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雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶的制备与经皮渗透性研究
采用改良后的Franz扩散池法,以小鼠腹部皮肤为模型进行体外透皮扩散,收集不同时间点的接收液,用HPLC测定其中阿魏酸的浓度、用LC-MS/MS测定雷公藤甲素的浓度,比较醇质体凝胶、普通凝胶、乳膏3种剂型的透皮速度、透皮量与皮肤储量的差别,以探索雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮特性并与普通凝胶组和乳膏组比较.结果,雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶、普通凝胶和乳膏中阿魏酸稳态透皮速率分别为5.268 5,8.990 9,12.042 0μg·cm-2·h-1,皮肤滞留量分别(30.234 8±1.525 4),(20.402 6±0.402 6),(7.635 3±1.094 2)μg·cm-2;雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶中雷公藤甲素的稳态透皮速率为67.238 0 ng·cm-2 ·h-1约为乳膏的1.24倍,普通凝胶的3.28倍,皮肤滞留量为(371.351 4±35.317 1)ng·cm-2约为乳膏的3.35倍,普通凝胶的5.25倍.故雷公藤甲素阿魏酸醇质体凝胶透皮效果良好,有助于临床安全给药.
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活血止痛膏有效成分经皮渗透性研究
建立透皮接收液中丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的含量测定方法并对活血止痛橡胶膏剂经皮渗透性进行研究.利用HPLC测定透皮接收液中丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的含量;以24 h累积透过量、经皮渗透速率及皮肤刺激性为指标,优选透皮接收液;采用Franz扩散池法考察活血止痛橡胶膏剂体外透皮特征及规律.结果表明,以聚乙二醇-乙醇-生理盐水 3∶3∶4为透皮接收液,丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的累积透过量和经皮渗透速率均较丙二醇-乙醇-生理盐水 3∶3∶4和乙醇-生理盐水 3∶7作为接收液高,皮肤刺激性较丙二醇-乙醇-生理盐水 3∶3∶4作为接收液小;活血止痛橡胶膏剂中丹皮酚、丁香酚及胡椒碱 24 h累积透过量分别为2.84,19.9,0.753 μg·cm-2,三者经皮渗透速率分别为0.18,1.22,0.02 μg·cm-2·h-1.由此,活血止痛橡胶膏剂中丹皮酚、丁香酚及胡椒碱的透皮过程与其在膏中含量无关,且这一过程为扩散过程.
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促透剂对积雪草苷体外经皮渗透的影响
目的：研究促透剂对积雪草苷经皮渗透的影响。方法用离体鼠皮研究积雪草苷溶液以及含5%氮酮、薄荷脑、冰片等3种促透剂的积雪草总苷溶液的体外经皮渗透性，计算累积渗透量和渗透速率，采用HPLC法测定接收液中积雪草苷浓度。结果积雪草苷在20μg/ml~100μg/ml范围内标准曲线为：A=3479.7C+571.93，r=0.9996，表明线性关系良好。日内精密度RSD为1.4％，1.5%，1.0%，日间精密度RSD为1.6％，1.3%，1.1%，稳定性实验的平均RSD为1.4%，低、中、高3个浓度的加样回收率分别为94.8%，101.1%，99.6%。随着积雪草苷溶液浓度增加，其透过量逐渐增加，几种促透剂对积雪草苷均有促透作用。结论HPLC可以准确地检测体外透皮接收液中积雪草苷的浓度，方法简便、快速；3种促透剂能促进积雪草苷的经皮透过量，5%薄荷脑和冰片促透效果好。
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地塞米松纳米混悬剂的制备及其体外经皮渗透性考察
目的 制备地塞米松纳米混悬剂(Dex-NS),考察其体外经皮渗透性.方法 采用介质研磨法制备Dex-NS,单因素试验优化处方和工艺,扫描电镜(SEM)观察Dex-NS形态,Franze扩散池法考察Dex-NS经皮渗透性及皮肤滞留量.结果 优化所得Dex-NS的粒径为(243±21) nm;SEM显示Dex-NS为棒状结构.体外透皮结果显示Dex-NS 24 h的累积透过量Qt和皮肤滞留量分别为(21.61±3.24) μg·cm 2和(13.23±1.29) μg ·cm-2,均显著高于Dex混悬液(10.61±1.97)μg·cm-2和(5.33±0.62) μg·cm-2.Dex-NS的Qt显著低于Dex喷剂的Qt(120.29±13.87)μg ·cm-2(P＜0.05),但皮肤滞留量与Dex喷剂(14.98±0.97) μg·cm-2无显著性差异(P＞0.05).结论 介质研磨法制备Dex-NS工艺简单,NS能够显著提高Dex的经皮渗透性和皮肤滞留量,适宜皮肤局部应用.
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不同促渗剂对氯诺昔康体外经皮吸收的影响
目的 考察氮酮、月桂醇、油酸等几种常用促渗剂在不同浓度和联合使用对氯诺昔康体外经皮渗透的影响.方法 用改良的Franz扩散池作为离体透皮试验装置,用pH8的磷酸盐缓冲液作为接收液,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,观察不同促渗剂对氯诺昔康经皮吸收的促进作用.结果 油溶性促渗剂促渗效果要好于水溶性促渗剂.以丙二醇为溶剂时,油溶性促渗剂氮酮、薄荷醇、十二醇、油酸对氯诺昔康都有促进作用.其中,氮酮渗透促进作用为显著,月桂醇次之,两者联合应用效果显著.结论 氮酮及其联合促渗剂的应用对氯诺昔康经皮给药均有理想渗透促进作用.
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硝酸益康唑脂质体凝胶的释放和经皮渗透性研究
目的:比较自制硝酸益康唑脂质体凝胶与市售硝酸益康唑霜剂的离体皮肤渗透性,探讨脂质体作为硝酸益康唑的载体对皮肤的渗透机制.方法:测定硝酸益康唑脂质体的体外释放百分率.采用双室渗透池作为离体皮肤的渗透试验装置,测定硝酸益康唑在接受液内的累计渗透百分数和在皮肤内的滞留百分数.结果:硝酸益康唑脂质体的体外释放速度较慢,其凝胶和霜剂透过皮肤进入接受液中的药物量都很少,累计渗透百分数均小于硝酸益康唑给药量的5%;其凝胶制剂在皮肤层内的滞留百分数(26%)高于其霜剂在皮肤层内的滞留百分数(11%),2种不同制剂的经皮渗透性均符合Higuchi方程.结论:脂质体有促进药物进入皮肤的能力,而药物进入血循环的量并不增加.
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芍药苷醇质体凝胶剂体外释放及透皮特性研究
目的:优化芍药苷醇质体凝胶剂处方并对其体外释放、透皮特性进行研究.方法:以均匀度、性状等为质控指标,对芍药苷醇质体凝胶剂中羧甲基纤维素钠、丙三醇、醇质体的用量进行优化;分别采用透析袋法、Franz扩散池法研究芍药苷醇质体凝胶剂的体外释放及经皮渗透性;利用HPLC测定接收液中芍药苷的浓度.结果:当羧甲基纤维素钠、丙三醇及醇质体的用量分别为1.82％,27.3％及36.4 mL· 100 9-1时,所得到的醇质体凝胶剂质量优;醇质体凝胶剂中芍药苷的累积释放率为(49.73±1.79)％;芍药苷的累积透过量是(361.67±69.98) μg· cm-2,14 h透过率为(19.40±3.75)％.结论:凝胶基质对芍药苷的释放有一定的阻碍,但醇质体凝胶载药体系能够明显加快芍药苷的经皮渗透速率、提高其药效,对其安全、高效新型载药体系的研究与开发具有重要意义.
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布洛芬乙醇脂质体的制备及体外透皮特性研究
目的:制备布洛芬乙醇脂质体并考察其透皮特性.方法:采用注入法制备布洛芬乙醇脂质体；以包封率为指标,考察磷脂浓度、乙醇浓度、药脂比等因素对脂质体包封率的影响；用Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验,测定布洛芬在接收液内的累积渗透量及皮内滞留量.结果:磷脂、乙醇、布洛芬分别占处方量的3％,45％和1％时制得的乙醇脂质体包封率为(72.93±1.12)％；乙醇脂质体的累积渗透量分别为乙醇溶液及脂质体的1.91倍和3.46倍；24 h后皮肤中药物滞留量依次为:乙醇脂质体＞45％乙醇水溶液＞脂质体.结论:乙醇脂质体可显著增加布洛芬的皮肤渗透性及皮内滞留量.
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布洛芬乳膏和凝胶的理化性质及经皮渗透性比较研究
目的:比较布洛芬乳膏和凝胶2种外用制剂的理化性质及体外经皮渗透性能.方法:用流变仪对乳膏和凝胶的黏弹性和屈服值进行测定,用电导仪测定电导率,采用Franz扩散池法进行透皮吸收,将接受液样品与皮肤样品进行色谱检测.结果:布洛芬的色谱检测方法准确可行.布洛芬乳膏及凝胶的黏弹性、电导率均有较大差别,屈服值相差较小,乳膏的稳定性明显高于凝胶,但透皮吸收的结果显示,凝胶能更好的透过皮肤进入体内发挥作用.结论:布洛芬外用制剂可减少布洛芬口服的不良反应,科学的透皮吸收方法学将为制剂质量标准研究提供一定的依据,物理指标可以显示不同制剂在物理结构上对于药效的影响及对制剂稳定性的影响.
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丁螺环酮体外经皮渗透性的实验研究
目的:研究丁螺环酮的经皮渗透性,筛选出丁螺环酮贴剂的促渗剂及佳促渗浓度.方法:采用全自动体外渗透释放仪,以雄性小鼠皮肤为渗透屏障,高效液相色谱法测定丁螺环酮的累积渗透浓度并计算其渗透动力学参数.结果:氮酮对丁螺环酮有明显的促渗透效果,但其渗透速率并不随着氮酮浓度的增大而增大,而是在氮酮含量为2%时有一佳值,渗透速率常数为65.103g·cm-2·h-1/2,4和10h的累积渗透量分别为143.036和226.618μg.结论:氮酮能够促进丁螺环酮的透皮吸收,其佳浓度为2%;丁螺环酮从贴剂基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程.
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芒果苷传递体的制备及其经皮给药特性的研究
目的 制备芒果苷传递体,并研究其经皮给药特性.方法 采用薄膜分散法制备芒果苷传递体,以改良的Franz扩散池法研究其体外经皮渗透特性,用荧光示踪法对传递体在皮肤中的分布特性进行考察,采用大鼠背部气囊炎症模型,以前列腺素E2(PGE2)的含量为指标,对芒果苷传递体的抗炎效果进行初步评价.结果 芒果苷传递体平均粒径为(84.50±5.26)nm,多分散指数(PDI)为(0.21±0.012),Zeta电位为(-10.83±0.66)mV,包封率为(64.07±2.10)％,变形性为(20.0±1.30)％;芒果苷传递体24 h累积经皮渗透量和皮内滞留量,分别为(313.672±22.62)和(60.34±8.10) μg·cm-2,荧光示踪法显示,在8h时FITC传递体在皮内的荧光强度高于FITC溶液;抗炎实验表明,芒果苷传递体中、高剂量组的PGE2含量显著下降,特别是高剂量组,达到与复方地塞米松组相当的抗炎效果.结论 传递体能够促进芒果苷的经皮渗透,增加其皮内滞留量,并显著增强芒果苷的抗炎作用.
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阿莫罗芬二元醇脂质体体外透皮特性的研究
目的：制备阿莫罗芬二元醇脂质体并对其进行体外评价。方法采用注入法制备阿莫罗芬二元醇脂质体，以包封率为指标，考察不同比例的乙醇与丙二醇对其包封率的影响；采用Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验，测定接受液中阿莫罗芬的累计渗透百分比。结果当乙醇∶丙二醇（7∶3）时，其包封率高为（90.18±3.21）%，且有较好的稳定性。体外经皮渗透实验表明：乙醇∶丙二醇（7∶3）时，药物的透皮量大。结论乙醇∶丙二醇（7∶3）时，二元醇脂质体明显挺高药物的透皮量及稳定性。
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透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响
目的 研究不同透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A苷及木蝴蝶素)体外经皮渗透的影响,为筛选佳的促渗剂提供实验依据.方法 选择3种常用的透皮促渗剂氮酮(azone,AZ)、薄荷醇(menthol,MT)、丙二醇(propylene glycol,PG),采用体外扩散池法考察单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响.结果 采用单一促渗剂时,AZ对苷类成分的促渗效果较好,MT对苷元类成分的促渗效果较好,而PG的促渗效果相对较差,总体以3％ AZ对于总黄酮及其单体的促渗能力强;采用二元复合促渗剂时,促渗效果整体优于单一促渗剂,总体以3％ AZ+5％ PG渗透效果佳.结论 促渗剂可以显著影响黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数,3％ AZ+5％ PG构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果佳.
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黄芩总黄酮及其单体的溶解性及体外经皮渗透性能研究
目的 研究黄芩总黄酮及其单体成分的溶解性及体外经皮渗透性,为其经皮给药研究与开发提供依据.方法 采用摇瓶法测定黄芩总黄酮及其单体成分的油水分配值;体外扩散池法测定体外经皮渗透参数.结果 黄芩总黄酮难溶于水,在丙三醇和50％乙醇中溶解性好;在pH值2.0～6.8的磷酸盐缓冲溶液中,黄芩总黄酮及其单体成分的溶解性均随着pH值增大而增大,油水分配值(lgP)随着pH值增大而减小,当pH值为7.4和8.0时,黄芩苷的溶解性逐渐降低,总黄酮及其他单体成分的溶解性逐渐增大,黄芩苷的lgP值逐渐增大,其他单体成分的lgP值逐渐减小;总黄酮、黄芩苷、千层纸素A苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、木蝴蝶素体外累积透过率分别为(191.31±13.01)×10-4、(2.86±0.06)×10-4、(1.29±0.13)×10-4、(1.33±0.22)×10-4、(17.78±1.12)×10-4、(16.10±1.16)×10-4、(6.42±0.71)×10-4,稳态透皮速率分别为(18.14±1.21)、(0.30±0.01)、(0.13±0.03)、(0.13±0.04)、(1.92±0.19)、(1.90±0.25)、(0.77±0.13) μg/(cm2·h).结论 黄芩总黄酮及其单体成分均有一定的经皮渗透性能,为制备黄芩经皮给药制剂提供实验依据.
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关节止痛膏药物释放与经皮渗透性研究
目的 考察关节止痛膏中樟脑、薄荷脑及水杨酸甲酯的释放行为及关节止痛膏中3种成分经皮渗透性.方法 采用气相色谱法测定释放及透皮接受液中指标性成分-樟脑、薄荷脑、水杨酸甲酯.结果 樟脑、薄荷脑、水杨酸甲酯在24h内分别以12.308、1.591 3、5.055 μg·cm-2·h-1速率渗透；贴膏在8h内能释放80％以上,其释放符合Higuchi方程.结论 关节止痛膏为皮肤限速型的控释系统,具有较好的经皮渗透性和体外释放行为.
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非洛地平/美托洛尔复方贴剂体外透皮特性及皮肤刺激性考察
目的 制备非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂,考察其对离体兔皮的经皮渗透性及对家兔皮肤的刺激性.方法 采用改良的Franz透皮扩散装置,以离体兔皮为渗透屏障,NS-乙醇(60:40)为接受液,用HPLC法同时测定经皮渗透液中两药浓度并计算其渗透动力学参数.通过皮肤刺激性试验法考察该贴剂对家兔皮肤的刺激性.结果 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂中非洛地平和美托洛尔48h内均以零级动力学经兔皮转运,并具一定同步性;该贴剂对家兔皮肤无刺激性.结论 非洛地平/美托洛尔复方透皮贴剂缓释长效特征明显,药物体外经皮渗透性较好且稳定,符合经皮给药系统应对皮肤无刺激性的设计要求.
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多种促进剂对甲巯咪唑经皮渗透吸收的影响
甲巯咪唑(tmiama zolum)是临床常用的抗甲状腺药,基于该药口服后不良反应严重,我们将其改制成水包油型乳剂经皮给药,从而降低药物对机体的不良反应.甲疏咪唑化学极性大,属于水溶性物质,其经皮渗透性较差,因此需选择适宜的促进剂以增加经皮渗透性,使甲疏咪唑局部外用给药后达到治疗药物所需浓度.本文对几种典型的促进剂进行了一系列的促吸收效果比较,研究了一些促渗剂之间的配伍及作用机理.
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丹皮酚凝胶剂体外经皮渗透性研究
目的 研究丹皮酚凝胶剂中丹皮酚的经皮渗透性.方法 把小鼠离体皮肤夹在Fran's扩散池供给室和接收池间做经皮渗透试验.结果 丹皮酚从凝胶中扩散出,并穿过皮肤渗透到接收池中,24h透过率约为46.73%.结论 丹皮酚凝胶剂中的丹皮酚具有良好的渗透性.因丹皮酚具有杀菌、抗炎等功效,可将其制备成凝胶剂用于皮肤疾病的治疗,故有进一步研究和推广的价值.
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药物加入方法对良肤乳膏有效成分体外经皮渗透性的影响
采用Taguchi实验设计良肤乳膏药物加入方式,采用体外Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC同时测定接受液和皮肤中有效成分的含量,考察药物不同加入方法对良肤乳膏中丹皮酚、白鲜碱及甘草次酸的累积透过量、渗透速率及皮肤滞留量的影响.结果表明,所研究的药物加入方式对良肤乳膏中主要有效成分经皮渗透性无显著影响,药物经皮渗透性均良好.
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盐酸特比萘芬体外经皮渗透性的实验研究
目的:研究盐酸特比萘芬体外经皮渗透性及丙二醇和氮酮对其经皮渗透性的影响.方法:采用改良Franz式扩散池,考察盐酸特比萘芬及在不同浓度丙二醇和氮酮以及两者合用时的渗透效果.结果:盐酸特比萘芬有较好的经皮渗透性;1%丙二醇可提高其经皮渗透性能(P＜0.05),3%丙二醇起抑制作用(P＜0.05),20%丙二醇抑制作用更强(P＜0.01);1%,3%氮酮可增强其经皮渗透性(P＜0.01);1%氮酮与20%丙二醇合用则显著抑制其经皮渗透性(P＜0.01).结论:盐酸特比萘芬有较好的体外经皮渗透性能.
