3].进而提高其体内吸收的特性,更利于药物作用的发挥,并产生强大而持久的药效作用[4].
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粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸体外释药机制的考察
粉防己碱(tetrandrine,TET)是一种双苄基异喹啉类生物碱,由天然植物粉防己Stephania tetrandrine S.Moore的干燥块根中提取得到的中药有效成分,其药理作用广泛,主要用于治疗高血压的急、重症等.本研究选择海藻酸钙凝胶微丸作为药物载体,采用流化床包衣技术制备了日服2次的粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸.为了进一步探讨该缓释制剂的体外释放动力学特点,为其制剂质量和药物的体内吸收提供依据,本研究旨在研究粉防己碱海藻酸钙缓释凝胶微丸的体外释药机制.
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固体分散体提高姜黄素溶出度的研究
姜黄素为常用中药材姜黄的主要成分,其具有抗炎、抗氧化、抗菌[1]、抗肿瘤等多种药理作用,特别是抗肿瘤作用备受关注.姜黄素溶于乙醇而不溶于水,在体内吸收差,生物利用度低[2],其药理活性研究很活跃,但制剂的研究相对较少.近来文献报道了将姜黄素与β-环糊精制成包合物可以增加姜黄溶解度的方法[3].作者采用固体分散体技术,以聚乙二醇6000为基质,采用熔融法制备了姜黄素的固体分散体.
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客观评价肝移植在Wilson病治疗中的地位
Wilson病(Wilson's disease,WD)是一种与铜代谢障碍有关的常染色体隐性遗传病,致病基因ATP7B定位于染色体13q14.3,编码一种铜转运P型ATP酶.ATP7B基因突变导致ATP酶功能异常,使体内吸收的铜排出困难,造成铜大量沉积于肝、脑、肾和角膜等组织,引发一系列的临床症状.WD在欧美人群中发病率约为1/10万~3/10万,携带者发生率为1/90,在我国尚无流行病学调查资料,但发病率可能更高.
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上中切牙水平埋伏阻生伴牙体内吸收一例报告
患者苏某,女,13岁,因右上中切牙不萌要求矫治.检查:恒牙(牙合),于前庭沟处可见右上中切牙即将破龈,余无特殊.
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常用钙离子拮抗剂的药代动力学特点
药代动力学(pharmacokinetics),又称药动学或药代学,是研究以数学模型来描述药物在体内吸收、分布、生物转化和排泄等动态过程的一门科学,通常用药动学参数和公式表达体内药量或血药浓度随着时间变化的规律.钙离子拮抗剂(CaA)已被广泛应用于心、脑血管疾病及其他领域,但其药代动力学特点并不为大家所熟悉.为此,有必要介绍这类药物的药代动力学特点,为临床用药提供参考.
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Caco-2细胞模型在口服药物吸收过程研究中的应用
目的介绍Caco-2细胞模型的特点及其在口服给药吸收过程研究中的应用.方法概括了近年来Caco-2细胞模型在口服药物开发中的应用情况和研究成果.结果药物经Caco-2单层细胞转运情况的研究,可以预测药物在体内的吸收规律,为药物设计及制剂处方筛选提供科学依据.结论 Caco-2细胞模型是药物吸收过程研究的很好工具.
关键词: Caco-2细胞模型 口服给药 体内吸收 -
正确使用Wagner-Nelson法评价缓释、控释制剂吸收度
Wagner-Nelson法是Wagner与Nelson建立的用于评价单室模型药物吸收动力学的经典方法[1].该法较简便,且既不要求以静脉给药做参比,也不需要对吸收的机制与动力学模式进行限制,随着以缓释、控释制剂为主的给药系统的普及,Wagner-Nelson法得到了广泛应用[2].Wagner-Nelson法的应用如此之广,以致于人们可能会想当然地使用该法,而现有的常规药物动力学软件,如3P97,TopFit(R)和Kinetica(R)等,尚没有直接给出方便的评价缓释制剂吸收度的软件,导致在采用该法评价缓释、控释制剂时容易产生误用,即在形式上符合Wagner-Nelson法,而在具体参数的数值确定上有错误.作为官方接受的评价缓释、控释制剂吸收动力学的标准方法之一,Wagner-Nelson法用于评价该类制剂的体内吸收度,并据此评价缓释、控释制剂体内吸收和体外释放的相关性[3-5],不当使用Wagner-Nelson法得出的体内外相关性结论容易产生误导.
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两种吲哚美辛缓释制剂的释放试验比较
吲哚美辛(indomethacini)作为芳基乙酸类抗炎药,广泛应用于临床.由于吲哚美辛口服制剂在体内吸收后,很快被排出体外,因此,一般的口服片剂必须一日服用三次 .
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应用生物药剂学与药物动力学(第7版)
应用生物药剂学与药物动力学指研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间的相互关系,探讨药物的理化性质、制剂及给药途径对药物疗效的影响,为合理用药和合理制药提供科学依据。其研究原理与方法在药物设计、剂型开发、药物质量评价和临床合理用药中已得到广泛应用,尤其是特殊人群药物动力学的应用,具有重要的临床指导意义。
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以心血管药物的药代动力学指导合理用药(上)
药代动力学(pharmacokinetics)是应用药物代谢动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程及其速度规律的科学.它是临床药理学的一门分支科学.涉及的主要内容:
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重视药物相互作用,保证用药安全
药物治疗是各种疾病治疗的主要方法之一,现代医学的进步研发出数以千计的药物,使人类的各种疾病得到治疗.在临床上,一个人可以同时患多种疾病,因此可能同时用2种或2种以上的药物治疗.不同药物在人体内可能发生相互作用,产生意想不到的结果.缺少临床经验的医师在制定治疗方案时,往往只是根据患者有几种疾病,开出各种药物,有时一个患者可能同时使用几十种药物,而对于这些药物在体内会发生什麽相互作用?疗效增加还是减弱?是否会发生严重不良反应?知之甚少、或完全不知,这就有潜在的风险.因此,深入了解各种药物在体内吸收、代谢、排泄过程,以及各种药物在体内的相互作用,对于保证用药安全是非常重要的.
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氟乙酰胺中毒患者脑电图与心电图分析及随访
氟乙酰胺为常用的有机氟灭鼠药,高效剧毒,体内吸收迅速且毒性稳定,中毒后对人体危害极大.人误服或食人后可出现癫痫发作等神经系统症状,严重才可导致脑、心脏、肝脏、肾脏等多器官损害[1-4].
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纳洛酮的临床应用
盐酸纳洛酮(Nalorone Hydrochloride NX)为羟二氢吗啡酮衍生物,是阿片受体特异性拮抗剂,纳洛酮在体内吸收迅速,易通过血脑屏障,能解除中枢的抑制作用.近年来,临床除应用于吗啡类药物中毒外,对各种休克、麻醉药和非麻醉药的催醒,急性一氧化碳中毒,急性酒精中毒,心肺复苏等疗效肯定,应用广泛.本文就纳洛酮的临床应用作一概述.
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老年人药动学特点与用药对策
老年人机体日趋老化,各系统功能逐渐减退.机体衰老的变化影响了药物在体内吸收、分布、转化和排泄,这一药动学变化特点,要求临床用药时要综合考虑各种因素,合理用药,防止药物不良反应的发生,也是当今临床药理学研究的重要课题之一.
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透皮药物体内吸收的另一条途径
药物经皮吸收有两种途径,一种是透过角质层及活性表皮进入真皮,另一途径是透过皮肤的附属器、毛囊、皮脂腺和汗腺的吸收到达真皮,毛细血管位于真皮的上部,药物进入真皮后,就会被毛细血管吸收进入体循环.为此对于透皮药物的实验研究、药物评价等的标准都是以测定血浆中的药物浓度来衡量的.随着科学对细胞生物学机制和分子生物学领域研究的显微化,现已揭示出组织通道也是人体微循环中的重要部分,组织液、组织通道也是参与透皮药物吸收的重要因素和途径,显现出了人体对透皮药物吸收的途径呈多元化,启发我们对透皮药物经组织通道运送,吸收过程的认识和理解.
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精神病患者服杀虫剂中毒1例急救体会
1 病例资料杀虫剂属于有机磷农药,其中毒是药物中毒中常见的一种,具有起病突然、药物毒性大、进入体内吸收快、病情发展迅速的特点,如果不及时抢救会造成心、脑、肺等重要器官的不可逆损害,甚至死亡.因此,本病的紧急救治非常重要.精神病患者服毒事件屡有发生,但在我院精神科抢救成功者少见,现将1例精神病患者服杀虫剂中毒的急救体会报告如下.
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中药药物代谢动力学研究现状及问题分析
中药药物代谢动力学是应用动力学原理,研究中药活性成分、组分、单味药和复方体内吸收、分布、代谢、排泄和毒性(ADME/Tox)的动态变化规律及其体内时一量、时一效关系,并用数学函数加以定量描述的一门新兴学科.开展中药药物代谢动力学研究对阐明和揭示中药药效物质基础和作用机制,设计及优选中药给药方案,促进中药新药研发、剂型改进及质量控制,均具有重要意义.
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细胞色素P450与药物代谢性相互作用
了解药物代谢性相互作用,可为患者提供更好的药学服务。药物的相互作用可发生于药物在人体内吸收、分布、代谢和排泄等过程,其中以代谢性相互作用为主,约占40%[1]。代谢性相互作用是指2种或2种以上药物在同时或前后序贯用药时,在代谢环节发生的相互作用。熟悉常见的细胞色素P450(CYP450)底物、抑制剂和诱导剂,以利于在临床实践中发现一些配伍存在潜在的风险,促进临床合理用药。本文对数据库文献进行归纳总结,阐述了CYP450几个主要亚型与药物代谢性相互作用的桥梁关系,为临床合理用药提供参考。