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黄连提取物的中药生物药剂学分类系统研究
中药生物药剂学分类系统(CMMBCS)的优势之一,是将分类归属的研究层面从单成分扩展到中药多成分,进而从多成分扩展到中药整体研究层面.该研究以黄连提取物中的生物碱为主要研究对象,探究生物碱单一成分及黄连提取物中各生物碱成分的水溶解性及肠渗透性变化规律,并对黄连提取物整体做中药生物药剂学分类系统归属研究.其中采用经典摇瓶法和高效液相色谱法测定生物碱单一成分及提取物中各生物碱成分的溶解度变化及分类,采用在体单向肠灌流法进行生物碱吸收定量研究,同时采用自定义权重系数法对黄连提取物整体进行渗透系数计算.
关键词： 黄连提取物 生物碱 溶解性 肠渗透性 中药生物药剂学分类系统 -
中药生物药剂学分类系统中多成分环境下小檗碱的特性溶出速率研究
该研究就中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)中的特性溶出速率问题,利用旋转盘系统考察人工制造的多成分环境对特性溶出速率的影响,并利用所获数据进行分析总结相关规律.采用递进式设计,分别研究了单一成分(葛根素、黄芩苷和甘草酸)、2成分(葛根素+黄芩苷,葛根素+甘草酸,黄芩苷+甘草酸)和3成分(葛根素+黄芩苷+甘草酸)环境对小檗碱特性溶出速率的影响趋势,为多成分环境下中药成分的吸收相关研究奠定基础.
关键词： 小檗碱 特性溶出速率 中药生物药剂学分类系统 -
葛根芩连方中多成分肠渗透性的原药材归属研究
中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)构建的复杂层面为中药复方研究,在坚持多成分同时测定的前提下,开展渗透性研究时,其首要任务是明确透过肠壁而被吸收的成分来源,即具体归属于中药复方中的哪味药材.该研究利用化学成分指纹图谱技术(chemical fingerprint),采用离体翻转肠囊实验技术对经典名方葛根芩连方中的肠渗透多成分进行直观来源归属,为下一步的肠渗透性定性及定量研究奠定基础.
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采用在体单向肠灌流模型研究荷叶多成分整体的肠渗透性
研究荷叶多成分整体的肠渗透性,明确荷叶成分间吸收过程中的相互作用.采用大鼠在体单向灌流法.结果表明,荷叶中荷叶碱、去甲基荷叶碱、芦丁、异槲皮苷、紫云英苷、槲皮素、山柰酚7种单体成分的有效渗透系数(Peff)大于0.5×10-4 cm·s-1,在生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)肠渗透属性中,属高渗透性成分,而儿茶素、金丝桃苷为低渗透性成分.然而,在荷叶总提取物多成分环境下,成分的渗透行为发生了变化,对荷叶中不明确成分进行半定量分析发现,在多成分环境下,可标识的9个成分中有3个成分Peff小于0.5×10-4 cm·s-1.在多成分环境下,7个未知成分中,3个成分属于高渗透性成分,4个成分属于低渗透性成分.该研究初步明确了荷叶中多成分整体的肠渗透性,为揭示中药多成分环境下的吸收机制奠定一定的基础.
关键词： 单向肠灌流 渗透性 荷叶 中药生物药剂学分类系统 -
葛根芩连汤中小檗碱的中药生物药剂学分类系统属性研究
中药生物药剂学分类系统(CMMBCS)的顶层研究之一是中药复方对单一成分的影响研究,除单成分自身溶解性和渗透性外,需结合复方中多成分环境下其溶解性和渗透性各自提升度来进行分类.该文主要是研究葛根芩连复方中小檗碱的CMMBCS分类属性的变化,即小檗碱在葛根芩连汤中的溶解性和渗透性,考察其在整个复方环境中的变化及分类.采用经典摇瓶法和高效液相色谱法测定其在复方中的溶解度变化,并采用大鼠离体外翻肠囊实验进行小檗碱肠吸收定性,采用在体单向灌流法进行小檗碱肠吸收定量研究,同时和肠道血管并行采血实验进行吸收入血的定性和定量研究.
关键词： 葛根芩连汤 小檗碱 溶解性 肠渗透性 中药生物药剂学分类系统 -
多成分体系下中药生物药剂学分类系统的构建分析
基于中药的多成分特点,借鉴化药领域的生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)理念、方法和技术,提出了中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)的科学框架.在学术思想阐述和理论分析的同时,构建了基于多成分层次差异比较法和中药整体CMMBCS研究法的方法流程,明确了该系统用于揭示中药多成分吸收的相互影响及相关机制的基础性作用,也为提高中药质量标准和开发中药新药提供了新的思路和方法.
关键词： 生物药剂学分类系统 中药生物药剂学分类系统 构建分析 -
多成分药物肠吸收代谢数学算法的设计与分析
生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)中的渗透性评价主要指向肠吸收问题,相对于单一成分药物,在中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)构建中,多成分环境下的某单一成分吸收代谢受到多成分体系的影响而更为复杂,亟需适当的数学模型进行描述.作者团队在借鉴已有单成分肠吸收代谢数学算法的基础上,设计了多成分药物肠吸收代谢数学算法,提出参数P影响(多成分环境下某一单成分的吸收代谢相对于其单成分环境下的吸收代谢相对变化率)来反映多成分体系对其中某一单成分的吸收代谢影响,突出了多成分环境下药物肠吸收代谢的特点,为中药生物药剂学分类系统的构建奠定基础.
关键词： 中药生物药剂学分类系统 多成分药物 数学算法 肠吸收代谢 渗透系数 -
中药生物药剂学分类系统中多成分环境对葛根素溶解度的影响
该研究针对中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)中的溶解度问题,实验考察人工制造的多成分环境对溶解度的影响,并利用所获数据进行数学建模总结相关规律.实验采用递进式设计,分别研究了单一成分背景(黄芩苷、小檗碱和甘草酸)、两成分背景(黄芩苷+甘草酸、黄芩苷+小檗碱和甘草酸+小檗碱)和三成分背景(黄芩苷+甘草酸+小檗碱)对葛根素溶解度影响的变化趋势,从而建立多成分环境对葛根素溶解度影响的数学回归模型方程.
关键词： 中药生物药剂学分类系统 多成分环境 溶解度 葛根素 数学建模 -
荷叶多成分整体的肠渗透性研究
中药生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system of Chinese materia medica,CMMBCS)研究中,多成分同时测定时需要考虑成分间吸收过程中的相互作用.该研究以荷叶为研究载体,采用离体翻转肠囊实验方法,对荷叶中的多成分在肠道的吸收情况进行研究,并对已知成分进行定量分析.实验表明荷叶提取物中有19个成分可透过肠壁吸收,各成分吸收强弱差异比较大,3个浓度下已知成分荷叶碱的表观渗透系数在1 ×10-5～1 ×10-6cm·s-1数量级,其他已知成分的表观渗透系数数量级分别为芦丁1 ×10-6～1 ×10-7cm·s-1,金丝桃苷1×10-6 cm·s-1,异槲皮苷1 ×10-6～1×10-7cm·s-1,紫云英苷1 ×10-6～1 ×10-7cm·s-1,在多成分吸收影响下,几个成分均属于肠渗透性差的成分.这为下一步对不同类别成分分别进行相关靶点研究奠定基础.
关键词： 中药生物药剂学分类系统 荷叶 渗透性 离体翻转肠囊 HPLC -
离体法及在体法对黄连水煎液中肠吸收多成分的初步研究
药物药效的发挥与其在机体内始终处在吸收、分布、代谢、排泄这种动态变化的过程密不可分,而吸收作为口服药物进入机体的首要环节格外受到重视.中药作为多成分与多靶点的药物,单一成分的性质与其在多成分环境中所表现出来的性质会有差别.该文以黄连提取物中的生物碱为主要研究对象,建立黄连中生物碱成分含量测定的分析方法.并通过离体翻转肠囊实验及肠道灌流并行采血实验初步锁定黄连水提液中可透过肠壁吸收并吸收入血的成分,为后续对黄连多成分的吸收代谢研究提供数据参考与支持.
关键词： 黄连水煎液 多成分 离体法 在体法 中药生物药剂学分类系统 -
盐酸小檗碱在黄连水煎液中的生物药剂学分类系统属性研究
中药生物药剂学分类系统的基础研究之一是在多成分环境下对单一成分进行研究,即除成分自身溶解性和渗透性外,需结合多成分环境下造成的溶解性和渗透性各自提升度进行分类研究.该研究以小檗碱为主要研究对象,探究其在黄连水煎液中的水溶解性及肠渗透性变化规律.其中采用经典摇瓶法和高效液相色谱法测定小檗碱在不同pH缓冲液及不同浓度的黄连水煎液中的溶解度,并分别采用在体单向灌流模型及肠道灌流并行采血模型进行小檗碱的肠吸收和入血吸收的研究.
关键词： 黄连 小檗碱 溶解性 肠渗透性 中药生物药剂学分类系统
