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基于共聚维酮的丹参酮ⅡA固体分散体的研究
目的:将共聚维酮(PVP-S630)应用于丹参酮ⅡA(TSⅡA)固体分散体的制备,以提高药物的体外溶出度降低固体分散体的吸湿性.方法:采用喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA固体分散体,运用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜法(SEM)、X-射线粉末衍射法(XRD)等分析方法对其物相进行表征,考察其溶出行为、吸湿特性、稳定性.结果:丹参酮ⅡA和共聚维酮按1:10比例所制备的固体分散体,丹参酮ⅡA以非晶型分散于载体表面,0.5h体外溶出度可达100％,吸湿性低于同比例制备的聚维酮(PVP-K30)固体分散体,经过3个月稳定性加速试验后,其药物溶出度和含未发生显著性变化.结论:共聚维酮作为载体制备的固体分散体能显著改善丹参酮ⅡA的溶出,引湿性相对较低,稳定性好,具有应用前景.
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吲哚美辛共聚维酮非晶态制剂的性质及体外溶出度考察
目的 以共聚维酮(Co-PVP)为载体制备吲哚美辛非晶态制剂,对其加以表征以探讨药物分子与Co-PVP间的相互作用形式,并比较吲哚美辛晶态与非晶态的体外溶出差异.方法 考察了Co-PVP对吲哚美辛超饱和溶液的结晶抑制作用.采用溶剂蒸发法制备吲哚美辛非晶态制剂,通过差示扫描量热(DSC)、粉末X射线衍射(PXRD)和傅立叶红外光谱(FTIR)技术对其表征,并进行了体外溶出实验.结果 Co-PVP对吲哚美辛超饱和溶液有较强的抑晶作用.吲哚美辛与Co-PVP分子之间形成氢键,主药以非晶态分散于载体中,该非晶态制剂的体外溶出速率和程度均显著增加.结论 以Co-PVP为载体制备的非晶态制剂能显著提高吲哚美辛体外溶出,可为获得稳定的药物非晶态制剂提供参考.
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热熔挤出法制备尼美舒利固体分散体
目的 采用热熔挤出技术制备难溶性药物尼美舒利固体分散体,提高其溶出速率.方法 以共聚维酮(PVP-VA64,KollidonVA64)、聚维酮(PVPK30)或聚乙烯醇-聚乙二醇(3:1)接枝共聚物(Kollicoat IR)为亲水性载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼美舒利固体分散体,通过差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)、傅立叶红外光谱(FTIR)和体外溶出度测定来表征和评价所制备的固体分散体.结果 以共聚维酮为载体制备的尼美舒利固体分散体药物溶出快,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中10 min溶出达到81％,远快于物理混合物(1h时只有37％).X射线衍射图谱显示药物晶体衍射峰消失,差示扫描量热图谱显示药物晶体吸热峰消失,提示药物是以无定形态分散在载体材料中.结论 热熔挤出加工技术适用于制备尼美舒利-共聚维酮固体分散体,药物是以无定形态分散在载体中,溶出度得到显著提高.
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共聚维酮对干压法制备的桂葛颗粒中葛根素溶出速率的影响
目的 研究共聚维酮对干压法制备的桂葛颗粒中葛根素溶出速率的影响.方法 桂葛颗粒提取液喷雾干燥粉分别与不同量的共聚维酮混合,采用干压法制粒,研究共聚维酮对葛根素溶出速率和颗粒成型性的影响.结果 共聚维酮用量10％时,葛根素溶出速率快,颗粒的成型性好.结论 共聚维酮适用于干压法制备桂葛颗粒,可以促进葛根素的溶出.
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共聚维酮和交联聚维酮对中药分散片分散均匀性的影响
目的 以中药丹参分散片为模型药,考察共聚维酮和交联聚维酮辅料组合对中药分散片分散均匀性的影响.方法 以分散均匀性为主要评价指标,考察交联聚维酮不同加入方法、加入量、共聚维酮加入量对中药丹参分散片的影响.结果 共聚维酮的加入,可以在显著减少崩解剂交联聚维酮用量的情况下,仍维持中药丹参分散片的分散均匀性.结论 共聚维酮和交联聚维酮联合使用,具有协同提高中药分散片分散均匀性的作用.
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共聚维酮在药物制剂中应用的研究进展
共聚维酮作为常用药用辅料在现代药物制剂中的应用越来越广泛,它可作为制粒和压片的黏合剂、固体分散体和渗透泵制剂的载体材料和膜剂中的亲水性功能性辅料,用以提高制剂稳定性、改善难溶性药物的溶解度等.本文介绍了共聚维酮的性能特点,并综述其应用现状和发展前景.
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尼莫地平固体分散体的制备及其理化性质表征
目的 考察不同载体材料经双螺杆热熔挤出技术制备尼莫地平固体分散体的工艺参数、理化性质、增溶效果以及物理稳定性.方法 以共聚维酮和3个规格(L、M和H)的醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯作为载体材料,使用双螺杆热熔挤出机制备尼莫地平固体分散体.使用偏光显微镜、差示热扫描量热分析和粉末衍射考察制得固体分散体的理化性质,使用原位光纤技术测定固体分散体的动力溶解度,并考察固体分散体的物理稳定性.结果 以共聚维酮为载体材料更容易进行热熔挤出操作,挤出过程螺杆扭矩值＜30％,口模内熔体压力＜15 bar;制得的固体分散体易于粉碎;过饱和度达到6000 μg·mL-1,且溶解迅速;同时在2个月加速条件下保持稳定.结论 共聚维酮更适合用做热熔挤出制备尼莫地平固体分散体的载体材料.
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干法制粒中黏合剂的比较
目的 比较干法制粒压片工艺中黏合剂的表现.方法 以盐酸二甲双胍和扑热息痛为模型药,分别以羟丙纤维素、共聚维酮、羟丙甲纤维素、聚维酮和乙基纤维素为黏合剂干法制粒并压片,测定颗粒密度、流动性、粒径分布、片剂硬度、脆碎度和体外溶出度等.结果 对于盐酸二甲双胍和扑热息痛这2种药物,羟丙纤维素均能制得机械性能佳的片剂,共聚维酮也表现较好.结论 羟丙纤维素是较适合干法制粒压片工艺的优异黏合剂.
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共聚维酮对交联聚维酮改善溶出度作用的影响
目的 考察共聚维酮对交联聚维酮改善溶出度作用的影响.方法 以头孢呋辛酯、阿苯达唑和吲哚美辛为模型药,采用直接压片工艺制备片剂,以溶出度为主要评价指标,考察交联聚维酮和共聚维酮用量对难溶性模型药物溶出度的影响.结果 共聚维酮的加入,可以在超级崩解剂交联聚维酮用量不变甚至减少的情况下,较大的提高头孢呋辛酯和阿苯达唑的溶出度,而对吲哚美辛的溶出度无显著影响.结论 共聚维酮可以显著增强交联聚维酮对某些药物溶出度的改善作用.
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吲哚美辛及其共聚维酮固体分散体在大鼠体内药动学比较研究
目的 以吲哚美辛为对照,研究吲哚美辛共聚维酮固体分散体在SD大鼠体内药动学过程.方法 将12只SD大鼠随机分成3组,每组4只,雌雄各半.3组分别灌胃给予吲哚美辛、吲哚美辛共聚维酮物理混合物、吲哚美辛共聚维酮固体分散体(以吲哚美辛计1.78 mg·kg-).LC-MS/MS法测定吲哚美辛在大鼠体内血药浓度变化.采用WinNonlin 6.3选取非房室模型法进行药物代谢动力学参数计算.结果 健康SD大鼠经灌胃给予吲哚美辛及其固体分散体制剂后,其AUC0～t分别为(141±22.5)和(135±33.7) μg·h·mL-1;Cm.分别为(8.88±2.23)和(15.0±1.77)μg·mL-;‰分别为(2.83±1.66)和(0.208±0.125)h.结论 以共聚维酮为载体制备的吲哚美辛固体分散体在大鼠体内能显著缩短达峰时间,增加血浆峰浓度.
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亲水性聚合物对自乳化药物传递系统稳定性的影响
目的：研究亲水性聚合物对自乳化药物传递系统（SMEDDS）稳定性的影响。方法：以非洛地平（FDP）为模型药物，采用高效液相色谱法测定FDP含量，考察不同介质种类[纯水和0.5％的共聚维酮VA64、羟丙基甲基纤维素（HPMC）E5、HPMC K100LV、HPMC K4M、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）K30水溶液]，以及不同介质浓度[0.1％、0.5％、1.0％的HPMC E5和共聚维酮VA64水溶液]对SMEDDS中剩余溶解状态FDP含量的影响。结果：SMEDDS在共聚维酮VA64、HPMC E5、HPMC K100LV、PVP K30、HPMC K4M、纯水中室温放置1 h时剩余溶解状态FDP的含量分别为92.7％、63.6％、50.2％、46.2％、36.0％和24.0％，表明维持系统过饱和能力的顺序为共聚维酮VA64＞HPMC E5＞HPMC K100LV＞PVP K30＞HPMC K4M＞纯水。SMEDDS在0.1％、0.5％、1％的共聚维酮VA64和HPMC E5水溶液中室温放置1 h时剩余溶解状态FDP的含量分别为93.2％、95.1％、96.0％和48.4％、62.1％、75.1％。结论：共聚维酮VA64和HPMC E5可显著抑制药物从SMEDDS中析出，适于作为SMEDDS的稳定剂，其中共聚维酮VA64效果更好。
